药物化学练习.docx

1、药物化学练习第一章 绪 论（一）名词解释1药物2药物化学3药物通用名4药物化学名5药物商品名（二）选择题I单项选择题1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为：A. 有机化合物 B. 无机化合物C. 合成有机药物 D.药物2. “对乙酰氨基酚”为该药物的A. 通用名 B. 名称C. 化学名 D. 商品名3. “扑热息痛”为该药物的A. 通用名 B. 名称C. 化学名 D. 商品名*4. 硝苯地平的作用靶点为A. 受体 B. 酶C. 离子通道 D. 核酸 配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答

2、案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。）1-5题备选答案A. 药品通用名 B. 名称C. 化学名 D. 商品名E. 俗名1. 乙酰水杨酸2. 安定3. 阿司匹林 4. 严迪5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺6-10题备选答案A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. -内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2*6阿司匹林的作用靶点*7磺胺甲基异恶唑的作用靶点*8卡托普利作用靶点*9阿糖胞苷作用靶点*10舒巴坦作用靶点 多项选择题1药物作用靶点包括A受体 B酶C核酸 D离子通道 E细胞 2药物化学的任务包括A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。B. 研究药物

3、的理化性质。C. 确定药物的剂量和使用方法。D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。（三）问答题1简述药物化学的基本内容。2*简述新药开发和研究的基本过程。3常见的药物作用靶点都有哪些？第二章 中枢神经系统药物（一）名词解释1中枢兴奋药 2pKa 值（二）选择题 单项选择题1 咖啡因化学结构的母核是 A喹啉 B喹诺啉 C喋呤 D黄嘌呤 2苯戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A. 绿色络合 B. 紫色络合物 C. 黄色胶状沉淀 D. 蓝色络合3吗啡与盐酸或磷酸加热的重排产物主要是： A. 双吗 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡4镇痛药结构中不含氮杂环的药物是：A. 盐酸吗啡 B.

4、 枸橼酸芬太尼 C. 盐酸普鲁卡 D. 盐酸美沙酮 5丙米嗪属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂C. 5-羟色胺受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂6. 奋乃静不具备的化学性质是：A. 溶于乙醇 B. 加热后滴入过氧化氢溶液显红色C. 浓硫酸后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色7. 安定为下列哪一个药物的商品名 A. 地西泮 B. 苯妥英钠C. 奥沙西泮 D.盐酸氯丙嗪8. 海索巴比妥属哪一类巴比妥药物 A.超长效类(8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时)9*. 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 二

5、甲苯胺 B.丙酮酸C.苯乙酸乙酯 D.苯丙酸乙酯10*. 吩噻嗪2位上下列哪个取代基时, 其安定作用最强 A. -CH3 11. 临床应用的阿托品是莨菪碱的A.内消旋体 B.左旋体C.外消旋体 D. 右旋体12. 阿托品的专属定性鉴别反应是A. .Vitali反应 B.与苯甲醛试液反应C.与H2O2试液反应 D. 紫脲酸胺反应E.13. 盐酸利多卡因的乙醇溶液加二氯化钴试液即生成A. 红色沉淀 B.蓝绿色沉淀 C. 蓝绿色溶液 D.紫色溶液14. 盐酸鲁卡因结构中具有（ ）, 氮化后与碱性萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料A. 叔氨基 B.仲氨基 C. 酚羟基 D.芳伯氨基 15. 下列是哪个药物的

6、化学结构式是如下结构: A山莨菪碱 B东莨菪碱 C阿托品 D泮库溴铵 16. 下列是哪个药物的化学结构式是如下结构: A.?地西泮 B.?奥沙西泮C.?氯硝西泮 D.?安定17*. 下列那个药物是苏式（L）型手性药物 A.麻黄碱 B.伪麻黄碱C.克伦特罗 D.普萘洛尔 配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。）1-5题A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶1. N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并B,f 氮杂卓-5丙胺2. 5-乙基-5苯基-2,4,6-（1H，3H，5H）

7、嘧啶三酮3. 1-（4-氟苯基）-4-4-4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基-1-丁酮4. 2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺5. 3，7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物6-10题A吗啡 B美沙酮 C哌替啶 D盐酸溴已新 E盐酸曲马多6具有六氢吡啶单环的镇痛药 7具有苯甲胺结构的祛痰药8具有五环吗啡结构的镇痛药 9*具有两个手性中心的合成镇痛药10具有氨基酮结构的镇痛药11-13题A 巴比妥 B.苯妥英钠C. 阿普唑伦 C.卡马西平D. 地西泮11*药物代谢过程中，符合“饱和代谢动力学特点”的药物12药物代谢产物为环氧化物的药物13药物代谢产物为3位

