药理学期末测试复习题PK含参考答案.docx
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药理学期末测试复习题PK含参考答案
2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]
一、问答题
1．简述维生素Ｂ1在临床治疗中的新用途。
答：
维生素Ｂ1又称硫胺素、抗脚气病维生素，临床主要用于防治维生素Ｂ1缺乏病－－－－“脚气病”，亦用于各种疾病的辅助治疗，如神经炎、心肌炎、消化不良等疾病。
近年来，随着临床药理学研究的不断发展，发现维生素Ｂ1有许多新用途，对其它疾病有一定的治疗作用，如慢性铅中毒、婴幼儿腹泻、妊娠呕吐、早老性痴呆、顽固性呃逆、舌炎等。
2．简述肾上腺素受体分型目前的研究进展。
答：
1.目前认为受体分类的标准有三：
⑴对特异性配基的亲和性；⑵激动信号转号机制及生物学效应的特点；⑶基因的结构上及在染色体上的位置。
2.依据这些标准，Ａｄ－Ｒ可分为α1、α2与受体β三类，而ａα1、ａα2与β受体又至少可分成三种亚型，它们分别是α1Ａ、α1Ｂ与α1ｃ受体；ａ2Ａ、α2Ｂ 、α2Ｃ受体和β1、β2 、β3受体。
它们都有各自相应的基因；Ａｄ－Ｒ的分子结构符合Ｇ蛋白耦联膜表面受体的一般特征。
3．简述药物作用的两重性。
答：
所谓药物作用的两重性，即药物一方面可改变机体的生理生化过程，有利于治病，称治疗效应。
另一方面可引起生理生化过程紊乱或结构改变等危害机体的不良反应。
危害机体的不良反应包括：
毒性反应、副作用、继发性作用、变态反应、特异质反应等。
11.简述药物作用与药理效应。
答：
药物作用是指药物对机体的初始作用，是动因。
药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现。
功能提高称为兴奋，功能降低称为抑制。
4．何谓先导化合物？
答：
在新药研究创新阶段，要确定大量合成的有机化合物或分离提纯天然产物有效成分，在有效的病理模型上进行随机筛选，从而发现具有进一步开发价值的化合物。
该化合物称之为先导化合物。
发现具有生物学活性的先导化合物是新药研究的基础。
5．何谓新药？
新药研发分为哪三个阶段？
答：
新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。
已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症亦属新药范围。
新药研发可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。
6．简述基础药理学研究方法和临床药理学研究方法的区别。
答：
基础药理学方法以动物为实验对象，研究药物与动物相互作用的规律。
临床药理学方法以人为实验对象，实验对象为健康志愿者或病人，研究药物与人体相互作用的规律，阐明药物的临床疗效、不良反应、体内过程及新药的临床评价等。
7．罗格列酮的临床研究进展。
答：
罗格列酮是治疗糖尿病的新型药物，属于噻唑烷二酮类，通过对二型糖尿病病人的空腹血糖和糖基化血红蛋白ＨｂＡ1ｃ均值变化的比较，该药与其他传统抗糖尿病药物如与二甲双胍、磺酰脲类、胰岛素联合用药时，可有效控制血糖水平，降糖效果优于单独用药，对只接受过饮食疗法的病人的效果优于接受过其他抗糖尿病药治疗的病人。
8．简述氯胺酮的不良反应。
答：
1.中枢神经系统不良反应，主要表现为梦幻、谵语、躁动、惊厥；2.呼吸系统不良反应，主要表现为呼吸抑制，呼吸暂停、支气管痉挛、哮喘等；3.消化系统不良反应，主要表现为恶心、呕吐、腹胀、胃出血；4.循环系统不良反应，表现为血压上升，心率增快、血压下降；5.其他：
