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药物制剂学

药物制剂学期末复习资料

第一章绪论

一、名词解释

药剂学：

是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。

剂型：

为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型。

制剂：

是根据药典或国家标准，把具体药物按某一种剂型制成的供临床应用的药品，简称制剂。

药物制剂的基本要求：

安全、有效、稳定、方便。

药物制剂的目标：

三效（高效、速效、长效）

三小（毒副作用小、剂量小、用量小）

药典：

是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

附:

一个国家的药典在一定程度上反映了这个国家药品生产、医疗和科学技术的水平。

常用药典：

中国药典外国药典

1.美国药典（USP）2.英国药典（BP）3.日本药局方（JP）4.国际药典（Ph.Int.）

中华人民共和国药典

一部：

收载中药材、植物油脂、单味制剂、中药成方

二部：

收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品以及药用辅料等

三部：

收载生物制品，由凡例、正文、附录三部分组成

处方：

指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件，既有法定处方也有医师处方及协定处方。

附：

法定处方：

指国家药品标准收载的处方。

具有法律的约束力。

医师处方：

医师对个别病人用药的书面文件。

协定处方：

根据某一地区或某一医院日常医疗用药需要，由医院药剂科与医师协商共同制订的处方。

生产处方：

大量生产制剂时所列制剂的质量规格、成分名称、数量及制备和质量控制方法等规程性文件。

GMP：

即药品生产质量管理规范，是药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一整套系统的、科学的管理规范，是药品生产和管理的基本准则。

