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1、主管中药师 相关专业知识 中药药理学第一单元 中药药理学的基本理论与基础知识中药药理学第一单元中药药理学的基本理论与基础知识细目一中药药性理论的现代研究中药药性理论主要包括四性（四气）、五味、归经、升降浮沉，以及有毒和无毒。要点 中药四性（四气）的现代研究含义：中药的四性（四气），即中药寒热温凉四种不同的药性。能减轻或消除热证的药物，其药性属于寒性或凉性。能减轻或消除寒证的药物，其药性属于温性或热性。现代研究内容：主要从药物对中枢神经系统、植物神经系统、内分泌系统、代谢功能等的影响进行研究。1.对植物神经系统功能的影响（1）寒证病人交感神经-肾上腺系统功能偏低，植物神经平衡指数偏低，表现为唾液

2、分泌量多、心率减慢、基础体温偏低、血压偏低、呼吸频率减慢。（2）而热证病人交感神经-肾上腺系统功能偏高，植物神经平衡指数偏高。（3）寒证或热证病人经分别应用温热药和寒凉性药物为主的方剂治疗后，随着临床症状的好转，其植物神经平衡指数也逐渐转向正常化。机理研究表明，中药四性对植物神经的递质、受体以及环核苷酸水平有明显的影响。A.寒证、阳虚证病人副交感神经-M受体-cGMP系统的功能亢进，分别服用温热药和助阳药后，能提高细胞内cAMP含量，使失常的cAMP/cGMP比值恢复正常。B.热证、阴虚证病人的交感神经-受体-cAMP系统的功能偏高。分别服用寒凉药和滋阴药后能提高细胞内cGMP水平，恢复失常的

3、cAMP/cGMP含量比值。C.滋阴药知母或生地、龟甲均可使阴虚证（热证）模型动物升高的-受体的最大结合点位数值降低，而使降低的M-受体最大结合点位数值升高，呈现双向调节作用。D.温热药附子、肉桂能减少“甲减”阳虚证（寒证）模型动物升高的M-受体数，降低cGMP系统的反应性并使之趋于正常。（“甲减”阳虚证模型小鼠副交感神经-M受体-cGMP系统功能亢进）2.对内分泌系统功能的影响中药四性可明显影响机体的内分泌系统功能。A.大多数温热药对内分泌系统功能具有一定的促进作用：兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴功能：鹿茸、肉苁蓉、人参等。兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴功能：附子、肉桂、紫河车等。兴奋下丘脑-垂体-

4、性腺轴功能：附子、肉桂、鹿茸等。B.寒凉药则对内分泌功能具有抑制。3.对基础代谢的影响寒凉药或温热药可通过影响垂体-甲状腺轴功能和细胞膜钠泵（Na+，K+-ATP酶）活性，而纠正热证（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能量代谢。临床研究表明寒证或阳虚证病人基础代谢偏低，热证或阴虚证病人基础代谢偏高。阴虚证病人和阳虚证病人血清T3和T4的含量均显著低于正常人，而阳虚证病人又极大程度低于阴虚证病人。“甲低”阳虚证模型动物体温降低，产热减少，温热药附子、肉桂等具有兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴功能的作用，可纠正其低体温变化。“甲亢”阴虚证模型，动物产热增加，出现饮水量增加、尿量减少、血浆黏度增高，能量消耗增

5、加，致使体重减轻。用寒凉性的滋阴药龟甲能纠正“甲亢”阴虚证大鼠的上述症状，并使血清中升高的T3和T4值明显下降。热证（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能量代谢与细胞膜钠泵活性有密切关系。A.温热药淫羊藿等可通过兴奋红细胞膜钠泵活性、调整细胞糖代谢，提高细胞贮能和供能物质ATP含量，纠正寒证（阳虚证）病人的能量不足。B.寒凉药生地黄、知母、黄连、黄柏、大黄、栀子等都具有抑制细胞膜钠泵活性的作用，可抑制热证（阴虚证）病人的产热。知母菝葜苷元是细胞膜钠泵抑制剂，地黄梓醇为生地黄抑制钠泵活性的主要有效成分。4.对中枢神经系统功能的影响寒证和热证模型动物给予电刺激后，寒证大鼠痛阈值和惊厥阈值升高，表明动物