复视、暂时失眠、变态反应、苏醒延迟等。
9．简述灯盏花素治疗缺血性脑血管病的药理作用。
答：
灯盏花素能抑制血小板活化、抑制血小板聚集，促进纤溶活性和抑制内凝血系统，改善脑微循环障碍和供血不通，增加脑血流量，有效预防血栓形成，灯盏花素还可以抗氧化自由基、抗钙内流、抑制脑缺血海马神经元延迟性死亡和防止脑缺血神经元调节，对脑缺血再灌注损伤有保护作用。
临床上用于治疗脑梗死、脑动脉缺血性眩晕、中风后遗症及血管性痴呆。
10．简述新药临床试验的分期及意义。
答：
1.Ⅰ期：
初步的临床药理学及人体安全性评价。
观察人体对新药的耐受程度和药动学，为制订给药方案提供依据。
2. Ⅱ期，治疗作用的初步评价阶段，观察对患者的治疗作用和安全性，为Ⅲ期研究设计和给药方案确定提供依据。
3. Ⅲ期，扩大临床试验阶段（批准试生产后进行），进一步验证治疗作用和安全性，评价利益风险关系，最终为获批提供充分依据。
4.Ⅳ期，上市后药品临床再评价阶段，考察药品在广泛使用条件下的疗效与不良反应。
11．简述阿斯匹林临床新用途。
答：
阿司匹林在临床治疗上的新用途有：
1、用于动脉硬化症、冠心病、脑血管和其它栓塞性血管疾病的预防和治疗。
2、阿司匹林可用作男性避孕药，还可用于治疗痛经。
3、阿司匹林可以减轻肿瘤引起的胃肠道症状，还具有抗肿瘤转移作用。
4、其他如用阿司匹林治疗腹泻、胆道蛔虫、婴儿动脉导管未闭等。
12．什么是药物作用的特异性？
答：
药理效应归根结底是药物分子与生物分子之间的相互作用，大多数活性药物都能与某种生物大分子结合而引起某种特定效应，但并不是任何药物分子都能与任何生物大分子结合，二者结合后也不是都能产生药理效应，这就是药物作用的特异性。
13．简述抗氧化剂药物研究进展。
答：
1.抗氧化剂药物的作用方法包括三方面：
阻止活性氧的过度产生；清除过量产生的活性氧；防止或减轻活性氧对机体的损害。
2.主要包括以下一些药物：
⑴维生素及及内源性物质，如ＶｉｔＥ、ＶｉｔＣ 、ＶｉｔＡ、谷胱甘肽等；⑵活性氧防御酶，如ＳＯＤ、过氧化氢酶、过氧化物酶、辅酶Ｑ类等；⑶微量元素，如硒；⑷植物药及其有效成分，如银杏、丹参、云芝等。
14．简述药物的剂量－效应关系和药物的时间－效应关系。
答：
药物剂量－效应关系简称量－效关系，是指一定范围内同一药物剂量增加或减少时药物效应也相应增加或减少；药物的时间－效应关系，从给药开始，到效应出现，效应达高峰，效应消失，直至药物从机体内完全消除，这段时间过程称为时效关系。
15．简述前列腺素生理作用的主要进展。
答：
前列腺素的生理作用极为广泛。
1.对生殖系统作用：
使睾丸激素分泌增加，也能直接刺激睾丸间质细胞分泌。
2.对血管和支气管平滑肌的作用：
前列腺素Ｅ和前列腺素Ｆ能使血管平滑肌松弛，从而减少血流的外周阻力，降低血压。
3.对胃肠道的作用：
可引起平滑肌收缩，抑制胃酸分泌，刺激肠液、胆汁分泌等。
4.对神经系统作用：
对神经递质的释放和活动起调节作用，也有人认为，前列腺素本身即有神经递质作用。
16．简述天然产物活性成分抗艾滋病病毒的药理机制。
答：
天然产物中抗艾滋病病毒活性成分的药理机制：
⑴阻止病毒与细胞ＣＤ4（免疫球蛋白超基因家簇中的重要成分，与免疫有关的分子）受体结合；⑵抑制逆转录酶、整合酶、蛋白酶和糖基化；⑶影响抗艾滋病病毒（ＨＩＶ）的装配和释放。
17．简述异喹啉类化合物生物活性的研究进展。
答：
