《药理学》复习总结.docx

1、药理学复习总结 药理学复习总结 名词解释1、肝肠循环. 有些药物及代谢物经胆汁排泄入十二指肠，一些结合型药物在肠中受细菌和酶的水解可被再吸收，形成肠肝循环，可使药物消除缓慢，作用时间明显延长 。2、二重感染（菌群交替症）. 长期大剂量应用广谱抗生素如四环素类，使敏感菌被抑制，破坏了体内正常菌群生态平衡，致使一些抗药菌和真菌乘机繁殖，造成二重感染。3、继发反应. 是药物发挥治疗作用后的不良后果，继发于药物治疗作用之后的一种不良反应，又称治疗矛盾。如长期应用广谱抗生素时产生的二重感染。4、首剂现象. 即首次应用哌唑嗪后，可发生严重的体位性低血压、晕厥和心悸等，在直立体位、饥饿等状态下较易发生。5、

2、首过消除（首过效应、首关消除、首关效应、首关代谢）. 从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必须先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。6、肝药酶诱导剂. 凡能够增强药酶活性的药。7、肝药酶抑制剂. 凡能够减弱药酶活性的药。8、强度（效价）. 指药物作用的强弱程度。9、极量. 或称最大有效量，引起最大效应而不出现中毒的剂量。10、效能. 指药物产生的最大效应，此时以达到最大有效量，若再增加剂量，效应不再增加。11、精神依赖性. 即心里依赖性或称习惯性，是指使用某些药物以后可产生快乐满足感，并在精神上形成周

3、期性不断使用的欲望，其特点是一旦中断使用，不产生明显的戒断症状，可出现身体多处不舒服的感觉，但可以自制。12、身体依赖性. 即生理依赖性或称成瘾性，是指反复使用某些药物以后造成的一种身体适应状态，其特点是一旦中断药物可出现强烈的戒断症状。13、最小抑菌浓度（MIC）. 是指体外抗菌实验中，抑制供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。14、最小杀菌浓度（MBC）. 是指体外抗菌实验中，杀灭供试细菌的抗菌药物的最低浓度。15、部分激动剂. 具有激动剂和拮抗剂的双重特性，亲和力较强，内在活性弱。16、副作用. 指药物在治疗剂量时产生与治疗目的无关的作用。17、调节痉挛. 毛果芸香碱作用域睫状肌的M胆碱受体

4、，使远物难以清晰地成像于视网膜上，故看近物清楚，看远物模糊。睫状肌上的M受体被激动睫状肌收缩悬韧带松弛晶状体变突，屈光度增大眼视近物清楚，视远物模糊。18、调节麻痹. 睫状肌松弛退向外缘，悬韧带向周围拉紧，使晶状体处于扁平状态，导致屈光度降低，不能将近距离的物体清晰地成像于视网膜上，看近物模糊不清，只适于看远物。19、药物代谢动力学. 简称药动学，主要研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程，特别税血药浓度随时间变化的规律。20、后遗效应. 是指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应。21、受体的上增性调节. 长期应用拮抗剂或手提周围的生物活性物质浓度低，产生

5、强而持久的阻滞作用时，可使受体数目增加。22、受体的向下调节. 长期应用激动剂或受体受体周围的生物活性物质浓度高，产生强而持久的激动作用时，可使受体数目减少。23、天然抗生素. 由某些微生物培养液中提取的抗生素。24、肝肠循环. 某些药物经肝脏转化为极性较强的水溶性代谢产物，可自胆汁排泄，若此时，再经肠粘膜上皮细胞吸收，经门静脉，肝脏重新进入体循环的反复循环过程。25、耐药性. 又称抗药性，是指细菌与抗菌药无反复接触后对药物的敏感性降低甚至消失。26、耐受性. 机体对药物的反应特别不敏感，需加大剂量才能获得疗效。27、药物效应动力学. 简称药效学，主要研究药物对机体的作用，包括药物的作用、作用

