药理学知识点总结(精)文档格式.doc
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D
A.曲马朵B.吗啡C.芬太尼D.二氢埃托啡E.哌替啶
例题3:
对厌氧菌有广谱抗菌作用的抗生素是 答案:
A
A.克林霉素B.甲硝唑C.多粘菌素D.利福平E.罗红霉素
第二章 药物代谢动力学
大纲要求:
P10
第一节 药物的体内过程
药物吸收及影响因素
药物分布及影响因素
药物代谢过程、药物代谢的结果、药物代谢酶、细胞色素P450酶诱导剂及抑制剂
药物排泄途径、药物排泄的临床意义
第二节 药物代谢动力学参数
血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、清除率、生物利用度、表观分布容积、稳态血药浓度及其临床意义
第一节 药物的体内过程
药物在体内的过程:
即机体对药物的处置过程
一、药物的跨膜转运
被动转运(简单扩散、滤过)
载体转运(主动转运、异化扩散、膜泡运输)
(一)被动转运指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程。
1.主要动力:
膜两侧的浓度差。
2.特点:
(1)不需要载体
(2)不耗能(3)无饱和性(4)药物间无竞争抑制现象
(5)膜两侧药物浓度达到平衡时转运停止
3.简单扩散的影响因素
药物的理化性质;
膜的性质、面积和膜两侧浓度差
(1)脂溶性,脂溶性越大,药物越易透过膜
(2)解离度,解离度越小,药物越易透过膜(一般认为非解离型药物才能跨膜转运)
(3)浓度差,膜两侧药物的浓度差越大转运越多
(4)药物的分子大小,分子越小,药物越易透过膜
4.药物解离度对被动转运的影响
常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物,它们在水溶液中仅部分解离,其解离程度的大小取决于药物自身的解离常数pKa和溶液的pH值。
pKa:
即药物在50%解离时溶液的pH值,pKa值是各药物所固有的特性
弱酸性药物(HA)
弱碱性药物(B)
弱酸性药物
在酸性环境中解离少、非解离型多,易跨膜转运。
因此:
在胃中易吸收;
在碱性环境中吸收少。
弱碱性药物
在碱性环境中解离度少、非解离型多,易跨膜转运。
在碱性肠液中易吸收;
在酸性环境中吸收少。
(二)主动转运药物以载体及需要能量的形式所进行的跨膜运动,与膜两侧的药物浓度无关,可从低浓度的一侧向高浓度的一侧转运。
药物的转运
被动转运
简单扩散———胃肠道吸收、肾小管再吸收
滤过———肾小球的滤过
载体转运
主动转运———肾小管的分泌
易化扩散———葡萄糖和氨基酸的转运维生素B12经胃吸收甲氨蝶呤进入白细胞
二、药物的吸收
1.吸收药物经血管外给药,自给药部位进入血液循环的转运过程。
常以药物离开给药部位的速率和程度描述。
大多数药物吸收过程为被动转运。
2.影响吸收因素:
(1)药物理化性质
(2)给药途径(3)药物剂型(4)机体因素
3.药物的理化性质
4.给药途径
胃肠道:
口服,舌下,直肠,
注射给药:
静脉、肌肉、皮下、动脉内、鞘内,
其他给药:
吸入,鼻腔、局部、经皮,
胃肠道给药:
最常用(安全、方便、经济)
5.首过消除(首关效应、第一关卡效应)
药物经胃肠道吸收后,经门静脉进入肝脏,然后进入全身血液循环。
有些药物在进入体循环之前,首先被胃肠道或肝脏代谢灭活,使进入体循环的实际药量减少的现象。
临床首过消除明显的常用药物:
硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪
X型题
1.药物的首过消除可能发生于 答案:
BE
A.静脉注射后B.皮下注射后C.舌下给药后D.直肠给药E.口服给药后
A型题:
1.首过消除的特点不含答案:
B
A.可发生于口服给药时B.使药物作用时间延长C.药物进入体循环前在胃肠道灭活
D.药物进入体循环前在肝灭活E.使进入体循环的实际药量减少
2.有关药物吸收描述不正确的是答案:
A.舌下或直肠给药吸收少,起效慢B.药物从胃肠道吸收主要是被动转运
C.弱碱性药物在碱性环境中吸收增多D.药物吸收指自给药部位进入血液循环的过程
E.皮肤给药除脂溶性高的药物外都不易吸收
三、药物的分布
1.分布
指进入循环的药物从血液向组织、细胞间液和细胞内液的转运过程。
(大多数为被动转运,为双向可逆过程)
2.影响分布的因素:
(1)药物的理化性质(药物的pKa、脂溶性等)
(2)体液pH值(P14)
(3)血浆蛋白结合率(4)膜通透性:
血脑屏障(BBB)、胎盘屏障(P15)
(5)组织器官局部血流量
3.血浆蛋白结合
药物吸收入血后部分与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合成结合型药物,未被结合的称游离型药物。
4.血浆蛋白结合率
血中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。
表示药物与血浆蛋白结合的程度。
结合型药物的特点:
①可逆性②暂时失去药理活性③不易穿透毛细血管壁、血脑屏障及肾小球滤膜
④饱和性⑤有竞争性抑制现象----置换现象(保泰松-双香豆素、磺胺-胆红素)