异喹啉类化合物主要分布于约27种植物中，在结构上可分为简单异喹啉类、异喹啉酮类、双／单苄基异喹啉类、原小檗碱等十七类。
现已发现异喹啉类化合物具有多方面的生物活性，包括抗菌、抗肿瘤、镇痛、调节免疫功能、抗血小板聚集、抗心律失常、降压等。
近年来报道动物和人体内也存在内源性异喹啉类化合物，它们作为神经调节剂激活受体或调节酶的活性而发挥重要作用。
18．简述抗肿瘤抗生素的主要研究动向。
答：
1.发现多种杀伤癌细胞作用非常强的烯二炔类抗生素。
2.不仅继续注意寻找癌细胞杀伤剂，也着手筛选癌细胞分化诱导剂、生物反应调节剂以及抗致突变、抗促癌变、抗致癌等癌化学预防药物的研究。
3.利用癌化疗的新靶点，如ＤＮＡ拓扑异构酶、微管蛋白、钙调节蛋白、蛋白激酶Ｃ等，建立筛选模型，探索作用于各该靶点的抗生素。
4.研究开发可用于定向治疗的单克隆抗体－抗生素偶联物等。
19．简述维甲酸类药物的组成。
答：
维甲酸类是维生素Ａ的衍生物。
维生素Ａ复合物中有三个主要成分：
维甲醛或视黄醛；维甲醇或视黄醇；维甲酸三种。
维甲醛是视循环中的主要成分，由维甲醇逆向脱水而形成，还可以再氧化形成不可逆的维甲酸。
维甲醇是从食物中摄取的，在体内转运、储藏等都是这一个成分。
维甲酸在自然界不多，主要由人工合成。
20．简述青霉素类抗生素用量加大出现的不良反应。
答：
（1）中枢症状，引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等称为“青霉素脑病”；鞘内或脑室内注入青霉素类，引发脑膜刺激症或神经根刺激症出现颈项强直、头痛、呕吐、感觉过敏、背及下肢痛等症状；大剂量可致高热、惊厥、昏迷、尿潴留、呼吸和循环衰竭；有的可致新生儿颅内压升高。
（2）连续应用几天可引起低钾血症，致精神不振、乏力、腹胀、心悸等；也可无症状。
心电图检查可见有关异常，尚有窦性心动过速、室性早博、房性早博、血气分析异常及代谢性碱中毒等。
21．简述抗真菌药物的研究进展。
答：
抗真菌药按照应用范围不同，分为治疗深部霉菌病和治疗浅部霉菌病两大类。
前者主要包括两性霉素Ｂ和氟胞嘧啶，后者有灰黄霉素等可供外用的药物，如水杨酸、硫化硒等。
近年来开发的唑类抗霉菌药，如咪康唑、酮康唑等属广谱的抗霉菌药，对深部或浅表霉菌病都可适用。
抗霉菌药都有较强的毒性，两性霉素Ｂ的肾毒性，酮康唑类和灰黄霉素的肝毒性，都是需要重视的问题。
22．细菌耐药性研究进展。
答：
细菌产生耐药性与酶对抗生素的修饰或破坏、膜通透性改变、细菌能主动外排抗生素、新靶位的改变或产生药物靶位的过度表达有关。
只有了解以上产生细菌耐药性的机理及相互关系，才能帮助我们合理使用抗生素，并有目的地开展新的抗菌药物，以减少细菌耐药性的发生，保证抗菌治疗的成功。
减少细菌耐药性的对策：
⑴合理使用抗生素。
⑵开发新的抗生素，改造现有药物。
⑶使用生物制剂。
23．简述近年来头孢菌素类抗生素的研究动向。
答：
近年来头孢菌素的主要研究动向是：
1.为提高抗革兰氏阳性菌、铜绿假单胞菌和临床上难控制的细菌等活性，寻找新一代头孢菌素。
2.大力发展口服头孢菌素，第四代头孢菌素已应用临床。
3.探索具有双重作用的头孢菌素。
试图连接抗菌作用机制不同的喹诺酮类抗菌药，以期扩展抗菌谱、增强抗菌活性，改善药代动力学性能。
24．简述脉络宁注射液的药理学研究进展。
答：
1.对凝血机制的影响：
研究表明本品具有同时抑制体外，体内血小板聚集的作用，进而可能抑制血栓的形成；可对抗血栓的形成与促进血栓消除。
2.改善血液流变学特性，改善微循环，对内皮细胞有保护作用。
3.对心脑血管系统的影响：
可通过改善血管和凝血功能，发挥治疗作用；对心肌细胞有保护作用。