8、羟基化产物14-17题A 吗啡喃类化合物 B. 苯并吗喃类化合物C. 哌啶类化合物 D.氨基酮类化合物E. 环己烷类化合物14盐酸美沙酮15枸橼酸芬太尼16盐酸溴己新17酒石酸布托啡诺18-19题A 硫酸阿托品B 氢溴酸东莨菪碱C 氢溴酸山莨菪碱D 氢溴酸加兰他敏E 溴丙胺太林18*结构中含有环氧结构，容易进入中枢神经系统的药物19*含有季铵结构，不易通过血脑屏障20* 与阿托品结构相似,只是比后者多一个6位的羟基 多项选择题（每道题有A，B，C，D，E五个备选答案，请从中选出所有正确的答案）1吗啡的化学结构中含有 A. 哌啶环 B. 酚羟基C. 甲氧基 D. 环氧基E. 两个苯环2. 苯妥英

9、钠符合下列哪几项描述A. 水溶液放置空气中呈现混浊B. 治疗癫痫大发作和部分发作的首选药C. 加入三氯化铁试液线蓝紫色D. 代谢具有“饱和代谢动力学”特点E. 是地西泮的代谢活性产物3*. 光学异构体之间活性不同的镇痛药 A.盐酸吗啡 B.盐酸哌替啶C.盐酸美沙酮 D.盐酸布桂嗪E.苯噻啶4. 影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A. pKa B. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代5. 比妥类药物的理化通性包括：A. 具有双酰亚胺结构体 B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C. PH增高水解速度加快 D. 可

10、以溶于碳酸钠溶液中。E. 与三氯化铁呈颜色反应6. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有A. 阿米替林 B. 氟伏沙明 C. 氟西汀 D. 纳洛酮E. 舍曲林7*. 氟哌啶醇的主要化学结构片包括：A. 对氯苯甲酰基 B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌啶 D. 丁酰基E. 哌嗪8. . 具三环结构的抗精神失常药有A. 奋乃静 B. 氯丙嗪C. 洛沙平 D. 丙咪嗪E. 地昔帕明9. 属于苯并二氮卓类的抗精神病药物有A.安定 B.苯巴比妥 C.苯妥英钠 D.硝西泮E.奥沙西泮10. 吗啡氧化的产物包括：A. N-氧化吗啡 B.伪吗啡 C. 阿扑吗啡 D.左吗喃 E. 可待因11. 在药物的合成中使用了

11、尿素或其衍生物的药物有A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C. 替哌 D.茶碱 F. 盐酸哌替啶12. 盐酸普鲁卡因的理化性质包括A. 其结构中的伯氨基被氧化变色 B. 分子中含有酯键易水解。C. 可发生重氮化偶联反应D. 可以溶解与氢氧钠水溶液中。E. 显弱酸性13. 局麻药的结构类型包括A.芳酸酯类 B.酰肼类C.氨基甲酸酯类 D.巴比妥类E.氨基酮类14. 属于芳酸酯类局麻药的有A.盐酸普鲁卡因 B.羟普鲁卡因C.盐酸利多卡因 D.丁卡因E.盐酸布比卡因15. 能够使盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有A.氢氧化钠溶液 B.碘试液C.碘化钾试液 D.硝酸汞E.苦味酸（三）填空题1. 吗啡分子结构中有 个

12、手性中心，它与三氯化铁试液反应呈 色。2*. 在苯并二氮卓类镇静催眠药物的1,2位并入三唑环，增加了药物的 .3. 吗啡3位的羟基甲基化，其镇痛作用 ，而作用 。4. 巴比妥酸本身无镇静催眠作用，只有 才显活性。5. 吗啡的氧化产物有 和 。6. 巴比妥类药物是 的衍生物。7. 奥沙西泮是 的体内活性代谢物。8*. 吩噻嗪类药物的合成通法是以 为原料经Ullmann反应制得2位相应取代的二苯胺。9*. 盐酸普鲁卡因合成中的起始原料为 。10. 吗啡的全合成代用品的结构类型包括 , , 和 。（四）*问答题1. 简述巴比妥类药物的构效关系.2. 简述地西泮的构效关系.3. 简述吗啡类药物的构效关

