利尿药分类.docx

1、利尿药分类 利尿药分类常用的利尿药根据其作用部位的不同分为4类：1、主要作用于肾髓袢升支皮质部的利尿药：噻嗪类如双氢克尿塞、环戊氯噻嗪、苄氟氯噻嗪等；氯噻酮。2、主要作用于肾髓袢升支髓质部的利尿药：如速尿、利尿酸、丁尿胺、汞撤利。3、主要作用于远曲小管的利尿药：如安体舒通、氨苯蝶啶、氨氯吡咪。4、主要作用于近曲小管的利尿药：如醋氮酰胺、甲醋唑胺、二氯磺胺。此外，有些中草药亦具利尿作用，如车前、泽泻、茯苓、猪苓、白术等。药物的作用机制：药理效应是机体细胞原有功能水平的改变，都是干扰或参与机体内在的各种生理、生化过程的结果。因此药物作用过程常是一系列生理、生化过程的链锁反应，下述几种作用机制也不是

2、绝对区分，互不相关的，许多药物先与受体结合，改变酶的活性或改变细胞膜的通透性，从而加速或抑制细胞的代谢，最后通过能量的偶联表现为器官功能的兴奋或抑制。对药物作用机制的认识已从器官水平深入到细胞水平，亚细胞水平及分子水平，因此不应将有关药物作用机制的学说看成是固定不变的、完美的，而应视为发展的、逐渐趋向完善的理论。1. 理化反应：主要改变细胞周围的环境的理化性质。如抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。甘露醇在肾小管内提升渗透压而利尿。2.参与或干扰细胞代谢：补充生命代谢物质以治疗相应缺乏症。如：铁盐补血，胰岛素治疗糖尿病等。某些药物的化学结构与正常代谢物非常相似，可以参与代谢过程，但往往不能引起正常代谢

3、的生理效果。以假乱真，实际上导致抑制或阻断代谢的后果，这些称为伪品掺入，也称为抗代谢药。如5氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似，掺入癌细胞DNA及RNA中干扰蛋白质合成而发挥抗癌作用。磺胺药与对氨基苯甲酸竞争参与叶酸代谢以致敏感菌的生长受到抑制。3.影响生理物质运转：很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运需要载体参与、干扰这一环节可以产生明显药理效应。例如：利尿药，抑制肾子管交换而发挥排钠利尿作用。4.对酶的影响：酶的品种很多，在体内分布极广，参与所有细胞生命活动，而且极易受各种因素的影响，是药物作用的一类主要对象，多数药物能抑制酶的活性。如：新斯的明：竞争性抑制胆碱酯酶。奥美拉唑：不可逆性

4、抑制胃粘膜H+-K+ATP酶（抑制胃酸分泌）尿激酶：激活血浆纤溶酶原苯巴比妥：诱导肝微粒体酶解磷定：能使遭受有机磷酸酯抑制的胆碱酯酶复活。而有些药物本身就是酶.如蛋白酶5.影响核酸代谢：同2如抗生素可作用于细菌核酸代谢而发挥杀菌或抑菌效应。6.作用于细胞膜的离子通道：同3药物直接影响无机离子通道而影响其转运。7.影响免疫机制：通过免疫增强药（左旋咪唑）或免疫抑制药（环孢霉素）影响免疫机制发挥疗效，以及免疫血清和疫苗等。8.非特异性作用：如消毒防腐药对蛋白质的变性作用。一些麻醉催眠药对细胞膜脂质结构的紊乱。9.作用于受体。口服降糖药的分类与用法 一、磺脲类降血糖药 （一）降糖机理 1、刺激胰岛、