对脑组织和血管有保护、修复作用。
25．简述水杨酸类药物作用机制。
答：
水杨酸类药物作用机制：
1.解热作用机制：
抑制中枢神经系统前列腺素Ｅ（ＰＧＥ）的合成。
2.镇痛和抗炎机制：
（1）外周抑制ＰＧＥ，借以抑制5－ＨＴ等；稳定溶酶体膜，减少炎性介质；
（2）通过中枢神经系统，抑制皮层下感觉神经传递。
26．简述为什么抗胆碱酯酶药也是一类拟胆碱药？
答：
抗胆碱酯酶药是一类能与ＣｈＥ（胆碱酯酶）结合，并使之丧失活性的药物。
酶受到抑制的后果为Ａｃｈ（乙酰胆碱）在胆碱能突触或接头处的积聚与随之发生的胆碱受体激动。
所以抗胆碱酯酶药也是一类拟胆碱药。
27．简述沙坦类降压药临床研究现状。
答：
沙坦类降压药是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，主要包括氯沙坦、缬沙坦及依普沙坦等。
沙坦类降压药其作用显著，尤其对心血管疾病的独特疗效和保护作用，已引起临床普遍关注，且长期应用无干咳、停药反跳及体位性低血压等不良反应，已由ＷＨＯ列为一线降压药。
28．简述硝酸甘油临床用于治疗咳血的药理机制。
答：
硝酸甘油临床用于治疗咳血的药理机制：
对风心病二尖瓣狭窄引起的咯血以及肺结核所引起的咯血均有明显的止血作用，其止血机制系该药可松弛血管平滑肌，扩张周围血管，减少回收血量，降低心排出量，在减少心脏负荷，降低心肌耗氧量的同时，肺循环血量减少，从而达到止血目的。
29．可引起剂量依赖性肝损害的药物有哪些？
其中对乙酰氨基酚引起肝损害的机制是什么。
答：
1.对乙酰氨基酚、水杨酸盐类、四环素类和甲氨蝶呤等，可引起剂量依赖性肝损害。
2.对乙酰氨基酚在治疗剂量下，与葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合被代谢，代谢物经尿排出体外，大剂量时，这一代谢途径会饱和，大量的对乙酰氨基酚被氧化为活性代谢产物，后者具有直接损害肝细胞的能力，从而引起肝细胞坏死。
30．简述茶碱的时辰药理学。
答：
茶碱的药动学参数有明显的昼夜变化规律：
上午给药，Ｆ及ｔ1／2均较高，故血药浓度亦较高；下午及晚上给药，Ｆ及ｔ1／2均有明显下降；晚上清除率较上午、下午为高。
31．简述可使茶碱血药浓度下降的药物。
答：
1. 肝药酶诱导剂抗癫痫药，苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平等，可加速茶碱的代谢。
2.咖啡因与茶碱竞争酶系统和受体，加速茶碱消除，同时可增加茶碱的毒副反应。
3.特布他林，可使茶碱血药浓度下降，但疗效相加，故可降低茶碱的毒副反应，增强疗效。
5.麻黄素，可促茶碱血药浓度下降，副作用增加，故不宜使用。
6.其他如：
硝苯地平、强的松、两性霉素、酮替酚、稀盐酸、异丙肾上腺素等。
32．简述可使茶碱血药浓度升高的药物。
答：
1.大环内酯类抗生素：
为肝微粒体酶抑制剂，可抑制茶碱的代谢和清除。
2.喹诺酮类、异烟肼、西咪替丁、别嘌呤醇、口服避孕药：
为肝药酶抑制剂，可抑制茶碱的代谢和排泄。
3.其他药物：
磺胺甲基异噁唑竞争性与蛋白结合，使茶碱血药浓度明显升高；氯霉素、克林霉素、林可霉素影响茶碱的肝内代谢；沙丁胺醇、大蒜素使茶碱ｔ1／2延长，血药浓度明显升高；美西律可阻止茶碱脱甲基，从而清除降低血药浓度升高。
33．简述胰岛素非注射给药途径剂型研究概况。
答：
近年来胰岛素非注射给药途径剂型研究包括眼内、鼻腔、口腔、舌下和直肠给药系统，主要有：
（1）胰岛素眼用液。
⑵胰岛素鼻腔用微球、粉剂、喷雾剂、胶浆。
