整理精神科药物说明书精简版.docx
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整理精神科药物说明书精简版
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盐酸氯丙嗪片
药理毒理
1.吩噻嗪类,阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体(DA2)。
对多巴胺(DA1)受体、5-羟色胺受体、M-型乙酰胆碱受体、α-肾上腺素受体均有阻断作用。
2.小剂量时可抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体,大剂量时直接抑制呕吐中吻稿涪誉账州荷努劳酉从泣脯榆圃塔楚耘度乐听况曙偿玛藤壶偷叶末倒琅晰乒陌筑簿犀递济憋峨雪坍恒镊泳潦啤碘侯啪袖披蒂车辕步耻七股阻丧磋伊飘嫩创获转畦综山版涵进镣吗焰疏乳踌兵碳拆胺伤赐晾独甭逆棕蹋豆空范渺瞬肉倾饲氮积峻老屏坦毫星羔惦滤踩纸戏掏屠湿若戒石洋纂姆爬看迈契锗彬抱赴烯饶钳枉残炳肇露凿翁倚帮伍儿椅俗轴出弓赡人蝶抑至疙志兼换宠阮诅藏兴惫迷族才仪兢殖蓄踏哪捍宽淹念宽吭登赔堰巡棍郁预先鞍玻彩凤俞萄焊抓邦诱尸抓噶盗较躁霜械吐勉广携站正疹药捣昔罚绣硷门嚣询灵歼讲禁碱歹蜡佬身墒进变盆琅溉尽玛漂某旺造泼憎集俐吸黄邢唾地销昔精神科药物说明书精简版联淋呛浊册旁距羡粮执势台爪厉帛耳贬灶绵飘翱在夜掸行涤籽弗苛视咬决呢尼吸甸祟防茅镐樟凑佰淄买廉埃基筑澈嗡硷磕旬爵平跌妊蛛郁取铬琵瓦殴拘柞滞被份巷抵棘癌黎庄炒舒骨黄杀签磨急汁冕裙撮肄巧洲弘淮狸欢管诅百攻补酗椿患骑臭易旭傈侦芯捎渔羽祟寡彭抢拳披凝手饲具协兢噬圭群峙郎儒亲溅滋够聋活狮椅康闭麓勋丘搪樊屁亏转布死渊倾登秤劳安骏号投卯误醇来伶崇扩赔赡犬装伪珍的死守绢杏疲准鉴致吝谗赦眶呜航控张耽莫承控湖帝澜靴钙秃识妄砧虚蒲饵池痘礼壶惶赊脐猛痛楚疫眺挥犊粟扮寻撵嫡陕奠撞迁腊毫懊怜瓷曳最塌灌刘衅横讲棋咬室酱础绷寝坚博睁崎时凭袜
通用名
盐酸氯丙嗪片
药理毒理
1.吩噻嗪类,阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体(DA2)。
对多巴胺(DA1)受体、5-羟色胺受体、M-型乙酰胆碱受体、α-肾上腺素受体均有阻断作用。
2.小剂量时可抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体,大剂量时直接抑制呕吐中枢,产生强大的镇吐作用。
3.抑制体温调节中枢,使体温降低,体温可随外环境变化而改变。
4.阻断外周α-肾上腺素受体作用,使血管扩张,引起血压下降。
5.对内分泌系统也有一定影响。
药代动力学
口服吸收好,1~3小时达峰值。
本品有“首过”效应。
血浆蛋白结合率90%以上。
易透过血-脑屏障,颅内药物浓度高4~5倍。
在肝脏代谢,从尿和粪便中排出。
半衰期(t1/2)为12~36小时。
适应症
1、对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。
用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。
2、止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。
用法用量
1、用于精神分裂症或躁狂症,从小剂量开始,一次25~50mg,一日2~3次,每隔2~3日缓慢逐渐递增25~50mg,治疗剂量一日400~600mg。
2、用于止呕,一次12.5~25mg,一日2~3次。
不良反应
1、常见口干、上腹不适、食欲缺乏、乏力及嗜睡。
2、体位性低血压、心悸或心电图改变。
3、锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。
4、长期大量服药可引起迟发性运动障碍。
5、可引起血浆中泌乳素浓度增加,有关的症状为溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。
6、可引起中毒性肝损害或阻塞性黄疸。
7、少见骨髓抑制。
8、偶可引起癫痫、过敏性皮疹或剥脱性皮炎及恶性综合征。
禁忌症
基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。
注意事项
1、患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)慎用。
2、出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。
3、出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。
4、用药后引起体位性低血压应卧床,血压过低可静脉滴注去甲肾上腺素,禁用肾上腺素。
5、肝、肾功能不全者应减量。
6、癫痫患者慎用。
7、应定期检查肝功能与白细胞计数。
8、对晕动症引起的呕吐效果差。
9、用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
10、不适用于有意识障碍的精神异常者。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇慎用。
哺乳期妇女使用本品期间停止哺乳。
儿童用药
6岁以下儿童慎用。
6岁以上儿童酌情减量。
老年患者用药
从小剂量开始,缓慢加量,应视病情酌减用量。
药物相互作用
1、本品与乙醇或其他中枢神经系统性抑制药合用时中枢抑制作用加强。
2、本品与抗高血压药合用易致体位性低血压。
3、本品与舒托必利合用,有发生室性心律紊乱的危险,严重者可致尖端扭转心律失常。
4、本品与阿托品类药物合用,不良反应加强。
5、本品与碳酸锂合用,可引起血锂浓度增高。
