药物化学结构式及简答DOCWord格式文档下载.docx
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环磷酰胺
癌得星
氮芥类烷化剂抗肿瘤药
5
氯霉素
氯霉素类抗生素
6
醋酸地塞米松
醋酸氟美松
肾上腺皮质激素
7
氨苄西林
耐酶耐酸青霉素类抗生素
8
苯巴比妥
鲁米那
巴比妥类抗癫痫药物
9
氯贝丁酯
安妥明
冠心平
苯氧乙酸类调血脂药
10
可乐定
氯压定
非儿茶酚胺类拟肾上腺素药物抗高血压
11
硝酸异山梨酯
消心痛、消异梨醇
抗心绞痛药
12
奥美拉唑
质子泵抑制剂抗溃疡药
13
氯沙坦
血管紧张素受体拮抗剂
14
氯化琥珀酸胆碱
去极化型肌肉松弛药
15
氮甲
甲酰溶肉瘤素
16
哌替啶
杜冷丁
哌啶类镇痛药
17
酮康唑
咪唑类广谱抗真菌药
18
齐多夫定
叠氮胸苷
核苷类抗病毒药
19
甲氧苄啶
甲氧苄胺嘧啶（TMP）
磺胺类抗菌药物
20
盐酸乙胺丁醇
（两相同手性碳）
合成抗结核药
21
黄体酮
孕酮
孕激素
22
利多卡因
局麻药
酰胺类
23
卡托普利
抗高血压药
ACE抑制剂
24
地西泮
安定
苯二氮杂卓类镇静催眠药
25
利巴韦林
）——
非开环核苷类抗病毒药
26
阿苯达唑
丙硫咪唑、
肠虫清
咪唑类广谱驱虫药
27
倍他米松
糖皮质激素
28
头孢氨苄
в-内酰胺类抗生素
29
可的松
30
己烯雌酚
双苯酚
非甾体雌激素
31
氯苯那敏
扑尔敏、氯屈米通
丙胺类抗过敏药
32
奋乃静
吩噻嗪类抗精神病药
33
盐酸阿米替林
抗抑郁药
34
青蒿素
青蒿素抗疟药
35
硫酸阿托品
阻断M胆碱受体的抗胆碱药，
36
氨氯地平
二氢吡啶类钙拮抗剂
抗心绞痛
37
西咪替丁
甲氰咪胍、
泰胃美
咪唑类组胺H2受体拮抗剂
抗消化道溃疡药
38
贝诺酯
阿司匹林前药
39
SMZ磺胺甲噁唑
新诺明
40
卡托普利同23
41
盐酸普萘洛尔
心得安
42
纳络酮
阿片受体拮抗剂镇痛药（吗啡过量的解毒剂）
43
五氟利多
抗精神病药
丁酰苯类
三、请写出下列药物的结构（包括构型）
药物
诺氟沙星又名氟哌酸
苯海拉明
氨基醚类抗过敏药
碘解磷定
盐酸吗啡
乙胺丁醇
两相同手性碳，三个旋光异构体右旋活性大于左旋体
头孢羟氨苄
硝苯地平
硝苯吡啶、心痛安、利心平
（无手性）
顺铂
（Z）-二氨二氯铂
阿苷洛伟
阿斯匹林
盐酸可乐定
ＳＭＺ
阿莫西林
雷尼替丁
雌二醇
萘普生
环丙沙星
又名环丙氟哌酸
硝酸甘油
苄青霉素
氟尿嘧啶
异名为5-FU
睾酮
布洛芬
盐酸可乐定
同16
Phenobarbital
异烟肼（雷米封）
肾上腺素
同8
同12
问答题
1关于苯并二氮卓类构效关系
1.苯二氮草类镇静、催眠药一般含有5-苯基1，4-苯并二氮卓母核。
2.A环为苯环，于7位引入吸电子基能增强生理活性，其次序为NO2>
CF3>
Br>
Cl，当苯环被其它芳杂环如噻吩、吡啶等取代，仍有较好的生理活性。
3.具有七元亚胺—内酰胺结构的B环是产生药理作用的基本结构，在1位H上引入甲基可增强活性，若此甲基被代谢脱去，仍保留活性。
2位羰基氧若用二个氢原子或一个硫原子取代则活性有所下降。
3位的一个氢原子可被羟基取代；
虽然活性稍有下降，但毒性很低，该羟基的氨甲酰化、烷基化都保留活性。
4，5-位双键饱和可导致活性降低。
5-苯基上的2’位引入吸电子基团（Cl>
F>
NO2>
H）及在1，2位或4，5位并人杂环可增强活性。
4.大多数用于临床的苯二氮桌类药物无手性中心，然而核磁共振研究证实，七元亚胺一内酰胺环有两种可能的船式构象a和b，在室温下，这两种构象很容易相互转换。
当3位引入取代基后，产生了手性中心，S-对映体a比及R-对映体b稳定，同时也具较强的活性。
5.5位引入的苯环（C环）的专属性很高，如以其它基团代替，活性降低。
2.关于局麻药结构特征
局部麻醉药的亲脂性与亲水性之间有一定的比例
亲脂部分连接部分亲水部分
亲脂部分1.均为苯衍生物。
2.p-供电基取代作用强，吸电基作用弱。
3.o-取代位阻延迟水解，延长作用时间。
4.芳氨加R稳定性、脂溶性、活性增强。
亲水部分
1-2碳叔胺、氢化氮杂环。
中等碱性，
可做成盐酸盐，制成水溶液供注射用。
连接部分
1.由极性基团和碳链组成。
2.稳定性强，作用强、持续时间也长。
3.3碳局麻作用最好。
4.酯的α-碳含支链，难水解，作用强但毒性大。
3.关于妊娠作用的特点
妊娠素（乙炔睾酮）为口服有效的孕激素，其作用与黄体酮相似。