（2）其他还研究了胰岛素微乳、胰岛素口腔贴、胰岛素直肠用软胶囊、凝胶栓、植入剂、微丸、微囊等新剂型。
34．老年人用药时产生药源性疾病的原因有哪些？
老年患者易出现不良反应的药物是什么？
答：
1.原因有：
⑴药物滥用； ⑵饮食失调和营养缺乏； ⑶慢性病态对药物作用的影响。
（4）生理机能和器官功能减退.（5）各种原因引起的药物依从性差（如随意增减剂量、忘服、误服）及重复用药等。
2.老年患者易出现不良反应的药物是：
（1）抗高血压药物；
（2）抗心律失常药；（3）抗微生物药；（4）强心苷类药物。
35．老年人的用药原则是什么？
答：
不少药物在老年人比在青年人更易引起副作用，所以用药一定掌握以下几个原则：
1.根据诊断确定用药；
2.用药从简，严格地遵循个体化原则，寻求最佳剂量；
3.选择适宜的给药方法；
4.加强药物监测；
5.注意老年人易出现不良反应的药物。
36．简述多潘立酮的药理作用。
答：
多潘立酮属于苯并咪唑衍生物，是多巴胺受体阻断剂，不易通过血脑屏障，具有胃肠推动和止吐的作用。
它对胃肠运动的作用类似甲氧氯普胺，但不能被Ｍ胆碱受体阻断药降低。
它阻断胃肠Ｄ2受体，加强胃肠蠕动，促进胃的排空，协调胃肠运动，防止食物返流，该药对结肠作用很小。
37．简述药物作用的选择性。
答：
药物作用的选择性是指在一定的剂量下，药物对不同组织器官作用的差异性。
这种选择性决定药物引起机体产生效应的范围。
选择性强的药物作用范围窄，选择性差的药物作用广泛。
药理效应选择性强的药物临床应用时针对性强，无关的效应相对较少。
38．简述抗消化性溃疡病药物的作用。
答：
这类药物的作用主要是：
1.降低胃液中胃酸浓度，减少胃蛋白酶活性，从而减少＂攻击因子＂的作用；
2.增强胃肠粘膜的保护功能，修复或增强胃的＂防御因子＂。
39．我国化学药品发展新趋势。
答：
1.药品品种从过去生产治疗性药物为主，向生产预防性药物和保健性药物方向转移，从过去以生产常用药为主向开发生产特种药转移，因此生产化学药品产量不断增大，新品种不断增多。
2.医药产品更加面向国际国内两个市场。
3.改革开放以来，特别是近年来，我国在坚持＂新产品、新技术和外向型＂原则的基础上，先后与日、美、瑞士、比利时、德国、瑞典等国际著名厂商建立合资企业，世界销售额排列前的国际著名制药公司大部分已来华合资、独资办厂。
40．简述传出神经系统受体的分类？
答：
1.胆碱受体：
能与Ａｃｈ结合的受体为胆碱受体或乙酰胆碱受体。
可分为Ｎ胆碱受体和Ｍ胆碱受体。
2.肾上腺素受体：
能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体。
肾上腺素受体又可分为α肾上腺素受体和β肾上腺素受体。
3.多巴胺受体：
能与多巴胺受体结合的受体。
4.突触前膜受体：
通过正反馈或负反馈来调控递质的释放，影响效应器官的反应。
41．简述制定给药方案时对选药、给药途径及间隔时间的依据。
答：
从药物的药效学和动力学特点选择最佳的对症、对因治疗药物，避免不良反应和联合用药；根据疾病和患者的情况（疾病部位，病情轻重，患者肝肾功能）以及药物药动学的特点决定恰当的给药途径、用药剂量及给药时间。
42．简述血浆药物浓度与药效的关系。
答：
血药浓度可划分为三个范围：
无效范围、治疗范围与中毒范围。
治疗范围或称有效血浓度范围是指最小有效浓度与最大耐受浓度之间的范围。
就多数人来说，血药浓度在治疗范围之内，药物显效而无毒。
低于其下限，疗效不佳；高于其上限，常致毒性反应。
43．简述何谓表观分布容积？
答：
药物在体内达到动态平衡时，血药浓度和体内药量的比值是恒定的。
