执业药师药学专业知识一药剂学重点.docx
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执业药师药学专业知识一药剂学重点
药剂学
辅料篇
固体制剂篇
MC:
甲基纤维素
EC:
乙基纤维素
HPC:
羟丙基纤维素
HPMC:
羟丙甲纤维素
HPMCP:
羟丙甲纤维素酞酸酯
CMC-Na:
羧甲基纤维素钠
CMS-Na:
羧甲基淀粉钠
MCC:
微晶纤维素
PVP:
聚维酮/聚乙烯吡咯烷酮
PEG:
聚乙二醇
PVA:
聚乙烯醇
CAP:
醋酸纤维素酞酸酯
考点1:
辅料的作用
稀释剂
主药小于50毫克
润湿剂
诱导黏性
黏合剂
本身有黏性
崩解剂
成小颗粒
润滑剂
助流剂〔增加流动性〕,抗黏剂〔防止黏冲〕,润滑剂〔降低摩擦力〕
考点2:
辅料大比拼
稀释剂
淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、预胶化淀粉、微晶纤维素〔MCC〕
无机盐类〔包括磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙等,性质稳定〕
甘露醇〔价格较贵,常用于咀嚼片中,兼有矫味作用〕等。
润湿剂
蒸馏水乙醇
黏合剂
淀粉浆、甲基纤维素〔MC〕、羟丙纤维素〔HPC〕、羟丙甲纤维素〔HPMC〕、羧甲基纤维素钠〔CMC-Na〕、乙基纤维素〔EC〕、聚维酮〔PVP〕、明胶、聚乙二醇〔PEG〕
崩解剂
除了缓释片、控释片、口含片、咀嚼片、舌下片等有特殊要求的片剂外,一般均需参加崩解剂。
常用的崩解剂有:
干淀粉、羧甲淀粉钠〔CMS-Na〕、低取代羟丙基纤维素〔L-HPC〕、交联羧甲基纤维素钠〔CCMC-Na〕、交联聚维酮〔PVPP〕
泡腾崩解剂〔碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物〕
润滑剂
硬脂酸镁〔MS〕、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等。
微晶纤维素
可作片剂的黏合剂、崩解剂、助流剂和稀释剂,可用于粉末直接压片
考点3:
你到底是谁家的?
?
胃溶型
羟丙甲纤维素〔HPMC〕、羟丙纤维素〔HPC〕、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯吡咯烷酮〔PVP〕和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸〔AEA〕
肠溶型
虫胶、醋酸纤维素酞酸酯〔CAP〕、丙烯酸树脂类〔I、Ⅱ、Ⅲ类〕、羟丙甲纤维素酞酸酯〔HPMCP〕。
水不溶型
乙基纤维素〔EC〕、醋酸纤维素
增塑剂
水溶性增塑剂〔如丙二醇、甘油、聚乙二醇等〕
非水溶性增塑剂〔如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等〕
遮光剂
二氧化钛
液体制剂篇
考点1:
外表活性剂〔亲水基又有亲油基团〕芃*
阴离子
肥皂类硫酸化物磺酸化物〔硫酸化蓖麻油、十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠〕
阳离子
杀菌、防腐
洁尔灭〔氯〕、新洁尔灭〔溴〕
两性离子
卵磷脂
非离子
司盘、吐温、卖泽、苄泽、泊洛沙姆〔普朗尼克〕
毒性:
阳>阴>非离子
外表活性剂常用做润湿剂、增溶剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂及杀菌剂、乳化剂枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物〔如三氯化铝〕
考点2:
液体制剂附加剂
增溶剂
聚山梨酯类〔吐温〕、聚氧乙烯脂肪酸酯〔卖泽〕类
助溶剂
多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等,酰胺或胺类化合物如乙二胺,聚乙烯吡咯烷酮
潜溶剂
能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇
防腐剂
