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卫生类主管药师专业技术知识药理学血液呼吸消化系统药.docx

1、卫生类主管药师专业技术知识药理学血液呼吸消化系统药药理学第二十三节血液及造血系统药第五篇其它各系统药物血液及造血系统药消化系统药物呼吸系统药理血液及造血系统药一、抗贫血药二、促凝血药和抗凝血药三、抗血小板药四、升高白细胞药物和造血生长因子五、血容量扩充药考情分析二十三、血液及造血系统药1.抗贫血药铁制剂、维生素B12和叶酸的作用和临床应用 掌握2.促凝血药和抗凝血药(1)肝素、华法林和维生素K的作用及应用熟练掌握(2)链激酶和尿激酶的药理作用及临床应用熟练掌握(3)低分子量肝素、氨甲苯酸、氨甲环酸特点掌握3.抗血小板药阿司匹林、噻氯吡啶、氯吡格雷及其它抗血小板药的作用特点掌握4.升高白细胞药物

2、和造血生长因子维生素B4、重组人红细胞生成素、重组粒细胞集落刺激因子、重组粒细胞/巨噬细胞刺激因子、重组人血小板生成素的作用特点了解5.血容量扩张药右旋糖酐、羟乙基淀粉作用特点了解一、抗贫血药缺铁性贫血(慢性失血):补铁;巨幼红细胞性贫血:叶酸、维生素B12(一)铁剂【出题要点】能口服、不注射!口服制剂:硫酸亚铁、富马酸亚铁、琥珀酸亚铁注射制剂:右旋糖酐铁、蔗糖铁【出题要点】影响口服铁吸收的因素:Fe2易被吸收胃酸(HCl)、VitC促进Fe3转化为Fe2,促进吸收鞣酸、磷酸盐、抗酸药可使铁盐沉淀,妨碍吸收;铁盐能与四环素形成络合物互相影响吸收;不良反应;口服制剂:主要是胃肠刺激(饭后服可减少

3、发生)便秘(因生成FeS)牙齿变黑注射制剂:过敏,心悸、胸闷、血压下降等治疗:去铁胺。(二)叶酸【出题要点】作用:作为甲基供给体,传递一碳单位,参与嘌呤和嘧啶的形成;应用:各种原因引起的巨幼红细胞性贫血;小剂量叶酸(0.8mg/d)预防胎儿神经管畸形对维生素B12缺乏所致“恶性贫血” 大剂量叶酸可纠正血象、但不能改善神经症状。(三)维生素B12【出题要点】作用:维生素B12是细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需的辅酶。应用:主要用于:巨幼红细胞贫血恶性贫血(终身肌注射、口服无效)也用于:神经炎、神经萎缩、神经痛、白细胞减少症、再生障碍性贫血、小儿生长发育不良、牛皮癣、日光性皮炎等的辅助治疗。二

4、、促凝血药和抗凝血药【如图:凝血与纤溶过程及药物作用环节】(一)促凝血药(止血药)1.维生素K【分类及特点】【药理作用】促进肝脏合成凝血因子(、)【临床应用】(1)治疗维生素K缺乏引起的出血长期使用广谱抗生素梗阻性黄疽、胆瘘慢性腹泻广泛肠段切除后新生儿(2)口服抗凝血药过量引起的出血(3)治疗胆道蛔虫所致的胆绞痛【不良反应】维生素K1静脉注射速度过快颜面潮红、呼吸困难、胸闷、血压剧降等。维生素K3/K4口服易出现胃肠道反应;维生素K3/K4肌内注射引起疼痛;较大剂量维生素K3可引发新生儿、早产儿溶血性贫血和高胆红素血症等。2.氨甲苯酸和氨甲环酸【作用机制】抗纤维蛋白溶解与纤溶酶中的赖氨酸结合部

5、位结合,阻断纤溶酶的作用,抑制纤维蛋白凝块的裂解而止血。【临床应用】用于纤溶亢进所致的出血如:脏器外伤、术后的异常出血、鼻、喉、口腔局部止血,也可用于血友病的辅助治疗。【不良反应】剂量过大可致血栓形成。-止血药-凝血酶原缺乏症选用Vk来纠正合成多肝功不良减效果纤溶亢进出血症氨甲环酸可纠正作用较强毒性低血栓形成要注意(二)抗凝血药临床主要用于:防止血栓的形成阻止已形成血栓进一步发展药物:1.注射用抗凝血药:肝素,低分子量肝素。2.口服抗凝血药:香豆素类:华法林。3.体外抗凝药:枸橼酸钠。1.肝素【抗凝机制】增强:抗凝血酶(AT耗)的活性【抗凝特点】口服无效,常静脉给药体内、体外均有抗凝作用抗凝作

