绪言药效学.docx

1、绪言药效学（教案续页）基 本 内 容辅助手段和时间分配第一章 总论第一节 绪言一、药理学研究的内容（一）药理学的性质和任务1、概念药物：用于预防、诊断和治疗疾病以及计划生育的化学物质。根据来源分三类：天然药物合成药物基因工程药物药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其机制的一门学科。2、内容 药物效应动力学（药效学）药物 机体 药物代谢动力学（药动学）药效学：研究药物对机体的作用和作用规律，即阐明药物防治疾病的机制。药动学：研究机体对药物进行处置的动态变化过程，即阐明药物效应和血药浓度随时间而变化的规律。3、学科特点桥梁学科，相关学科多。双重桥梁基础医学临床医学药学医学相关学科：

2、解剖、生理、生化、病理、微生物、药化 新药不断涌现发展快 研究水平不断深入：器官细胞分子 出现许多分支学科：神经、免疫、遗传、分子、临床、护理等板书 5多媒体 记忆性知识多：体内过程、作用及机制、用途、不良反应及注意事项等（二）药理学发展简史1、古代：天然药物、经验秦汉（公元1世纪）神农本草经 365种唐代（公元659年）新修本草 850种明代（1596年） 本草纲目 1892种当代（肖培根） 中国本草图录 8000种2、近代：（1）天然药物有效成分阿片吗啡颠茄阿托品马钱子士的宁（2）人工合成化学药物原料药：1300余种制剂：40005000种板书 2多媒体基本药物：699种（三）学习药理学的

3、目的和方法1、联系基础医学理论2、掌握药物的特点3、注意药物的两重性自学4、重视药理实验二、药理学在护理用药中的作用三、护理用药中护理程序的应用第二节 药物效应动力学板书 5多媒体一、药物作用的基本规律(一) 药物基本作用：药物作用是指药物与机体组织间，通过分子的相互作用所致的初始作用。药物效应是指药物作用引起机体原有生理生化功能的继发性改变。兴奋作用：凡能使机体生理功能与生化代谢增强的作用。抑制作用：凡能使机体生理功能与生化代谢减弱的作用。注意：兴奋和抑制作用为机体本身功能上的改变。兴奋和抑制作用在一定条件下可以相互转化。讲解 5(二) 药物作用方式局部作用：药物吸收入血以前，在用药部位出现

4、的作用。如：丁卡因用于粘膜表面麻醉。吸收作用：药物从给药部位吸收入血后，分布到机体各个部位发生的作用。板书 3多媒体如：口服或肌注阿莫西林抗感染。(三).药物作用的选择性（1）概念：组织器官对药物敏感性的差异。（2）决定因素1 药物与组织亲和力2 组织细胞对药物的反应性（3）意义：药物分类的基础临床选择用药的依据选择性高：副作用少，作用范围窄选择性低：副作用多，作用范围广重点讲解 20多媒体(四) 药物作用的两重性1、治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病效果的作用。对因治疗（治本）：针对病因的治疗对症治疗（治标）：用于改善疾病症状的治疗注意：临床采用急则治标、缓则治本、标本兼治的原则。不良反

5、应（adverse drug reaction ,ADR）是指质量合格的药品，用于个体所出现与使用目的无关，而对人体不利甚至有害的反应。（1）副作用：指药物在治疗剂量时，机体出现的与 防治疾病无关的不适反应，又叫副反应。原因：药物作用选择性低、作用广泛特点：与治疗作用时出现，可预料症状较轻，可恢复副作用和治疗作用可以相互转化（2）毒性反应：一般是指药物在用药剂量过大或用药时间过长时，引起机体生理生化功能异常或形态结构方面的病理变化。特点：多数可预知，危害严重急性毒性：用药后立即发生，常见胃肠，心血管中枢等系统反应。慢性毒性：长期体内蓄积而缓慢发生，常见造血系统反应、肝、肾毒性等。（3）变态反应

6、：指机体受药物刺激后，引起组织损伤或功能紊乱的异常免疫反应，又称过敏反应特点：与用药剂量无关，反应性质与药效无关，注意询问过敏史，做皮试。临床表现：皮疹、药热、皮炎、血管神经性水肿、哮喘、过敏性休克等。（4）特异质反应：指少数病人对某些药物特别敏感，发生反应性质可能与常人不同，但与药理效应基本一致的有害反应。特点：与用药剂量有关，是遗传异常引起的。例：葡萄糖6磷酸脱氢酶缺乏者，接受伯氨喹、奎宁、氯霉素、磺胺类或维生素k治疗时发生溶血现象。（5）继发反应：是药物治疗作用所产生的不良后果，又称治疗矛盾。例：二重感染（6）后遗效应：停药后血药浓度降至最低有效浓度以下时，所残存的生物效应。例：巴比妥类