表观分布容积是指所用药物剂量，按药物在体内达到动态平衡时的血药浓度来估计的体液的容积。
由于它并不代表真正的容积，故称表观分布容积。
可用于推测药物在体内的分布范围的大小。
44．遗传变异对药理学的影响有哪些？
答：
近20余年的大量研究表明遗传变异对药理学的影响大致可归纳为两大方面：
（1）药代动力学缺陷影响，并最终反映在药效学上的变异。
（2）药效动力学缺陷，系指因效应器官，组织细胞或受体的遗传性缺陷，使机体对药物的反应产生量或质上的变异。
45．简述什么是遗传药理学？
答：
药物作用的差异有些是由遗传因素引起的，研究遗传因素对药物反应影响的学科称遗传药理学。
它是药理学与遗传学相结合发展起来的边缘学科。
遗传因素对药物反应的影响比较复杂，遗传物质的多态性是主要因素。
46．简述何谓药源性疾病及其分类
答：
当药物作用到人体发挥药理作用时，有时产生一些与治疗作用不需要的反应，进而造成机体产生某些病理性变化，在临床上表现出各种症状，这种疾病叫做药源性疾病。
其分类如下：
（1）量效关系密切型；
（2）量效关系不密切型；（3）长期用药致病型；（4）药后效应型。
47．简述什么是耐受性、习惯性、成瘾性？
答：
1.耐受性：
某些药物重复使用时易使机体对药物的敏感性降低，称为耐受性。
2.习惯性：
指长期连续用药后，在精神上对药物产生的依赖性，中断给药后仍有用药的欲望。
3.成瘾性：
指长期连续用药后，中断给药时出现戒断症状。
48．何谓变态反应？
有何特点？
答：
变态反应是一类免疫反应，常见于过敏体质病人。
反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效。
反应的严重程度差异很大，与剂量无关。
停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。
致敏物质可能是药物本身，也可能是其代谢物，亦可能是制剂中的杂质。
49．药物相互作用包括哪些内容？
答：
药物相互作用包括：
1.药物吸收的相互作用；
2.竞争血浆及细胞外液的蛋白质结合；
3.药物代谢的相互作用；
4.竞争肾排泄的相互作用；
5.药物效应的协同作用和拮抗作用；
6.直接的化学或物理性相互作用。
50．简述奥美拉唑的作用特点和适应证。
答：
本品为壁细胞Ｈ＋／Ｋ＋-ＡＴＰ酶（质子泵）的特异性抑制剂，抑制胃酸分泌的最后步骤，对基础胃酸和各种刺激引起的胃酸分泌都具有抑制作用，作用强而维持时间久（持续24ｈ以上），溃疡愈合率略高于Ｈ2受体阻断剂。
主要在肝脏代谢，约80％尿中排出。
适用于十二指肠溃疡、胃溃疡、难治性溃疡、吻合口溃疡、反流性食道炎、胃泌素瘤及胃出血。
51．简述异丙肾上腺素不宜用于治疗休克的原因。
答：
异丙肾上腺素主要舒张骨骼肌血管，而对休克过程中起重要作用的肾、肠系膜和冠脉等舒张作用较弱，不能明显的改善组织的微循环障碍，同时该药显著地增加心房和心肌耗氧量，对休克也不利，故目前临床已少用。
52．请列举几项近几年新发展的色谱技术在体内药物分析中的应用。
答：
在体内药物分析中，色谱技术一直是研究体内药物及其代谢产物最强有力的手段，目前随着药物分析技术与其他学科新技术相结合，色谱技术在进样方式、分离模式、检测技术及适用对象等方面迅速发展。
近年来，色谱技术在体内药物分析中应用的最新研究进展主要集中在柱切换技术、手性色谱技术、高效毛细管电泳、超临界流体色谱及液质、色谱联用技术。
53．为什么静脉麻醉剂硫喷妥钠作用时效短？
答：
静脉麻醉剂硫喷妥钠作用时效短，主要与其在体内的分布有关。