6、中枢处于抑制状态。而热证大鼠痛阈值和惊厥阈值降低，表明动物中枢兴奋功能增强。热性药使动物脑内兴奋性递质NA含量增加，抑制性递质5-HT含量显著降低，表现出中枢兴奋状态。寒性药抑制酪氨酸羟化酶，使动物脑内兴奋性递质NA、DA合成减少，同时寒性药也使大鼠脑内抑制性神经递质5-HT含量明显增高，表现出中枢抑制状态。许多寒凉药具有抗惊厥、解热、镇痛等中枢抑制作用抗惊厥：钩藤、羚羊角镇静：黄芩、栀子、苦参解热：金银花、板蓝根、连翘、穿心莲、知母、栀子、柴胡、葛根等中枢兴奋作用：五味子、麻黄、麝香等症状：A.热证病人常伴有中枢兴奋症状如烦躁失眠、语言声粗，小儿高热时甚至可致惊厥，甲状腺机能亢进症病人常有情

7、绪激动等症状。B.寒证病人表现为中枢受抑状态，表现为精神倦怠、安静、声不高亢等。5.寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用清热药、辛凉解表药的药性多属寒凉，是中医广泛应用于治疗热证的药物，其中许多药物都具有一定的抗感染疗效。许多寒凉性的清热解毒药对动物实验性肿瘤有抑制作用。在临床治疗恶性肿瘤的中草药中，以药性寒凉的清热解毒药所占的比例最大。清热解毒药金银花、连翘、大青叶、板蓝根、野菊花、白头翁、贯众等辛凉解表药菊花、柴胡、葛根、薄荷、桑叶等均具有抗菌、抗病毒、抗炎、解热等多种与抗感染相关的药理作用。药性寒凉的清热解毒药主要的中药及其有效成分有：喜树（喜树碱、羟基喜树碱）、野百合（野百合碱）、鸦胆子（鸦胆子

8、油乳剂）、三尖杉（三尖杉酯碱）、长春花（长春新碱）、青黛（靛玉红）、冬凌草（甲素、乙素）、山豆根（苦参碱）、肿节风（挥发油、总黄酮）、藤黄（藤黄酸）、斑蝥（斑蝥酸钠）、山慈菇（秋水仙酰胺）、龙葵（龙葵碱）、穿心莲、七叶一枝花、白花蛇舌草、白英（白毛藤）、半枝莲等。中药四性的现代药理作用现代药理作用温热药寒凉药植物神经系统 使交感神经-受体胆碱能神经-M受体功能细胞内cAMP/cGMP水平使交感神经-受体胆碱能神经-M受体功能细胞内cAMP/cGMP水平内分泌经系统增强内分泌系统功能抑制内分泌系统功能基础代谢下丘脑-垂体-甲状腺功能；细胞膜钠泵（Na+、K+-ATP酶）活性 下丘脑-垂体-甲状腺

9、功能细胞膜钠泵（Na+、K+-ATP酶）活性中枢神经系统增加酪氨酸羟化酶的活性 兴奋性神经递质NA、DA 抑制性递质5-HT表现为中枢兴奋作用抑制酪氨酸羟化酶的活性 兴奋性神经递质NA、DA抑制性递质5-HT表现为中枢抑制作用抗感染抗肿瘤作用（清热药、清热解毒药、辛凉解表药）抗菌、抗病毒、抗炎、解热抗感染清热解毒（提高机体免疫力）抗恶性肿瘤作用要点中药五味的现代研究中药五味是指药物具有辛、酸、甘、苦、咸五种不同的味道。中药的五味与其所含的化学成分、药理作用间存在一定的规律性。中药五味的化学成分及药理作用五味功效化学成分归经药物分布举例辛能散能行解表化湿开窍、行气健胃挥发油为代表其次为生物碱、苷