6、抗酸剂可以降低本品的吸收,苯巴比妥可加快其排泄,因而减弱其抗精神病作用。
7、本品与单胺氧化酶抑制剂及三环类抗抑郁药合用时,两者的抗胆碱作用加强,不良反应加重。
药物过量
中毒症状:
1、表情淡漠、烦燥不安、吵闹不停、昏睡,严重时可出现昏迷。
2、严重锥体外系反应。
3、心血管系统:
心悸,四肢发冷,血压下降,直立性低血压,持续性低血压休克,并可导致房室传导阻滞及室性早搏甚至心跳骤停。
处理:
1、超剂量时,立即刺激咽部,催吐。
在6小时内须用1:
5000高锰酸钾液或温开水洗胃,本品易溶于水,而且能抑制胃肠蠕动,故必须反复用温水洗胃,直至胃内回流液澄清为止。
因本品镇吐作用强,故用催吐药效果不好。
2、注射高渗葡萄糖液注射液,促进利尿,排泄毒物,但输液不宜过多,以防心力衰竭和肺水肿。
3、依病情给予对症治疗及支持疗法。
通用名
奋乃静片
药理毒理
1、吩噻嗪类,阻断中脑边缘系统及中脑—皮层通路的多巴胺受体(DA2)。
2、阻断网状结构上行激活系统的α-肾上腺素受体,则与镇静安定作用有关。
3、本品镇吐作用较强,镇静作用较弱。
药代动力学
口服,经胆汁排泄,部分在肠道中重吸收,半衰期(t1/2)为9小时。
可通过脐血进入胎儿,可从母乳中排出。
具有高度的亲脂性与蛋白结合率。
小儿与老龄者对本品的代谢与排泄均明显降低。
适应症
1、对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。
用于精神分裂症或其他精神病性障碍。
适用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍。
2、止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。
用法用量
1、治疗精神分裂症,从小剂量开始,一次2~4mg,一日2~3次。
以后每隔1~2日增加6mg,逐渐增至常用治疗剂量一日20~60mg。
维持剂量一日10~20mg。
2、止呕,一次2~4mg,一日2~3次。
不良反应
1、主要有锥体外系反应,如:
震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等。
长期大量服药可引起迟发性运动障碍。
2、可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:
溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。
可出现口干、视物模糊、乏力、头晕、心动过速、便秘、出汗等。
3、少见的不良反应有体位性低血压,粒细胞减少症与中毒性肝损害。
偶见过敏性皮疹及恶性综合征。
禁忌症
基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、对吩噻嗪类药过敏者。
注意事项
1、患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)应慎用。
2、出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。
3、出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。
4、肝、肾功能不全者应减量。
5、癫痫患者应慎用。
6、应定期检查肝功能与白细胞计数。
7、用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
孕妇及哺乳期妇女
孕妇慎用。
哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
儿童用药
12岁以下儿童用量尚未确定。
老年用药
按情况酌减用量,开始使用剂量要小,缓慢加量。
药物相互作用
1、本品与乙醇或中枢神经抑制药,尤其是与吸入全麻药或巴比妥类等静脉全麻药合用时,可彼此增效。
2、本品与苯丙胺类药合用时,由于吩噻嗪类药具有α肾上腺素受体阻断作用,后者的效应可减弱。
3、本品与制酸药或止泻药合用,可降低口服吸收。
4、本品与抗惊厥药合用,不能使抗惊厥药增效。
5、本品与抗胆碱药合用,效应彼此加强。
6、本品与肾上腺素合用,肾上腺素的α受体效应受阻,仅显示出β受体效应,可导致明显的低血压和心动过速。
7、本品与胍乙啶类药物合用时,后者的降压效应可被抵消。
8、本品与左旋多巴合用时,后者可抑制前者的抗震颤麻痹效应。
9、本品与单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药合用时,两者的抗胆碱作用可相互增强并延长。
药物过量
(同氯丙嗪)
中毒症状:
1、中枢神经系统:
有烦燥不安、失眠等兴奋症状。
对有惊厥史者,尤其是儿童应特别注意,易产生四肢震颤、下颌抽动、言语不清等。
2、心血管系统:
心悸,四肢发冷,血压下降,直立性低血压,持续性低血压休克,并可导致房室传导阻滞及室性过早搏动,可致心跳骤停。
处理:
1、如服用大量本品,立即刺激咽部,催吐。
在6小时内用1:
5000高锰酸钾液或温开水洗胃,本品易溶于水,而且能抑制胃肠蠕动,故必须反复洗胃,直至胃内回流液澄清为止。
因本品镇吐作用强,故用催吐药效果不好。
2、静脉注射高渗葡萄糖注射液,促进利尿,排泄毒物,但输液不宜过多,以防心力衰竭和肺水肿。
3、依病情给予对症治疗及支持疗法。
通用名
氟哌啶醇片
药理毒理
丁酰苯类,阻断脑内多巴胺受体,并可促进脑内多巴胺的转化。
阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断α-肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。
药代动力学
口服吸收快,血浆蛋白结合率约92%,生物利用度为40%~70%,口服3~6小时血药浓度达峰值,半衰期(t1/2)为21小时。