羟苯酯类〔尼泊金〕、苯甲酸与苯甲酸钠、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵
乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐剂使用。
考点3:
助悬剂:
低分子助悬剂
甘油、糖浆剂
高分子助悬剂
天然高分子阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸钠
合成/半合成高分子助悬剂有甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇等
硅皂土类
胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土
触变胶
注射剂篇
考点1:
注射剂的附加剂
防止药物氧化的附加剂及其应用
抗氧剂
亚硫酸钠、硫代硫酸钠常用于偏碱性药液
亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠常用于偏酸性药液。
惰性气体
用的惰性气体有二氧化碳和氮气〔标签中注明。
〕
金属离子络合剂
鳌合剂
乙二胺四乙酸钠〔EDTA-2Na〕
调节渗透压的附加剂及其应用
等渗溶液〔常用的调节渗透压的附加剂有氯化钠、葡萄糖、甘油等〕
静脉注射的注射剂应具有与血浆一样的或略偏高的渗透压
调节pH的附加剂及其应用
注射剂的pH值一般要求在4.0~9.0之间。
缓冲剂:
醋酸-醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠、乳酸、酒石酸-酒石酸钠
抑菌剂:
三氯叔丁醇、尼泊金、苯酚
局麻剂:
盐酸普鲁卡因、利多卡因
填充剂:
乳糖、甘露醇、甘氨酸
增溶剂、润湿剂或乳化剂:
吐温、聚乙烯吡咯烷酮、卵磷脂、普朗尼克等
助悬剂:
羧甲基纤维素、明胶
第一章 药物与药学专业知识
剂型给药形式制剂药物的具体品种
考点:
剂型的分类
——按物质形态分类
1.液体剂型
2.固体剂型
3.半固体剂型:
软膏剂、糊剂、凝胶剂等
4.气体剂型:
气雾剂、局部吸入剂
按给药途径分类
1.经胃肠道给药剂型口服=经胃肠道吸收=首过效应
2.非经胃肠道给药剂型:
〔1〕注射给药〔2〕皮肤给药
〔3〕口腔给药〔舌下片〕〔4〕鼻腔给药
〔5〕肺部给药〔6〕眼部给药
〔7〕直肠、阴道、尿道等部位的给药:
灌肠、栓剂〔成人3幼儿2〕给药
—按制法分类:
浸出制剂、无菌制剂等。
—按作用时间分类:
根据剂型作用快慢,分为速释、普通和缓控释制剂等。
按分散系统分类
〔1〕真溶液型
〔2〕胶体溶液型
〔3〕乳剂型
〔4〕混悬型
〔5〕气体分散类:
气雾剂
〔6〕微粒分散类:
微囊、微球、脂质体
考点:
剂型的作用与重要性
〔1〕可改变药物的作用性质〔硫酸镁〕
〔2〕可调节药物的作用速度〔注射吸入快〕
〔3〕可降低〔或消除〕药物不良反响〔氨茶碱栓剂〕
〔4〕可产生靶向作用〔脂质体〕
〔5〕可提高药物的稳定性〔固大于液〕
〔6〕可影响疗效〔区别药物的药理作用以及治疗作用〕
【考点】药用辅料作用
赋型〔形态〕
使制备过程顺利〔润滑剂〕
提高药物的稳定性〔抗氧剂〕
提高药物疗效〔肠溶〕
降低药物毒副作用〔防止对胃的刺激〕
调节药物作用〔速,缓,控〕
增加病人用药的顺应性〔矫味〕
【考点】辅料的一般质量要求
1.符合药用要求、供注射剂用的应符合注射用质量要求
2.无害、稳定、不与主药以及其他辅料发生作用
3.影响制剂生产、质量、平安性和有效性的性质符合要求
4.残留溶剂、微生物限度或无菌应符合
注射用药用辅料的热原或细菌毒素、无菌符合要求
栓剂:
室温硬,体温软
皮肤黏膜用药:
应无刺激
【考点】药物制剂稳定性及变化
1.化学不稳定性
水解、氧化、复原、异构化、聚合、脱羧以及药物相互作用
2.物理不稳定性
混悬中颗粒的结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化,片剂的崩解,溶出速度的改变等
3.生物不稳定性
外因:
微生物污染:
发霉、腐败和分解。
因:
酶解
关键是否生成新物质!
!
!