10、类主入肝、脾、肺经芳香化湿药、开窍药、温里药、解表药解表药：绝大多数含有挥发油，如麻黄、桂枝、紫苏、细辛、防风、生姜等均有发汗、解热作用。理气药：如枳实、陈皮、佛手、厚朴、木香、香附、乌药等也含挥发油，能影响胃肠平滑肌活动，以疏通气机，消除气滞，健胃祛风。常用的开窍药也均为辛味药，除蟾酥外主要含挥发油，具有辛香走窜之性，能使神志昏迷的病人苏醒。五味功效化学成分归经药物分布举例酸收敛固涩含有机酸和鞣质主入肝、脾、肺经可抗菌、抗炎或使组织蛋白沉淀凝固，在创面形成保护膜，起到收敛止泻、止血，治疗虚汗、泄泻、尿频、滑精、出血等滑脱不禁证候。甘补益和中缓急糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等营养成分主入肝、脾、

11、肺经能补养机体，提高人体免疫功能和抗病能力，治疗虚证及拘急疼痛证候。咸软坚散结软坚润下含有碘和钠、钾、钙、镁等无机盐主入肝、肾经主要分布在化痰药和温肾壮阳药中，且多为矿物类和动物类药材。多用以治疗痰核、痞块及大便燥结。53种温肾壮阳药中有咸味药19种（占35.9%），多为动物药，如鹿茸、海马、蛤蚧、紫河车等。咸味与温热性相合，具有补肾温阳的功效苦能泄能燥清热祛湿降逆泻下生物碱苷类成分主入肝经常用的清热燥湿药和攻下药多是苦味药。清热药：黄连、黄芩、黄柏、北豆根、苦参含有生物碱，具有抗菌、抗炎、解热；栀子、知母主含苷类，具有抗菌、解热、利胆等作用。苦寒泻下药：大黄和番泻叶均因含番泻苷而具有泻下、抗

12、菌和止血作用注值得注意的是在毒性方面，50种有毒药中有苦味药23种，占有毒药总数的46%，这在五味药物中占有较高的比例。要点中药归经的现代研究“归”是指药物作用的归属，即指药物作用的部位。“经”是指经络及其所属脏腑。归经就是药物作用选择性地归属于一定的脏腑经络。是药物的作用所及或药物效应的定向、定位，是药物药理作用部位的综合。关于归经的现代研究主要从药物的药理作用和药动学的关系进行研究。内容表现及举例药理作用中药归经与其药理作用存在一定相关性抗惊厥作用钩藤、天麻、羚羊角、地龙等22味中药均入肝经，入肝经率达100%。止血作用仙鹤草、白及、大蓟等21味中药入肝经率85.3%“肝藏血”53种壮阳中

13、药都入大肠经，符合“肾病用肾药”的药性理论。 泻下作用-大黄、芒硝、番泻叶都入大肠经-符合大肠是传导之腑的中医理论；止咳作用-杏仁、百部、贝母-入肺经率为100%；祛痰作用-桔梗、前胡、远志-入肺经率为100%；平喘作用-麻黄、地龙、款冬花-入肺经率为95.5%；以上符合“肺主呼吸”、“肺为贮痰之器”的中医理论。药动学中药的有效成分在体内的分布情况与归经也存在相关性。对23种中药的有效成分在体内的分布与中药归经进行分析，发现其中20种中药归经所属的脏腑与其有效成分分布最多的脏腑基本一致和大致相符。要点对中药毒性的现代认识中药的有毒、无毒也是药性的组成部分。可表现为以下几种类型。1.急性毒性反应