5、细胞及时分泌胰岛素。 2、能促进胰岛素受体蛋白的合成，使胰岛素受体数目增加，提高周围组织对胰岛素的敏感性和亲和力。 3、可抑制细胞分泌胰高糖素，也可抑制D细胞分泌生长抑素。 4、可抑制肝脏胰岛素酶的活性，使胰岛素在肝脏内的分解代谢减低，还可抑制肝糖原异生与分解，使肝糖原输出减少。HT （二）适应证和禁忌证 1、适应证：用于非胰岛素依赖性糖尿病，体重正常的非肥胖型糖尿病患者，经饮食、运动治疗不能满意者。 2、禁忌证：胰岛功能完全丧失者。出现酮症，伴酸中毒，或高渗糖综合症。严重感染、高烧、外科手术、妊娠、分娩及各种严重的心、肾、肝、脑等急慢性并发症。黄疸、造血系统受抑制，白细胞缺乏。对su过敏已见

6、有明显毒副作用者。 （三）临床常用药物 、X甲磺丁脲（D860）：临床已不常使用。 2、氯磺丙尿：临床已不常使用。 3、优降糖（Hb419）：每片BF2.5mgBFQ，每天最大量15mg，早餐前半小时服1次，始量BF2.5-5mg,或早、晚餐前半小时或各服2.5-5mgBFQ。降糖作用快、长、强。 副作用：低血糖、肝功能损害、皮疹、血细胞减少、胃肠反应、头痛、胸腹痛、视力模糊、四肢震颤。 4、美吡达：每片5mg，早餐前30分钟或早、晚或早、中、晚餐前30分钟服5-10mg，最大剂量为30mg/日，老年病人始服用量2.5mg，降糖作用快、短、强。 副作用：低血糖、头痛、胃肠不适，偶有造血系统障碍

7、，皮肤过敏等。 5、达美康：每片80mg，对非胰岛素依赖型糖尿病肥胖者早餐前40-80mg已足够。一般剂量为80mg，早晚饭前30分钟各1次。或可在早、中、晚服，甚至睡前还可加一次服到4次。降糖作用快、长、强。 副作用：偶见腹痛、恶心、头晕、皮疹。 6、克糖利：瑞士药。每片25mg，早服12.5mg或早晚各服25-50mg。 副作用：低血糖反应较轻，个别有胃肠道和皮肤反应。 7、糖适平：每片30mg，早服30mg，晚服15mg，最多早、中、晚餐前各服30mg。 二、双胍类降血糖药 （一）降糖机理 1、抑制肠道对GS、氨基酸、脂肪、醣、胆盐、Na +、H 2O、VitB2吸收及抑制食欲作用。 2

8、、增加周围组织利用GS。 3、抑制肝、GN异生或GS输出。 4、增加靶细胞中的胰岛素受体数，提高对胰岛素的亲和力和敏感性，从而加 强胰岛素的作用。 （二）适应证和禁忌证 1、适应证：非胰岛素依赖型糖尿病偏胖，用饮食和运动效果不理想者。 2、禁忌证：酮症酸中毒者、高渗综合症、重度感染、创伤、高烧、手术、妊娠、免娩、慢性胃肠病、肝肾病、心梗、慢性营养不良、黄疸等。 （三）选药与用法： 1、苯乙双胍（降糖灵DBI）：因副作用大，临床已少用。 2、二甲双胍：每片250mg,每日2-3次，副作用较小，偶有胃肠反应，厌食、腹泻与皮疹。 三、葡萄糖苷酶抑制剂 1、适应证：食欲旺盛、高胰岛素血症、高甘油三脂血

9、症者、难于控制餐后血糖者。 2、禁忌证：18岁以下，胃肠功能紊乱者，孕期及哺乳期、肝肾功能损害者。 3、拜糖平：又称阿卡波糖，每片50mg，每日3次。 种类抗生素（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下万种。1. 青霉素 又被称为青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾一，以及头孢类、非典型类-内酰胺类中一大