二、简答题

（一）剂型分类：

a、按给药途径分类

经胃肠道给药的剂型药物制剂口服后进入胃肠道，经胃肠道黏膜吸收发挥药效。

如溶液剂、乳剂、混悬剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂和片剂等。

口服给药方法较简便，但易受胃肠道破坏而降低药效甚至失效的药物不能口服给药。

注射给药如注射剂，包括静脉注射、肌肉注射、皮下注射和关节腔注射等。

皮肤给药如外用溶液剂、搽剂、洗剂、软膏剂、凝胶剂、硬膏剂和贴剂等。

给药后可在局部起保护或治疗作用，或经皮吸收发挥全身作用。

黏膜给药如滴眼剂、滴鼻剂、眼膏、含漱剂和舌下片剂等。

黏膜给药可引起局部作用，也可经黏膜吸收发挥全身作用。

呼吸道给药如喷雾剂、气雾剂和粉雾剂等。

腔道给药经直肠、阴道和耳道等腔道给药。

经腔道给药可起局部作用或吸收发挥全身作用。

b、按分散系统分类

溶液型也称低分子溶液。

由药物完全溶解后均匀分散于分散介质中形成的均匀分散体系，药物以分子或离子状态（质点直径小于1nm）存在。

如溶液剂、糖浆剂、注射剂、甘油剂、芳香水剂等。

混悬型难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散体系。

如混悬剂、合剂、洗剂等。

乳剂型主要是油类药物或药物的油溶液以液滴状态分散在分散介质中形成的非均匀分散体系。

如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。

胶体溶液型也称高分子溶液。

药物主要是以高分子分散在分散介质中形成的均匀分散体系。

如胶浆剂、涂膜剂等。

气体分散型液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中形成的分散体系。

如气雾剂。

微粒分散型通常以不同大小微粒呈液体或固体状态分散。

如微球剂、微囊剂、纳米囊、纳米球等。

固体分散型主要是固体药物以聚集体状态存在的体系。

如散剂、颗粒剂、丸剂、片剂等。

c、按制法分类（不能包含全部制剂，不常用）

浸出制剂用浸出方法制成的剂型。

如酊剂、合剂、糖浆剂。

无菌制剂用灭菌方法或无菌技术制成的剂型，如注射剂、供眼科手术用的滴眼剂。

d、按形态分类

液体剂型如溶液剂、注射剂、混悬剂、芳香水剂、洗剂、搽剂等。

固体剂型如散剂、硬胶囊剂、颗粒剂、片剂、栓剂等。

半固体剂型如软膏剂、凝胶剂、硬膏剂等。

气体剂型如气雾剂、喷雾剂等。

（二）药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效）

1、剂型能调节药物作用速率

2、剂型可改变药物作用性质

3、改变剂型可降低或消除药物的不良反应

4、某些剂型具有定位或靶向作用

5、剂型可改变药物的稳定性

6、具有不同理化特征的剂型直接影响药效

第二章液体制剂

一、名词解释

表面活性剂：

具有固定的亲水亲油基团，在溶液的表面能定向排列，并能使表面张力显著下降的物质。

临界胶束浓度（CMC）：

表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。

CMC与物质的结构、组成有关：

亲水基相同，亲油基越大，CMC越小。

起昙现象：

对聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，当温度上升到一定程度时，聚氧乙烯链可发生强烈的脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活剂溶解度急剧下降和析出，溶液出现混浊，此现象称为起昙，此时温度称为昙点。

HLB值：

HLB（hydrophile-lipophilebalance）系表面活性剂中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力，是用来表示表面活性剂的亲水亲油性强弱的数值。

乳化剂：

在油、水混合液中，加入界面活性剂后，界面活性剂分子定向排列在油与水的界面上，使油-水界面张力降低，并在分散相液滴的周围形成了一层保护膜，防止了分散相相互碰撞时的聚结分并，这一过程称为乳化，加入的表面活性叫作乳化剂。