14、（六个系统）类型症状代表中药对中枢神经系统的毒性反应唇舌和肢体发麻、头痛、眩晕、烦躁不安、意识模糊、抽搐、惊厥、昏迷、瞳孔缩小或放大、牙关紧闭，甚至死亡马钱子、川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿、细辛、生天南星、黄药子、苦豆子等对心血管系统的毒性反应心悸、胸闷、心律失常、血压升高或降低、循环衰竭，甚至死亡含乌头碱类药物如川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿等。含强心苷的药物如蟾酥、罗布麻叶、万年青、黄花夹竹桃、北五加皮等。对呼吸系统的毒性反应呼吸困难、咳嗽咳血、急性肺水肿、呼吸肌麻痹、呼吸衰竭，甚至窒息死亡苦杏仁、桃仁、郁李仁（李子仁）、枇杷仁、白果、商陆等。对消化系统的毒性反应恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、

15、腹胀、腹泻、消化道出血、黄疸、肝肿大、肝炎、肝细胞坏死等寒凉性的中药大剂量口服后常有胃肠道刺激作用。关于寒凉性中药大剂量口服后常有胃肠道刺激作用的举例：黄芩、芒硝、柴胡、茵陈等可引起胃部不适；黄连、苦参、青蒿、秦艽、茵陈等可引起恶心；鸦胆子、苦参、青蒿、生大黄、秦艽等可引起呕吐；生大黄、生地黄、番泻叶、芫花、常山等可引起腹痛；巴豆、黄芩、黄连、苦参、生地黄、常山、北豆根等可引起腹泻。苍耳子、黄药子、苦楝子、雷公藤以及独活中所含花椒毒素、青黛中所含靛玉红等可引起肝脏损害。类型症状代表中药对泌尿系统的毒性反应腰痛、尿频、浮肿、尿少、尿闭、尿毒症、肾功衰竭等斑蝥、木通、马兜铃、粉防己、延胡索以及钩藤

16、中所含的钩藤碱等。对造血系统的毒性反应白细胞减少、粒细胞缺乏，溶血性贫血、紫癜、再生障碍性贫血，甚至死亡等洋金花、芫花、斑蝥、狼毒、雷公藤等。穿琥宁注射液较长时间（10日以上）静脉滴注后可能致血小板减少症。2.长期毒性反应（慢性毒性）含义长期服用或重复多次服用中药或中成药所引起的毒性反应长期毒性损伤的脏腑以肝、肾、胃肠的发生率最高，其次是心肌、骨髓、肺、中枢神经、内分泌腺体3.过敏反应含义过敏体质的病人对某些具有免疫活性的中药容易发生过敏反应症状轻者表现为皮疹、荨麻疹、红斑、皮肤黏膜水泡，严重者出现剥脱性皮炎、过敏性休克等。口服后可能引起过敏反应的中药僵蚕、蜈蚣、全蝎、蝉蜕、斑蝥、土鳖虫、狼毒

17、、鸦胆子、天花粉、黄药子等可能引起过敏反应的中药注射剂复方地龙注射液、鹿茸精注射液、天花粉注射剂4.致畸胎、致突变及致癌作用有些中药能干扰胚胎的正常发育引起畸胎。有些中药可引起细胞突变和癌变。雷公藤、槟榔、款冬花、千里光、石菖蒲、广防己、关木通、马兜铃、细辛、土荆芥、雄黄、砒霜、土贝母、野百合等均有致突变作用或致癌作用。中药作用雷公藤为免疫抑制中药可至畸变槟榔和大腹皮有致癌作用款冬花含类似克氏千里光碱可引起肝血管内皮瘤千里光含千里光碱可诱发大鼠产生肝癌广防己、青木香、马兜铃、关木通含马兜铃酸，马兜铃酸是一种致突变剂，有较强的致癌作用有抗癌和抗感染作用细目二影响中药药理作用的因素要点影响中药药理