化学不稳定性水解
酯类
盐酸普鲁卡因、盐酸可卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品硝酸毛果芸香碱、华法林钠有酯结构
酰胺类
青霉素类、头孢类、氯霉素、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚
其他
阿糖胞苷,维生素B、地西泮、碘苷
2卡太林阿托品,青氯头孢比酰胺
化学不稳定性氧化
酚类
肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水酸
烯醇类
维生素C
其他
芳胺类如:
磺胺嘧啶钠
吡唑酮类:
氨基比林
化学不稳定性其他反响
异构化
光学:
左旋肾上腺素有活性,外消旋以后有50%有活性
几何:
维生素A全反式活性强
聚合
氨苄西林发生聚合反响失效,塞替派聚合失效
脱羧
对氨基水酸钠在光热水存在
【考点】影响药物制剂稳定性的因素
影响药物制剂稳定性的因素
1.处方因素
〔1〕pH
〔2〕广义酸碱催化
〔3〕溶剂
〔4〕离子强度
〔5〕外表活性剂
〔6〕处方中基质或赋形剂
2.外界因素注意无pH
〔1〕温度
〔2〕光线
〔3〕空气〔氧〕
〔4〕金属离子
不是金属离子络合剂也不是离子强度
〔5〕湿度和水分
〔6〕包装材料
【考点】:
药物制剂稳定化方法-对症下药
1.控制温度
2.调节pH
3.改变溶剂
4.控制水分及湿度
5.遮光
6.驱逐氧气
7.参加抗氧剂或金属离子络合剂
8.其他方法:
改良剂型或生产工艺〔制成固体制剂、制成胶囊或包和物、采用直接压片或包衣工艺〕;制备稳定的衍生物;参加枯燥剂或改善包装
【考点】几点特殊说法
1〕常用抗氧剂有水溶性和油溶性两种
水溶性:
亚硫酸钠、硫代硫酸钠适用于偏碱性
亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠适用于弱酸性
其它水溶性:
维生素C、硫脲、半胱氨酸
油溶性:
叔丁基对羟基茴香醚〔BHA〕
2,6-二叔丁基对甲酚〔BHT〕、维生素E
【考点】药物稳定性试验方法
1.影响因素试验:
〔强化试验〕剧烈〔高温、高湿、强光〕的条件下进展。
原料药要求进展此项试验,
2.加速试验:
超常试验条件下,以预测药品在常温条件下的稳定性。
3.长期试验〔留样观察法〕
确定药品有效期〔常用降解10%所需的时间〕
t0.9=0.1054/K
【考点】药物配伍使用的目的
〔1〕协同作用,增强疗效
复方乙酰水酸片,复方降压片
〔2〕提高疗效,延缓或减少耐药性
阿莫西林与克拉维酸配伍,磺胺药与甲氧苄嘧啶
〔3〕拮抗作用,以克制不良反响。
吗啡与阿托品
〔4〕预防或治疗合并症或多种疾病
【考点】药物配伍变化的类型
1.物理学的配伍变化
溶解度改变
氯霉素+5%葡萄糖=沉淀
吸湿、潮解、液化与结块
发生液化
粒径或分散状态的改变
2.化学的配伍变化
〔1〕浑浊或沉淀
pH改变
弱酸性盐酸氯丙嗪+碱性异戊巴比妥=沉淀
磺胺嘧啶钠〔9.5-11〕+葡萄糖〔3.5-5.5〕=结晶
水酸钠/苯巴比妥钠+酸性药物=析出水酸/巴比妥酸
水解
苯巴比妥钠水溶液、硫酸锌滴眼液
生物碱盐溶液
生物碱盐+鞣酸/碘/碘化钾/乌洛托品=沉淀
复分解产生沉淀
硫酸镁+钙盐/碳酸氢钠/碱性较强=沉淀
硝酸银+氯化物=沉淀
〔2〕变色
酚羟基+铁盐=显色
维生素C+烟酰胺=变色
多巴胺注射液+碳酸氢钠=粉红色至紫色
氨茶碱/异烟肼+乳糖=黄色
2.化学的配伍变化
产气铵
碳酸盐/碳酸氢钠+酸类=二氧化碳
溴化铵/氯化铵/乌洛托品+强碱性=氨气
溴化铵+利尿剂=氨气
乌洛托品+酸类/酸性药物=甲醛
发生爆炸
氯化钾+硫高锰酸钾+甘油
强氧化剂+蔗糖或葡萄糖
产生有毒物质
朱砂+溴化钾/溴化钠/碘化钾/碘化钠/硫酸亚铁
分解破坏、疗效下降
维生素B12+维生素C=维生素B12效价显著降低
乳酸环丙沙星+甲硝唑=甲硝唑浓度下降
红霉素乳糖酸盐+葡萄糖氯化钠=红霉素乳糖酸钠效价降低
3.药理学的配伍变化
〔1〕协同作用
〔2〕拮抗作用
〔3〕增加毒副作用
〔异烟肼与麻黄碱或阿托品合用副作用强〕
A.变色
B.沉淀