10、类抗生素。青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是-内酰胺类中一大类抗生素的总称。 2. 红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素等大环内酯的一类抗生素。 3. 金霉素（chlotetracycline)、土霉素（oxytetracycline）、四环素（tetracycline）及半合成衍生物甲烯土霉素、强力霉素、二甲胺基四环素等由放线菌产生的四环素类广谱抗生素 4. 链霉素，是一种从链霉菌(灰色链丝菌)培养液中提取出来的抗生素。链霉

11、素的硫酸盐是白色或微黄色的粉末或结晶，易溶于水，比较稳定，对某些杆菌，特别是结核杆菌，具有显著的抑菌乃至杀菌作用。链霉素主要用于治疗结核病、鼠疫、百日咳、细菌性痢疾和泌尿道感染等。 5. 氯霉素，是从委内瑞拉链霉菌(Streptomyces venezuela)中分离提取的广谱抗生素。 分级管理制度表 分类一级抗菌药物二级抗菌药物三级抗菌药物青霉素类青霉素、青霉素V钾、苯唑西林、氯唑西林、氨苄青霉素、卞星青霉素、呋布西林、阿莫西林、美洛西林、奈夫西林美罗培南头孢菌素类头孢氨苄、头孢替安、头孢羟氨苄、头孢西丁、头孢唑啉、头孢拉定、头孢克洛、头孢呋辛、头孢匹胺、头孢硫脒头孢丙烯、头孢曲松、头孢克肟

12、、头孢米诺、头孢他啶、头孢地尼、头孢拉氧、头孢替唑、头孢美唑、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢孟多头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑南其他B-内酰胺类酶抑制剂阿莫西林克拉维酸钾、阿莫西林舒巴坦头孢哌酮舒巴坦、派拉西林舒巴坦、头孢哌酮他唑巴坦亚胺培南西司他丁 帕尼培南倍他米隆氨基糖苷类丁胺卡那、庆大霉素、阿米卡星、链霉素奈替米星、妥布霉素、依替米星、大观霉素、异帕米星酰胺类氯霉素糖肽类万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁大环内酯类红霉素、琥乙红霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素四环素四环素、多西环素米诺环素磺胺类磺胺甲恶唑、甲氧苄啶喹诺酮类环丙沙星、氧氟沙星、诺氟沙星、左氧氟沙星氟罗沙星、依

13、诺沙星、洛美沙星、加替沙星、司帕沙星、莫西沙星帕珠沙星呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮抗真菌药制霉菌素、克霉唑、联苯苄唑、特比奈酚、酮康唑、氟胞嘧啶氟康唑、咪康唑伊曲康唑、两性霉素B硝咪唑类甲硝唑、苯酰甲硝唑、替硝唑奥硝唑常用降压药的分类及其特点常用降压药的分类及其特点见表。 表常用降血压药物 类别降压作用机制常用制剂及口服量降血压情 况主 要副作用适应证禁忌证联合用药利 尿 剂噻嗪类、帕胺类和氯噻酮先使血浆和细胞外液容量减低，心排血量降低，经数周后恢复正常。以后可能使血管壁内钠离子减少，毛细血管前阻力血管的阻力降低氢氯噻嗪25mg，12次/d；氯噻酮50mg,1次/d；吲达帕胺2.55mg，1次/d

14、缓和，服药34周后作用达最高峰低血钾，血糖和血尿酸、胆固醇增高可单用于轻度高血压。更常与其它降压药合用以协同降压和减少水钠潴留的副作用。尤适用于合并心力衰竭或血浆肾素低活性的患者低钾、糖尿病、高尿酸血症、原发性醛固酮增多症常与其他降压药合用储钾利尿剂同上。螺内酯可直接对抗醛固酮的作用同上高血钾、腹泻、恶心、呕吐、小腿痉挛、月经不规则同上。安体舒通并适用于原发性醛固酮增多症中双侧肾上腺增生、无法手术的腺瘤患者，及手术后血压继续增高者肾功能不全常与噻嗪类利尿剂合用襻利尿剂同噻嗪类呋塞米2040mg，12次/日利尿、降压作用均较其它利尿剂强而迅速过度利尿可致低血压、低血钾口服用药对控制合并慢性肾脏病