6、用:强大、迅速、短暂长期连续应用肝素会使AT耗竭,作用减弱可防止血栓形成和扩大,但对已形成的血栓无效。【临床应用】防治血栓栓塞性疾病如:心肌梗死、肺栓塞、外周静脉血栓和心血管手术时栓塞等。弥漫性血管内凝血症(DIC)的高凝期体外抗凝如:用于输血、体外循环和血液透析时的抗凝。【不良反应】自发性出血毒性较低,过量易致出血应:严格控制剂量应:严密监测凝血时间(APTT)一旦出血应:立即停药应用:硫酸鱼精蛋白对抗。 偶见过敏反应:如发热、哮喘、荨麻疹、鼻炎、结膜炎。【禁忌症】 有出血倾向者如:溃疡、严重高血压、脑出血、孕妇、流产、外科手术后、血友病患者2.低分子量肝素(LMNHs)【代表药】替地肝素、

7、依诺肝素等。【抗凝特点】对a的抑制作用强,对a的抑制作用弱;作用更强、出血并发症更少、不需监测凝血时间;生物利用度高、半衰期长3.香豆素类【常用药物】华法林双香豆素醋硝香豆素(新抗凝)新双香豆素它们的作用和用途相似,仅所用剂量、作用快慢和维持时间长短不同。【药动学】口服吸收慢而不规则(华法林因其在胃肠道吸收快而完全,故应用最广泛)血浆蛋白结合率几乎100%在肝代谢为无活性化合物自尿中排出但醋硝香豆素大部分以原形经肾排出。【抗凝机制】竞争性抑制:维生素K环氧化物还原酶阻止维生素K的循环再利用而产生抗凝作用。【抗凝特点】口服抗凝药:体内抗凝,体外无效;抗凝作用:温和、缓慢、持久;对已具活性的凝血因

8、子无作用需待血液循环中具有抗凝活性的凝血因子耗竭后,才出现临床疗效,显效慢,作用维持时间长。【临床应用】防治血栓性疾病急性期用肝素,再用华法林长期维持;【不良反应】过量易引起出血。对轻度出血者减量或停药即可缓解;中重度出血者应给予维生素K1、新鲜血或血浆对抗。【药物相互作用】与广谱抗生素、药酶抑制剂如甲硝唑、西咪替丁等合用抗凝作用增强;与药酶诱导剂如巴比妥类等合用,加速华法林代谢抗凝作用减弱;与保泰松、甲苯磺丁脲等竞争血浆蛋白,使其游离药物浓度升高抗凝作用增加。【考点归纳:比较肝素、华法林】特点机制临床应用不良反应及中毒解救肝素强大、迅速、短暂体内、体外均有效口服无效激活抗凝血酶灭活凝血因子血

9、栓栓塞性疾病DIC高凝期体外抗凝自发性出血鱼精蛋白解救华法林温和、缓慢、持久仅体内有效口服有效对抗维生素K减少凝血因子合成防治血栓性疾病先肝素,后豆素自发性出血补充VK1解救-抗凝血药-血栓疾病需抗凝,肝素作用强快灵抗凝适用体内外,鱼精蛋白拮抗快双香豆素仅体内,过量中毒加维枸橼酸钠用体外,大量输血防低钙(三)促纤维蛋白溶解药(溶栓药)【药物】链激酶、尿激酶(非选择性)阿替普酶、瑞替普酶(选择性)【机制】使纤溶酶原激活为纤溶酶;【作用】使已经形成的血栓溶解;【应用】静脉注射主要用于:急性血栓栓塞性疾病如:急性肺栓塞,急性心肌梗死、深静脉栓塞。但对形成已久,并已机化的血栓无效。【不良反应和禁忌】主

10、要不良反应:出血和过敏注射部位出现血肿可致死性出血【禁忌】出血性疾病(内脏出血出血性脑卒中大血管穿刺消化性溃疡)严重高血压、糖尿病最近应用过肝素或香豆素类抗凝药物的患者外科手术患者三日内不得使用本品。三、抗血小板药【常用药物】阿司匹林双嘧达莫(潘生丁)噻氯匹啶氯吡格雷1.阿司匹林【药理作用】属解热镇痛抗炎药,小剂量(每日75mg)通过抑制血小板环氧酶,使TXA2减少,抑制血小板聚集。【临床应用】主要用于:预防手术后血栓形成及心肌梗死。对急性心肌梗死或变异型心绞痛者,可降低死亡率及梗死率;也能减少短暂性脑缺血的发生率。2.双嘧达莫(潘生丁)【药理作用】主要是激活腺苷酸环化酶、抑制磷酸二酯酶提高c