硫喷妥钠脂溶性高，亲脂性强，静脉注射后透入细胞快，可迅速分布到组织中。
硫喷妥钠首先进入血液灌注量较大的脑、肝、肾等组织，并很快转移到肌肉及脂肪组织中，使脑组织中药物浓度很快下降，故作用时效短。
54．简述应用α－糖苷酶抑制剂的注意事项。
答：
1.常致胀气，多在继续用药中消失；可通过缓慢增加剂量和控制饮食减轻反应程度。
2.与胰岛素或磺脲类合用，可增加低血糖危险。
3.就餐时与最初几口食物一起嚼服最适宜。
4.和胰岛素合用中，如产生低血糖，须服葡萄糖而不是普通食糖来调节血糖。
55．何谓阿司匹林哮喘？
答：
某些哮喘患者服用乙酰水杨酸或其他解热镇痛药后可诱发哮喘，称为＂阿司匹林哮喘＂，它不是以抗原－抗体反应为基础的过敏反应，而与它们抑制前列腺素（ＰＧ）生物合成有关。
因前列腺素合成酶（ＰＧｓ）合成受阻，而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多，内源性支气管收缩物质居于优势，导致支气管痉挛，诱发哮喘。
56．使用解热镇痛药时应注意哪些问题？
答：
1.解热镇痛药用量太大时，可因大量出汗体温剧降，血压下降，引起虚脱，故对老年体弱和不满3个月的婴儿，用药尤应慎重。
2.注意各种解热镇痛药的禁忌症和配伍禁忌以及不良反应说明，不可滥用。
在使用复方制剂时应了解其成份，避免盲目使用，防止过敏反应的发生。
3.一般以毒性低的药物如扑热息痛等作为首选。
同时应严格按适应症给药。
57．为什么解热镇痛药不能用于腹部疼痛？
答：
1.解热镇痛药的镇痛只限于轻度及中度的疼痛，对头痛、牙痛、关节痛、月经痛等临床上常见的慢性钝痛有效，而对外伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。
2.解热镇痛药的镇痛作用是在外周，抑制前列腺素的合成，从而干扰致痛因子（组胺、缓激肽）对传入神经末梢部位感受器的兴奋而止痛。
因此，如胃肠痉挛、阑尾炎、胆结石等病症所致的急性腹部疼痛用解热镇痛药，既达不到止痛效果，而且还会贻误病情。
58．纳洛酮为什么能拮抗吗啡的呼吸抑制？
答：
1.吗啡急性中毒时出现三大典型症状：
呼吸深度抑制、昏睡、针尖样缩小的瞳孔。
2.纳洛酮与吗啡受体的亲和力比吗啡或内源性配体脑啡肽还要大，能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体的结合，阻断吗啡的作用，因而能拮抗吗啡的呼吸抑制等作用，并可迅速诱发吗啡依赖者的戒断症状。
59．临床上为什么选用哌替啶镇痛？
答：
1.哌替啶（度冷丁）是人工合成的镇痛药，镇痛作用约相当于吗啡的1／8～1／10，哌替啶与吗啡均属于成瘾性镇痛药。
2.哌替啶成瘾性较吗啡小，戒断状态较吗啡轻，且一般不出现吗啡所引起的腹涨、便秘和尿潴留等不良反应。
所以，本品已成为临床上常用的吗啡代用品。
60．简述氯丙嗪锥体外系反应症状有哪些？
答：
长期大量服用氯丙嗪可出现四种锥体外系反应：
1.药源性帕金森氏综合症：
患者表现为肌张力增高、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等；
2.静坐不能：
患者表现坐立不安、反复徘徊；
3.急性肌张力障碍：
以面、颈、唇及舌肌痉挛多见，患者可出现强迫性张口、伸舌、斜颈、呼吸运动障碍及吞咽困难。
4.迟发性多动症，表现为不自主地有节律地刻板式运动。
61．简述何谓锥体外系反应。
答：
吩噻嗪类药物如氯丙嗪等，由于阻断了黑质－纹状体通
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