13、系.第三章 外周神经系统药物（一）名词解释1 拟胆碱药 2 胆碱受体3 拟交感神经药 （二）选择题 单项选择题：1麻黄碱的结构是A. B. C. D. 2甲基多巴由于分子结构这含有（ ）基团，因此易氧化变色A.一个酚羟基 B. 两相邻的个酚羟基C. 芳氨基 D.羧基3马来酸氯苯那敏在结构上属于A. 乙二胺类化合物 B. 多肽类化合物C. 氨基醚类化合物 D. 丙胺类化合物4苯海拉明在结构上属于A. 乙二胺类化合物 B. 三环类化合物C. 氨基醚类化合物 D. 丙胺类化合物5赛庚啶在结构上属于A. 乙二胺类化合物 B. 三环类化合物C. 氨基醚类化合物 D. 丙胺类类化合物6下列哪个药物在空气中

14、放置不易氧化变色A. 肾上腺素 B. 盐酸麻黄碱C. 去甲肾上腺素 D. 异丙肾上腺素7麻黄碱作用于A. -受体 B. 受体C. 1 受体 D. -受体和 受体8用来鉴别肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素的显色剂是A. 氢氧化钠试液 B. 碘化汞钾C. 硅钨酸试夜液 D. 三氯化铁试液9多巴胺的化学性质显A. 碱性 B. 酸性C. 弱酸性 D. 酸、碱两性10利多卡因体内重要代谢物是以下那种A N脱乙基化反应B 酰胺的水解生成2，6-二甲基苯胺C 苯核上羟基化D 乙基形成乙醇11. 最早发现的肾上腺素能受体激动剂是 。A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.多巴胺D.异丙基肾上腺素12. 肾上腺素能

15、受体激动剂按结构类型分为苯乙胺类和 。A.苯丙胺类B.苯异丙胺类C.苯异丙酰胺类D. 邻苯二胺类13. 下列哪种药物不易发生氧化？A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.多巴胺D.麻黄碱14. 下列关于肾上腺素能受体激动剂消旋化的说法，哪个不正确？A.肾上腺素的水溶液室温放置可发生消旋化。B.去甲肾上腺素的水溶液室温放置可发生消旋化。C.肾上腺素的水溶液加热时可发生消旋化。D.肾上腺素注射液中加入亚硫酸氢钠为抗氧剂时可保持效价。15. 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的构效关系中，苯环和氨基相隔 个碳原子，作用最强。A.一个B.两个C.三个D.四个16. 肾上腺素有两个光学异构体，药用为 。A.右旋体B.

16、左旋体C.外旋体D.内消旋体17. 下列哪种性质与盐酸异丙基肾上腺素不相符?A.本品易溶于水B.游离体显酸碱两性C.可溶于酸，亦可溶于碱D.遇三氯化铁试液显紫红色18. 多巴胺为 受体激动药。A.受体B.受体C.受体和受体D.多巴胺受体19. 麻黄碱有四个光学异构体，只有 有显着活性。 A.（-）麻黄碱（1R，2S）B.麻黄碱（1R，2R）C.麻黄碱（1S，2S）D.麻黄碱（1R，2S20. 化学结构为的药物是：A.盐酸肾上腺素B.盐酸可乐定C.盐酸派替啶D.盐酸普萘洛尔 配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。）

17、1-5题A.扑热息痛 B.奋乃静C.利多卡因 D.病毒唑E.吲哚美辛1. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2. 1-D-核糖-1H-1,2,4-三唑-3-酰胺3. 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4. 对乙酰氨基苯酚5. 4-3-(2-氯-10H-10-吩噻嗪基)丙基-1-哌嗪乙醇6-10题A.-受体激动剂 B. -受体激动剂C. 1-受体激动剂 D. 2-受体激动剂E. -受体激动剂和-受体激动剂6.肾上腺素属于7.麻黄碱属于8.盐酸异丙肾上腺素属于9.副肾碱属于10.拉贝洛尔属于11-13题 A B C D E 11. 盐酸利多卡因12. 盐

