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1、a环状糊精研究报告-环糊精研究报告2013年7月总经办战略工作小组第1章 环糊精简介1.1 环糊精根本信息环糊精(Cyclodextrin，简称CD)是直链淀粉在由芽孢杆菌产生的环糊精葡萄糖基转移酶作用下生成的一系列环状低聚糖的总称，通常含有612个D-吡喃葡萄糖单元。其中研究得较多并且具有重要实际意义的是含有6、7、8个葡萄糖单元的分子，分别称为(alpha、(beta)和(gama)-环糊精。1.2 、和-环糊精的异同点1.2.1 、和-环糊精的共性1均是糊精两端由假设干个葡萄糖分子以环状相互连接合成；2均是很微小的纳米粒子；3环状构造均具有侧亲油、外侧亲水的特性；1.2.2 、和-环糊精

2、的区别葡萄糖单元数分子式径可消化性水溶性25JECFA(联合食品添加剂专家委员会)的平安性评价包合性能-环糊精6个C36H60O300.5-0.6nm难消化易溶水， 12.7g/100ml。无使用量限制只能包合较小分子的客体物质-环糊精7个C42H70O350.7-0.8nm难消化难溶水， 1.88g/100ml有使用量限制，JECFA规定上限摄取量为5mg/kg/日；欧盟规定的上限为食品重量的0.1%。可包合中等大小分子的客体物质-环糊精8个C48H80O400.9-1.0nm可消化可溶水。25.6g/100ml无使用量限制具有较大的空腔，可包合较广围的客体物质。1.3 环糊精的功能与应用1

3、.3.1 环糊精功能序号功能描述1包接作用环糊精部是空洞的，可以把各种有机分子吸入其中2缓释作用分子被包接在环糊精空腔后，一定条件下可以缓慢释放出来3安定稳定作用一些对紫外线、热度等敏感的物质通过包接可实现稳定化，防止变质，提高保存性4提高生物利用率通过包接实现包接物质的粒子化，提高有效成分在体的吸收性和可持续性5调整粘度包接粘度高的物质，可切断分子间凝聚力，到达降低粘度效果6除臭作用对臭味和苦味物质包接后，可减少臭味和苦味的感知，改善味觉和嗅觉。7防潮湿作用对在空气中易潮解的物质，通过包接可抑制吸湿性和潮解性8粉末化作用通过包接，可把不稳定气体如二氧化碳和液体如油脂、香精等变成稳定状态的粉末

4、，便于各种利用。9溶解作用对于一些难溶于水的物质，特别是油性物质，可通过包接使其溶解于水中。1.3.2 环糊精应用应用领域具体应用应用举例食品工业保护芳香物质和保持色素稳定脱除异味、去除有害成分去除蛋黄，稀奶油等食品中的大局部胆固醇改善食品工艺和品质在茶叶饮料的加工中，使用-环糊精转溶法既能有效抑制茶汤低温浑浊物的形成，又不会破坏茶多酚、氨基酸等赋型物质，对茶汤的色度、滋味影响最小乳化增泡防潮保湿使脱水蔬菜复原医药业增加一些水溶性不良的药物在水中的溶解度和溶解速度前列腺素-CD包合物能增加主药的溶解度从而制成注射剂提高药物的稳定性和生物利用度如肠康颗粒挥发油减少药物的不良气味或苦味如穿心莲降低

5、药物的刺激和毒副作用如双氯芬酸钠使药物缓释和改善剂型如盐酸小檗碱分析化学各种色谱、电泳方法别离各种异构体和对映体日用化工洗发剂、厨房清洁剂与外表活性剂一起用到洗发剂及厨房清洗剂中可以减少外表活性剂对皮肤的刺激；洗涤剂去除织物上的油渍染色工艺显著降低染料的初始上染速率，提高匀染性及纤维的着色量环保污水处理可用于生物法处理工业废水空气清新剂空气清新剂可通过添加环糊精，到达缓慢释放气体分子，延长香味持续时间的作用。农业杀虫剂拟除虫菊酯是一类非常重要的杀虫剂，利用环糊精可以解决其不溶于水，需消耗大量的有机溶剂的问题，是解决拟除虫菊酯污染环境的有效途径。鱼饲料含不饱和脂肪酸的鱼饲料，用环糊精将脂肪酸包接

