抗病毒药机理和分类Word格式文档下载.doc
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人类致病病毒是一种核酸颗粒,结构极为简单,多数缺乏酶系统,核酸的复制和蛋白表达必须依赖宿主细胞,然后装配成病毒颗粒而增殖。
病毒感染引起多种疾病,严重危害人类的健康和生命。
据不完全统计,约60%流行性传染病是由病毒感染引起的,迄今,全世界己发现的病毒超过3000种而且新的病毒还不断被发现。
2002年8月在巴黎召开的世界病毒学大会上,由国际病毒分类委员会提出的第七份报告收录了3600多种病毒,其中使人类致病的病毒有1200种,分为29个科,7个亚科,53个属。
抗病毒药在某种意义上说只是病毒抑制剂,不能破坏病毒体,否则也会损伤宿主细胞。
抗病毒药的作用在于抑制病毒的繁殖,使宿主免疫系统抵御病毒侵袭,修复被破坏的组织,或者缓和病情使之不出现临床症状。
近年来新的抗病毒药不断出现,但是病毒性感染的发病率仍持续不衰,特别是20世纪80年代艾滋病及其病原病毒的出现,对抗病毒药的研究开发提出了紧迫的要求,医生和患者对抗病毒药的要求越来越越高,因此抗病毒药的研究成为当前国际研究的热点
之一,且显示出良好的市场仃景。
以抗艾滋病药物为例,有统计数据显示,抗爱滋病药物市场一直保持13%~15%的年增长率,1999年全球抗艾滋病药物的总销售额约为48.2亿美元,2000年估计为54亿美元。
到2010年将达95~100亿美元。
美国、德国、法国、英国、西班牙、意大利和日本这世界七大抗艾滋病药销售总额到2010年预计将增至71亿美元。
抗病毒药物分类:
按照抗病毒药物作用机理可以分为以下几类:
1)抑制病毒复制初期的药物;
2)影响核糖体翻译的药物;
3)干扰病毒核酸复制的药物。
1)抑制病毒复制初期的药物
金刚烷胺类,阻断病毒基因的脱壳即阻断病毒核酸进入宿主细胞,到治疗和预防病毒感染疾病的目的。
干扰素类,由病毒或其它诱导剂进入机体后诱导宿主细胞产生的一类糖蛋白,具有抑制病毒生长、细胞增殖和免疫调节的活性。
可使其它未受病毒感染的细胞抵御病毒的侵袭,对所有病毒(包括DNA和RNA)的增殖,几乎都有抑制作用。
2)影响核糖体翻译的药物
核糖体是蛋白质合成的场所,DNA中所含的遗传信息通过转录作用传递到mRNA中,然后经翻译将遗传信息传递到蛋白质结构中去。
影响核糖体翻译的药物阻断了在细胞核糖体上将mRNA的遗传信息翻译到蛋白质的过程,从而减少病毒蛋白质的合成。
在这样的情况下,病毒DNA照样产生,宿主细胞也会被破坏,但不产生感染性病毒。
此类药物有缩氨硫腺类化合物,美替沙膝、酞丁安等。
3)干扰病毒核酸复制的药物
该类药的作用机制为:
在病毒复制过程中,药物竞争性地与病毒DNA聚合酶或RNA聚合酶相结合,从而抑制酶活性,干扰病毒核酸的合成,产生抗病毒作用。
核苷类药物是此类药物中最重要的部分,该类药物按糖基不同大致有以下几种:
1,核糖核苷类:
目前上市药物主要有利巴韦林(Ribavirin).
2,2-脱氧核糖核苷类:
目前上市的药物主要有碘苷(Idoxuridine)
3,2,3-双脱氧核糖核苷类:
目前上市的药物主要有齐多夫定(AZT)、扎西他滨(DDC)、去羟肌苷(DDI)、双脱氧腺苷(DDA)等。
4,不饱和核糖核苷类:
目前上市的主要有司他夫定(Stavudine)等。
5,碳环核苷类:
目前上市的药物主要有恩替卡韦,阿巴卡韦等。
6,开环核苷类:
目前上市的药物主要有阿昔洛韦,更昔洛韦,喷昔洛韦和法昔洛韦等。
7,1,3-氧硫杂环戊烷类:
目前上市的药物主要有,拉米夫定和恩曲他滨等。