15、变的“容量依赖型”高血压和重度高血压有效高尿酸血症、原发性醛固酮增多症可与其他降压药合用肾 上 腺 素 能 受 体 阻 滞 剂受体阻滞剂减慢心率、减弱心肌收缩力、降低心排血量和血浆肾素活性阿替洛尔25mg，开始12片，3次/d，以后逐渐加量。美托洛尔2550mg，12次/d缓慢，12周内起作用心动过缓、心力衰竭、支气管痉挛、恶心、腹泻、抽搐、头晕、乏力、雷诺现象等。可升高血清甘油三酯、胆固醇水平和降低高密度脂蛋白胆固醇水平。冠心病患者突然停药可诱发心绞痛可用作轻中度高血压患者的首选治疗药，尤其是伴有高动力循环者充血性心衰、哮喘、糖尿病、慢性阻塞性肺部病变、病窦综合征、-度房室传导阻滞、外周动脉

16、病变可与利尿剂和扩血管药合用，不宜与地尔硫卓、维拉帕米合用受体阻滞剂阻滞肾上腺素、去甲肾上腺素和交感神经对血管的作用（对1和2受体均阻滞），降低周围阻力。苯苄胺和酚妥拉明非选择性地阻滞1和2肾上腺素能受体。哌唑嗪选择性地阻滞1受体，周围小动脉扩张哌唑嗪0.5mg，3次/d，二周内可增至2mg，3次/d；特拉唑嗪110mg/d；苯苄胺1030mg，12次/d；酚妥拉明2550mg，3次/d酚妥拉明作用短暂；苯苄胺作用维持24h以上；哌唑嗪起效缓慢，用药48周后作用达高峰头痛、头晕、乏力、心动过速、首剂低血压（哌唑嗪）苯苄胺主要用于嗜铬细胞瘤高血压的治疗。哌唑嗪和特拉唑嗪适用于轻中度高血压老年患者

17、慎用哌唑嗪可与利尿剂、阻滞剂合用、受体阻滞剂阻断1和肾上腺素能受体拉贝洛尔100200mg，3次/d缓慢与阻滞剂相似对各种程度高血压均有效支气管哮喘、-度房室传导阻滞、心动过缓、外周动脉病变与利尿剂合用中枢神经和交感神经抑制剂兴奋中枢神经的受体，从而减少交感神经的传出冲动，使心率减慢，心输出量降低，外周血管阻力减小。抑制肾素、醛固酮分泌。不减少肾血流量盐酸可乐定0.0750.15mg，3次/d，以后可增至每次0.150.30mg；甲基多巴250mg，4次/d，最多不宜超过3g/d服用可乐定后30min血压开始下降，24h降压作用最大，作用维持424h。对不同体位的收缩压和舒张压都有降低作用。甲

18、基多巴服后25h起效，作用可维持24h疲乏、嗜睡、性功能减退、可逆性肝损害、狼疮样综合征（甲基多巴）、体位性低血压、嗜睡、口干、停药后血压反跳（可乐定）适用于中重度高血压，尤适用于伴有肾功能不全和血浆肾素活性增高者孕妇不宜服可乐定，有肝病者不宜服甲基多巴与利尿剂和血管扩张剂（如肼屈嗪、米诺地尔、哌唑嗪）合用。普萘洛尔、胍乙啶、嗅苄铵和三环类抗忧郁药可对抗可乐定的降压作用，不宜作用周围交感神经抑制剂罗鞭木类阻断交感神经末梢儿茶本分胺的储存，干扰肾上腺素能的神经传递，导致周围血管阻力降低，同时也有中枢抑制作用利血平0.25mg，23次/d缓和而持久，一般用药一周后下降，23周达最低水平鼻塞、心动过

