《药物化学》习题.docx

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《药物化学》习题

《药物化学》习题

院系:

专业：

生物工程班级:

1081学号:

学生姓名:

任课教师：

李谷才

二0一二年九月

习题一

一、名词解释

1、药物化学：

2、药物：

3、先导化合物：

4、前药：

二、单项选择题

1、巴比妥类药物（结构式如图1）具有（）。

图1巴比妥类药物结构式

A.两性 B.弱酸性 C.弱碱性 D.强酸性 E.中性

2、吗啡（结构式见图2）遇三氯化铁显兰色，这是因为吗啡结构中含有（）功能基。

图2吗啡结构式

A.酚羟基 B.醇羟基 C.叔胺基团 D.双键 E.醚键

3、丙烯吗啡的化学结构是（）。

4、盐酸吗啡（结构式如图3）注射液放置过久，颜色变深，这是发生了（）。

图3盐酸吗啡结构式

A.水解反应 B.还原反应 C.加成反应 D.氧化反应 E.聚合反应

5、以下基团不属于生物电子等排体的是（　　）。

A．－Cl －CH3          B．－S-  －CH=CH-     C．－H －O－ 

D．－N= －CH=     E．－NH2 －OH

6、抗代谢抗肿瘤药物氟尿嘧啶的设计应用了以下哪种方法（　　）。

A．药物潜伏化     B．生物电子等排原理   C．软药 

D．前药原理       E．硬药

7、将药物进行成酯修饰可能会使药物发生下列哪种变化 （   ）。

A．可能会减少刺激性    B．细胞外发挥作用    C．消除其脂溶性

D．增加其水溶性        E．缩短药物作用时间

8、要减少药物对中枢神经系统的不良反应，可以采取以下哪种措施 （   ）。

A．引入增加脂溶性的基团   B．引入季铵基团   C．降低药物解离度

D．提高药物脂水分配系数   E．进行成酰胺修饰

9、将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是（   ）。

A．降低药物的毒副作用     B．延长药物作用时间

C．改善药物的组织选择性   D．提高药物的稳定性       E．提高药物的活性

10、将治疗前列腺癌的已烯雌酚进行结构修饰，制成己烯雌酚二磷酸酯的目的是（   ）。

A．改善药物的溶解度       B．延长药物作用时间

C．提高药物的组织选择性   D．提高药物的稳定性      E．提高药物的活性

五、简答题

1、对药物进行化学结构修饰的目的是什么？

2、先导化合物是现代新药研究的出发点，试述先导化合物发现及其结构优化的主要途径有哪些？

答：

习题二

一、填空题

1．药物产生药效的决定因素主要有     和     。

2．药物与受体以     键结合时形成不可逆复合物，以    、     、

     和     等形式结合，形成可逆复合物。

3．药物的疗效受     、     、     、     、因素的影响。

4．局部麻醉药的基本结构是     ，青霉素类药物的基本结构是     。

5．构效关系的英文缩写是     。

二、单项选择题

1．药物与受体结合时采取的构象为（   ）。

A．最低能量构象       B．反式构象

C．椅式构象           D．药效构象      E．优势构象

2．可使药物亲水性增加的基团为（   ）。

A．卤素               B．羟基    

C．巯基               D．苯环          E．烃基

3．评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是（   ）。

A．药物的脂水分配系数    B．药物的解离度

C．药物的电子云密度      D．药物的几何构型     E．药物的手性

4．为了增加药物与受体的疏水结合，可引入的基团是（   ）。

A．甲氧基                B．羟基

C．羧基                  D．烃基               E．磺酸基

5．含有几何异构因素的药物是（   ）。

A．地西泮                B．氯霉素