18、酸苯海拉明13. 盐酸氯胺酮14-18题A. 硫酸沙丁胺醇 B. 酒石酸美托洛尔C. 甲基多巴 D. 马来酸氯苯那敏E. 盐酸伪麻黄碱14. 支气管扩张作用较弱，但有较好减轻鼻和支气管充血作用的药物15. 具有中枢性降压作用的药物16. 具有选择性1受体阻断作用的药物17. 具有选择性2受体激动作用的药物18. 抗组织胺类药物 多项选择题（每道题有A，B，C，D，E五个备选答案，请从中选出所有正确的答案）1去甲肾上腺素具有以下哪种特性 A 具有儿茶酚结构，容易氧化变色B 具有儿茶酚结构，容易被儿茶酚氧甲基转移酶代谢失活C 含有伯胺结构，容易被单胺氧化酶代谢失活D 含有手性原子，临床用左旋为主E

19、 有些金属催化下，其氧化速度会加快2. 不属于非镇静性H1受体拮抗剂的药物有哪些A 盐酸西替利嗪B 盐酸苯海拉明C 马来酸氯苯那敏D 盐酸赛庚啶E 氯雷他啶3*. 非去极化型肌肉松弛药物A. 氯化琥珀胆碱 B. 泮库溴铵C. 苯磺酸阿曲库铵 D. 氯唑沙宗E. 溴新斯的明4*. 具有儿茶酚胺结构特征的药物A. 盐酸多巴酚丁胺 B. 盐酸克仑特罗C. 盐酸伪麻黄碱 D. 盐酸氯丙那林E. 盐酸异丙肾上腺素5. 多数肾上腺素能激动剂与受体结合的部位包括:A. 氨基 B. 乙基链C. 苯环 D. -醇羟基E. 萘环6. 盐酸普奈洛尔的结构中含有下列基团A. 叔丁基 B. 萘环C. 蒽环 D.羟基E.

20、 异丙氨基7. 肾上腺素能受体阻断剂侧链氨基上的取代基一般为 A. 芳环 B. 甲氧基C. 异丙基 D. 叔丁基E. 氨基8. 临床上受体阻断剂主要用做 A. 降血脂药 B. 降血压药C. 抗心律失常药 D. 抗心绞痛药E. 强心药9*. 肾上腺素能激动剂的不稳定性表现在 A. 易自动还原 B. 易发生位消除C. 易脱羧 D. 易自动氧化E. 易水解10. 酒石酸去甲肾上腺素的性质包括 A. 具有氧化性 B. 遇三氯化铁试液显色C. 可以用来治疗休克 D. 有伯胺结构E. 具有还原性11. 肾上腺素能受体阻断剂按化学结构可分为 。A.苯丙胺类 B.苯异丙胺类C.氨基丙醇型 D.氨基乙醇型E.

21、苯乙胺类12. 下列哪些药物作用于受体A.盐酸甲氧明 B.盐酸氯丙那林C.盐酸多巴胺 D.盐酸去氧肾上腺素E.酚妥拉明13. 下列哪些药物易溶于水A.盐酸甲氧明 B.盐酸克仑特罗C.盐酸异丙基肾上腺素 D.盐酸普萘洛尔E.盐酸肾上腺素14. 下列哪些药物对和受体有作用A.麻黄碱 B.盐酸异丙基肾上腺素C.盐酸肾上腺素 D.盐酸甲氧明E.盐酸普萘洛尔15. 苯乙胺类肾上腺素能激动剂主要有：A.甲氧明 B.肾上腺素C.特布他林 D.麻黄碱E.克仑特罗（三）填空题1. 肾上腺素能药物包括 和 两大类。2. H1受体拮抗剂临床用作 , H2受体拮抗剂临床用作 3. 麻醉药可以分为 和 两大类。4普鲁卡

22、因的合成一般以 为原料，经氧化、酯化得 ，再经成盐即得。5可以将麻醉药的结构分成 、 和 三部分。（四）问答题1 简述麻醉药的分类。2 简述局麻药的作用机制。3*. 为什么利多卡因比普鲁卡因稳定?4. 试从氯琥珀胆碱的化学结构讨论其稳定性。5. 简述拟胆碱药的构效关系.第四章 循环系统药物（一）名词解释1 NO供体药物2 钙离子通道阻滞剂3 ACEI4 HMG-COA（二）选择题单项选择题 1. 新伐他汀主要用于治疗A高甘油三酯血症 B高胆固醇血症 C高磷脂血症 D心绞痛 E心律不齐2. 血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为 3. 根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类A.