絮凝：

乳剂中分散相的乳滴发生可逆的聚集现象，称为乳剂的絮凝，它是乳剂合并的前奏。

絮凝的主要原因：

电解质和离子型乳化剂（乳滴间的相互作用力）

絮凝特点：

轻微振摇能恢复乳剂原来状态；液滴大小保持不变，但表示有合并的危险性。

加速分层速度，暗示着稳定性降低。

转相：

乳剂类型的改变，如由O/W型转成W/O型或者相反的变化。

主要原因：

乳化剂的HLB值发生变化。

二、简答题

（一）液体制剂的特点、分类及常用溶剂：

特点：

优点：

1.药物的分散度大，接触面广，吸收快，作用快；

2.给药途径广泛，可内服，也可外用；

3.可以控制每次服药的剂量，便于根据病情及患者个体调节用量，特别适用于儿童与老年患者；

4.能减少某些药物的刺激性；如溴化物、水合氯醛口服后，局部浓度高大，制成液体制剂后，易控制浓度以减少刺激性。

5.能增加某些药物的稳定性和安全性，如甲醛和硝酸甘油，前者易挥发，后者易爆炸，制成溶液后可安全贮存和应用。

6.某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高生物利用度。

缺点：

1.药物分散度大，又受分散介质的影响易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效。

2.液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便。

3.水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。

4.非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。

分类：

a、按分散系统

1. 均相液体制剂

①低分子溶液剂②高分子溶液剂

分散相低分子药物高分子化合物

微粒大小＜1nm1～100nm

2.非均相液体制剂

①溶胶剂②乳剂③混悬剂

b、按给药途径分类

1. 内服液体制剂如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。

2.外用液体制剂

（1）皮肤用液体制剂：

如洗剂、擦剂等。

（2）五官科用液体制剂：

如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。

（3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：

如灌肠剂、灌洗剂等。

常用溶剂：

1.极性溶剂：

（1）水

（2）甘油（3）二甲基亚砜（“万能溶剂”）

2.半极性溶剂

（1）乙醇：

我国药典收载的乙醇是指95%（v/v）的乙醇。

20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某些药物的水解。

用作溶剂、防腐剂、消毒杀菌剂。

（2）丙二醇：

用作溶剂、润湿剂、保湿剂、防腐剂。

（3）聚乙二醇（PEG）：

用作溶剂、助溶剂，水溶性软膏基质和栓剂基质，固体分散体载体、包衣材料、滴丸基质、增塑剂、囊材等。

3.非极性溶剂

（1）脂肪油：

多用于外用制剂如滴鼻剂、洗剂、擦剂等，也可作为内服制剂的溶剂如维生素A和D溶液剂。

（2）液体石蜡（3）乙酸乙酯（4）肉豆蔻酸异丙酯

（二）常用增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂：

增溶剂：

多为非离子型表面活性剂如聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

助溶剂：

常用的助溶剂可分为两大类：

一类是一些有机酸及其钠盐，如苯甲酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸等；

另一类为酰胺类化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。

潜溶剂：

与水形成潜溶剂的有：

乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等与水组成的混合溶剂。

防腐剂：

①对羟基苯甲酸酯类（又称尼泊金类）常用浓度为0.01%~0.25%。

②苯甲酸及其盐：

常用浓度为0.03%~0.1%。

③山梨酸及其盐：

常用浓度为0.05%~0.3%，最低抑菌浓度为800~1200μg/ml。

④苯扎溴胺：

又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂。

常用浓度为0.01%~0.1%。

⑤醋酸氯己定：

又称醋酸洗必泰：

用量为0.02%~0.05%。

⑥其它防腐剂：

20%的乙醇或30%以上甘油的均有防腐作用。

0.05%薄菏油或0.01%的桂皮醛，0.01%~0.05%的桉叶油等也有一定防腐作用。

（三）增加药物溶解度的方法有哪儿些：

1、制成盐类例如，巴比妥类、磺胺类、氨基水杨酸等酸性药物，可用碱与其生成盐，增大在水中的溶解度。

　　2、加入潜溶剂在水中加入甘油、乙醇、丙二醇等水溶性有机溶剂，可增大某些难溶性药物的溶解度，如氯霉素

　　3、加入助溶剂例如：

难溶于水的碘，可用碘化钾做助溶剂，与之成为络合物。

　　4、使用增溶剂例如，非极性药物如苯、甲苯、维生素A棕榈酸脂等。

（四）表面活性剂特性及应用：

特性（性质）：

（一）形成胶束

（二）亲水亲油平衡值[HLB]

（三）起昙现象（四）表面活性剂的毒性：

阳离子表面活性剂＞阴离子表面活性剂＞非离子表面活性剂

应用：

（一）增溶剂

（二）乳化剂（三）润湿剂（四）起泡剂与消泡剂（五）去污剂（六）消毒剂和杀菌剂

（五）处方分析：

例1乙酸可的松滴眼剂

[处方]乙酸可的松（微晶）5g；硼酸20g；聚山梨酯801.5g；羧甲基纤维素钠2g；注射用水加至1000ml

[制法]取硼酸、羧甲基纤维素钠，溶于适量热注射用水中，过滤；另取乙酸可的松置乳钵内，加聚山梨酯80研匀，然后加入少量上述溶液，研成糊状；再逐渐加入上液研匀，制成全量通过200-250目筛，在搅拌下分装，经100℃、30min灭菌，即得。

[分析]微晶乙酸可的松的制备方法：

取乙酸可的松溶于氯仿中，过滤至澄明；在不断搅拌下加至汽油中，继续搅拌5min，过滤，用少量无水乙醇洗涤，80℃真空干燥，可得10-20um的细微结晶。

聚山梨酯80为分散剂，羧甲基纤维素钠为助悬剂。

例2鱼肝油乳

[处方]鱼肝油500ml

阿拉伯胶（细粉）125g

西黄蓍胶（细粉）7g

挥发杏仁油1ml

糖精钠0.1g

尼泊金乙酯0.5g

蒸馏水适量

全量1000ml

[制法]将阿拉伯胶与鱼肝油研匀，一次加入蒸馏水250ml，研磨制成初乳，加糖精钠水溶液、挥发杏仁油、尼泊金乙酯醇液，再缓缓加入西黄蓍胶胶浆，加蒸馏水至1000ml，搅匀，即得。

[注解]

①本品系用干胶法制成的O/W型乳剂，制备初乳时油、水、胶的比例为4：

2：

1。

②本品在工厂大量生产时可采用湿胶法，即油相加到含乳化剂的水相中，在高压乳匀机中生产，所得产品洁白细腻，粒子直径在1~5μm之间。

例3复方甘草合剂

[处方]甘草流浸膏120ml

酒石酸锑钾0.24g

复方樟脑酊120ml

甘油120ml

纯化水加至1000ml

[制法]取甘草流浸膏加甘油混合，另取酒石酸锑钾用加热蒸馏水20ml溶解，放冷，加入上液中，随加随搅拌，最后在搅拌下，缓缓加入复方樟脑酊及蒸馏水使成1000ml觉，搅匀即得。