C．氧氟沙星              D．卡托普利           E．己烯雌酚

习题三

一、单项选择题

1．含芳环的药物主要发生以下哪种代谢（）

A．水解代谢B．开环代谢

C．脱烷基化代谢D．氧化代谢E．还原代谢

2．下列哪些药物经代谢后产生有毒性的代谢产物（）

A．卡马西平B．氯霉素

C．舒林酸D．地西泮E．普鲁卡因

3．奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮发生了哪种代谢？

（）。

A．1位去甲基　　B．3位羟基化

C．1位去甲基，3位羟基化　　D．1位去甲基，2'位羟基化

E．2'位和3位同时羟基化

4．下列哪个药物在体内可发生代谢活化反应（）

A．苯妥英　　　B．普萘洛尔

C．利多卡因D．甲芬那酸E．保泰松

5．氯霉素产生毒性的主要原因是由于其在体内发生了哪种代谢（）

A．硝基还原为氨基B．苯环上引入羟基

C．苯环上引入环氧结构D．酰胺键发生水解

E．二氯乙酰侧链氧化成酰氯

二、多项选择题

1．胺类药物的代谢途径包括（）

A．N-脱烷基化反应B．氧化脱胺反应

C．N-氧化反应D．N-酰化反应E．加成反应

2．下列属于第Ⅱ相生物结合反应类型的是（）

A．与葡萄糖醛酸的结合B．与硫酸的结合

C．与氨基酸的结合D．与谷胱甘肽的结合

E．乙酰化结合和甲基化结合

3．下列哪些是可发生自动氧化反应的官能团（）

A．碳－碳双键结构B．酚羟基结构

C．烷烃基结构D．芳伯氨基结构E．巯基结构

4．下列哪些属于药物的变质反应（）

A．药物的异构化反应B．药物的水解反应

C．药物的聚合反应D．药物由固态转变为液态

E．药物的脱羧反应

5．下列哪些变化属于二氧化碳对药物质量的影响（）

A．改变药物的酸度B．使药物氧化变质

C．使药物沉淀变质D．使药物分解变质E．固体药物变质

三、问答题

药物经生物转化后，其理化性质和生物活性多会发生什么改变？

习题四

一、最佳选择题

1．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（）

A．绿色络合物B．紫色络合物

C．白色胶状沉淀D．氨气E．红色溶液

2．异戊巴比妥不具有下列哪些性质（）

A．弱酸性B．溶于乙醚、乙醇C．水解后仍有活性

D．钠盐溶液易水解E．加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀

3．盐酸吗啡加热的重排产物主要是（）

A．双吗啡B．可待因C．苯吗喃

D．阿扑吗啡E．N-氧化吗啡

4．吩噻嗪第2位上为哪个取代基时，其安定作用最强（）

A．-HB．-ClC．COCH3D．-CF3E．-CH3

5．盐酸氯丙嗪不具备的性质是（）

A．溶于水、乙醇或氯仿B．含有易氧化的吩嗪嗪母环

C．遇硝酸后显红色D．与三氧化铁试液作用，显兰紫色

E．在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应

6．苯巴比妥不具有下列哪种性质（）

A．呈弱酸性B．溶于乙醚、乙醇C．有硫磺的刺激气味

D．钠盐易水解E．与吡啶，硫酸铜试液成紫堇色

7．安定是下列哪一个药物的商品名（）

A．苯巴比妥B．甲丙氨酯C．地西泮

D．盐酸氯丙嗪E．苯妥英钠

8．硫巴比妥属哪一类巴比妥药物（）

A．超长效类（>8小时）B．长效类（6-8小时）

C．中效类（4-6小时）D．短效类（2-3小时）

E．超短效类（1/4小时）

二、多项选择题

1．影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（）

A．pKaB．脂溶性

C．5位取代基的氧化性质D．5取代基碳的数目

E．酰胺氮上是否含烃基取代

2．芬太尼化学结构中含有哪些基团（）

A．哌啶基B．酚羟基

C．醇羟基D．苯乙基

E．丙酰氨基

3．吗啡与甲醛硫酸试液反应（）

A．呈红棕色B．呈蓝紫色

C．为酚羟基的反应D．为醇羟基的反应

E．为生物碱的呈色反应

4．属于1,4-苯并二氮卓类的药物有（）

A．阿普唑仑B．艾司唑仑

C．卡马西平D．奥沙西泮