6、，可防止其扩散入水。第2章 -环糊精概述2.1 -环糊精根本信息中文名称：-环糊精中文别名：阿尔法环糊精、环六糖、环状麦芽六糖英文名称：Alpha-Cyclodextrin英文别名：-CD，Cyclohexaamylose，cyclomaltohexaose分子式：C36H60O30分子量：973.00-环糊精2.2 -环糊精性状描述白色结晶，在水中形成的结晶是针状晶体，在水中的溶解度随温度的升高而增加。不具有吸湿性，但是容易形成各种稳定的水合物。它的水合程度，最多能吸收6.6个水分子(含水量11.9%)，在相对湿度20-95%的围，吸湿等温曲线是平台。不溶于一般有机溶剂，但是能溶于二甲基甲酰

7、胺(54%)。-CD除具有其他CD的特性及用途外，由于-CD的腔尺寸小于-CD，更适合于包结小分子的被包结物，以及应用要求CD溶解度较高的场合。2.3 -环糊精功能及应用功能及应用原理应用情况和市场承受度调整肠功能，改善排便-环糊精在大肠选择性的被益生菌所利用，促进双歧杆菌等有益菌的繁殖，增加排便次数。已得到较广泛认可，可作为食物纤维或改善代综合症方面的素材广泛用于功能性食品以及医药辅料、医药中间体。减肥包接多余的脂肪特别是动物脂肪并排除体外，还可以抑制糖吸收-环糊精的减肥成效在美国广受关注和好评。北美肥胖研究学会2006年登载了-环糊精能减轻体重的报告。改善过敏性鼻炎、过敏性皮炎、支气管哮喘

8、用-环糊精抑制产生IgE抗体针对4位哮喘病患者每日睡前服5g/100ml的-环糊精临床试验，2个月完全治愈。预防和改善糖尿病阻止糖类在肠的吸收，促进被包接后的糖类排泄，到达抑制血糖上升的效果多个病例显示，-环糊精对预防和改善糖尿病有良好效果。欧盟评估报告已证实，-环糊精可以降低高淀粉膳食后的血糖峰值预防和减轻高血脂病和动脉硬化饱和脂肪酸构成的胆固醇是造成动脉硬化的原因。-环糊精只包接饱和脂肪酸，而很难包接不饱和脂肪酸，所以-环糊精对体的脂肪酸具有选择性的排泄效果。尚待第三方认证。眼药水以及药理活性中有降低苦味的制剂。刚刚开场应用机能性食品-硫辛酸提高生物利用率、改善味觉、安定性和溶解度比拟成熟

9、功能性食品-维生素E提高稳定性2.4 -环糊精市场概况1976年日本最早实现了环糊精的工业化生产。当时与其说是大量生产-环糊精，还不如说是、-环糊精的混合物。原因很简单，当时纯度高的、-环糊精的生产还相当困难，所以-环糊精一公斤卖到5万-10万日元3500-7000人民币，-环糊精甚至一公斤卖到100万日元以上7万人民币，这样的情况下，大规模工业上的利用几乎是不可能的。这样的状况持续10年后，德国的wacker公司创造了本钱非常廉价的制造并选择性别离、-环糊精的方法。2000年，德国wacker的子公司在美国玉米生产基地爱荷华州成立了工厂，开场了面向食品和药品领域的、-环糊精的大规模生产。、环