四、药物的代谢
药物代谢:
在体内经生物转化,以代谢物形式排出——药物自体内消除的主要方式
代谢的主要器官:
肝脏
代谢的主要酶:
肝脏微粒体细胞色素P450酶系——肝药酶
肝药酶:
肝脏微粒体的细胞色素P-450酶系统对底物选择性不高、具有可诱导性。
经药酶转化的药物与药酶抑制剂合用后其效应答案:
B(特非那定、阿司咪唑)
A.减弱B.增强C.不变化D.被消除E.超强化
五、药物的排泄
指药物以原形或代谢物排出体外的过程。
1.肾排泄*(肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收)
2.胆汁排泄(肝肠循环)
3.其他途径
第二节 药物代谢动力学参数及其应用
一、药物浓度—时间曲线
血浆药物浓度随时间推移发生变化,这种变化以血药浓度为纵坐标,以时间为横坐标作图,称血药浓度-时间曲线(药时曲线),即时量曲线。
单次口服给药后的血药浓度—时间曲线
二、药代动力学参数
峰浓度:
药物经血管外给药吸收后的血药浓度最大值。
峰时间:
指给药后,达到最高血药浓度所需的时间。
反映药物吸收快慢的重要指标
三、半衰期
1.药物消除半衰期(t1/2)
指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。
按一级动力学消除的药物
t1/2=0.693/k(k:
消除速率常数)。
3.3个半衰期消除药物约90%
6.6个半衰期消除药物约99%
四、药物的消除
物质反应速度与反应物量的关系:
dx/dt=-kxn(k速度常数)
1)一级动力学
体内药量变化速率:
dx/dt=-kx1=-kx
2)零级动力学(定量)
dx/dt=-kx0=-k
t1/2k0=0.5C0/k0
一级动力学转运特点描述中错误的是答案:
A.消除速率与血药浓度成正比B.血药浓度与时间作图为一直线
C.半衰期恒定D.一次给药的AUC与给药剂量成正比E.一次给药经5个t1/2药物基本消除完全
五、表观分布容积(Vd)
指药物在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比值。
X:
体内药物总量
C:
平衡时血药浓度
可推测体内分布的广泛程度或药物与组织的结合情况。
六、清除率(clearance,Cl)
指在单位时间内机体能将多少容积体液中的药物清除,其单位为L/h或L/(kg·
h)表示。
是反映药物从体内消除的一个重要参数。
计算公式为:
Cl=k·
Vd(k:
消除速率常数)
七、生物利用度(Bioavailability,F)
指药物经血管外给药后,药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度,是用来评价制剂吸收程度的重要指标。
八、稳态血药浓度
血药浓度-时间曲线下面积AUC
血药浓度-时间曲线下所包含的面积(通常采用梯形法计算)。
是评价药物吸收程度的重要指标。
多次给药的时量曲线和稳态血药浓度(Css)
以半衰期相近似的间隔时间多次给药时,经过5个半衰期(4~6),给药速度和药物消除速度两者达到平衡,可使血药浓度稳定在一定水平状态,此时血药浓度称为稳态浓度
1.一级动力学消除的药物,定时定量反复多次给药,经5个t1/2后可达到稳态血药浓度(Css)。
2.停止给药经过5个t1/2体内药物基本全部消除(95%)。
3.当口服给药时间间隔为一个t1/2时,首次剂量加倍可立即达到Css。
第三章 药物效应动力学
第一节 药物的基本作用
对因治疗、对症治疗药物的不良反应(副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、继发反应、特异质反应)。
第二节 药物的量效关系
量效关系、量效曲线、量反应、质反应、最小有效量、效价、效能、半数有效量、半数致死量等在药物应用中的意义。
第三节 药物的作用机制
药物作用机制的主要类型。
第四节 受体学说
受体的特征、受体的类型、激动药及拮抗药、受体的调节、信号转导。
第一节 药物的基本作用
一、药物的作用具有双重性:
(p25)
治疗作用:
与用药目的相符、有利于患病机体的作用。
不良反应:
不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应统称为不良反应。
二、治疗作用
1.对因治疗:
目的是消除原发致病因子,彻底治愈疾病(治本)
2.对症治疗:
目的是改善症状(治标)
三、不良反应*:
1.副作用:
是药物在治疗剂量时,出现的与治疗目的无关的不适反应,具有相对性。
2.毒性反应:
指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应。
急性毒性 致癌作用
慢性毒性 致畸作用
致突变作用
3.变态反应 指机体受药物刺激所发生的异常免疫反应,又称过敏反应,与药理作用和剂量无关。
4.后遗效应 指在停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。
5.继发反应 指由于药物治疗作用引起的不良后果。
6.停药反应 指长期服用某些药物突然停药后原有疾病的加剧,又称