11、AMP含量,抑制血小板的聚集。 【临床应用】主要用于防治血栓形成,与阿司匹林合用效果更好治疗量可有头痛、头晕等不良反应。促凝血药(止血药)1.促凝血因子合成维生素K12.促凝血因子活性酚磺乙胺3.抗纤维蛋白溶解(氨甲苯酸、氨甲环酸)4.影响血管通透性卡巴克络5.蛇毒血凝酶抗凝血药(抗栓药)1.肝素、低分子肝素(急)2.维生素K拮抗剂华法林(慢)3.直接凝血酶抑制剂达比加群酯4.凝血因子X抑制剂(1)间接磺达肝癸钠、依达肝素(2)直接XX沙班5.抗血小板药四、升高白细胞药物和造血生长因子1.维生素B4:作用:作为辅酶,参与体内RNA和DNA的合成促进白细胞生成。应用:放疗、化疗及某些药物引起的粒

12、细胞下降及急性粒细胞减少症。2.重组人红细胞生成素(EPO):作用:促进骨髓红细胞分化增殖应用:肾性贫血、再障3.重组人粒细胞集落刺激因子(非格司亭)作用:促进造血干细胞从静止期进入细胞增殖周期特别是对中性粒细胞的作用尤为明显。应用:各种血液系统疾病引起的中性粒细胞减少症。4.重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(生白能,沙格司亭)作用:与白细胞介素3共同作用于多向干细胞和多向祖细胞等细胞分化较原始部位,刺激骨髓细胞的分化、增殖、成熟使粒细胞、单核细胞、巨噬细胞增加,并使之活化,提高粒细胞的吞噬及免疫活性。应用:主要用于骨髓移植患者;也用于化疗、再障、艾滋病患者中性粒细胞减少症的辅助治疗。五、血容

13、量扩充药1.右旋糖酐2.羟乙基淀粉1.右旋糖酐【作用及应用】静注后可提高血液的胶体渗透压扩充血容量、维持血压主要用于低血容量性休克(中分子低分子小分子)覆盖于红细胞、血小板和胶原周围,降低了血小板的粘附、凝集及血液黏稠度阻止血栓形成和改善微循环用于DIC及预防手术后血栓栓塞(小分子低分子)小分子右旋糖酐有强大的渗透性利尿作用可用于脑水肿(小分子)2.羟乙基淀粉【作用】中葡萄糖单位的碳原子被羟乙基化难于被淀粉酶水解,使其在血管内的停留时间显著延长。产生渗透压作用维持并扩张血浆容量【应用】作为合成的血浆代用品静脉注射后可以补充血浆容量,预防和治疗各种原因引起的血容量不足和休克,特别是创伤性休克和失

14、血性休克。【不良反应】大剂量输注后能够抑制凝血因子(特别是因子的活性)引起的凝血障碍。个别病例可发生过敏反应。过敏者、严重心功能不全、严重肾功能障碍、严重凝血功能异常者禁用。【例题】华法林过量引起的出血应选用的解救药是()A.硫酸鱼精蛋白B.维生素KC.尿激酶D.维生素B12E.肝素正确答案B【例题】维生素K的拮抗剂是()A.链激酶B.双嘧达莫C.华法林D.噻氯匹定E.肝素正确答案C【例题】临床上不能应用肝素治疗的疾病是()A.心肌梗死B.产后出血C.弥散性血管内凝血D.脑栓塞E.肺梗塞正确答案B【例题】具有抗血小板作用的药物是()A.双嘧达莫B.维生素KC.肝素D.华法林E.氨甲苯酸正确答案

15、A药理学第二十四节消化系统药物一、抗消化性溃疡药二、泻药与止泻药三、止吐药与促胃动力药1.抗消化性溃疡药(1)抗酸药、前列腺素类、抗胆碱药的药理作用和临床应用 了解 (2)H2受体阻滞剂雷尼替丁、法莫替丁的药理作用和临床应用 掌握 (3)质子泵抑制剂奥美拉唑的药理作用和临床应用 熟练掌握 (4)黏膜保护药硫糖铝的作用和用途 掌握 (5)抗幽门螺杆菌药及三联疗法 了解2.泻药与止泻药硫酸镁、酚酞、液体石蜡、地芬诺酯的作用和用途 掌握 3.止吐药甲氧氯普胺、恩丹西酮的作用机制和临床应用 掌握 4.促动力药 多潘立酮、西沙必利的作用机制和临床应用 掌握 第一节抗酸药及抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药类型