6、机制、临床应用或适应性等。28、血药浓度坪值. 每个一个半衰期用药一次，经46个半衰期后可达稳定水平的97%，此时血药浓度上升的幅度逐渐减缓并趋于稳定，在一定范围内波动，这个相对稳定的水平称为坪值。29、药理学. 是研究药物与机体（包括病原体）相互作用的一门学科。30、半数致死量（LD50）. 50%实验动物死亡的剂量。31、半数有效量（ED50）. 50%实验动物出现阳性反应的剂量。32、半数中毒量（TD50）. 50%实验动物出现中毒反应的剂量。33、治疗指数. 在药物研究室用来表示药物安全性的指标，TI=LD50/ED50或TI=TD50/ED50。34、化疗指数. 是指在化学治疗药物研

7、究时用来表示药物安全性的指标，即LD50/ED50。35、安全范围. ED95与LD5之间的距离。36、灰婴综合征. 由于新生儿和早产儿肝功能发育不全，肝药酶的含量和活性较低，解毒功能差，且肾脏排泄功能也低下，使用大量的氯霉素易引起积蓄中毒，表现为腹胀、呕吐、呼吸抑制乃至皮肤灰白、紫绀，最后循环衰竭、休克，称灰婴综合征。简答1、简述药物效能和效价强度的概念. 药物在最大治疗量时达到的最大效应，称效能。效价强度(potency)：药物引起等效效应的相对剂量或浓度。 2、简述药物代谢的方式及解决. 药物代谢又称生物转化（biotransformation），即药物在体内发生的化学结构变化。其代谢的

8、两种方式分别为（1）氧化、还原或水解和（2）结合。3、耐药性. 耐药性是指细菌与抗菌药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失，致使抗菌药物的疗效降低或无效。耐药性分为固有耐药性和获得耐药性。4、简述解热、镇痛、抗炎药的作用机制. 抑制PG合成酶-环氧酶( cyclo-oxygenase, COX ) ；抑制缓激肽的生物合成； 稳定溶酶体膜； 抑制WBC向炎症部位的游走。 5、简述氨基苷类的抗生素的不良反应. （1）肾毒性：急性近曲小管变形、坏死。尿中可见蛋白、管性、红细胞，重者见氮质血症。（2）耳毒性：前庭功能损害，耳窝神经损害。 （3）神经肌肉阻滞：表现为肌无力，常见静滴或腹腔给药。原因：

9、乙酰胆碱释放受阻。 （4）过敏反应：嗜酸性细胞增多、皮疹、药热和过敏性休克。 6、T1/2及其意义. 药物消除半衰期（T1/2）是药物浓度下降一半所需要的时间。T1/2 = 0.693 / k。其意义为：（1）反映药物消除速度和能力（2）一次用药经过4-6个T1/2体内药物基本消除，反复用药经4-6个T1/2体内药量达稳态水平（3）决定每天给药次数。7、成瘾性. 阿片类等药物连续反复多次给予后，形成对药物的依赖性，成为成瘾性。8、肝药酶抑制剂. 肝药酶抑制剂：能抑制肝药酶合成并降低其活性的药物。如异烟肼、氯霉素。9、简述SMZ+TMP（复方新诺明）的药理依据（作用机制、组方依据）. 复方磺胺甲

10、噁唑（SMZco，复方新诺明）是SMZ和TMP按照5：1比例制成的复方制剂，二者的主要药代学参数相近。SMZco通过双重阻断机制（SMZ抑制二氢蝶酸合酶，而TMP抑制二氢叶酸还原酶），协同阻断细菌四氢叶酸合成；抗菌活性是两药单独等量应用时的数倍至数十倍，甚至呈现杀菌作用，且抗菌谱广大，并减少细菌耐药性的产生。10、首剂现象. 首剂效应（first dose effect）又称首剂综合征（syndrome of first dose）或首剂现象（first dose phenomenon），系指一些病人在初服某种药物时，由于肌体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。最初发现引起首剂效应的药

11、物为1受体阻滞剂哌唑嗪（prazoxin），该药引起的首剂效应表现为恶心、头晕、头痛、心悸、嗜睡、体位性低血压、休克等；受体阻滞剂和钙拮抗剂也可引起首剂效应。为预防哌唑嗪的首剂效应，可采用临睡前给药，并从小剂量（0.5mg）开始；一旦发生首剂效应，应使患者平卧，一般无须特殊处理。11、肝药酶. 肝药酶是存在于肝微粒 体内的混合功能氧化酶系统。主要的酶是细 胞色素P-450，尚有辅酶2（NADPH）及黄蛋白，能转化数百种药物。12、二重感染. 正常人口腔、咽喉部、胃肠道存在完整的微生态系统。长期应用广谱抗生素时，敏感菌被抑制；不敏感菌乘机大量繁殖，由原来的趋势菌群变为优势菌群，造成新的感染，称作