[分析]本品为镇咳祛痰药。

用于伤风咳嗽、支气管炎初期、刺激性干咳等。

例4复方碘溶液

［处方］碘50g

碘化钾100g

蒸馏水适量加至1000ml

[制法]取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入蒸馏水适量至1000ml，即得。

［作用与用途］本品可供内服，凡缺乏碘质所致的疾病如甲状腺肿等均可用。

［注解］①本品俗称卢戈氏液（Lugol‘ssolution），碘在水中溶解度为1:

2950，加碘化钾作助溶剂使形成KI3,能增加碘在水中的溶解度，并能使溶液稳定。

例5浓薄荷水

[处方]薄荷油20ml;95%乙醇600ml；纯化水加至1000ml。

[制法]先将薄荷油溶于乙醇，少量多次加入纯化水至足量（每次加入纯化水后用力振摇）再加滑石粉50g，振摇，放置数小时，并随时振摇，过滤，自滤器上添加适量纯化水至全量，即得。

[分析]加入滑石粉作为分散剂，目的是使挥发性药物薄荷油被分散剂吸附，增加药物表面积，促进其分散于溶解；此外，过滤时分散剂在滤过介质上形成滤床吸附剩余的溶质和杂质，起助滤作用，利于溶液的澄清。

例6金银花露

[处方]金银花露500g

[制法]将金银花用蒸汽蒸馏法蒸取馏液，至金银花气味较淡时（约2000ml），取馏液在避菌条件下，分装于清洁玻璃瓶中，瓶口密闭，流通蒸汽灭菌100℃,20min），即得。

例7枸橼酸哌嗪糖浆

 [处方]枸橼酸哌嗪160g

蔗糖650g

尼泊金乙酯0.5g

矫味剂适量

蒸馏水加至1000ml

[制法]取蒸馏水500ml，煮沸，加入蔗糖与尼泊金乙酯，搅拌溶解后，滤过，滤液中加入枸橼酸哌嗪，搅拌溶解，放冷，加矫味剂与适量蒸馏水，使全量为1000ml，搅匀，即得。

[作用与用途]驱肠虫药，用于蛔虫病、蛲虫病。

[注解]

1.枸橼酸哌嗪为白色结晶性粉末或半透明结晶性颗粒，微有引湿性，在水中易溶，5%水溶液pH值为5-6。

2.本品为澄明的带有矫味剂芳香气味的糖浆状溶液，矫味剂常用柠檬香精（0.72%）、桑子汁香精（0.22%）的乙醇（0.37%）溶液。

例8樟脑醑的制备

[处方]樟脑100g，95%乙醇；加至1000ml。

[制法]取樟脑溶于约800ml乙醇中，充分溶解后再添加乙醇至全量，搅匀即得。

[分析]本品为无色液体，有樟脑特臭，含醇量应为80%-87%。

常温下易挥发，应在密闭阴凉处保存。

本品遇水易析出结晶，所用器材及包装材料应干燥。

例9乙酸可的松滴眼剂

[处方]乙酸可的松（微晶）5g；硼酸20g；聚山梨酯801.5g；羧甲基纤维素钠2g；注射用水加至1000ml

[制法]取硼酸、羧甲基纤维素钠，溶于适量热注射用水中，过滤；另取乙酸可的松置乳钵内，加聚山梨酯80研匀，然后加入少量上述溶液，研成糊状；再逐渐加入上液研匀，制成全量通过200-250目筛，在搅拌下分装，经100℃、30min灭菌，即得。

[分析]微晶乙酸可的松的制备方法：

取乙酸可的松溶于氯仿中，过滤至澄明；在不断搅拌下加至汽油中，继续搅拌5min，过滤，用少量无水乙醇洗涤，80℃真空干燥，可得10-20um的细微结晶。

聚山梨酯80为分散剂，羧甲基纤维素钠为助悬剂。

例10鱼肝油乳

[处方]鱼肝油500ml

阿拉伯胶（细粉）125g

西黄蓍胶（细粉）7g

挥发杏仁油1ml

糖精钠0.1g

尼泊金乙酯0.5g

蒸馏水适量

全量1000ml

[制法]

将阿拉伯胶与鱼肝油研匀，一次加入蒸馏水250ml，研磨制成初乳，加糖精钠水溶液、挥发杏仁油、尼泊金乙酯醇液，再缓缓加入西黄蓍胶胶浆，加蒸馏水至1000ml，搅匀，即得。

[注解]