16、:一、抗酸药中和胃酸【代表药】本类药多属弱碱的镁盐或铝盐:碳酸氢钠、氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁。【作用与应用】口服后中和过多的胃酸,解除胃酸对胃、十二指肠黏膜的侵蚀和刺激,使胃蛋白酶失活具有促进溃疡愈合和缓解疼痛的作用。二、胃酸分泌抑制药抑酸药【抑酸机制】如下图:胃酸分泌抑制药考点归纳:药物机 制药理作用不良反应临床应用1.西咪替丁阻断胃壁细胞H2受体抑制胃酸分泌增强免疫轻度腹泻、眩晕;粒细胞减少、再障男性乳腺增生、女性泌乳胃十二指肠溃疡胃酸分泌过多症:如:反流性食道炎卓-艾综合征 2.雷尼替丁3.法莫替丁4.奥美拉唑5.兰索拉唑 阻断胃壁细胞H 泵抑制胃酸分泌保护胃黏膜抗幽门螺杆菌头痛、嗜睡

17、胃肠道症状6.哌仑西平阻断M1受体抑制胃酸分泌口干、视力模糊等三、黏膜保护药1.米索前列醇(吸收作用)2.硫糖铝(局部作用)3.枸橼酸铋钾(局部作用)药物药理作用临床应用不良反应1.米索前列醇(吸收作用)促进:黏液和HC03分泌,增强黏膜屏障抑制:胃酸和胃蛋白酶分泌增加:局部血流量,促进胃黏膜受损上皮的增殖和修复。预防非甾体抗炎药引起的慢性胃出血溃疡等引起的消化道出血稀便或腹泻因能引起子宫收缩,孕妇禁用 药物药理作用临床应用2.硫糖铝(局部作用)黏附于溃疡面保护屏障;吸附胃蛋白酶 酶活性;增强细胞屏障和黏液碳酸氢盐屏障;生长因子促进溃疡的愈合;抑制幽门螺杆菌繁殖消化道溃疡、反流性食管炎幽门螺杆

18、菌感染3.枸橼酸铋钾(局部作用)与溃疡基底膜的坏死组织结合,形成蛋白质-铋复合物覆盖于溃疡表面起到黏膜保护作用抑制幽门螺杆菌溃疡病服药期间舌、粪黑染肾功能不良者禁用 四、抗幽门螺杆菌药【分类】第一类:抗溃疡病药如:含铋制剂、 HKATP酶抑制药、 硫糖铝等抗Hp作用较弱,单用疗效差。第二类:抗菌药如:阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。【临床应用】常用三联疗法:兰索拉唑阿莫西林甲硝唑;兰索拉唑克拉霉素甲硝唑;兰索拉唑阿莫西林克拉霉素;四环素甲硝唑铋盐。推荐疗法(四联) PPI+(阿/克/甲,三选二)+铋剂第二节泻药和止泻药一、泻药分类代表药导泻机制容积性泻药(渗透性泻药) 硫酸镁硫酸钠乳果

19、糖 这类物质在肠道里不被吸收,使得肠腔里的渗透压升高肠腔中聚集大量的水分,导致泻下作用。 刺激性泻药 酚酞比沙可啶蒽醌类(大黄、潘泻叶) 刺激肠壁,导致肠蠕动加快,产生明显的泻下作用。 润滑性泻药 液状石蜡甘油 润滑肠壁、软化肠内容物 膨胀性泻药聚乙二醇4000羧甲基纤维素 在肠内吸收水分后膨胀形成胶体,反射性增加肠蠕动而刺激排便。二、止泻药代表药物:地芬诺酯药理作用:提高肠肌张力,抑制肠道蠕动,产生止泻作用。临床应用:主要是用在急慢性功能性的腹泻。不良反应:本品为人工合成品,是哌替啶衍生物,大剂量长期服用可产生成瘾性。注意事项:不用于感染性腹泻药物:洛哌丁胺(易蒙停)作用:显著抑制霍乱等肠毒

20、素引起的肠过度分泌;增加肛门括约肌的张力,抑制大便失禁和便急。对肠壁高亲和力及首关效应,几乎不进入全身血液循环。第三节止吐药与促胃动力药药物机制与作用甲氧氯普胺阻断中枢D受体中枢止吐作用;阻断胃肠D受体 增强胃肠运动,促进胃排空多潘立酮阻断胃肠道D受体促进胃排空,协调胃肠运动,增加食道括约肌张力,防止食物反流西沙比利选择性激动上消化道5-HT4受体,促进乙酰胆碱释放促胃肠道动力作用,改善功能性消化不良的胃肠道症状。 昂丹司琼格拉司琼托烷司琼选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体产生强大止吐作用 药物临床应用不良反应甲氧氯普胺胃肠功能障碍引起的恶心、呕吐锥体外系反应尖端扭转型心律失常泌乳