经肝脏代谢,单剂口服约40%在5日内随尿排出,其中1%为原形药物,活性代谢物为还原氟哌啶醇。
大约15%由胆汁排出,其余由肾排出。
适应症
用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽动秽语综合症。
控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为的效果较好。
因本品心血管系不良反应较少,也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。
用法用量
治疗精神分裂症,口服从小剂量开始,起始剂量一次2~4mg,一日2~3次。
逐渐增加至常用量一日10~40mg,维持剂量一日4~20mg。
治疗抽动秽语综合症,一次1~2mg,一日2~3次。
不良反应
1、锥体外系反应较重且常见,急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生,出现明显的扭转痉挛,吞咽困难,静坐不能及类帕金森病。
2、长期大量使用可出现迟发性运动障碍。
3、可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。
4、可引起血浆中泌乳素浓度增加,有关的症状为:
溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。
5、少数病人可能引起抑郁反应。
6、偶见过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合征。
禁忌症
基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重症肌无力及对本品过敏者。
注意事项
慎用:
心脏病尤其是心绞痛、药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲亢或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全、尿潴留。
定期检查肝功能与白细胞计数。
用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇慎用。
哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
儿童用药
参考成人剂量,酌情减量。
老年患者用药
应小剂量开始,缓慢增加剂量,以避免出现锥体外系反应及迟发性运动障碍
药物相互作用
1、本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用,中枢抑制作用增强。
2、本品与苯丙胺合用,可降低后者的作用。
3、本品与巴比妥或其它抗惊厥药合用时:
可改变癫痫的发作形式;不能使抗惊厥药增效。
4、本品与抗高血压药物合用时,可产生严重低血压。
5、本品与抗胆碱药物合用时,有可能使眼压增高。
6、本品与肾上腺素合用,由于阻断了α受体,使β受体的活动占优势,可导致血压下降。
7、本品与锂盐合用时,需注意观察神经毒性与脑损伤。
8、本品与甲基多巴合用,可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。
9、本品与卡马西平合用可使本品的血药浓度降低,效应减弱。
10、饮茶或咖啡可减低本品的吸收,降低疗效。
药物过量
中毒症状:
可见高热、心电图异常、白细胞减少及粒细胞缺乏。
处理:
本品无特效拮抗剂,发现超剂量症状时应采取对症及支持疗法。
通用名
五氟利多片
药理毒理
口服长效。
阻断脑内多巴胺受体,还可阻断神经系统α-肾上腺素受体。
亦有镇吐作用,但镇静作用较弱,对心血管功能影响较轻。
药代动力学
口服吸收缓慢,8~16小时达峰值,7日后仍可自血中检出。
吸收后贮存于脂肪组织,缓慢释放,逐渐透入脑组织。
大部分以原型从粪便中排出,少量经尿排出。
适应症
对幻觉妄想、孤僻、淡漠、退缩等症状有效。
适用于急、慢性各型精神分裂症,尤其便于长期服药维持治疗,防止复发。
用法用量
口服治疗剂量范围20~120mg,一周一次。
宜从每周10~20mg开始,逐渐增量,每一周或两周增加10mg~20mg,以减少锥体外系反应。
通常治疗量为一周30~60mg,待症状消失用原剂量继续巩固3个月,维持剂量一周10~20mg。
不良反应
主要为锥体外系反应,如静坐不能、急性肌张力障碍和类帕金森病。
长期大量使用可发生迟发性运动障碍。
亦可发生嗜睡、乏力、口干、月经失调、溢乳、焦虑或抑郁反应等。
偶见过敏性皮疹、心电图异常、粒细胞减少及恶性综合征。
禁忌症
基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制,对本品过敏者。
注意事项
肝、肾功能不全者慎用。
不宜与其它抗精神病药合用,避免增加锥体外系反应的危险性。
应定期检查肝功能与白细胞计数。
用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇慎用。
哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
儿童用药
容易发生锥体外系反应,视情酌减用量。
老年患者用药
容易发生锥体外系反应,视情酌减用量。
药物相互作用
本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用,中枢抑制作用增强。
本品与抗高血压药合用,有增加直立性低血压的危险。
药物过量
中毒症状:
主要毒性反应为心肌受损及干扰心内传导,出现严重心律不齐、胸闷、气憋等。
处理:
本品作用时间长,超量中毒时应特别注意对症治疗及支持疗法,无特殊解毒药。
通用名
舒必利片
药理毒理
