疾病对药物的影响.docx
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疾病对药物的影响
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药物治疗学第六节疾病对药物作用的影响
一、A1
1、下列需要肝脏活化产生活性，所以肝病时药效降低的是
A、可的松
B、利多卡因
C、普萘洛尔
D、苯巴比妥
E、泼尼松龙
【正确答案】A
【答案解析】某些药物必须先经过肝药酶催化转变为活性形式才能发挥作用，肝病时则药效降低，如可的松、泼尼松和维生素D3等。
【该题针对“肝脏疾病对药物作用的影响”知识点进行考核】
2、肝功能不全时对药动学的影响错误的是
A、首过效应降低
B、血浆蛋白结合率降低
C、生物利用度降低
D、代谢减少
E、胆汁排泄减少
【正确答案】C
【答案解析】在慢性或严重肝病时，由于有效肝血流量降低，也可使一些口服药物肝脏首过效应减少，生物利用度提高，血药浓度上升，如水杨酸类、利多卡因、氯丙嗪、吗啡、哌替啶、丙氧酚、喷他佐辛、哌甲酯、异丙肾上腺素、可乐定、维拉帕米、普萘洛尔、阿普洛尔、氯美噻唑等。
【该题针对“肝脏疾病对药物作用的影响”知识点进行考核】
3、影响药物在肝脏代谢的因素中最明显的是
A、肝药酶活性
B、有效肝细胞总数
C、门脉血液的分流
D、胆道的通畅与否
E、肝细胞对药物的摄取
【正确答案】A
【答案解析】影响药物在肝脏代谢的因素很多，如肝药酶活性、肝血流量、有效肝细胞总数、门脉血液的分流、胆道的通畅与否、肝细胞对药物的摄取和排泄功能等，其中以肝药酶活性和肝血流量的影响较为明显。
【该题针对“肝脏疾病对药物作用的影响”知识点进行考核】
4、当肝功能不全时，肝药酶活性降低，此时
A、药物清除率下降，半衰期缩短
B、药物清除率上升，半衰期缩短
C、药物清除率下降，半衰期不变
D、药物代谢减慢。
清除率上升
E、药物代谢减慢，半衰期延长
【正确答案】E
【答案解析】当肝功能不全时，肝药酶活性均降低，从而使药物代谢减慢，清除率下降，半衰期延长。
【该题针对“肝脏疾病对药物作用的影响”知识点进行考核】
5、在所有药物性肝病中仅次于抗生素的药物类别是
A、抗高血压药物
B、性激素
C、化学抗菌药
D、皮质激素
E、维生素
【正确答案】C
【答案解析】在所有药物性肝病中，抗生素所致者居首位，其次是抗肿瘤药物、磺胺、异烟肼等化学抗菌药等。
【该题针对“肝脏疾病对药物作用的影响”知识点进行考核】
6、关于肝功能不全时药动学／药效学改变的说法中，错误的是
A、血浆中结合型药物减少，游离型药物增多
B、药物生物转化减慢
C、药物代谢减慢
D、药物分布容积减小
E、经肝代谢药物的药效与毒副作用升高
【正确答案】D
【答案解析】肝功能不全患者血浆蛋白合成减少，低蛋白血症患者使用药物，由于扩散到组织中的药量增加，组织分布容积增大，血液中总血药浓度降低，不利于满足菌血症或败血症的患者必须在血液中发挥药物杀菌或抑菌作用的治疗要求。
【该题针对“肝脏疾病对药物作用的影响”知识点进行考核】
7、肝功能不全病人的选药原则
A、采用联合用药的方式
B、合用肝药酶诱导剂
C、选用代谢物经肾脏排泄的药物
D、选用血浆蛋白结合率低的药物
E、选用以原形经肾脏直接排泄的药物
【正确答案】E
【答案解析】原形经肾脏直接排泄的药物不经过肝脏代谢，可用于肝功能不全的病人。
【该题针对“肝脏疾病对药物作用的影响”知识点进行考核】
8、肾功能不全患者不宜选用的抗高血压药物是
A、钙通道拮抗剂
B、β受体阻断剂
C、神经节阻断药
D、中枢降压药
E、血管紧张素转化酶抑制剂
【正确答案】C
【答案解析】选用疗效易衡量判断或毒副反应易辨认的药物：
如选用抗高血压药时，宜选用其剂量易通过测定血压降低程度来决定，副作用易辨认并在用药前即可预知的药物，一般不选神经节阻断药，因其毒副反应复杂。
【该题针对“肾脏疾病对药物作用的影响”知识点进行考核】
9、在较低浓度即可生效或毒性较低的药物，可以在肾功能不全时增加剂量但是不良反应较少增加的是
A、顺铂
B、多西环素