18、作用的药物因素影响因素表现药物因素 品种产地中药材品种由于来源不同，所含有的化学成分、药理作用有很大差异。产地不同对药物质量的影响也很大。同一味中药产地不同，质量就有差异。许多名贵药材，都有特定的产地，即为“道地药材”“道地药材”有：四川的贝母、附子、黄连；内蒙的甘草；云南的三七、茯苓、木香；山西的黄芪、党参；吉林的人参等采收季节植物的根、茎、叶、花、果实、种子或全株的生长和成熟期各不相同，故中药材的采收时节也就随入药部位的不同而异。贮藏条件贮藏不当，会造成中药材霉烂、走油、虫蛀，从而影响药理作用和临床疗效。中药贮藏保管通常应以干燥、低温、避光为好。炮制消除或降低药物毒性和副作用，如附子经过炮

19、制使乌头碱转化为乌头原碱而降低饮片毒性；增强疗效：一方面是增加有效成分的溶出率；如醋制延胡索，可使生物碱溶出量增加；另一方面是加强或突出某一作用，如制大黄泻下作用减弱，抗感染作用增强。药物因素 制剂与煎煮方法药物由于剂型和制剂因素上的差别而有不同的释放性，可影响体内药物的吸收时间和吸收率，从而影响药物的作用。一般而言，口服液体剂型如汤剂、口服液吸收快；口服固体剂型如冲剂、散剂、片剂、胶囊剂等，其崩解速度直接影响有效成分的吸收和药效。配伍与禁忌合理配伍：增强药物的疗效，调节药物的偏性，减低毒性或副作用七情：单行、相须、相使、相畏、相杀、相反、相恶。相须、相使配伍，在药效上发挥了增效协同作用，相畏

20、、相杀配伍能减低或消除毒性，以上均为用药之所求；相恶配伍在药效上产生拮抗作用，相反配伍则出现较多的不良反应或增强毒性七情中的相反、相恶是复方配伍禁忌中应当遵循的原则。用药安全还必须注意妊娠禁忌：根据药物对孕妇和胎儿危害程度不同，可分为禁用和慎用两类。禁用药大多是毒性较大或药性峻烈的药物，例如水蛭、虻虫、三棱、莪术等慎用药大多是破气、行滞、通经、活血以及辛热、滑利、沉降的药物，如桃仁、大黄、附子、肉桂等。要点影响中药药理作用的机体因素影响因素表现与举例机体因素生理状况体质体质虚弱、营养不良者对药物的耐受性较差，用攻、泻、祛邪药物时宜适当减量。年龄老年人体质多虚弱，祛邪攻泻之品，不宜多用。婴幼儿稚

21、阳之体，不可峻补，滋补药不宜多用。性别女性在月经、怀孕、分娩、哺乳等时期，对不同药物的敏感性不同。另外还有情志、遗传等，对药物药理作用的发挥均有影响。病理状况肝脏功能低下，药物容易积蓄中毒。肾功能低下，药物或其代谢产物不易排出体外，也可致蓄积。环境因素环境有时辰节律，机体的生理活动也随昼夜交替，四时变更而呈现周期性变化。药物的效应和毒副反应也常随之变化而有所差异。细目三中药药理作用的特点要点 中药药理作用与功效的关系作用特点举例功效药理作用两重性朱砂长期应用引起慢性汞中毒雷公藤长期应用引起生殖系统损伤等差异性葛根解肌退热、除烦止渴抗心肌缺血、抗心律失常、降血压、改善脑循环、记忆小檗碱清泻里热抗