19、缓、胃酸过多、腹泻、乏力、嗜睡、浮肿等，大量或长期服用可致严重忧郁和消化道出血单用于轻度高血压、与其他降压药合用于中重度高血压；尤适用于心率快、精神紧张、血浆肾素活性高的病人有溃疡病、精神抑郁者慎用。不宜与单胺氧化酶抑制剂合用可与其他降压药物（除单胺氧化酶抑制剂外）合用节后交感神经抑制剂耗端神经末梢去甲肾上腺素的储存，从而干扰肾上腺素能节后神经末梢的神经传递，降低外周小动脉阻力。可减慢心率，降低心排出量硫酸胍乙定开始时10mg，12次/d，逐渐增至60mg/d作用快速，服药后2436h 起作用，停药后作用尚可维持34d，降低坐、立位血压尤为显著口干、乏力、腹泻、鼻塞、浮肿、阳萎、体位性低血压等

20、适用于中重度高血压患者冠心病、心力衰竭、脑血管病变或肾功能减退者慎用。青光眼病人不宜服用。不宜与单胺氧化酶抑制剂合用与利尿剂合用可增强作用血 管 扩 张 剂直接血管直接作用于小动脉平滑肌，使动脉扩张肼屈嗪1025mg，2次/d；双肼屈嗪12.525mg，3次/d，可增至200mg/d服药后34h作用达高峰，持续24h心率增快、乏力、头痛、恶心、呕吐、腹泻、周围神经炎等。长期大量服用（400mg/d）可引起类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮的表现单用疗效不大，多与其他降压药合用于中重度高血压患者和有肾功能不全者心动过速、冠心病、主动脉夹层分离和新近发生脑出血的患者慎用。妊娠前半期忌用可与阻滞剂、利血

21、平、胍乙定及利尿剂合用米诺地尔2.5mg，4次/d，每23d增加一次剂量，至总量在40mg/d以下显著而持久，一次给药后降压作用可持续12h以上钠和水潴留、毛发增多、恶心、心动过速、心绞痛等血压增高显著、伴肾功能衰竭者同上可与利血平、阻滞剂及利尿剂合用钙拮抗剂抑制钙通过细胞浆膜的钙通道进入周围动脉平滑肌细胞，降低外周血管阻力，使血压下降硝苯地平1030mg，3次/d或缓（控）释片3060mg，1次/d；氨氯地平2.510mg，1次/d；非洛地平缓释片510mg，1次/d；拉西地平26mg，1次/d；尼群地平10mg，2次/d；尼索地平5mg，1次/d；尼卡地平1020mg，3次/d或缓释片40

22、mg，1次/d；尼莫地平2040mg，3次/d；地尔硫卓3060mg，3次/d或缓释片90mg，2次/d；维拉帕米4080mg，3次/d或缓释片120240mg，1次/d硝苯地平口服后30min起效，消除半寿期25h，控释片能维持24h有效血浆浓度。氨氯地平消除半寿期36h。降压作用肯定，长半寿期的钙拮抗剂或缓（控）释制剂能维持24h血压控制和满意的谷峰比值（T/P ratio）颜面潮红、头痛、眩晕、心悸、胃肠道不适、体位性低血压、地尔硫卓与维拉帕米尚可抑制窦房结功能和心脏传导用于轻中度高血压多可满意控制血压。对重度高血压患者、可合用其他降压药。尤适用于合并心绞痛者。地尔硫卓和维拉帕米并适用于

23、伴房性心律失常的高血压患者孕妇忌用。有窦房结功能低下或心脏传导阻滞者慎用地尔硫卓和维拉帕米可与利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂合用血管紧张素转换酶抑制剂抑制血管紧张素转变为血管紧张素，减慢有扩血管作用的缓激肽的降解，促进有扩血管作用的前列腺素的释放卡托普利12.525mg，3次/d；依那普利520mg，2次/d；西拉普利2.510mg，1次/d；苯那普利1030mg，1次/d；培哚普利28mg，1次/d降压作用肯定。西拉普利、苯那普利和培哚普利消除半寿期长，只需每日服用一次头晕、恶心、食欲减退、干咳、皮疹、粒细胞减少用于各种程度的高血压病。尤适用于血浆肾素活性增高或正常的患者及伴有心功能不全的患