C.产气
D.结块
E.爆炸
【考点】注射液的配伍变化原因
〔1〕溶剂组成改变〔2〕pH的改变
〔3〕缓冲容量〔4〕离子作用
〔5〕直接反响〔6〕盐析作用
〔7〕配合量〔8〕混合顺序
〔9〕反响时间〔10〕氧与二氧化碳的影响
〔11〕光敏感性〔12〕成分的纯度
补充知识点:
注射剂配伍变化
溶剂组成改变:
安定注射液含40%丙二醇10%乙醇,当5%葡萄糖或0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时容易析出沉淀pH改变:
青霉素G与葡萄糖注射液混合后pH为4.5的溶液中4小损失10%,而pH3.6时,1小时即损失10%,4小时损失40%
离子作用:
乳酸根离子能加速氨苄青霉素和青霉素G的水解
直接反响:
四环素+钙盐=不溶性螯合物
缓冲容量:
5%硫喷妥钠10ml参加生理盐水或林格液500ml中不发生变化,但参加含乳酸盐的葡萄糖注射液中会析出沉淀
成分的纯度:
氯化钠原料中含有微量的钙盐,当与2.5%枸橼酸钠注射液配伍是往往产生枸橼酸钙悬浮微粒而浑浊
盐析作用:
电解质
PENG:
安定溶,青葡酸,青霉乳缓冲容量看硫妥 氯化钠不纯惹枸橼
【考点】配伍变化的处理方法
〔1〕改变贮存条件
〔2〕改变调配次序
〔3〕改变溶剂或添加助溶剂
〔4〕调整溶液pH
〔5〕改变有效成分或改变剂型
【考点】药品的包装材料的分类
按使用方式
Ⅰ类:
指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器。
〔塑料输液瓶或袋、固体/液体药用塑料瓶〕
Ⅱ类:
指直接接触药品,但便于清洗,在实际使用过程中,经清洗后需要并可以消毒灭菌的药品包装用材料、容器〔玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶〕
Ⅲ类:
指Ⅰ、Ⅱ类以外其它可能直接影响药品质量的药品包装用材料、容器〔输液瓶铝盖、铝塑组合盖〕
【考点】药品存储和养护
〔1〕相对湿度均应保持35%—75%之间
〔2〕色标管理:
合格为绿色,不合格为红色,待定为黄色
〔3〕药品按批号堆码,不同批号的药品不得混垛
剁间距不小于5厘米,与库房墙、顶、温度调控设备以及管道等设施间距不小于30厘米,与地面间距不小于10厘米
间5地10其它30
新药临床评价的分期
阶段
目的
I期
人体平安性评价
安康受试者20-30例
II期
有效性和平安性做出初步评价
完成例数大于100例
Ⅲ期
扩大的多中心临床试验,为受试药的新药注册申请提高依据
进一步验证药物对目标适应症患者的治疗作用和平安性,评价利益风险关系,最终为新药获批提供充分依据
完成例数大于300例
IV期
上市后药品临床再评价阶段
考察药品在广泛使用条件下的疗效与不良反响
第三章 药物固体制剂和液体制剂与临床应用
【考点】固体制剂的分类
按不同剂型分类,分为散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等
按药物释放速度快慢分类
速释固体制剂〔速崩片、速溶片、固体分散片〕
缓控释固体制剂〔渗透泵片、缓释片、缓释胶囊〕
普通固体制剂
【考点】特点
1.稳定,工艺成熟,本钱低。
2.制备前处理操作单元一样。
3.先溶解后吸收。
4.剂量易控制。
5.存、运、用、带方便。
【考点】散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂大比拼
优点:
都方便,都剂量易控
散剂
1〕小,快,比外表积大;2〕覆盖面积大,保护收敛;3〕工艺简单,量易控,便于老幼服用
颗粒剂
1〕分散,附着,团聚,引湿较小;2〕着色剂,矫味剂;3〕包衣:
防潮,缓释,肠溶;4〕防止离析
胶囊剂
1〕掩嗅味,稳定;2〕起效快,利用高;3〕液体固化;4〕缓控释加定位〔肠溶〕
片剂
1〕片数,量准确;2〕受外界影响小;3〕自动化,本钱低;4〕种类多速效,长效,口腔疾病,阴道疾病
【考点】散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂大比拼
缺点:
散剂