10、糊精制造本钱也降到了过去的十分之一甚至百分之一的水平，几乎到达了和-环糊精同样的供给价格。2006年，这家工厂被美国FDA指定为世界唯一的被认可环糊精工厂。有关-环糊精的市场现状，总结了如下几点：1、环糊精主要分、三种，目前市场90%使用-环糊精，环糊精全球总体用量已经到达万吨级别，其中-环糊精在1000吨左右。-环糊精由于生产难度大、价格贵，用量大大受限制。当今即使是高纯度的-环糊精、环糊精的价格已经降到过去的10-100分之一。今后由于更加广泛的被利用，需要量增加的话，本钱将会更加下降，甚至到达环糊精类似价格Wacker公司根本上已经实现。2、-环糊精的市场目前仍然集中在欧洲、北美、日本等

11、区域。3、国由于2012年卫生部才批准可以作为食品添加剂使用，国市场处于起步阶段。4、国-环糊精的市场价格从80-650元/kg不等。2.5 有关-环糊精的创造专利情况中国国家知识产权局关于-环糊精的创造专利一览表序号申请人创造名称涉及-环糊精的文字摘要1洛沃工业公司通过粘膜给药的配方及其制备方法所说的寡糖是选自-环糊精、-环糊精、-环糊精和支链的环糊精2阿斯特拉曾尼卡包含极性氟化分子的新型气雾剂制剂-环糊精3兰素集团罗西格列酮的包合复合物本创造设计主-客体复合物，其中主体为环糊精或环糊精的混合物。其中所述的环糊精选自以下环糊精组成的组：、和-环糊精；甲基化环糊精；羟丙基环糊精。4奇诺英药物化

12、学工厂用环糊精制成的7-异丙氧基-异黄酮包藏复合物的制备方法。由7-异丙氧基-异黄酮与-环糊精制成的包藏复合物。5保洁公司洗衣及清洁组合物2,3-二氨基-2,3-二脱氧环糊精；6-氨基-6-脱氧环糊精；6-N-(1,6-己二胺-6-脱氧环糊精6保洁公司皮肤脱臭组合物其中所说的水溶性非复合的环糊精选自环糊精、甲基化环糊精、羟乙基环糊精、羟丙基环糊精7松下电器产业株式会社生物传感器本创造的生物传感器优选包含环糊精硫酸。除环糊精硫酸之外，也可以使用环糊精、环糊精、环糊精。8药科大学亲脂性药物环糊精包合物的制备方法环糊精类饱和材料是指环糊精、环糊精、环糊精及其衍生物。9都药医药科技丹参酮A磺酸钠输液及

13、制备方法所述增溶剂为环糊精及其衍生物中的一种。10先灵有限责任公司传递系统所述调节剂选自环糊精、。11新加坡科技研究局新的水溶性纳米晶体及其制备方法其中环糊精选自环糊精、。12中国科学院药物研究所七叶皂苷钠冻干乳剂及其制备方法其中稳定剂选自、环糊精、。13市香雪制药股份制备抗病毒口服液的新工艺所说的水溶性环状糊精是羟丙基环糊精或环糊精或环糊精。14天津药业研究院皮质激素包合物水溶液及其应用环糊精衍生物可选自环糊精及其衍生物、环糊精及其衍生物、环糊精及其衍生物中的一种或几种。15B.B.科学有限责任公司肉毒梭菌神经毒素复合物的稳定化所述环糊精包含环糊精、16韦尔农D罗韦用于减少肾毒性的组合物及其

14、使用方法所述寡糖是环糊精，所述环糊精选自环糊精、环糊精或环糊精所组成的组中。17毛毛食品浓缩海鲜汁调味料及其制作方法所述环糊精是环糊精、环糊精中的一种或两者的混合。18毛毛食品浓缩骨汤调味料及其制作方法所述环糊精是环糊精、环糊精中的一种或两者的混合。19天津金耀集团一种眼部抗炎的环糊精包合药物组合物环糊精为环糊精及其衍生物、环糊精及其衍生物、环糊精及其衍生物20交通大学利用环糊精提高聚碳酸亚丙酯热稳定性的方法所述环糊精，是指环糊精、环糊精、环糊精中的一种。21交通大学PH值敏感型聚氨基酸基反胶束及其制备方法。参加环糊精后，通过环糊精与聚乙二醇链段的主-客体包络配合作用。22兴齐制药一种眼用凝胶