C、两性霉素B
D、肼屈嗪
E、呋塞米
【正确答案】E
【答案解析】在较低浓度即可生效或毒性较低的药物：
如强利尿剂中呋塞米毒性较依他尼酸钠低，尤其在肾衰竭时使用，增加剂量一般药效增加而不良反应较少增加；抗生素中可选用红霉素、青霉素、头孢菌素类（尤以第三代头孢菌素肾毒性更小）。
【该题针对“肾脏疾病对药物作用的影响”知识点进行考核】
10、急性肾小球肾炎时
A、经肾小球滤过的药物血药浓度下降
B、肾小球滤过膜完整性破坏
C、肾小球滤过率增加
D、肾小球滤过率降低
E、药效下降
【正确答案】D
【答案解析】急性肾小球肾炎（AGN）及肾脏严重缺血时，肾小球滤过率明显减低，使主要经肾小球滤过的药物血药浓度和药效相应增加；低蛋白血症时，药物的血浆蛋白结合率降低，使活性的游离型药物浓度增高，药物的滤过排泄增多；肾病综合征时，肾小球滤过膜完整性破坏，无论结合型或游离型药物均可滤出。
【该题针对“肾脏疾病对药物作用的影响”知识点进行考核】
11、肾衰竭时须减量或延长给药间隔的药物是
A、苯巴比妥
B、地西泮
C、氯霉素
D、红霉素
E、克林霉素
【正确答案】A
【答案解析】原形或活性代谢产物主要从肾脏排出的药物须减量或延长给药间隔：
如巴比妥、氨基苷类、青霉素、头孢菌素、磺胺类、利福平、噻嗪类利尿药、呋塞米、螺内酯、依他尼酸、二羟丙茶碱、丙磺舒、别嘌醇、水杨酸盐、非甾体抗炎药、丙氧酚、哌替啶、甲氨蝶呤、磺酰脲类、地高辛、普鲁卡因胺、硝普钠。
其余选项都是主要经肝脏代谢可以使用常量剂量的药物。
【该题针对“肾脏疾病对药物作用的影响”知识点进行考核】
12、肾衰时蛋白质流入及摄入减少，引起低蛋白血症时，对药物药动学有以下影响
A、药物血浆蛋白结合率降低，游离药物浓度降低
B、药物血浆蛋白结合率降低，游离药物浓度增高
C、药物血浆蛋白结合率增高，游离药物浓度增高
D、药物血浆蛋白结合率增高，游离药物浓度降低
E、药物总浓度降低，游离药物浓度增高
【隐藏答案】
【正确答案】B
【答案解析】肾衰时因蛋白质流失及摄入减少，引起低蛋白血症，药物的血浆蛋白结合率降低，使活性的游离型药物浓度增高，药物的滤过排泄增多。
【该题针对“肾脏疾病对药物作用的影响”知识点进行考核】
13、肾衰竭时仍可使用常用剂量的药物是
A、司可巴比妥
B、阿米卡星
C、氯霉素
D、别嘌醇
E、硝普钠
【正确答案】C
【答案解析】主要通过肝脏代谢从体内清除、仅有15％以下原型由肾排出的药物，肾衰对其影响较小，可用常用剂量，如地西泮、硝西泮、氯霉素、红霉素、克林霉素、华法林、肝素等。
【该题针对“肾脏疾病对药物作用的影响”知识点进行考核】
14、由肾脏排出的毒性大的药物，最理想的给药调整方法是
A、根据肾功能试验进行剂量估算
B、延长给药间隔时间
C、根据血药浓度监测结果制定个体化给药方案
D、减少药物剂量
E、列线图法
【正确答案】C
【答案解析】减少药物剂量与延长药物给药时间的方法简便，适用于主要由肾排泄的药物，但未考虑年龄、体重、性别及肾外排泄等因素，准确性欠佳。
对毒性大的氨基苷类抗生素、万古霉素、去甲万古霉素等进行血药浓度监测，制定个体化给药方案是最理想的方法。
可按峰-谷浓度法估算剂量或按药动学方法计算给药剂量及间隔。
【该题针对“肾脏疾病对药物作用的影响”知识点进行考核】
15、肝功能不全患者的选药错误的是
A、可选用经肝脏代谢活化后方起效的药物
B、慎用可诱发肝性脑病的药物
C、可选用代谢物经肾脏排泄的药物
D、禁用或慎用肝毒性药物
E、抗生素对肝脏毒性较大
【正确答案】A
【答案解析】慎用经肝脏代谢且不良反应多的药物，尽量用主要经肾脏消除的药物；
禁用或慎用可诱发肝性脑病的药物；
禁用或慎用经肝脏代谢活化后方起效的药物；
禁用或慎用肝毒性药物，避免肝功能的进一步损害，在所有药物性肝病中，抗生素所致者居首位，其次是抗肿瘤药物，磺胺、异烟肼等化学抗菌药，肝功能不全时药物在体内滞留时间延长，对肝的毒性也更大。
【该题针对“肝脏疾病对药物作用的影响”知识点进行考核】
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