中医大考试《药物化学》考.docx

1、中医大考试药物化学考中医大2015年7月考试药物化学考查课试题一、单选题（共20道试题，共20分。）1.抗生素类抗结核药()A.诺氟沙星B.盐酸环丙沙星C.盐酸乙胺丁醇D.利福平E.氧氟沙星正确答案：D2.盐酸美沙酮的化学名为()A. 6-二甲氨基-2,2-二苯基-3-庚酮盐酸盐B. 6-二甲氨基-2,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐C. 6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐D. 6-二甲氨基-3,3-二苯基-3-庚酮盐酸盐E. 6-二甲氨基-4,4-二苯基-2-庚酮盐酸盐正确答案：C3.磷酸氯喹在结构上属于哪一类抗疟药()A. 2，4-二氨基嘧啶B. 4-氨基喹啉类C. 8-氨基喹啉1/1

2、2D.萜内酯类E.过氧缩酮半萜内酯类正确答案：B4.葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是()A.增加胰岛素分泌B.减少胰岛素清除C.增加胰岛素敏感性D.抑制葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度E.抑制葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度正确答案：D5.硝苯地平的作用靶点为()A.受体B.酶C.离子通道D.核酸E.细胞壁正确答案：C6.下列药物具有手性碳原子，但左旋、右旋及消旋三者间活性无明显差异()A.奎宁B.磷酸氯喹C.吡喹酮2/12D.左旋咪唑E.青蒿素正确答案：B7.可用作镇吐的药物有()A. 53拮抗剂B.选择性5重摄取抑制剂C.多巴胺受体拮抗剂D.质子泵抑制剂E. M胆碱受体拮抗剂正确答案：A8

3、.下列抗结核药中含有吡啶环的是()A.吡嗪酰胺B.对氨基水杨酸钠C.异烟肼D.盐酸乙胺丁醇E.利福平正确答案：C9.下列药物为前体药物的是()A.阿司匹林B.布洛芬C.萘丁美酮3/12D.萘普生E.别嘌醇正确答案：C10.盐酸美沙酮属于哪一类镇痛药()A.吗啡烃类B.哌啶类C.氨基酮类D.苯吗喃类E.其他类正确答案：C11.关于乙酰半胱氨酸，下列叙述错误的是()A.化学名为乙酰基半胱氨酸B.结构中含有巯基，易被氧化，需密闭避光保存C.是外周性镇咳药D.在肝内可脱去乙酰基代谢为半胱氨酸E.可用于对乙酰氨基酚中毒的解毒正确答案：C12.盐酸氯丙嗪属于哪一类抗精神病药()A.吩噻嗪类B.丁酰苯类C.

4、噻吨类4/12D.苯酰胺类E.二苯环庚烯类正确答案：A13.不符合喹诺酮类药物构效关系的是()A. 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B. 5位有烷基取代时活性增强C. 6位有F取代时可增强对细胞通透性D. 7位哌啶取代可增强抗菌活性E. 3位羧基和4位羰基是必须的药效基团正确答案：B14.与氨苄西林的性质不符的是()A.水溶液可分解B.不能口服C.易发生聚合反应D.分子中有四个手性中心E.与茚三酮溶液呈颜色反应正确答案：B15.属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是()A.氯贝丁酯B.非诺贝特C.辛伐他汀5/12D.吉非贝齐E.福辛普利正确答案：D16.维生素C又称抗坏血酸，指出分子中哪个羟

5、基酸性最强()A. 2-位羟基B. 3-位羟基C. 4-位羟基D. 5-位羟基E. 6-位羟基正确答案：B17.作用机制为抑制磷酸二酯酶活性的药物是()A.洛贝林B.尼可刹米C.利斯的明D.吡拉西坦E.咖啡因正确答案：E18.下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的()A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性6/12C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1

6、，N1-双取代物基本丧失活性E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性正确答案：C19.黄体酮属于哪一类甾体药物()A.雌激素B.雄激素C.孕激素D.盐皮质激素E.糖皮质激素正确答案：C20.属于青霉烷砜类的抗生素是()A.舒巴坦B.亚胺培南C.克拉维酸D.头孢克肟E.氨曲南正确答案：A二、简答题（共5道试题，共10分。）V1.药动团7/12答案：药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。满分：2分2.前药答案：是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。满分

7、：2分3.代谢拮抗物答案：是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成（）”，从而影响细胞的正常代谢。满分：2分4.药效团答案：药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一般而言，药物作用的特异性越高，药效团越复杂。满分：2分5.先导物答案：8/12是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。满分：