15、剂及其制备方法所述环糊精选自环糊精、环糊精、环糊精，特别是环糊精23兴齐制药左氧氟沙星和醋酸泼尼松龙的眼用制剂及其制备方法所述环糊精选自环糊精、环糊精、环糊精，特别是环糊精24舒明宇环糊精包合物的制备方法及在饰品中的应用所述环糊精包合物可为环糊精、环糊精或环糊精25舒明宇辛温解表方挥发油包合物的制备方法及其在饰品中的应用所述环糊精包合物可为环糊精、环糊精或环糊精26舒明宇提神醒脑方挥发油包合物的制备方法及其在饰品中的应用所述环糊精包合物可为环糊精、环糊精或环糊精27UCB医药包含2-氧代-1-吡咯烷衍生物的药物化合物所述环糊精试剂选自环糊精、28UCB医药含有2-氧代-1-吡咯烷衍生物的药物组

16、合物所述环糊精试剂选自环糊精、29CHA生物&DIOSTECH株式会社包含作为令人不愉快味道的掩蔽剂甜菊苷的快速溶解口服膜剂量其中所述第二甜味剂是选自、环糊精、组成的组中的至少一种30天津金耀集团一种含有睾酮和NOS抑制剂的透皮吸收药物组合物所述环糊精或其衍生物选自环糊精及其衍生物、环糊精及其衍生物、环糊精及其衍生物31天津金耀集团一种含有糖皮质激素和NOS抑制剂的注射药物组合物药用辅料含有环糊精或其衍生物，选自环糊精及其衍生物、环糊精及其衍生物、环糊精及其衍生物32永进药品工业株式会社稳定性提高的含利马前列素的药剂组合物及其制备方法包括利马前列腺素或利马前列腺素环糊精的干颗粒33天津市汉康医

17、药生物技术具有改善的口服吸收性的咪达那新药物组合物第一局部包含咪达那新和环糊精以及其他可药用辅料34同德药业一种用于开窍醒脑中药醒脑静鼻腔给药制剂及其制备方法促渗透剂：环糊精-CD，35易谱恒科技一种聚合物包覆硅胶手性色谱固定相及其制备方法所述构造中的环糊精是环糊精、环糊精或者环糊精从上表中可以看出：1-环糊精最多地被用于医药工业，作为药物辅料或医药中间体，其次是日用化工、食品工业等；2从其作用和功能来看，-环糊精可被用作药物辅料、增溶剂、调节剂、稳定剂、甜味剂、促渗透剂等；3在上述专利所涉及的大多数应用中，环糊精、环糊精、环糊精或其衍生物是可以相互替代的，并非特指-环糊精。第3章 -环糊精行

18、业重点企业分析3.1 wacker公司3.1.1 wacker公司概况1公司根本情况瓦克是一家全球性化学公司，共有员工约16300人，年销售额约达46.3亿欧元(2012年)。瓦克五大业务部门的业务网络普及全球100多个国家，在世界各地设有24个生产基地。瓦克在欧洲、美洲和亚洲的29个国家设有子公司和销售办事处，并在中国有稳固的开展。瓦克是全球唯一一家能生产全部三种天然环糊精、和的公司。2财务报表依据国际财务报告准那么IFRS瓦克化学股份20122011201020092008销售额百万欧元4,634.94,909.74,748.43,719.34,298.1- 国外销售额百万欧元3,948.

