功能保健食品具有辅助降血压功能的物质.docx

1、功能保健食品具有辅助降血压功能的物质第十四章 具有辅助降血压功能保健食品功效成分及检验血压（Blood pressure，BP）是血液在血管内流动时，对血管壁产生的侧压力。它是推动血液在血管内流动的动力。包括动脉血压、毛细血管压和静脉血压1。人们常说的血压是指动脉血压，心室收缩，血液从心室流入动脉，此时血液对动脉的压力最高，称为收缩压（Systolic blood pressure，SBP）。心室舒张，动脉血管弹性回缩，血液仍慢慢继续向前流动，但血压下降，此时的压力称为舒张压（Diastolic blood pressure，DBP）。正常的血压是血液循环流动的前提，血压在多种因素调节下保持正

2、常，从而提供各组织器官以足够的血量，藉以维持正常的新陈代谢。血压异常（低血压、高血压）会造成严重后果。高血压是目前最常见的血压异常情况。一、概述高血压（Hypertension）是以体循环动脉压增高为主要表现的临床综合征，可伴有心脏、血管、脑和肾脏等器官功能性或器质性改变的全身性疾病，是最常见的心血管疾病。可分为原发性高血压和继发性高血压两大类。在绝大多数患者中，高血压的病因不明，称之为原发性高血压（Primary hypertension），比例占高血压患者的90%95%以上；血压升高是由于某些疾病的一种临床表现，本身有明确而独立的病因，称为继发性高血压（Secondary hyperten

3、sion），占总高血压患者的5%10%左右。（一）诊断标准1-2我国目前采用国际上统一的高血压诊断标准，WHO/ISH（世界卫生组织及国际高血压联盟）1999年规定： 理想血压：收缩压120mmHg、舒张压80mmHg。 正常血压：收缩压130mmHg、舒张压5 g/kg； 亚急性毒性试验（2 g/d28 d）、致突变试验和染色体变异试验均为阴性。（二）木脂素类化合物1、木脂素类化合物的理化性质及生物学功能研究证明，木脂素类化合物是杜仲等物质中主要降血压功能的活性成分。是目前杜仲化学成分中研究最多、结构最清晰、成分最明确的一类化合物，从杜仲中分离出的木脂素类化合物已有27种，其中多数为苷类化合

4、物。其中的松脂醇二葡萄糖苷是最主要的降压成分。目前，在杜仲等物质中已确定有活性成分有木脂素及其苷类化合物6，木脂素包括双环氧木质素类(如松脂素单糖甙、松脂素二糖甙或称松脂醇二葡萄糖甙，中脂素、中脂素单糖甙，中脂素二糖甙、丁香素、丁香素单糖甙、丁香素二糖甙)；单环氧木质素类(如橄榄素、橄榄素二糖甙)、环木质素类(如橄榄素)；新木质素类(如二羟基脱氢二松柏醇、柑桔素B)；倍半木质素类(如耳草素二糖甙)等。其中松脂素二糖甙为杜仲皮主要降压成分，丁香素二糖甙有抗癌活性，一些木质素类化合物对CAMP磷酸二酯酶有强的抑制活性，故可成为血管扩张剂7；松脂醇二葡萄糖苷，英文名称：Pinoresinol Dig

5、lucoside，分子式：C32H42O16，分子量：682.67，CAS号：63902-38-5，化学分类：Lignans木脂素类。松脂醇二葡萄糖苷是杜仲提取物中主要的降压成分之一。图 2 松脂醇二葡萄糖苷分子结构式杜仲降血压功效很早就在动物和临床试验成功证实了。美国威斯康星大学Charles J sih等8研究认为杜仲提取物中降血压的有效成分是松脂醇二葡萄糖苷、绿原酸和桃叶珊瑚甙等。作用机理是由于其直接作用于血管平滑肌，使血管扩张。可以改善高血压症状，减少血管损伤，改善脑、肾等脏器的循环。3、木脂素类化合物（杜仲提取物）的安全性木脂素类化合物是杜仲提取物中的主要成分，毒理学试验小鼠LD50

6、为17.3 g/kg0.52 g/kg(煎剂小鼠腹注)。刘月凤等9人对杜仲提取物的亚慢性毒理学研究表明，给小鼠以最大剂量18.2g/kg灌胃，7d内动物均无异常反应。小鼠精神状态良好，无死亡发生，给药后的第8天处死动物，肉眼观察心、肝、脾、肺、肾等均无异常发生。刘丽春等10对复方杜仲片的毒理学研究表明，复方杜仲片以灌胃给药小鼠药，测得最大耐受量为35.6 g/kg，接近临床剂量的200倍。在观察期间，全部小鼠存活，剖检，肉眼观察主要脏器，未见心、肝、脾、肺、肾等主要脏器组织明显异常。急性毒理学试验也进一步证实了杜仲提取物为基本无毒物。黄武光等11用杜仲叶冲剂静脉注射给药麻醉猫和对小鼠灌胃进行急

7、性毒性实验，结果杜仲叶冲剂能使麻醉猫血压平缓而较持久地明显降低：对小鼠空腹最大耐受量灌胃，未见急性毒性反应。因此认为杜仲叶冲剂具有明显降压作用，且无明显急性毒性反应。隋海霞等12 运用急性毒性试验、细胞毒性试验、遗传毒性试验对杜仲进行了较系统的安全性评价结果：杜仲的LD50为160.0 g/kg； 对CHO和CHL细胞的IC50均为10938 mg/ml，并且在该剂量之下为阴性结果。认为杜仲属无毒物，在较高剂量下对CHO和CHL细胞均表现出一定的毒性，该实验条件下无细胞染色体畸变的遗传毒性。 三、国内外关于具有辅助降血压功效成分检测方法的概述（一）茶氨酸的检测方法茶氨酸检测方法有碱式碳酸铜沉淀法、非水滴定法、薄层色谱法、纸色谱法、分光光度法、高效液相色谱法、毛细管电泳法、液相色谱-质谱联用法等多种分析方法。1、重量法和滴定法茶氨酸能与碱式碳酸铜生成沉淀，产生水不溶性的紫色铜盐，从而由茶叶中分离出来，此方法可提纯茶叶中的茶氨酸，也有用此沉淀法分离检测茶氨酸13。非水滴定法分析也被用于茶氨