21、、月经失调 多潘立酮功能性消化不良反流性食管炎化疗呕吐对中枢无影响,不易导致锥体外系反应 西沙比利功能性消化不良反流性食管炎胃轻瘫、便秘等不引起锥体外系反应昂丹司琼格拉司琼托烷司琼化、放疗引起的呕吐;对强致吐作用的化疗药(阿、顺、环)引起的呕吐有效哺乳期妇女禁用。 药物代表药物药理作用和临床应用1.H1受体阻断药苯海拉明茶苯海明美克洛嗪中枢镇静和止吐用于预防和治疗晕动病、内耳眩晕病等2.M受体阻断药东莨菪碱阿托品苯海索阻断呕吐反射中的中枢M受体阻断内脏、内耳冲动的传导东莨菪碱对晕动病引起的恶心呕吐效果最好下述药物用于消化性溃疡的治疗时,不属于抑制胃酸分泌的药物是A.奥美拉唑B.雷尼替丁C.泮托

22、拉唑D.氢氧化铝E.法莫替丁正确答案D兰索拉唑用于治疗胃及十二指肠溃疡的机制是A.中和胃酸,升高胃内pH值B.保护胃黏膜C.阻断H2受体受体D.抑制H+,K+-ATP酶E.阻断胆碱M受体正确答案D长期使用质子泵抑制剂可导致的不良反应是A.精神障碍B.血浆泌乳素升高C.呃逆、腹胀D.骨折E.便秘正确答案D具有阿片样作用,长期大量服用可产生欣快感,并可能出现药物依赖性的止泻药是A.地芬诺酯B.洛哌丁胺C.蒙脱石散D.乳果糖E.西沙必利正确答案AA.胃复安B.多潘立酮C.山莨菪碱D. 莫沙必利E.苯海拉明1.具有中枢和周围抗多巴胺双重作用2.属于外周性多巴胺D2受体阻断剂,神经系统副作用罕见3.高效

23、选择性5-HT4受体激动剂4.主要不良反应为锥体外系反应5.中枢镇静和止吐,用于预防和治疗晕动病、内耳眩晕病的正确答案A、B、D、A、E药理学第二十五节呼吸系统药一、平喘药二、祛痰药三、镇咳药考情分析二十五、呼吸系统药1.平喘药(1)受体激动剂的作用和用途 掌握(2)茶碱类的作用和用途掌握(3)M胆碱受体阻滞剂的作用和用途了解(4)糖皮质激素的作用和用途掌握(5)过敏介质释放抑制剂的作用和用途掌握2.祛痰药氯化铵、乙酰半胱氨酸、氨溴索的作用和用途掌握3.镇咳药可待因、右美沙芬的作用和用途掌握一、平喘药预防的“粉色” 色甘酸钠、酮替芬抗炎的“白糖”糖皮质激素(ICS)白三烯受体阻断剂扩管的激、M

24、阻、茶碱 受体激动剂抗胆碱类茶碱类2受体激动剂,沙特最快特罗久;M受体阻断剂;托塔天王扩管腔;茶碱制剂一大堆;缓释控释和静脉;白三烯受体阻断剂,扎鲁孟鲁各司特;激素也有好多种,吸的吃的打针的;都是哮喘治疗药,选对药物是关键!(一)支气管平滑肌松弛药【扩管机制】1.肾上腺素受体激动药(1)非选择性受体激动药:药物:肾上腺素,麻黄碱,异丙肾上腺素(喘息定)特点:作用迅速、强大而短暂,不良反应多(心脏兴奋)应用:肾上腺素皮下注射用于哮喘急性发作;麻黄碱作用缓慢、温和、持久;口服用于轻症及预防发作;异丙肾上腺素吸入控制哮喘急性发作;(2)选择性2受体激动药药物:沙丁胺醇(舒喘灵)、特布他林沙美特罗、克仑特罗沙丁胺醇(舒喘灵)作用:选择性兴奋支气管平滑肌2受体,对心脏1受体作用弱(为异丙肾上腺素的1/10),治疗量基本上不出现心悸;应用:气雾吸入迅速缓解哮喘症状哮喘急性发作首选口服控

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