22、心律失常枳实疏畅气机升压双向性人参皂苷Rg类皂苷Rb类中枢兴奋中枢抑制量效关系的复杂性栀子量-效关系的不一致：如栀子苷对热刺激痛觉反应：中剂量有效，高、低剂量无效醋酸刺激扭体反应：中剂量无效，高、低剂量有效小鼠耳肿胀：低剂量有效，高剂量无效与临床上按重病用重药（加量）不一致，药理实验结果重现差各类中药主要的药理作用及代表药材类型药理作用代表药材解表药1.发汗和促进发汗作用2.解热作用3.抗病原微生物作用4.镇痛、镇静作用5.抗炎作用6.调节免疫作用麻黄、柴胡、桂枝、葛根、细辛清热药1.抗病原微生物2.抗毒素3.抗炎4.解热5.对免疫功能的影响6.抗肿瘤黄芩、黄连、金银花、大青叶（板蓝根）青蒿、

23、栀子、鱼腥草、苦参、知母泻下药1.泻下作用2.利尿作用3.抗病原体4.抗炎作用5.抗肿瘤作用大黄、芒硝、番泻叶、芫花祛风湿药1.抗炎2.镇痛3.对免疫功能的影响秦艽、独活、五加皮、防己、雷公藤芳香化湿药1.调整胃肠运动功能2.促进消化液分泌3.抗溃疡4.抗病原微生物厚朴、广藿香、苍术利水渗湿药1.利尿2.抗病原微生物3.利胆保肝4.抗肿瘤、增强免疫功能茯苓、泽泻、茵陈、猪苓温里药1.对心血管系统的影响（1）强心（2）抗心肌缺血（3）改善循环（4）抗休克2.对消化系统的影响（1）对胃肠运动的影响（2）促消化（3）利胆、止吐、抗溃疡3.对肾上腺皮质系统功能的影响4.对神经系统的影响5.抗炎、镇痛附

24、子、肉桂、干姜理气药1.调节胃肠运动（1）抑制胃肠运动（2）兴奋胃肠运动2.调节消化液分泌3.利胆4.松弛支气管平滑肌5.调节子宫机能6.对心血管系统作用青皮、陈皮、枳实、枳壳、香附、木香消食药1.助消化（1）补充消化酶（2）促进消化液分泌（3）维生素作用2.调节胃肠运动山楂、莱菔子止血药1.作用于局部血管2.促凝血因子生成3.作用于血小板4.抗纤维蛋白溶解三七、白及、蒲黄活血化瘀药1.改善血流动力学2.改善血液流变学和抗血栓形成3.改善微循环丹参、川芎、益母草、延胡索、水蛭、桃仁、红花、莪术、银杏化痰、止咳、平喘药1.祛痰2.止咳3.平喘桔梗、半夏、苦杏仁安神药1.镇静、催眠2.抗惊厥3.降

25、温酸枣仁、远志平肝息风药1.镇静、抗惊厥2.降压3.解热、镇痛天麻、钩藤、地龙开窍药1.对中枢神经系统的作用2.对心血管系统的作用3.抗炎麝香、石菖蒲、冰片补虚药1.对机体免疫功能的影响（1）对非特异性免疫功能的影响升高外周白细胞数增强网状内皮系统的吞噬功能（2）对特异性免疫功能的影响促进或调节体液免疫功能增强或调节细胞免疫功能2.健脑益智人参、黄芪、甘草、淫羊藿、当归、党参、熟地黄、何首乌、枸杞子、冬虫夏草补虚药 3.对物质代谢的影响（1）调节核酸及蛋白质的代谢（2）调节糖代谢（3）调节脂质代谢4.对内分泌系统的影响（1）增强下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统功能（2）调节下丘脑-垂体-甲状腺系统功能（3）增强下丘脑-垂体-性腺系统功能5.对心血管的作用6.调节消化系统功能7.促进或改善造血功能人参、黄芪、甘草、淫羊藿、当归、党参、熟地黄、何首乌、枸杞子、冬虫夏草收涩药1.收敛2.抗菌3.止血4.抑制腺体分泌5.止泻五味子、山茱萸驱虫药1.驱蛔虫2.驱绦虫3.其他作用