12、二重感染或菌群交替症。13、周期非特异性药物. 细胞周期非特异性药物（CCNSA）：能杀灭处于增值周期各时相的细胞甚至包括G0期细胞的药物，如直接破坏DNA结构以及影响其复制或转录功能的药物（烷化剂、抗肿瘤抗生素及铂类配合物等）。14、周期特异性药物. 斯堡周期（时相）特异性药物（CCSA）：仅对增值周期的某些时相敏感而对G0期细胞不敏感的药物，如作用于S期的抗代谢药物，作用于M期细胞的长春碱类药物。15、反跳现象. 些药物连续使用一段时间后,病人对激素产生了依赖性或并且尚未完全控制，骤然停药或减量过快而致原病复发或恶化,这种现象称为反跳现象。常需加大剂量再行治疗，待症状缓解后再缓慢减量、停药

13、。16、简述小剂量阿司匹林抗血栓形成的作用原理. 低浓度阿司匹林能使PG合成酶（COX）活性中心的丝氨酸乙酰化失活，不可逆地抑制血小板环氧酶，减少血小板中血栓素A2（TXA2）的生成，而影响血小板聚集及抗血栓形成，达到抗凝作用。17、四环素抗生素的不良反应. （1）胃肠道刺激：口服可引起恶心、呕吐、腹泻等症状（2）二重感染：正常人口腔、咽喉部、胃肠道存在完整的微生态系统。长期应用广谱抗生素时，敏感菌被抑制；不敏感菌乘机大量繁殖，由原来的趋势菌群变为优势菌群，造成新的感染，称作二重感染或菌群交替症。（3）对骨骼和牙齿生长的影响：四环素类药物与新生的骨骼中牙齿中沉积的钙离子结合，造成恒齿永久性棕色

14、色素沉着，牙釉质发育不全，还可抑制婴儿骨骼发育。（5）其他：长期大量使用可引起严重肝损伤或加重原有肾损伤。偶见过敏反应。18、简述吗啡治疗心源性哮喘的药理依据. 吗啡治疗心源性哮喘作用显著，其作用机制是：（1）扩张外周血管，降低外周阻力，减少回心血量，减轻心脏负担。（2）有镇痛作用，消除紧张、焦虑情绪，减少耗氧量。（3）降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。19、为什么新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强. 新斯的明除抑制乙酰胆碱酯酶而使乙酰胆碱蓄积外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体，并能促进运动神经末梢释放乙酰胆碱，表现出强大的兴奋骨骼肌的作用。20、苯二氮卓类药物的中枢性肌肉松弛作用特点及临床

15、应用. 安定的肌松作用最强，能降低肌张力而不影响机体的正常活动，临床用于缓解中枢疾病所致的肌强直，也可用于局部病变引起的肌肉痉挛。21、简述庆大霉素用于治疗肠道感染的用药途径和依据. 采用口服给药。庆大霉素对革兰氏阴性菌杆菌有强大的抑制作用，肠道感染多为革兰氏阴性杆菌所致，口服时在肠道不吸收，肠道浓度高，故对肠道感染有效。22、血浆半衰期. 指血浆药物浓度下降一半所需要的时间，恒比消除，t1/2=0.693/KE，t1/2大小与血药浓度高低无关，为恒定值；恒量消除，T1/2=C0/2k，其大小固定，初始血药浓度有关。23、生物利用度. 指非血管内给药（如口服）吸收的药物经过肝脏首关消除后能被吸收入体循环的相对含量，用F表示，F=A/D*100%，A为进入体循环的药量，D为服药剂量。24、肾上腺素作用的翻转现象. 酚妥拉明等受体阻滞药妨碍去甲肾上腺素与受体结合，使肾上腺素升压作用翻转为降压作用。这是由于受体收缩血管作用被取消，表现出受体激动后的血管舒张作用。25、受体激动剂. 亦称完全激动剂(full agonist)。对受体有较强亲和力和内在活性,能通过受体兴奋发挥最大效应的药物（a=1）。2