19、94,010.33,861.12,944.73,349.5息、税、折旧、摊销前利润EBITDA百万欧元786.81,104.21,194.5606.71,055.2息税前利润EBIT百万欧元258.0603.2764.626.8647.9净利润百万欧元106.8356.1497.0-74.5438.3金融资产投资百万欧元1,095.4981.2695.1740.1916.3研发支出百万欧元174.5172.9165.1164.0163.2员工截至 年12月31日16,29217,16816,31415,61815,9223.1.2 wacker公司环糊精品牌介绍1CAVAMAXCAVAMAX

20、是瓦克的天然环糊精品牌。创新性CAVAMAX环糊精可以对物质进展分子封装例如维生素、苦味物质、精油等从而为全新的应用和产品开发铺平了道路，特别是在生命科学领域。 因为CAVAMAX环糊精能够封装其它物质且过程可逆，所以能够对其性能加以改性，例如通过改善其在水性介质中的稳定性和可溶性，或者降低其挥发性。其它用途还有捕捉难闻气味、稳定香味和提高活性成分的生物利用率等。另外，CAVAMAX环糊精还可在发酵工艺中用于萃取适宜的发酵产品，尤其适合用于亲脂产品。此外，CAVAMAX W6也可以用作水包油乳液的乳化剂和稳定剂，以及在饮料业中用作可溶性食物纤维。CAVAMAX环糊精已经在食品、保健品以及个人护

21、理和医药领域得到了广泛应用。我们提供的CAVAMAX环糊精包括制药级CAVAMAX Pharma、食品级CAVAMAX Food以及标准技术级。 我们的产品组合还包括各种CAVAMAX环糊精包合物。品牌产品品种产品描述产品应用CAVAMAXW6CAVAMAXW6是标准级的-环糊精，有6个葡萄糖单元，其环糊精母体具有最小的腔，可用于增溶、稳定或传送小分子。例如低分子量的风味或芳香化合物。剃须、护肤、护发、膳食纤维W6 ALACAVAMAXW6 ALA是一种-硫辛酸、-环糊精的包合物。保健食品成分、稳定剂成分W6 FOODCAVAMAX W6 FOOD是食品级-环糊精,有6个葡萄糖单元，其环糊精母

22、体具有最小的腔，可用于增溶、稳定、或传送小分子物质，如低分子量的风味或芳香化合物。它作为一种新的具有优良性能的可溶性膳食纤维被引入到食品行业。保健食品成分发泡剂可溶性纤维材料掩盖味道无反式脂肪食品稳定剂成分调味品食品包装饮料W6 PHARMACAVAMAX W6 PHARMA是医药级-环糊精,有6个葡萄糖单元，其环糊精母体具有最小的腔，可用于增溶、稳定、或传送小分子物质。剃须医药配方护发护肤W7CAVAMAX W7是标准级的-环糊精，有7个葡萄糖单元，其环糊精母体具有中等大小的腔。可用于稳定、增溶或传送中等大小的分子，例如薄荷醇。填缝砂浆找平砂浆护发护肤抹灰(乳液基)矿物抹灰粉末油漆W7 FO

23、ODCAVAMAX W7FOOD是食品级的-环糊精，有7个葡萄糖单元，其环糊精母体具有中等大小的腔，可用作人类食品中的风味防护剂。掩盖味道稳定剂成分调味品食品包装饮料W7 PHARMACAVAMAX W7是医药级的-环糊精，有7个葡萄糖单元，其环糊精母体具有中等大小的腔。可用于稳定、增溶或传送中等大小的分子，例如薄荷醇。剃须医药配方护发护肤CAVAMAX W7/EURECOCAVAMAX W7/EURECO是一种由6-phthalimidoperoxyhexanoic acidPAP与医药级-环糊精组成的-环糊精包合物。CAVAMAXW7/EURECO是一种具有专利的已上市销售的稳定的有机过氧

24、化物，具有改进的稳定性和水溶性。护肤、牙膏W8CAVAMAX W8是标准级的-环糊精，有8个葡萄糖单元，其环糊精母体具有最大的腔，且水溶性最大。它可用于增溶、稳定，或传送较大的分子，如油，脂类等剃须护发护肤CAVAMAX W8 CURCUMINCAVAMAX W8一种由黄素和食品级-环糊精组成的环糊精包合物。黄素是在黄中发现的主要的类黄素，被认为是其最有活性的成分。除了被用作香料和色素，黄在印度已经被用于药物领域几个世纪了。最近的证据说明，黄素具有抗氧化和抗炎活性。黄素本身是极不溶于水的，人类临床试验说明，黄素口服给药的全身性生物利用度是非常低的，但环糊精络合的黄素是水分散性的，大鼠实验研究说