①本品系用干胶法制成的O/W型乳剂，制备初乳时油、水、胶的比例为4：

2：

1。

②本品在工厂大量生产时可采用湿胶法，即油相加到含乳化剂的水相中，在高压乳匀机中生产，所得产品洁白细腻，粒子直径在1~5μm之间。

例11复方甘草合剂

[处方]甘草流浸膏120ml

酒石酸锑钾0.24g

复方樟脑酊120ml

甘油120ml

纯化水加至1000ml

[制法]取甘草流浸膏加甘油混合，另取酒石酸锑钾用加热蒸馏水20ml溶解，放冷，加入上液中，随加随搅拌，最后在搅拌下，缓缓加入复方樟脑酊及蒸馏水使成1000ml，搅匀即得。

[分析]本品为镇咳祛痰药。

用于伤风咳嗽、支气管炎初期、刺激性干咳等。

（六）HLB值计算：

非离子表面活性剂的HLB值具有加和性

HLB值=HLBA×WA+HLBB×WB/（WA+WB）

式中，HLBA、HLBB分别为A、B两种表面活性剂的HLB值；WA、WB分别为A、B两种表面活性剂的量。

理论计算：

HLB=∑（亲水基团HLB值）+∑（亲油基团HLB）-7

例1将司盘80（HLB值为4.3）与聚山梨酯80（HLB值为15.0）等量混合，问混合物的HLB值应为多少？

HLBAB=4.3×1+15.0×1/1+1=9.65

例2用聚山梨酯20（HLB值为16.7）与司盘80（HLB值为4.3）制备HLB值为9.5的混合乳化剂100g,问两者应各用多少克？

解析：

设聚山梨酯20为A、司盘80为B，则9.5=16.7×WA+4.3×（100-WA）/100

WA=42（g）,WB=58（g）

（七）W/O型和O/W型乳剂区别：

（八）常用乳化剂：

1、表面活性剂类乳化剂

（1）阴离子型乳化剂

O/W型：

硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、十二烷基硫酸钠等。

W/O型：

硬脂酸钙

（2）非离子型乳化剂，在药剂学中较为常用，

脂肪酸山梨坦（即span类，如20，40，60，80等，W/O型）

聚山梨酯（即tween类，如20，40，60，80等，O/W型）

聚氧乙烯脂肪酸酯类（商品名称为Myrj,如Myrj45，49，52等，O/W型）

聚氧乙烯脂肪醇醚类（商品名称为Brij，如Brij30，35，O/W型）

聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类（商品名Poloxamer，Pluronic）

单甘油脂肪酸酯、三甘油脂肪酸酯、聚甘油脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯类和单硬脂酸甘油酯等。

非离子型乳化剂的特点：

内服：

无毒性；静脉：

毒性（溶血）使用受限

溶血作用的顺序为：

聚氧乙烯脂肪醇醚类>聚氧乙烯脂肪酸酯类>聚山梨酯类，最后这一类中，溶血作用的顺序为：

Tween20>Tween60>Tween40>Tween80。

PluronicF68：

毒性小、静脉给药可能。

2.天然乳化剂

（1）阿拉伯胶

（2）西黄蓍胶（3）明胶（4）磷脂（5）杏树胶

3.固体微粒乳化剂

常用的O/W型乳化剂有氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、硅皂土、白陶土等，W/O型乳化剂有氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁、炭黑等。

