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菜鸡

名词解释(16分)

1.首关效应:

是指口服药物在胃肠道吸收后,首先进入肝脏门静脉系统,某些药物在经过肠粘膜及肝脏时,部分可被代谢灭活,使首次进入体循环的药量减少,药效降低的现象。

2合理药物的设计:

依据生命科学研究中所揭示的包括酶、受体、离子通道、核酸等潜在的药物作用靶点,再参考其内源性配基或天然底物的化学结构特征来量体裁衣地设计药物分子。

3.非处方药:

不需执业医师或执业助理医师处方,消费者可自行判断、购买和使用的药品。

国外将非处方药称为“柜台外销售的药品”(Overthecounter,简称OTC)。

4.生物合成:

通过一定途径得到此目标化合物的生物合成前体或类似物,再用这些生物合成前体或类似物培养生物体就可能经生物体转化出所需的目标化合物或其类似物

(生物合成实例:

青霉素是青霉菌培养液提取物之一,为了得到更多的类似物,在发酵培养基中加入各种羧酸希望得到更多的类似物。

加入苯乙酸得到青霉素G,加入苯氧乙酸得到青霉素V,这样可以采用此法直接分离到7种青霉素类似物)

5.剂型是为适应治疗、预防或诊断的需要而制备的不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型。

6.中药指纹图谱是指中药(包括中药原料、中药提取物和中药制剂等)经适当的处理以后,采用一定的分析手段(主要是色谱或光谱方法等)得到的能反映该中药特征、标识该中药特性的共有峰的图谱。

实例:

德国用指纹图谱制定了银杏叶提取物制剂的标准,该图谱体现了制剂所含的33个化学成分(主要为黄酮类和内酯类)和各自的含量。

经化学成分和药效相关性研究,发现约24%银杏黄酮和约6%银杏内酯组成的提取物具有最佳疗效。

7.药物效应动力学(pharmacodynamics)简称药效学,主要研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制,其内容包括药物与作用靶位之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化,药物作用的全过程和分子机制。

药物效应动力学的研究为临床合理用药、避免药物不良反应和新药研究提供依据,也为促进生命科学发展发挥重要作用。

8.磁性靶向制剂:

凡能将治疗药物专一性地导向所需发挥作用的部位(靶区),而对非靶组织没有或几乎没有相互作用的制剂统称为靶向制剂(targetingdrugdeliverysystem)。

填空题单项选择题

1.新药未在中国上市销售的药品

2.假药 根据我国药品管理法规定,下列情形的为假药:

1、药品所含成份与国家药品标准规定的成份不符的;2、以非药品冒充药品或者以他种药品冒充此种药品的

3.ED50:

对50%个体有效的剂量

药物作用的两重性是:

是指药物对机体能产生预防和治疗作用,同时也会出现不良反应。

中药的五味:

辛、甘、酸、苦、咸称中药的五味

4.新药研究开发过程分为研究方针确定和发现有效的物质、临床前研究、临床研究和上市后药物监测四个阶段。

5.开拓医药市场,规范药品管理是药事管理专业的研究内容

6.靶向制剂成功要素:

成功的靶向制剂应具备定位、浓集、控释及无毒可生物降解等四个要素

7.药物作用一般规律:

选择性和两重性

8.药物体内过程包括吸收、分布、生物转化、排泄

9.药品价格管理:

市场调节价,政府指导价,政府定价

10.天然药物化学有效成分提取法:

溶剂提取法:

1水提取法,2醇提取法3其他常用

有机溶剂4超临界流体萃取技术水蒸气蒸馏法升华法

11.生物半衰期:

药物的生物半衰期是指药物效应下降一半的时间,通常所说的半衰期指的是血浆半衰期。

12.四气五味:

寒热温凉寒凉和温热是两种相对应的药性

五味:

辛味,甘味,酸味,苦味,咸味。

13.生物药物的来源:

1用免疫法制得的动物原料

2用基因工程技术制得的微生物3其他细胞原料

14.药物不良反应的类型:

1副作用2毒性反应3变态反应(过敏反应)4后遗反应5继发反应6特异质反应

15.中药的性能:

四气,五味,升降沉浮,归经,毒性。

16.规范药品管理(P191)1药品不良反应报告与监测管理制度2处方药与非处方药分类管理制度.国家基本药物制度.药物召回管理制度

17.常见给药途径药物有几种给药途径,口服、静脉注射(静注)、肌肉注射(肌注)、皮下注射(皮下)。

药物还可舌下含化(舌下)、直肠灌注(直肠给药)、滴眼、鼻腔喷雾、口腔喷雾(吸入剂),也可皮肤局部(表面)或全身(经皮)用药。

18.结构特异性药物可能作用机制

1、干扰或参与代谢过程:

①对酶的影响,多数药物能抑制酶的活性,初级药士药理学辅导精华如新斯的明竞争性抑制胆碱酯酶,奥美拉唑不可逆性抑制胃粘膜H+-K+ATP酶(抑制胃酸分泌),而有些药本身就是酶,如胃蛋白酶。

②参与或干扰细胞代谢,伪品掺入也称抗代谢药,如5-氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似,掺入癌细胞DNA及RNA中干扰蛋白合成而发挥抗癌作用。

③影响核酸代谢,许多抗癌药是通过干扰癌细胞DNA或RNA代谢过程而发挥疗效的。

许多抗生素(包括喹诺酮类)也是作用于细菌核酸代谢而发挥抑菌或杀菌效应的。

2、影响生物膜的功能:

如作用于细胞膜的离子通道的抗心律失常药通过影响Na+、Ca2+或K+的跨膜转运而发挥作用。

3、影响体内活性物质:

乙酰水扬酸通过抑制前列腺素合成而发挥解热、镇痛和抗炎作用。

4、影响递质释放或激素分泌:

如麻黄碱促进末梢释放去甲肾上腺素(NA)。

5、影响生理物质转运:

在体内主动转运需要载体参与,干扰这一环节可药理效应。

如利尿药抑制肾小管Na+-K+、Na+-H+交换而发挥排钠利尿作用。

6、影响免疫机制:

除免疫血清及疫苗外医学教育网收|集整理,免疫增强药及免疫抑制药通过影响免疫机制发挥疗效。

简答论述题

1.生物药物与化学药物、中药有何不同点

中药是指在中医药理论指导下,用以预防、治疗疾病及康复保健等方面的物质。

天然药物是经过物理化学提取分离过程获取天然动物、植物或矿物中的某一种或多种有效成分而成的药物。

中药材讲究产地、采集与贮藏,炮制;天然药物仅重视某种成分的获得

2药物剂型的重要性

剂型可改变药物的作用性质

剂型能调节药物作用速度

不同剂型改变药物的稳定性

某些剂型有靶向作用

剂型可降低或消除药物毒副作用

剂型可影响疗效

3.药物作用的一般规律

选择性和两重性

4.透皮给药系统的优缺点

经皮给药系统的优点

可避免口服给药可能发生的肝脏首过效应及胃肠道对药物的破坏作用,提高治疗效果;

可维持恒定的血药浓度,减少毒副作用;

可减少用药次数,延长作用时间,改善患者用药的顺应性;

可自主用药,减少患者个体间或个体内差异。

透皮给药系统的缺点:

缺点给药后几小时才能起效,且药物不能达到有效浓度;、

对皮肤有刺激性和过敏性的药物不能设计成TDDS

5.各组分在复方乙酰水杨酸片中的药剂学中作用

乙酰水杨酸268g主药

对乙酰氨基酚136g主药

咖啡因33.4g主药

淀粉266g填充剂崩解剂

淀粉浆(17%)q.s粘合剂

滑石粉15g润滑剂

轻质液状石蜡0.25g润滑剂

6.药植物资源不足,又难以种植,如何寻找替代药物,谈谈你的想法和认识

基因工程:

应用人工方法把生物的遗传物质DNA分离出来,在体外进行切割、拼接和重组,然后将重组的DNA导入某种宿主细胞或个体,从而改变它们的遗传品性,或使新的遗传信息在新的宿主细胞或个体中大量表达,以获得基因产物。

这种通过体外DNA重组创造新生物并赋予特殊功能的技术称为基因工程。

7.不良反应及不良反应的类型

是指不符合用药目的并引起病人生理生化过程紊乱的危害机体的作用。

常见不良反应有副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗效应、特异质反应。

8.软药和前药在概念上的区别

前体药物(简称前药)是一类体外活性较小或无活性,在体内经酶或非酶作用释放出活性物质(即原药,又称母药)以发挥药理作用的化合物。

软药是本身有活性,具有治疗作用的药物,在体内产生药理作用后,经预期方式和可控速率一步代谢转变为无活性、无毒代谢物,提高了药物的安全性和治疗指数。

软药在体内容易被代谢失活,半衰期短。

 

先导化合物发现主要途径和方法,并对其中两种方法列举实例说明。

一、先导化合物的发现途径方法:

从天然资源中筛选和发现先导化合物:

石杉碱甲是从中草药蛇足石杉中提取,高效、高选择性的中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂。

以生物化学或药理学为基础发现先导化合物:

由组胺H2受体的功能和组胺的结构,最终设计出西咪替丁等H2受体拮抗剂类抗溃疡药物;

由药物副作用发现先导化合物:

异烟肼和异丙异烟肼治疗结核病时,发现服用异丙异烟肼的患者情绪增高,而服用异烟肼的没有。

研究表明,异丙异烟肼具有单胺氧化酶抑制活性,而抑制单胺氧化酶可以治疗抑郁症。

通过药物代谢研究发现先导化合物:

对乙酰氨基酚(扑热息痛)是研究非那西丁的体内代谢发现的新药。

以药物合成的中间体作为先导化合物:

从合成五味子丙素的中间体,发现了治疗肝炎降酶药联苯双酯。

药品检验工作内容中含量测定的方法有哪几种?

请分别简单举例

谈谈对生物知识在药学领域中的应用的认识

一、蛋白质工程

•是指通过物理化学与生物化学等技术了解蛋白质的结构与功能,并借助计算机辅助设计、基因定点诱变和重组DNA技术改造基因,从而对现有蛋白质进行改造,或制造一种新的蛋白质,以满足人类的生产和生活的需求。

二、转基因技术

•基因技术是将人工分离和修饰过的基因导入到生物体基因组中,由于导入基因的表达,引起生物体的性状的可遗传的修饰,这一技术称之为转基因技术。

•可分为动物转基因技术和植物转基因技术。

三、干细胞工程

干细胞是一类具有自我复制能力的多潜能细胞,在一定条件下,它可以分化成多种功能细胞。

四、组织工程学

是应用细胞生物学、生物材料和工程学的原理,研究开发用于修复或改善人体病损组织或器官的结构、功能的生物活性替代物的一门科学。

五、基因治疗与RNA干扰技术

将外源基因通过基因转移技术将其插入病人的适当的受体细胞中,使外源基因制造的产物能治疗某种疾病。

6、人类基因组计划

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