广东药学院药物化学复习大纲30个重点药物.docx

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广东药学院药物化学复习大纲30个重点药物

第二章中枢神经系统药物（4学时）

（一）课程内容

掌握：

1、地西泮的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用；P20

化学名：

1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂　-2-酮

理化性质：

遇酸受热易水解，1,2位内酰胺和4,5亚胺结构均可开环；4,5位在碱性条件下可以重新环合。

体内代谢：

N-去甲基，C3位上羟基化，1,2位开环，苯基羟基化，氮氧化合物还原等

应用:

镇静催眠，抗焦虑，抗惊厥，麻醉剂和肌肉松弛药

2、盐酸氯丙嗪的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。

P42

化学名：

N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-丙胺盐酸盐

理化性质：

（还原性）水溶液显酸性反应，在空气中或日光中放置渐变红色（加抗氧剂）。

遇硝酸易形成自由基或醌式结构，显红色。

盐酸氯丙嗪注射剂在日光下，易变质，pH下降；而且部分病人用药后在日光下会发生严重的光化毒过敏反应。

鉴别反应：

a.本品水溶液遇氧化剂时氧化变色——加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色

b.与三氯化铁试液作用——显稳定的红色

c.苦味酸盐结晶——（mp.175~179℃）

体内代谢N-氧化，硫原子氧化，苯环羟基化，侧链去N-甲基，侧链氧化等途径

应用：

治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐，强化麻醉及人工冬眠等。

3、盐酸美沙酮的结构、通用名化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

P67

化学名：

4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐

理化性质：

水溶液光照易氧化:

溶液变成棕色，pH改变,，旋光率降低（一个手性碳）。

镇痛活性：

左旋体>右旋体。

用外消旋体。

羰基位阻大，因而化学活性显著降低，不能生成缩脲或腙；也不能被钠汞齐或异丙醇铝还原。

生物碱反应：

与苦味酸和甲基橙试液生成有色沉淀

代谢：

N-氧化、N-去甲基、苯环羟化、羰基氧化、羰基还原

应用：

用于海洛因戒除的替代疗法

熟悉：

1、异戊巴比妥结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用；

2、熟悉巴比妥类药物构效关系；

3、熟悉硝西泮、奥沙西泮、阿普唑仑的结构、通用名及应用。

4、硝西泮、奥沙西泮、阿普唑仑的结构、通用名及应用。

5、苯妥英钠的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。

6、奋乃静、氟奋乃静、奋乃静庚酸酯的结构、通用名及应用，

7、熟悉氟哌啶醇、舒必利的结构、通用名、化学名及应用。

8、盐酸丙咪嗪、盐酸阿米替林的结构、通用名及应用。

9、吗啡的结构，化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及其毒副作用。

10、可待因、盐酸纳洛酮、盐酸哌替啶的结构、通用名及应用。

了解：

1、三唑仑的结构及应用，酒石酸唑吡坦、格鲁米特的结构及应用。

2、普罗加比、卡马西平的结构及应用。

3、氯普噻吨、氯氮平的结构及应用，了解吩噻嗪药物的构效关系。

4、盐酸氟西汀的结构及应用。

5、氢吗啡酮、埃托啡、安那度尔、芬太尼、喷他佐辛、奈福泮的结构及用途。

第三章外周神经系统用药（4学时）

（一）课程内容

掌握：

1、溴新斯的明的结构、通用名、化学名、理化性质、作用机制、体内代谢及临床应用。

P90

化学名：

溴化-N,N,N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵

理化性质：

碱性下水解（酯）溴新斯的明加氢氧化钠溶液，加热即水解生成间二甲氨基酚钠盐，加入重氮苯磺酸试液后，偶合成偶氮化合物而显红色。

作用机制：

抑制可逆性胆碱酯酶

体内代谢：

口服剂量远大于注射剂量，酯水解产物溴化3-羟基苯基三甲胺

临床应用:

用于重症肌无力、手术后腹气胀、尿潴留。

大剂量时可引起恶心呕吐腹泻流泪等，可用阿托品对抗

2、肾上腺素的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

P108

化学名：

（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚

理化性质：

酸碱性:

无机强酸或强碱中易溶，氨溶液或碳酸钠溶液中不溶，饱和水溶液呈弱碱性反应

还原性易氧化：

①邻二酚结构，遇空气中的氧或其他弱氧化剂，日光、热及微量金属匀能加速其氧化变质;②水溶液露置空气及日光中更易氧化变色

可加入抗氧化剂,避光密闭保存:

消旋化：

①R构型Adrenaline为左旋体，活性比右旋体>12倍，消旋体活性为左旋体的1/2。

②左旋Adrenaline水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化而使活性降低

③消旋化速度与pH有关，pH4以下，速度加快

故：

注射剂应注意控制p

体内代谢：

不可口服:

被胃酸分解。

注射剂：

盐酸肾上腺素和酒石酸肾上腺素

儿茶酚胺:

被COMT甲基化

临床应用：

用于过敏性休克、心脏骤停、支气管哮喘的急救,制止鼻粘膜和牙龈出血。

与局麻药合用，可减少其毒副作用，减少手术部位的出血。

3、马来酸氯苯那敏的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。

P122

扑尔敏（药用外消旋体）

化学名：

N,N-二甲基–γ-（4-氯苯基）–2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐

理化性质：

与枸橼酸醋酐试液→水浴加热→显红紫色（此为叔胺类反应:

脂肪族、脂环族、芳香族的叔胺均有此反应）；与高锰酸钾的稀硫酸试液反应→红色消失（高锰酸钾与马来酸反应,高锰酸钾的红色褪色,马来酸生产二羟基丁二酸）

体内代谢：

N-去一甲基，N-去二甲基，N-氧化，马来酸→酒石酸（羟化）

应用：

临床用于过敏性鼻炎、皮肤粘膜过敏等多种过敏性疾病。

副作用：

嗜睡、口渴、多尿。

4、盐酸普鲁卡因的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。

P134

化学名：

4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐

理化性质：

芳伯胺基特性---在酸性条件下与亚硝酸钠和β-萘酚发生重氮耦合；具有还原性易被氧化变色，在空气中稳定，对光敏感。

PH及温度升高，紫外线，重金属离子都可加速氧化。

酯键—水解。

稳定PH3~3.5，当PH《2.5或PH》4时，水解加快

叔胺：

生物碱显色和沉淀反应。

体内代谢：

主要发生水解代谢；酯水解→对氨基苯甲酸+二乙氨基乙醇

应用：

用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉和局部封闭疗法

不用于粘膜麻醉（表面麻醉）.

熟悉：

1、氯贝胆碱的结构、通用名、化学名及应用。

2、拟胆碱药的构效关系。

3、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、沙丁胺醇的结构、通用名、化学名及用途。

4、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的结构及应用。

5、盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁的结构、通用名及用途。

6、局部麻醉药的构效关系。

7、硫酸阿托品的结构、通用名、化学名、理化性质及应用。

8、溴丙胺太林、氢溴酸山莨菪碱、泮库溴铵的结构、通用名、化学名及应用。

9、氢溴酸东莨菪碱、丁溴东莨菪碱、右旋氯筒箭毒碱的结构及应用。

10、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪的结构、通用名、化学名及应用。

了解：

1、毛果芸香碱、毒蕈碱、毒扁豆碱、他克林、多萘培齐、雷沃斯的明、美曲磷脂的结构及应用。

2、格隆溴铵、盐酸苯海索、盐酸贝那替秦、氯唑沙宗、氯琥珀胆碱、苯磺酸阿曲库铵的结构及应用。

3、甲氧明、多巴胺、克仑持罗的结构及应用。

4、咪唑斯汀、阿司咪唑的结构及应用。

5、丁卡因、布他卡因、吡咯卡因的结构及应用。

第四章　循环系统药物　（5学时）

（一）课程内容

掌握：

1、盐酸普萘洛尔的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

P146

药用外消旋体,但S（-）活性>R（+）

化学名：

1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐

理化性质：

氧化变质:

对热、碱:

稳定；对光:

氧化↑；

对酸:

氨基侧链氧化分解

生物碱沉淀反应：

杂质:

α-萘酚；检测:

对重氮苯磺酸盐（重氮盐反应）

代谢：

（脱氨氧化）本品→α-萘酚→与葡萄糖醛酸结合

↘侧链→氧化:

α-羟基-3-（1-萘氧基）-丙酸

用途：

用于心绞痛、窦性心动过速、房扑、房颤、早博（心律失常）、高血压.

非选择性β-R阻断剂→心率↓、心肌收缩力↓、传导↓循环量↓、

心肌耗氧↓.及血管扩张

2、硝苯地平的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

P153

化学名：

2,6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯

理化性质：

光氧化反应（地平类）:

避光

在光照和氧化剂存在的条件下,分别生成两种降解氧化产物:

（1）.硝基苯吡啶衍生物（芳构化）

（2）.亚硝基苯吡啶衍生物（有害）

代谢：

芳构化→酯水解→甲基羟化→内酯化

临床用于冠脉痉挛、心肌梗死、高血压等.

3、盐酸胺碘酮的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

P165

化学名：

（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐

理化性质：

稳定性：

固体稳定避光（存在大共轭体系）

水溶液不稳定,但在氯仿和乙醇中稳定性比在水中好

含羰基:

与2,4-二硝基苯肼→黄色的苯腙沉淀

含I:

在硫酸中→温热、分解、氧化→紫色碘↑

主要代谢产物:

氮上去乙基（有活性）

应用：

广谱抗心律失常,可用于其它药物治疗无效的严重心律失常

4、卡托普利的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

P171

又名：

开博通，巯甲丙脯酸

化学名：

1-[（2S）-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸

理化性质：

酸性,羧酸的pKa3.7,巯基pKa9.8（较弱）

稳定性:

结晶固体稳定性好,其甲醇溶液也稳定，水溶液易发生氧化和水解

氧化:

（含-SH）水溶液易[O]→二硫化合物（-S-S-）受pH、金属离子，浓度的影响，pH<3.5、浓度较高时,Captopril的水溶液较稳定

水解:

酰胺结构（需剧烈条件）

代谢：

甲基化（肝脏）；二硫化（血液）

临床主要用于抗高血压

熟悉：

1、洒石酸美托洛尔的结构、通用名、化学名及临床应用。

2、纳多洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔的结构及应用。

3、β受阻滞剂的构效关系。

4、二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。

5、盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米的结构、通用名及临床应用。

硫酸奎尼丁的结构、通用名、化学名及临床应用。

6、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂的作用机理。

7、氯沙坦的结构、通用名及临床应用。

8、硝酸甘油的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用；

地高辛的结构、通用名、化学名及临床应用。

9、调血脂药的作用机理。

10、洛伐他汀的结构、通用名、化学名、体内代谢及临床应用。

11、辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀的结构及应用。

利血平的结构及应用。

了解：

1、普拉洛尔、拉贝洛尔的结构及应用。

2、尼莫地平、氨氯地平、桂利嗪的结构及用途。

3、盐酸美西律、普罗帕酮的结构及用途。

4、依那普利、福辛普利、依普沙坦、替米沙坦的结构及应用。

5、硝酸异山梨酯、吗多明、硝普钠的结构及应用。

6、米力农、多巴酚丁胺、匹莫苯的结构及应用。

7、非诺贝特、吉非罗齐、烟酸、右旋甲状腺素的结构及应用。

8、氯吡格雷、华法林钠的结构及应用。

9、酚妥拉明、哌唑嗪、可乐定、甲基多巴、肼屈嗪、、胍乙啶的结构及应用。

第五章消化系统药物（2学时）

第一节抗溃疡药

掌握:

1、西咪替丁结构通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用P206

化学名N`-甲基-N``-[2[[（5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍

理化性质：

稳定性:

对湿和热稳定，

在过量的稀盐酸中,氰基缓慢水解→氨甲酰胍，加热后,进一步水解→胍

西咪替丁与铜离子结合→蓝灰色沉淀（含S,-CN的胍基），经灼热,放出H2S气体,使醋酸铅试纸变黑色（含S）

代谢：

药物大部分以原形药随尿排泄

主要代谢物为硫氧化物及少量的咪唑环甲基被氧化为羟甲基的产物.

应用：

治疗活动性十二指肠溃疡,预防溃疡复发.对胃溃疡、返流性食管炎、应急性溃疡有效

2、奥美拉唑的结构通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

P210

前药

化学名：

（R,S）-5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亚磺酰基）-1H-苯并咪唑

理化性质：

.酸碱性:

具弱碱性、弱酸性（国外有钠盐供药用）

对光、强酸、水溶液均不稳定.低温避光保存

代谢：

体内代谢产物多:

在肝脏代谢后,产物经肾脏排泄

应用：

用于十二指肠溃疡，治愈率高,速度快,不良反应少

熟悉:

1、抗溃疡药的作用机制.

2、雷尼替丁的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢临床应用。

了解：

法莫替丁、兰索拉唑、枸橼酸铋钾的结构及应用。

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药（2学时）

（一）课程内容

掌握：

1、阿司匹林的结构通用名、化学名、理化性质、体内代谢、主要杂质及临床应用。

P237

化学名：

2-（乙酰氧基）苯甲酸

理化性质：

弱酸性和水解性:

在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解,但同时分解.

阿司匹林固体遇湿气即缓慢水解.弱酸性

水解产物水杨酸易被氧化（酚羟基的还原性）:

在空气中可慢慢变成淡黄、红棕甚至深棕色.水溶液变化更快.碱、光线、升高温度、微量的铜、铁离子可促进反应.分子中的酚羟基被氧化成醌型有色物质.

体内代谢：

应用：

广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等.用于心血管系统疾病的预防和治疗.预防血栓的形成.

2、布洛芬的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

P251

药用外消旋体：

S（+）有活性R（-）无活性,但不用拆分.

化学名：

2-（4-异丁基苯基）丙酸

理化性质：

酸性:

溶于NaOH,Na2CO3.

代谢:

主要发生在异丁基的ω-1和ω-2氧化.先氧化为醇,再氧化为酸.

应用：

镇痛消炎。

治疗风湿和类风湿性关节炎，骨节炎，咽喉炎和支气管炎

熟悉：

1、解热镇痛药的作用机制。

2、对乙酰氨基酚的结构、通用名、化学名、理化性质、代谢及应用。

3、阿司匹林铝盐、赖氨匹林、贝诺酯的结构及应用。

4、非甾体抗炎药的结构类型。

5、芳基丙酸类消炎镇痛药的构效关系。

6、羟布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、奈普生、双氯芬酸钠、吡罗昔康的结构、通用名及用途。

了解：

1、二氟尼柳、氟苯柳的结构及应用。

2、非甾体抗炎药发展

3、舒林酸、安乃近、保泰松、酮洛芬的结构及应用。

第七章抗肿瘤药（3学时）

（一）课程内容

第一节生物烷化剂

掌握：

1、环磷酰胺的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

P261

又名：

癌得星

化学名：

P-[N,N-双（β-氯乙基）氨基]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物

理化性质：

一个结晶水时，为白色结晶或结晶性粉末，失去结晶水后即液化

水溶液不稳定，遇热更易分解，故应在溶解后短期内使用；

水溶液（2%）在pH4.0~6.0时，磷酰胺基不稳定，加热时更易分解，而失去生物烷化作用

代谢：

：

应用：

抗瘤谱较广，主要用于恶性淋巴瘤，急性淋巴细胞白血病，多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等治疗，对乳腺癌，卵巢癌，鼻咽癌也有效；有膀胱毒性，可能与代谢产物丙烯醛有关