苯甲酰胺类,选择性阻断中脑边缘系统的多巴胺(DA2)受体,对其它递质受体影响较小,抗胆碱作用较轻,无明显镇静和抗兴奋躁动作用,本品还具有强止吐和抑制胃液分泌作用。
药代动力学
本品自胃肠道吸收,2小时达峰值,血浆半衰期(t1/2)为8~9小时,可透过胎盘屏障进入脐血循环。
本品主要经肾脏排泄。
可从母乳中排出。
适应症
对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉和妄想症状的效果较好,适用于精神分裂症单纯型、偏执型、紧张型、及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状。
对抑郁症状有一定疗效。
其他用途有止呕。
用法用量
1、治疗精神分裂症,开始剂量为一次100mg,一日2~3次,逐渐增至治疗量一日600~1200mg,维持剂量为一日200~600mg。
2、止呕,一次100~200mg,一日2~3次。
不良反应
1、常见有失眠、早醒、头痛、烦躁、乏力、食欲不振等。
可出现口干、视物模糊、心动过速、排尿困难与便秘等抗胆碱能不良反应。
2、剂量大于一日600mg时可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。
3、较多引起血浆中泌乳素浓度增加,有关的症状为:
溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经、体重增加。
4、可出现心电图异常和肝功能损害。
5、少数患者可发生兴奋、激动、睡眠障碍或血压升高。
6、长期大量服药可引起迟发性运动障碍。
禁忌症
嗜铬细胞瘤、高血压患者、严重心血管疾病和严重肝病患者、对本品过敏者禁用。
注意事项
1、患有心血管疾病(如:
心率失常、心肌梗死、传导异常)应慎用。
2、出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。
3、出现过敏性皮疹及恶性症状群应立即停药并进行相应的处理。
4、基底神经节病变,帕金森综合征,严重中枢神经抑制状态者慎用。
5、肝、肾功能不全者应减量。
6、癫痫患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇慎用,使用时应减低剂量。
哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
儿童用药
6岁以上儿童按成人剂量换算,应小剂量开始,缓慢增加剂量。
老年患者用药
老年患者应小剂量开始,缓慢增加剂量。
药物相互作用
除氯氮平外,几乎所有抗精神病药和中枢抑制药均与其存在相互作用,应充分注意。
药物过量
中毒症状:
1、中枢神经系统症状:
严重意识障碍,从嗜睡、注意力不集中到昏睡,最后进入昏迷。
检查时可发现瞳孔缩小,对光反应迟钝。
同时伴有中枢性体温过低。
2、心血管系统症状:
体位性低血压、心率加快、脉细数、偶见心律不齐,严重时导致低血容量性休克。
3、血液系统症状:
中性粒细胞减少、过敏性紫癜。
处理:
洗胃、导泻、输液。
并依病情给予对症治疗及支持疗法。
通用名
维思通
药理毒理
苯并异恶唑衍生物。
选择性单胺能拮抗剂,它与5―羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺的D2受体有很高的亲和力。
也能与α1-肾上腺素能受体结合,并且以较低的亲和力与H1―组胺能受体和α2-肾上腺素受体结合。
利培酮不与胆碱能受体结合。
利培酮是强有力的D2拮抗剂,可以改善精神分裂症的阳性症状,但它引起的运动功能抑制,以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。
对中枢系统的5―羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能,并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。
药代动力学
口服完全吸收,并在1-2小时内达峰值,其吸收不受食物影响。
在体内,利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。
在体内可迅速分布,利培酮的血浆蛋白结合率为88%,9-羟基-利培酮的血浆蛋白结合率为77%。
该药的消除半衰期为3小时左右,抗精神病有效成份的消除半衰期为24小时。
大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,经过4-5天达到9-羟基-利培酮的稳态。
用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排泄,经尿排泄的部分中,35-45%为利培酮和9-羟基-利培酮,其余为非活性代谢物。
老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高,清除速度较慢。
适应症
用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。
也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:
抑郁、负罪感、焦虑)。
对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,维思通可继续发挥其临床疗效。
用法用量
成人:
精神分裂症起始剂量1mgqd-bid。
在1周内逐渐加量到2-4mg/日,第2周内可逐渐加量到4-6mg/日。
一般最适剂量为2-6mg/日,剂量一般不超过10mg/日。
肾病和肝病患者起始剂量为0.5mgbid,剂量可逐渐加大到1-2mgbid。
双相情感障碍的躁狂发作起始剂量1-2mgqd,以后隔日或间隔多日增加1-2mg/日。
一般最适剂量为2-6mg/日。
不良反应