8、2分三、主观填空题（共6道试题，共35分。）V1.吗啡易被氧化变质的主要原因是分子结构中含有和，而阿扑吗啡在空气或日光下，易发生氧化变质的主要原因是分子结构中含有。试题满分：3分答案：酚羟基、醚氧基、邻二酚羟基2.拟肾上腺素药物的构效关系：具有的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低；苯环上3，4位有结构的存在可显著增强活性；-碳为型异构体活性强；N上取代基对受体选择性有显著影响，取代基增大，受体效应增加。试题满分：4分答案：苯乙胺、邻苯二酚（或儿茶酚）、R、3.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为类，类，类，类和类。试题满分：5分答案：乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类4.烷

9、化剂类抗肿瘤药物有类，类，类，类和类等。试题满分：5分答案：氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝基脲类、磺酸酯及多元醇类、金属配合物类9/125.-内酰胺类抗生素具有以下结构特点：分子内都含有一个四元的，四元环可以通过氮原子和相邻的碳原子与第二个五元或六元环相稠合。青霉素的稠合环为环，头孢菌素为环；与-内酰胺稠合环的碳原子2位上均有一个；-内酰胺环氮原子3位上均有一个侧链；两个稠合环共平面；青霉素类有个手性碳原子，头孢菌素类抗生素有个手性碳原子。试题满分：8分答案：-内酰胺环、氢化噻唑、氢化噻嗪、羧基、酰胺侧链、不、3、26.按化学结构，抗生素可分以下五类，分别为类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物；

10、类，代表药物；类，代表药物。试题满分：10分答案：-内酰胺类、青霉素、大环内酯类、红霉素、氨基糖苷类、链霉素、四环素类、四环素、氯霉素类、氯霉素四、论述题（共6道试题，共35分。）1.甾体激素类药物分为几类？答：甾体激素类药物分为肾上腺皮质激素、雄性激素及蛋白同化激素、孕激素、雌激素等。1.肾上腺皮质激素。结构特点：有21个C原子；A环，具有4-3-酮；C17有-醇酮基，并多数为-羟基；C10、C13，有角甲基；C11，有羟基2.雄性激素。结构特点：A环，具有4-3-酮；C17，无侧链是一个-羟基形成的酯。3.孕激素。结构特点：有21个C原子；A环，具有4-3-酮；C17，有甲酮基。4.雌激素

11、。结构特点：具有18个C原子；A环，为苯环；C3有酚羟基；C10，无角甲基；C17，有-羟基。满分：6分10/122.常用的抗代谢抗肿瘤药物有哪几类，试各举一例并写出药物名称与结构。答：抗代谢抗肿瘤药按作用原理分为嘧啶拮抗剂、嘌呤拮抗剂、叶酸拮抗剂。1、嘧啶拮抗剂如：氟尿嘧啶2、嘌呤拮抗剂如：巯嘌呤3、叶酸拮抗剂如：甲氨喋呤满分：6分3.药物与受体的哪些作用可以对药效产生影响？答：药物对受体（或其他靶点）的选择性，非常重要。选择性的高度决定了药物副作用的大小（不是绝对的，总有例外），受体分为很多亚型，同一类受体不同亚型介导的药理作用可能有天壤之别，比如肾上腺素受体，受体和受体介导的药理效应完全

12、不同。满分：6分4.唑类抗真菌药的作用机制？答：抑制真菌细胞色素450，诱导细胞通透性发生变化，细胞死亡。满分：6分5.写出二氢吡啶类药物的基本结构，并指出其关键的结构部分及其药效基团。答：1,4二氢吡啶为活性必需结构，若氧化为吡啶或还原为六氢吡啶，则活性消失。二氢吡啶的氮原子上没有取代基或有在代谢中易离去的基团，活性最佳。二氢吡啶的2,6最合适的取代基为低级烃。3,5位以羧酸酯取代活性最好。酯基只要是影响血管选择性和作用时间，作用强度则取决于4位取代，两个酯基不同时，活性优于相同的化合物。3,5位若为其他吸电子基取代，可由拮抗作用转为激动作用。4位常为取代苯环，且苯环邻位或间位上的取代基为吸

13、电子基时活性较好。11/12具有手性中心时（3,5位的酯基不同），选择性增强，其S型对映体活性较强，临床大多用外消旋。满分：6分6.以麻黄碱为例，说明光学异构体与生理活性的关系。异，从而导致药效差别。如麻黄碱分子中有二个手性碳原子，具四个光学异构体。它们均有一定的肾上腺素样作用，但强度有所区别。其中（-）-麻黄碱是天然存在的光学异构体，它的绝对构型为1R，2S，即赤答：具有手性中心的药物可存在光学异构体。由于生物体内的受体、酶具有严格的空间结构，因此，光学异构体在体内吸收、分布、代谢和排泄常有明显的差型（），在四个光学异构体中活性最强，是临床主要药用异构体。它不仅可直接激动1、2、1和2受体，还可促进肾上腺素能神经末梢释放而发挥作用，而（+）-麻黄碱活性低，主要表现为间接活性。（+）-伪麻黄碱没有直接作用，但间接作用最强，且中枢副作用较小，因此常在复方感冒药中用其做鼻充血减轻剂。12/12