对光,湿,热敏感药物不宜制成
颗粒剂
挥发性药物或遇热不稳定药物制备过程中要控制温度,遇光不稳定的药物应遮光操作
胶囊剂
老幼特殊有困难。
不宜制成胶囊:
①水溶液或稀乙醇溶液药物;②风化性药物;强吸湿性的药物;③醛类药物;④含有挥发性、小分子有机物的液体药物;⑤0/W型乳剂药物。
PENG:
四水一风一醛
片剂
老幼以及昏迷不易吞服,制备比其他固体制剂有难度,挥发性长期含量下降
【考点】散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂大比拼
质量检查项目:
散剂
粒度、外观均匀度、枯燥失重〔水〕、装量差异、装量、无菌和微生物限度
颗粒剂
粒度、枯燥失重、溶化性、装量差异、装量、微生物限度
胶囊剂
水分、装量差异〔含量均匀度〕、崩解时限〔溶出度〕、微生物限度。
片剂
外观均匀度、硬度、重量差异〔含量均匀度〕、崩解时限〔溶出度或释放度〕、微生物限度
质量要求特殊点:
散剂
1、服散剂应为细粉6儿科用及外用散剂应最细粉7
眼用极细粉9
2小毒贵用配研〔等量递加法〕
3烧伤、严重创伤或临床必需无菌局部散剂符合无菌要求。
4105℃枯燥至恒重,减失重量不得过2.0%
5中药散剂中一般含水量不得过9.0%。
颗粒剂
1一般不一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%
2中药颗粒剂中一般水分含量不得过8.0%
3化和生105℃枯燥,含糖80℃枯燥,减失重量不超过2.0%。
4除混悬颗粒以及已规定检查溶出度或释放度可不溶化性,泡腾颗粒剂5分钟全分散或溶解在水中,均不得有异物
胶囊剂
1中药硬胶囊水分含量不得过9.0%,硬胶囊容物为液体或半固体者不检查水分。
2其存温度不高于30℃,肠溶或结肠溶明胶胶囊,应在密闭,10℃~25℃,相对湿度35%~65%条件下保存
片剂
1硬度普通片在50N以上为宜。
2脆碎度小于1%
3崩解度或溶出度的要求
4小剂量或比拟剧烈药物,含量均匀
胶囊剂
胶囊剂装量差异限度要求
平均装量或标示装量装量差异限度
0.30g以下±10%
0.30g及0.30以上±7.5%〔中药±10%〕
片剂
《中国药典》规定的片重差异限度
片剂的平均重量〔g〕片重差异限度〔%〕
<0.30±7.5≥0.30±5.0
【考点】胶囊剂、片剂大比拼
只有胶囊剂和片剂崩解或溶出时间
胶囊剂
硬胶囊应在30分钟全部
软胶囊应在60分钟全部
肠溶:
胃2小时不崩解,小肠1小时崩
结肠:
胃〔盐酸〕2小时不崩,小肠〔6.8磷酸盐〕3小时不崩,结肠〔7.8磷酸盐〕1小时崩
分散片、可溶片为3分钟
舌下片、泡腾片为5分钟
普通片剂的崩解时限是15分钟
薄膜衣片为30分钟
糖衣片为1小时
肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时不得有裂缝、崩解或软化现象,在pH6.8磷酸盐缓冲液中1小时全部溶解并通过筛网
【考点】散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂大比拼
考前须知:
散剂
外用或局部外用散剂的使用主要有撒敷法和调敷法
对于温胃止痛的散剂不需用水送服
颗粒剂
可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服,切忌放入口中用水送服
混悬型颗粒剂冲服如有局部药物不溶解也应该一并服用;
中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服,以免影响疗效。
胶囊剂
须整粒吞服,不能超过40℃,干吞胶囊危害食管
片剂
口服片剂:
1〕只有裂痕片和分散片可分开使用
2〕糖衣片、包衣片和缓释、控释片不分开
3〕片剂粉碎或联合其他药物外用是不正确的
4〕普罗帕酮片可引起局部麻醉,因此不能嚼服
5〕服药溶液最好是白开水
6〕最好采用坐位或站位服药,服药后,稍微活动一下再卧床休息
口腔用:
舌下,含片
阴道片及阴道泡腾片:
临睡前用,给药1-2小时不排尿,防止性生活避开经期
考点:
辅料大比拼
稀释剂
糖类+醇+晶+盐
淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、预胶化淀粉、微晶纤维素〔MCC〕
无机盐类〔包括磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙等,性质稳定〕
甘露醇〔价格较贵,常用于咀嚼片中,兼有矫味作用〕
润湿剂
首选蒸馏水乙醇
黏合剂
浆+纤维素+2P+胶
淀粉浆、甲基纤维素〔MC〕、羟丙纤维素〔HPC〕、羟丙甲纤维素〔HPMC〕、羧甲基纤维素钠〔CMC-Na〕、乙基纤维素〔EC〕、聚维酮〔PVP〕、明胶、聚乙二醇〔PEG〕
崩解剂
干+S+低交+泡泡
除了缓释片、控释片、口含片、咀嚼片、舌下片等有特殊要求的片剂外,一般均需参加崩解剂。
常用的崩解剂有:
干淀粉、羧甲淀粉钠〔CMS-Na〕、低取代羟丙基纤维素〔L-HPC〕、交联羧甲基纤维素钠〔CCMC-Na〕、交联聚维酮〔PVPP〕
泡腾崩解剂〔碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物〕
润滑剂
硬脂酸镁+醇+微粉+滑粉+油+月下镁
硬脂酸镁〔MS〕、聚乙二醇类、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、、十二烷基硫酸钠等。
阿司帕坦:
甜味剂
【考点】片剂制备中的常见问题及原因
1.裂片:
①物料中细粉太多②物料的塑性较差,结合力弱
2.松片:
主要原因是黏性力差,压缩压力缺乏等。
3.崩解缓慢:
主要原因是
①片剂的压力过大
②增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强
③崩解剂性能较差。
4.溶出超限:
主要原因
片剂不崩解,颗粒过硬,药物的溶解度差等
5.含量不均匀:
主要原因是片重差异超限、药物的混合度差、可溶性成分的迁移等。
小剂量药物更易出现含量不均匀的问题。
【考点】片剂的包衣
1.包衣的主要目的如下:
①掩盖药物的苦味或不良气味,改善用药顺应性,方便服用;
②防潮、避光,以增加药物的稳定性;
③用于隔离药物,防止药物间的配伍变化;
④改善片剂的外观,提高流动性和美观度;
⑤控制药物在胃肠道的释放部位,实现胃溶、肠溶或缓控释等目的。
【考点】糖包衣材料:
女人化装
隔离层:
玉米朊乙醇溶液、邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液以及明胶浆
粉衣层:
滑石粉、蔗糖粉、明胶、阿拉伯胶或蔗糖的水溶液等交替浓糖浆滑石粉
糖衣层:
糖衣层是在粉衣层外包上蔗糖衣膜,使其外表光滑、细腻,参加稍稀的糖浆
最后一层是有色糖衣层,即在蔗糖水溶液中参加适宜适量的色素。
【考点】薄膜包衣材料
薄膜包衣可用高分子包衣材料,包括胃溶型〔普通型〕、肠溶型和水不溶型三大类。
〔1〕胃溶型:
羟丙甲纤维素〔HPMC〕,羟丙纤维素〔HPC〕、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮〔PVP〕和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸〔AEA〕等。
〔2〕肠溶型:
虫胶、醋酸纤维素酞酸酯〔CAP〕、丙烯酸树脂类〔Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类〕、羟丙甲纤维素酞酸酯〔HPMCP〕
〔3〕水不溶型:
乙基纤维素〔EC〕、醋酸纤维素等。
增塑剂:
1〕水溶性增塑剂〔如丙二醇、甘油、聚乙二醇等〕2〕非水溶性增塑剂〔如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸醋、邻苯二甲酸酯等〕
释放调节剂也称致孔剂,常见的有蔗糖、氯化钠、外表活性剂和PEG等。
着色剂:
水溶性色素、水不溶性色素和色淀等。
遮光剂:
目的是增加药物对光的稳定性,常用材料为二氧化钛等。
【考点】液体制剂的特点与质量要求
液体制剂的特点
1.分散度大、吸收快,作用迅速。
2.给药途径广泛,可服,服用方便,易于分剂量,适