25、明，环糊精络合的黄素具有显著更高的生物利用度。保健食品成分生物利用率稳定剂成分调味品饮料W8 FOODCAVAMAX W8是食品级的-环糊精，有8个葡萄糖单元，其环糊精母体具有最大的腔，且水溶性最大。它可用于增溶、稳定，或传送较大的分子，如油，脂类等保健食品成分掩盖味道掩盖气味稳定剂成分调味品饮料W8 PHARMACAVAMAX W8是医药级的-环糊精，有8个葡萄糖单元，其环糊精母体具有最大的腔，且水溶性最大。它可用于增溶、稳定，或传送较大的分子，如油，脂类等剃须医药配方护发护肤防晒霜CAVAMAX W8 Q10 COMPLEXCAVAMAX辅酶Q10是一种-环糊精包合物。原料为-环糊精、辅酶

26、Q10。保健食品成分生物利用率辅酶食品添加剂2CAVASOLCAVASOL 是瓦克的环糊精衍生物品牌，它包括、和衍生物的广泛产品组合。这些衍生物或是甲基化，或是羟丙基化，进一步提高了环糊精在水性介质中的溶解度。CAVASOL环糊精衍生物主要用来控制药物释放，并提高环糊精/药物包合物在血液中的溶解度。它们还提高了生物利用率即药物被身体再吸收的速率和程度。除用于医药行业外，它们还用于织物清新剂等应用领域。我们提供标准技术级和制药级产品。3OmegaDry OmegaDry是用于瓦克的脂肪酸-环糊精包合物品牌。该创项新性技术能够稳定动物或蔬菜源脂肪酸，以防止其氧化。 其典型产品包括经过稳定化处理的鱼

27、油粉末，在食品和营养品行业有着非常广泛的应用。3.1.3 wacker公司有关-环糊精的报道1wacker正在为-环糊精寻找新的市场来源.nutraingredients. 发布日期：2003-12-18德国瓦克化学公司已在澳大利亚和新西兰申请批准-环糊精作为一种新型食品，并声称它有类似膳食纤维的性能。-环糊精，通过酶作用由淀粉制得，可以用作天然色素、气体分子和维生素的运载体、脂质增溶剂、水包油乳液的稳定剂，或各种加工食品的风味或香味改进剂。这家德国公司在今年早些时候于美国推出了一种新的-环糊精，即CAVAMAXW6 型-环糊精，来自淀粉。它是一种不易消化的，但完全发酵的膳食纤维，瞄准饮料，乳

28、制品，焙烤食品，以及早餐麦片。膳食纤维被认为能支持肠道安康，并可能减少冠状动脉心脏疾病和其他与饮食有关的疾病的风险。营养学家建议每天纤维的摄入量为25 - 30克，但大局部西方人在他们的日常饮食中没有获得足够的纤维。瓦克声称是世界领先的环糊精产品生产商，以CAVAMAX品牌向市场销售名。该公司年销售额达27亿欧元。2-环糊精获安康认证加强了瓦克的产品组合2013年6月26日瓦克宣布，欧盟委员会已宣布批准对-环糊精的安康认证。欧盟评估报告证实，-环糊精可以降低高淀粉膳食后的血糖峰值，这支持了欧洲食品平安局EFSA早期提出的积极建议。今后，如果食品制造商的产品每50克淀粉中含有至少5克-环糊精，就可以声称“-环糊精，有助于降低用餐后的血糖上升。-环糊精是环形的，纯粹的源自植物的分子，取自可再生原料，如土豆和玉米。它们可以被添加到饮料，奶制品，燕麦片，早餐谷类食品，例如，提供膳食纤维。据瓦克所说，-环糊精是一种理想的水溶性膳食纤维，适用