E．硝西泮

5．巴比妥类药物的性质有（）

A．具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体

B．与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色

C．具有抗过敏作用

D．作用持续时间与代谢速率有关

E．pKa值大，未解离百分率高

6．在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有（）

A．羟基的酰化B．N上的烷基化

C．1位的脱氢D．羟基烷基化

E．除去D环

7．下列哪些药物的作用于阿片受体（）

A．哌替啶B．美沙酮

C．氯氮平D．芬太尼E．氯丙秦

8．需要避光保存的药物有（）

A．卡马西平B．氯普噻吨

C．氟哌啶醇D．奋乃静E．丙戊酸钠

习题五

一、单项选择题

1．关于β-内酰胺类抗生素结构特点的叙述错误的是（）

A．四元β-内酰胺环均通过N原子和邻近的碳原子与一个五元或六元环稠合

B．稠合环不共平面

C．β-内酰胺环不是正方形，是一个平面结构

D．青霉素类分子中有8个旋光异构体，头孢菌素类有4个旋光异构体

E．青霉素类抗生素具有活性的绝对构型为2S，5R，6R

2．属于大环内酯类抗生素的是（）

A．乙酰螺旋霉素B．庆大霉素

C．米诺环素D．头霉素E．克林霉素

3．青霉素在碱性条件下，分解为（）

A．青霉醛和青霉胺B．6-氨基青霉烷酸

C．青霉烯酸D．青霉二酸E．青霉酸

4．下列关于青霉素的说法，错误的是（）

A．其钠盐为白色结晶性粉末，较易溶于水

B．钠盐在酸性条件下发生分子重排而失效

C．其钠盐遇酸、碱、氧化剂、醇、青霉素酶迅速失效

D．主要用于G-菌引起的全身或局部严重感染

E．本品应严封或熔封，在干燥凉暗处保存

5．下列属于耐酶青霉素的是（）

A．阿莫西林钠B．苯唑西林钠

C．头孢氨苄D．头孢哌酮E．青霉素钠

6．下列属于广谱青霉素的是（）

A．青霉酸B．苯唑西林钠

C．头孢氨苄D．阿莫西林钠E．青霉素钠

7．在青霉素6位酰胺基上引入苯氧甲基，可以（）

A．仅增加其耐酸性B．既增加其耐酸性又增加其耐酶性

C．仅增加其耐酶性D．扩大其抗菌谱

E．增加对青霉素结合蛋白亲和力

8．关于头孢菌素的结构特点的说法，错误的是（）

A．基本结构是7-氨基头孢烷酸

B．是由β-内酰胺环与氢化噻唑环并合而成的

C．其β-内酰胺环分子内张力较小

D．氢化噻嗪环中的双键与β-内酰胺环中氮原子的未共用电子形成共轭

E．结构比青霉素稳定

9．属于碳青酶烯类的药物是（）

A．亚胺培南B．克拉维酸

C．氨曲南D．舒巴坦E．诺卡霉素A

10．属于单环β-内酰胺类的药物是（）

A．亚胺培南B．沙纳霉素

C．氨曲南D．舒巴坦E．卡那霉素

11．四环素类在酸性条件反应生成（）

A．橙黄色脱水物B．具内酯的异构体

C．C4-差向异构体D．水解产物E．多西环素

12．具有α-氨基酸性质，即与茚三酮试液作用显紫色，加热后显红色的药物是（）

A．青霉素钠B．苯唑西林钠

C．头孢噻肟钠D．舒巴坦E．氨苄西林钠

13．阿米卡星是哪一类抗生素（）

A．四环素类B．青霉素类

C．大环内酯类D．氨基糖苷类E．头孢菌素类

14．下列关于氯霉素的说法，错误的是（）

A．较稳定，耐热，在中性或强酸，碱液水溶液水中均较稳定

B．在醇制氢氧化钾溶液中加热，可与硝酸银反应生成白色沉淀

C．分子中硝基可还原为芳伯氨基

D．具有旋光性

E．临床上主要用于治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒

15．下列哪个药物经还原后可发生重氮化偶合反应（）

A．氯霉素B．链霉素

C．四环素D．琥乙红霉素E．青霉素

16．结构中有两个手性碳原子，有4个光学异构体，其中仅1R，2R-（-）-苏阿糖型有抗菌活性的是（）

A．氯霉素B．链霉素

C．四环素D．红霉素E．青霉素

二、问答题

1．β-内酰胺类抗生素主要分为几类，结构特点是什么？

2．天然青霉素有哪些缺点，如何进行结构改造？

3．头孢菌素临床目前分为几代，作用特点如何，各有哪些代表药物？