在雄激素（睾酮）的C-17位引入乙炔基，后增加空间位阻，使其代谢受阻，可以口服。
同时雄性激素样作用下降，获得孕激素样作用。
4.关于镇痛药结构类型和特点
1）吗啡喃类：
酒石酸布托啡诺。
结构特点：
吗啡中去呋喃环（E）环、17-氮环丁甲基、14-羟基、酒石酸
作用特点：
激动-拮抗双重作用（部分激动剂）；
2）苯吗喃类：
喷他佐辛、氟痛新。
除去C和E环，保留C环的残基成瘾性较小镇痛药，非麻醉性吗啡类镇痛药。
激动-拮抗双重作用，-受体的激动剂，µ
-受体弱拮抗剂。
3）哌啶类：
盐酸哌替啶（麻）构效关系表明：
保留了A环（苯环）、D环（哌啶环）和甲酸乙酯。
N-苯烃基衍生物镇痛作用一般均增强，3位引入甲基镇痛作用也增强
4）氨基酮类：
哌啶类开环物，通式。
盐酸美沙酮（麻）结构特点：
无哌啶环，开链，高度柔性分子，3-庚酮、手性
5）其他合成镇痛药：
苯噻啶：
七元环、噻吩、哌啶
盐酸布桂嗪：
哌嗪环、丁（布）酰胺
盐酸曲马多：
3-甲氧基苯基与N，N-二甲氨基-甲基反式、手性
5.关于肾上腺素受体激动剂构效关系
答：
1.一个苯乙胺的母核结构
（1）酚羟基可显著的增强拟肾上腺素作用，是与受体复合时形成氢键的有利条件；
（2）儿茶酚羟基易被COMT代谢破坏，一般作用时间短暂，不宜口服。
2.β羟基相连碳原子的立体构型与活性有关，R构型的左旋体有较大活性。
3.侧链氨基上被非极性的烷基取代时，氨基上必须保留一个氢。
在一定范围内，取代基越大，对β受体选择性也越大，相对地对α受体的亲和力就越小。
4.侧链的α碳原子上引入甲基，阻碍MAO对氨基的氧化代谢脱氨，故有延长时间作用。
6.关于安曲南特点
只有-内酰胺环
对G-、绿脓杆菌作用强
对-内酰胺酶稳定
与青或头无交叉过敏反应
7.关于硝西泮及1-2位骈合氮杂环类药物的活性稳定性
硝西泮
此类药物含有5-苯基-1，4-苯并二氮卓母核，其中B环（七元亚胺内酰胺环）为活性必需结构。
口服后在胃酸作用下，主要在4，5位发生开环水解，尤其是在7位或1，2位又强吸电子基团（硝基或三唑环）存在时，水解几乎是在4，5上进行，而此反应是可逆的，当进入碱性的肠道又闭环成为原药，因此4，5开环水解不影响生物利用度。
硝西泮的A环（苯环）7-位引入吸电子基团（NO2），所以明显增加了活性和稳定性。
1，2位并入氮杂环（三唑环）后除增加稳定性外，还提高与受体的亲和力而使生物活性明显增加。
8.关于乙烯雌酚的作用
有雌激素作用，甾核不是雌激素的必需基团，满足其特征结构的二苯乙稀衍生物和天然化合物业也具有雌激素活性。
此外乙烯雌酚和雌激素有相似的结构。
在一个刚性而惰性的母环两端的两个能形成氢键的基团（=O、-OH、-NH等）间的距离是8.55nm，宽度为3.88nm，空间结构相似且活性相近所有能作为雌激素的替代品。
9.关于磺胺类抗菌剂作用机制
磺胺类药物能与细菌生长所必须的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌酶系统对PABA的利用。
1.对氨基苯磺酰胺是必要结构，氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用
2.苯环用其它环代替，或在苯环上引入其它基团，将都使抑菌作用降低或完全失去
3.磺酰氨基N1-单取代化合物多可使抑菌作用增强，而以杂环取代时，抑菌作用均明显增加。
N1，N1-双取代化合物一般均丧失活性
4.N4-氨基上的取代基对抑菌作用有很大影响，多数无取代，如有取代基，必须在体内易被酶解或还原为游离氨基才有效
5.N1，N4-均被取代时，N4-氨基上的取代基在体内可被分解为游离氨基，则仍然有原N1-取代衍生物的作用。
6.将-SO2NH2基团以SO2C6H4（p-NH2）、SOC6H4（p-NH2）、CONH2、CONHR、COC6H4R等代替，虽然可以保留抗菌活性，但在大多数情况下均使抑菌作用降低
10.关于甾体激素与强心甙的结构
甾体激素
强心苷
相同
四环稠合
ABC为六元环、D为五元环
17、19位有角甲基
不同
C-17烃甲基衍生物
两种存在方式：
A/B、B/C、C/D全反和A/B顺、B/C，C/D互反
5位有αH和β-H两种构型
C-17不饱和内酯环
一般A/B、C/D是顺、B/C反
5β-H和3β-烃基是必需的
由糖类和糖苷基组成
11.关于镇痛药与阿片受体关系
大部分镇痛药中都有与吗啡结构有共性的部分，
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