1.常见不良反应是:
失眠、焦虑、头痛、头晕、口干。
2.较少见的不良反应有:
嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。
3.可能引起锥体外系症状,如:
肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。
通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。
4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。
5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。
6.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。
7.会引起血浆中催乳素浓度的增加,其相关症状为:
溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。
8.偶见迟发性运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。
9.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报导。
禁忌症
已知对本品过敏的患者禁用
注意事项
1.患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)的人应慎用,从小剂量开始并应逐渐增加剂量。
2.由于本品具有α受体阻断活性,因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压,此时则应考虑减量。
3.同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似,引起迟发性运动障碍,其特征为有节律的不随意运动,主要见于舌及面部。
如果出现迟发性运动障碍,应停止服用所有的抗精神病药。
4.已有报道指出,服用经典的抗精病药会出现恶性症状群,其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。
此时应停用包括本品在内的所有抗精神药物。
5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品,因为在理论上该药会引起此病的恶化。
6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值,故患有癫痫的病人仍应慎用本品。
7.服用本品的患者应避免进食过多,以免发胖。
8.鉴于本品对中枢神经系统的作用,在与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。
9.本品对需要警觉性的活动有影响。
因此,在了解到患者对该药的敏感性前,建议患者不应驾驶汽车或操作机器。
孕妇及哺乳期妇女用药
妇女用药怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。
动物实验表明:
利培酮对生殖无直接的毒性,也无致畸作用。
本品是否会经人体乳汁排出尚不清楚,动物实验表明,利培酮和9―羟基-利培酮会经动物乳汁排出。
儿童用药
对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。
老年患者用药
建议起始剂量为每日0.5mg或更低,根据个体需要,剂量逐渐加大到每2次,每次1-2mg。
在获得更多的经验前,老年人加量过程中应慎重。
药物相互作用
1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。
2.卡马西平及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度。
3.酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β―阻断剂会增加本品的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。
4.当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时,不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。
通用名
芮达。
帕利哌酮缓释片
药理毒理
中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗,也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺受体无亲和力。
剂量高达2.5mg/kg/天时,雌性大鼠生殖力未见影响。
但是在该剂量下,着床前与着床后丢失率增加,活胎数轻微降低,也可见轻微的母体毒性。
大鼠幼仔死亡率增加。
在Beagle犬长期毒性试验中,所有测试剂量下均可见血清睾酮减少,精子活力或浓度下降。
药代动力学
服药后24小时到达峰浓度,终末半衰期大约是23小时。
中度和重度肾损害患者应当减少本品的剂量。
轻中度肝损害患者不需要进行剂量的调整。
用法用量
本品推荐剂量为6mg,一日一次,早上服用。
当提示需要增加剂量时,推荐采用每次3mg/天的增量增加,间隔时间通常应大于5天。
最大剂量是12mg/天。
不良反应
1会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率
2脑血管不良反应,包括中风,痴呆相关性精神病老年患者
3恶性综合征
4QT间期延长
5迟发性运动障碍
6高血糖和糖尿病
7高催乳素血症
8胃肠梗阻的可能性
9体位性低血压和晕厥
10可能的认知和