2、氟尿嘧啶的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

P270

化学名：

5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮；简称：

5-FU

理化性质：

溶于稀盐酸和氢氧化钠

在空气中及水溶液中稳定，在亚硫酸钠水溶液中不稳定

应用：

抗瘤谱广，对绒毛上皮癌及恶性性葡萄胎有显著疗效，对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等有效，是治疗实体肿瘤的首选药物。

熟悉：

1、盐酸氮芥、氮甲、塞替派、卡莫司汀、白消安、顺铂的结构、通用名、化学名及应用。

2、抗代谢药物作用机制。

3、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨碟呤的结构、通用名、化学名、体内代谢，及用途。

了解：

1、了解生物烷化剂发展。

2、卡铂的结构及应用。

3、放线菌素、博来霉素的、盐酸多柔比星、盐酸米托蒽醌的结构及应用。

4、羟喜树碱、硫酸长春碱、长春新碱、紫三醇的结构及应用。

第八章抗生素（5学时）

（一）课程内容

掌握：

1、阿莫西林的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

P303

又名羟氨苄青霉素

化学名：

2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-[（R）-（-）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合

理化性质：

手工写

代谢：

对胃酸稳定，口服吸收良好，半衰期为1.5小时。

约有12~50%的药量在肝内代谢经肾排出，24小时排出量约为给药量的20~60%。

应用：

对革兰氏阳性菌的抗菌作用与青霉素G相同或稍低，对革兰氏阴性菌或淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、布氏杆菌等的作用较强。

主要用于泌尿系统、呼吸系统、胆道等的感染。

2、头孢噻肟钠的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

P314

化学名：

（6R,7R）-3-[（乙酰氧基）甲基]-7-[（2-氨基-4-噻唑基）-（甲氧亚氨基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠

理化性质：

手工写

代谢：

在肠道中不吸收，注射给药

在肝中代谢为活性较低的代谢物，连同一些原型物由尿排出

应用：

对革兰氏阴性菌活性增强，尤其对肠杆菌作用强，对大多数厌氧菌有强效抑制作用。

用于敏感细菌引起的败血症、化脓性脑膜炎，呼吸道、泌尿道、胆道、消化道、生殖器等部位的感染；可用于免疫功能低下、抗体细胞减少等防御功能低下的感染性疾病的治疗

3、氯霉素的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。

P331

化学式：

D-苏式-（-）-N-[α-（羟基甲基）-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺

理化性质：

两个手性碳，有四个旋光异构体；1R，2R（-）或D-（-）苏阿糖型有抗菌活性。

在无水乙醇中呈右旋性，在乙酸乙酯中呈左旋性.临床使用的合霉素是氯霉素的外消旋体，疗效为氯霉素的一半。

1.本品性质稳定，能耐热，在干燥状态下保持抗菌活性5年以上，水溶液可冷藏几个月，煮沸5小时对抗菌活性亦无影响。

2.中性、弱酸性较稳定.