4.辅助乳化剂有二种类型：

①增加水相粘度的：

HPC、MC、CMC-Ｎa、海藻酸钠、阿拉伯胶、黄原胶、果胶等

②增加油相粘度的：

鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇等

第三章灭菌制剂和无菌制剂

一、名词解释

灭菌：

应用物理或化学等方法将物体上或介质中所有微生物繁殖体及其芽孢全部杀灭或除去的手段。

无菌：

在任一指定的物体、介质或环境中无任何活的微生物。

消毒：

以物理或化学等方法杀灭或除去病原微生物的手段。

湿热灭菌法：

指用饱和蒸气、沸水或流通蒸气进行进行灭菌的方法。

热原：

注射后能引起人体特殊致热反应的物质。

是微生物的一种内毒素，是磷脂、脂多糖和蛋白质的复合物，存在于细胞膜和固体膜之间，其相对分子量为1×106。

大多数细菌、霉菌以及病毒都能产生热原，致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌。

等渗溶液：

与血浆渗透压相等的溶液。

等张溶液：

渗透压与红细胞膜张力相等的溶液。

注射剂：

俗称针剂，系指药物制成的供注入机体内的一种制剂。

包括灭菌或无菌溶液、乳状液和混悬液以供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。

碘值：

碘值说明油中不饱和键的多少，碘值高，则不饱和键多，油易氧化酸败，不适合注射用。

皂化值：

皂化值表示油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸的总量多少，可看出油的种类和纯度。

酸值：

酸值说明油中游离脂肪酸的多少，酸值高质量差，也可以看出酸败的程度。

二、简答题

（一）注射剂的给药途径、注射剂特点、注射剂质量要求：

注射剂的给药途径：

1、皮内注射：

注于表皮和真皮之间，一次注射量在0.2ml以下，常用于过敏性试验或疾病诊断，如青霉素皮试液和旧结核菌素稀释液。

2、皮下注射：

注射于真皮和肌内之间的松软组织内，注射剂量通常为1～2ml，皮下注射剂主要是水溶液，药物吸收速度稍慢。

由于人体皮下感觉比肌肉敏感；故具有刺激性的药物混悬液一般不作皮下注射。

3、肌内注射：

注射肌肉组织中，一次剂量一般在5ml以下，除水溶液外，油溶液、混悬液、乳浊液均可作肌内注射。

4、静脉注射：

静脉注射分静脉推注和静脉滴注，前者用量小，一般5～50ml，后者用量大，多至数千ml。

静脉注射药效最快，常作急救、补充体液和供营养之用，多为水溶液。

5、脊椎腔注射：

注入脊椎四周蜘蛛膜下腔内。

其渗透压必须与脊椎液相等，注射体积在10ml以下，pH值在5.0~8.0之间，注入的速度应缓慢。

6、动脉内注射：

注入靶区动脉末端，如诊断用动脉造影剂、肝动脉栓塞剂等。

7、其他：

包括心内注射、关节内注射、滑膜腔注射、穴位注射以及鞘内注射等。

注射剂的质量要求：

1、无菌：

注射剂成品中不应含有任何活的微生物和芽孢。

2、无热原：

需进行热原检查，合格后方能使用。

3、澄明度：

不得有肉眼可见的混浊或异物。

4、安全性：

注射剂不能引起对组织刺激或发生毒性反应。

5、渗透压：

注射剂要有一定的渗透压，其渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近。

6、pH：

注射剂的pH要求与血液相等或接近，血液pH7.4，注射剂一般控制在4～9的范围内。

7、稳定性：

注射剂多系水溶液，要求注射剂具有必要的物理稳定性和化学稳定性。

8、降压物质：

有些注射液，如复方氨基酸注射液，其降压物质必须符合规定，以保证用药安全。

注射剂的特点：

1、药效迅速，作用可靠

2、适用于不能口服给药的患者

3、适用于不宜口服的药物

4、发挥局部定位作用

5、注射给药不方便且注射时疼痛

6、制造过程复杂，生产费用较大，价格较高。

（二）注射剂常用的附加剂：

常用附加剂

（1）缓冲剂用量 

醋酸，醋酸钠0.22,0.8

枸橼酸，枸橼酸钠0.5,4.0

乳酸0.1

酒石酸，酒石酸钠0.65,1.2

磷酸氢二钠，磷酸二氢钠1.7,0.71

碳酸氢钠，碳酸钠0.005,0.06

（2）增溶剂、湿润剂或乳化剂：

附加剂浓度范围（%）

聚氧乙烯蓖麻油1～65

聚山梨酯200.01

聚山梨酯400.05

聚山梨酯80（吐温80）0.04～4.0

聚维酮0.2~1.0

聚乙二醇-40蓖麻油7.0～11.5

卵磷脂0.5～2.0

脱氧胆酸钠0.21

普郎尼克F-680.2

（3）助悬剂：

用量

明胶2.0

甲基纤维素0.03～1.05

羧甲基纤维素钠0.05～0.75

果胶0.2

螯合剂：

用量

EDTA2Na0.01～0.05

抗氧剂：

用量

亚硫酸钠0.1～0.2

亚硫酸氢钠0.1～0.2

焦亚硫酸钠0.1～0