23、E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素B.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药C. 抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药4. 降压药Captopril属于下列药物类型中的哪一种A. PDE inhibitor B. ACE inhibitor C. HMG-CoA reductase inhibitor D. Calcium antagonis5. 卡托普利结构中含有:A. 含有2个S型的手性碳 B. 含有1个S型的手性碳C. 含有2个R型的手性碳 D. 含有1个R型的手性碳E1个R型的手性碳和1个S型的手性碳6. 下列关于

24、NO 供体药物的表述中不准确的是7. A. 供体药物在生物条件下释放得到外源胜NO分子而舒张血管8. B. 除了硝酸醋类外，供体药物s还包括吗多明和硝普钠等药物9. C. 硝酸醋类吸收决、起效决，但不稳定，有一定副作用10. D. 硝酸醋类药物的药理作用水平与分子中的硝酸醋基团个数有关11. E. 经过肝首关效应后，大部分被代谢，故硝酸醋类药物血药浓度较低7. 关于HMGCoA 还原酶抑制剂Lobastatin 构效关系的论述中，不准确的是A. 与HMGcoA 具有结构相似性，对HMGCoA 还原酶具有高度亲和性B. 分子中的3- 羟基己内酯部分是活性必需的基团C. 分子中二甲基丁酸部分是活比

25、必需的D. 芳香环、芳香杂环及含双键脂肪环的存在是必要的E. 3羟基己内酯与含双键脂肪性环之间以乙基和乙烯基为好8. 下述关于clofibrate 的理化性质的描述不准确的是A. 无色或淡黄色液体 B.无臭味 C.遇光变色D. 加盐酸经胺乙醇液反应后，在酸比条件下与三氯化铁溶液作用显紫色E. 不溶于水，溶子乙醇、丙酮等溶剂9. 结构中属于ACEI的是10. Quinidie （奎尼丁）为 A. 非苷类强心药B. IA类钠离子通道阻滞剂，扰心律失常药C.烷胺类抗心绞痛药D. l c类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药E.作用于中枢神经系统的抗高血压药11. 钙拮抗剂Nifedipine在临床上用于A

26、. 肾性和原发性高血压、心力衰竭B. 心律失常、急性或慢性心力衰竭C.阵发性心动过速、期前收缩D. 预防和治疗冠心病、心纷痛及顽固性重度高血压E. 阵发性心动过速、心绞痛12. A 受体拮抗剂losartan 的化学名称为.13. 具有下述结构的药物在临床上作为A. A2受体拮抗剂，抗高血压药B. ACE1抗高血压药 C. 钙拮抗剂，血管扩张剂 D. NO 供体药物，血管扩张剂E . PDEI 强心药14. 具有下列化学结构的药物 A. Clonidin（中枢肾上腺素受体激动剂）B. Moxonidine（中枢肾上腺素受体激动剂）C. Methyldopa （中枢-肾上腺素受体激动剂）D. P

27、hentolamine (-受体拮抗剂)E. Enoximone （磷酸二酯酶抑制剂）15*. 强心昔类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大其中C17 位上的内醋环为以下哪种时相对活性最强A. 构型，有双键存在 B. 构型，有双键存在 C. 均相同D. 构型，双键被还原 E. 构型，无双键 配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。）1-5题 A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应 B. 分子中含联苯和四唑结构C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D. 结构中含单乙酯，为一前药E. 为一

28、种前药，在体内，内酯环水解为?-羟基酸衍生物才具活性1. Lovastatin 2. Captopril3. Diltiazem 4. Enalapril5. Losartan6-10题A盐酸地尔硫卓 B硝苯吡啶 C盐酸普萘洛尔 D硝酸异山梨醇酯F 盐酸哌唑嗪6具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂 7.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药8.具有氨基醇结构的受体阻滞剂 9.具有酯类结构的抗心绞痛药10.具有苯并嘧啶结构的降压药11-14题*A 血管紧张素转化酶 B.-肾上腺素受体C.羟甲戊二酰辅酶A C.还原酶钙离子通道E.钾离子通道11普萘洛尔作用靶点12洛伐他汀作用靶点13卡托普利作用靶点14氨氯地平作用靶点 多项选择题（每道题有A，B，C，D，E五个备选答案，请从中选出所有正确的答案）1下列结构式属于心血管疾病治疗药物的是 A. B.B. D.E.2. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需。B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低。C. 2，6-取代基应为低级