3.在强碱性或强酸性溶液中，都可引起水解。

酸水解后再与过碘酸作用，氧化生成对硝基苯甲醛，与2,4-二硝基苯肼缩合，生成苯腙

本品分子中硝基经氯化钙和锌粉还原成羟胺衍生物，在乙酸钠存在下与苯甲酰氯酰化，再在弱酸性溶液中与高铁离子生成紫红色的络合物

应用：

对革兰氏阴性及阳性细菌都有抑制作用，但对革兰氏阴性菌的效力强于对革兰氏阳性菌

临床用于治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒等。

对百日咳、沙眼、细菌性痢疾及尿道感染等也有疗效。

长期和多次使用可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血

熟悉：

1、β—内酰胺抗生素发展、作用机制及构效关系。

2、青霉素钠的结构、通用名、化学名、稳定性、体内代谢、作用特点及应用。

3、苯唑西林钠、头孢氨苄的结构、通用名及临床应用。

4、舒巴坦、克拉维酸、诺卡霉素、氨曲南的结构及应用。

5、四环素的结构、通用名及临床应用。

6、四环素类抗生素的作用机制。

7、链霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、庆大霉素的结构特点及应用。

8、氨基糖甙类抗生素的作用机制。

9、红霉素、罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素的结构特点及临床应用。

10、大环内酯类抗生素的作用机制。

11、氯霉素的作用机制。

了解：

1、青霉素V、奈夫西林、氟氯西林、氨苄西林、哌拉西林、羧苄西林、头孢乙腈、头孢唑林、头孢拉定、头孢克洛、头孢呋辛、头孢他啶、头孢西丁的结构及应用。

2、土霉素、金霉素的结构及应用。

第九章化学治疗药（4学时）

（一）课程内容

掌握：

1、环丙沙星的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

P341

喹啉羧酸类

化学名：

1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-

3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物

理化性质：

酸碱两性.光或加热：

哌嗪环开环或3-位脱羧

代谢:

3-COOH与葡萄糖醛酸的结合物.

哌嗪环容易被代谢:

3位碳原子→羟化→氧化成酮，N-氧化，开环

应用：

抗菌谱与Norfloxacin类似.临床应用广泛.

对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌、脆弱拟杆菌等的活性优于其它同类药物及头孢菌素和氨基糖苷类抗生素.对耐β-内酰胺类或耐庆大霉素的病原菌也有效.

2、异烟肼的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

P345

化学名：

4-吡啶甲酰胺

理化性质：

稳定性：

肼基具强还原性,易被氧化.与硝酸银作用,被氧化成异烟酸,析出金属银.在弱酸性条件下,与弱氧化剂如溴碘溴酸钾等反应,生成异烟酸,放出氮气遇光变质.

水解性：

酰肼水解→异烟酸+肼（毒性大），光、重金属、温度、pH影响水解.，在碱性溶液中,有氧或金属离子存在时,产生异烟酸盐、异烟肼酰胺及二异烟酰双肼

络合反应:

可与铜离子铁离子锌离子等金属离子络合变色.

代谢：

N-乙酰化（由乙酰化酶控制）有快慢之分。

应用：

具有强抑制（非复制的）和杀灭（复制的）结核杆菌作用，抗结核首选药

甲氧苄啶化学名：

5-[（3,4,5-三甲氧基苯基）-甲基]-2,4-嘧啶二胺

理化性质：

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦。

本品在氯仿中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶；在冰醋酸中易溶。

广谱抗菌药，对革兰阳性菌和格兰阴性菌具有广泛的抑制作用。

作用机制：

可逆性意志二氢叶酸还原酶，是二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA，RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受抑制。

妊娠妇女应避免使用，授乳期妇女也应慎用，肝肾功能受损害者也应慎用。

3、氟康唑的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用P359

化学式：

α-（2,4-二氟苯基）-α-（1H-1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇

生物利用度高,穿透中枢.，抑制真菌细胞色素P-450.

利巴韦林的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

P367

又名：

病毒唑

化学式：

1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺

代谢：

主要代谢产物为磷酸化产物和失糖产物，其代谢产物均有活性

应用：

广谱抗病毒：

病毒性的呼吸道感染、乙型脑炎、腮腺炎、带状疱疹、病毒性肺炎和流行性出血热有特效。

甲型肝炎、乙型肝炎也有一定的疗效

抑制HIV患者出现艾滋病前期症状

熟悉：

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第十章利尿药及合成