7、药物（7）致畸、致突变和致癌注意：新药在用于临床前应进行“三致”实验，以确定药物的安全性（8）药物依赖性：是长期持续使用或周期性地使用某种麻醉或精神药物，所产生的一种精神状态和身体状态。一旦形成，对药物表现出一种强迫性地连续或定期应用该药的行为或其它反应。躯体依赖性：也称生理依赖性或成瘾性，是反复用药造成身体适应状态的欣快感，表现为精神或躯体方面的一系列特有的后遗症状。症状：如烦躁不安、流涎、流泪、出汗、哈欠、思睡、腹痛、肢体疼痛、肌肉抽动等。精神依赖性：板书 10多媒体也称心理依赖性或习惯性。指患者用药后产生愉快满足的感觉，有用药的强烈愿望。二、药物作用机制（一）药物作用机制的分类1、非特异

8、性药物作用机制药物通过本身理化性质如解离度、溶解度、表面张力等，借助渗透压作用、脂溶性或络合作用等，改变细胞周围的理化条件发挥疗效。特点：与理化性质有关与化学结构无关2、特异性药物作用机制药物通过其自身结构的特异性，与机体生物大分子的功能基团结合，引发一系列生理、生化效应。特点：与化学结构密切相关（1）参与或干扰代谢过程例：Fe2+参与血红蛋白形成氟尿嘧啶干扰蛋白质合成（2）影响体内活性物质例：阿司匹林抑制前列腺素的合成麻黄碱促进交感神经释放去甲肾上腺素（3）影响离子通道例：硝苯地平阻滞血管平滑肌的钙通道，治疗高血压。板书 15多媒体（4）对受体的激动或拮抗（二）药物作用的受体理论1、受体的概

9、念、类型与特性（1）概念：受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内的大分子化合物，可特异地识别某些药物或体内活性物质，并与之暂时结合，传递信息，产生特定的生物效应。（2）类型：依据受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点分类：细胞膜受体胞浆内受体细胞核受体（3）受体的主要特性敏感性：只需极低浓度的药物即能与其结合产生显著的效应。选择性：受体具有准确识别并特异地与结构相适应的药物或体内生理活性物质结合。饱和性：每一细胞或每一定量组织内受体的数量是有限的。可逆性：受体与药物的结合是可逆的。2、受体理论：占领学说、变构学说、浮动组装学说药物和受体结合产生效应，必须具备两个条件：亲和力：药物和

10、受体相结合的能力内在活性：又称效应力，是药物与受体结合后诱发效应的能力。 亲和力 内在活性 激动剂 较强 较强 拮抗剂 较强 无部分激动剂 较强 较弱受体调节：受体数目变化的现象向上调节：受体数目增多、亲和力增加或效应力增强称为向上调节。（长期应用拮抗剂）板书 15多媒体 向下调节：受体数目减少、亲和力减低或效应力减弱称为向下调节。（长期应用激动剂）三、药物的量效关系在一定的剂量范围内，药物的效应强弱与血药浓度高低相关，血药浓度的高低又与剂量大小成正比，这种剂量与效应的关系称为量效关系。(一)剂量的概念最小有效量：出现疗效的最小剂量。治疗量：大于最小有效量，能使机体产生显著效应又不至于中毒的剂

11、量。极量：能产生最大效应而不至于中毒的剂量，又称最大治疗量。中毒量和致死量：引起中毒和致死的剂量。安全范围：最小有效量和极量之间的距离。（二）量效反应曲线在一定剂量范围内，药物效应随剂量增加呈现正比增强的关系，可以效应为纵坐标，剂量为横坐标作图，显示量效关系曲线为一先陡后平的曲线。1、效能：是指药物所能产生的最大效应，即指再增加剂量而药效不再提高时的效应。2、效价强度：简称效价，是表示某药达到一定效应时所需的剂量或浓度。药物引起等效反应时，使用剂量越小，则效价强度越大。(三)量反应与质反应量反应：药理效应可用数或量分级表示其作用强度的反应。质反应：药理效应只能用阳性或阴性表示的反应。半数有效量（ED50）：使50%个体产生阳性效果或50%最大效应的剂量。半数致死量（LD50）：使50%动物死亡的剂量。治疗指数（TI）=LD50/ED50，比值愈大愈安全。安全范围：ED95-LD5之间的距离。讲解 10多媒体板书