24、者高血钾、双侧肾动脉狭窄可与利尿剂、钙拮抗剂和阻滞剂等合用常见胃药分类介绍1、中和胃酸药类主要有乐得胃、丽珠得乐和迪乐三种，用于胃及十二指肠溃疡，胃炎和胃酸过多的病人。 2、抑制胃酸药类以H2受体阻断剂为主，目前常用的有雷尼替丁、法莫替丁和泰胃美、西米替丁。这些药主要用于治疗十二指肠溃疡、术后溃疡、良性胃溃疡、返流性食道炎、上消化道出血。此类药物有严重肾病者和孕妇最好不用。在与抗酸药物合用时，服药间隔时间应不少于1小时。一般于饭前或饭后立即服用，睡前要加服一次。3、粘膜保护类主要有胃必治。主要治疗溃疡病、胃酸过多、胃炎、神经性消化不良、胃肠痉挛等。此外，还可调节胃肠胀气，改善大便秘结，增进食欲

25、和改善消化功能。4、胃动力药类有吗丁啉、胃服安、莫沙比利。可增加食道下段括约肌张力，增强胃蠕动，促进胃排空，协调胃和十二指肠运动，防止胆汁返流，调节和恢复胃肠运动。另外，胃仙U和利加乐，兼有上述两三类药的功能，前者可中和胃酸和抗溃疡病，后者能增强消化，制酸健胃。还有三九胃泰，是中药制剂，主治浅表性胃炎、糜烂性胃炎和萎缩性胃炎。各类型胃药何时吃疗效好一、抗酸药如氢氧化铝、碳酸钙、氧化镁等。通过中和过多的胃酸来缓解胃痛。这类药物多为弱碱性无机盐，患者须在胃内容物排进小肠后，胃内较空时服用，才能充分发挥药物的抗酸作用，故餐后及临睡前服用最佳。但因其作用时间短、副作用较多，近来临床应用较少。二、抑酸药

26、如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑、甲氰咪胍等。主要作用于胃的泌酸细胞而抑制胃酸分泌。虽然起效不如抗酸药快速，但是作用时间长、副作用少、疗效明显，故目前是作为治疗胃病的主要药物。其中奥美拉唑类药物的吸收，容易受到胃内食物的干扰，故在餐前空腹状态下服用。而其他药物在餐前、餐后服用均可。三、抗幽门螺杆菌药如质子泵抑制剂（奥美拉唑等），或胶体铋（丽珠得乐等），多与抗生素联合，因此，服用该类药物时要“就和”抗生素的使用时间。例如，甲硝唑等应在餐后服用，以避免出现胃肠刺激症状；食物会延缓克拉霉素的吸收，因此在餐前空腹服用效果最佳；而阿莫西林不受食物影响，服用时间无限制。相应地，一同服用的胃药也要遵循这个规律。四、胃黏膜保护药如思密达、硫糖铝、德诺、米索前列醇等。影响此类药物疗效的关键在于胃内药物的浓度，以及药物与胃黏膜接触的时间。如果胃里有食物，会降低药物浓度，减弱药效；而另一方面，食物能减慢胃排空药物的速度，延长药物与黏膜的接触时间，因此在两餐之间服用效果最佳。五、促胃动力药如多潘立酮(吗丁啉)、西沙必利、舒丽启能等。能增强胃肠道蠕动，对泛酸、嗳气和胃胀等有较好的疗效。通常在餐前半小时服用，这样当进食时，血液中药物的浓度能恰好达到高峰，从而充分发挥药物作用。