口服降糖药地种类和用法.docx

1、口服降糖药地种类和用法问题5-1：常用口服降糖药有哪几类？问题5-2：有什么是使用口服降糖药时应注意的事项？问题5-3：磺脲类降糖药的作用机制如何？问题5-4：什么是磺脲类降糖药的适应症？问题5-5：什么是磺脲类降糖药的禁忌症？问题5-6：磺脲类降糖药有什么不良反应？问题5-7：常用磺脲类降糖药有哪几种？问题5-8：什么是甲磺丁脲的作用和特点？问题5-9：什么是格列本脲（优降糖）的作用和特点？问题5-10：什么是格列本脲的作用和特点？问题5-11：什么是达美康的作用和特点？问题5-12：什么是格列吡嗪-美吡达的作用和特点？问题5-13：什么是吡嗪的控释片（又名瑞易宁）的作用和特点？问题5-14

2、：什么是格列吡嗪（迪沙片）的作用和特点？问题5-15：什么是格列喹酮-糖适平的作用和特点？问题5-16：什么是格列美脲Glimepiride-亚莫利Amaryl的作用和特点？问题5-17：什么是常用的双胍类药物，特点如何？问题5-18：什么是二甲双胍的作用和特点？问题5-19：什么是二甲双胍的适应症？问题5-20：什么是二甲双胍的禁忌症？问题5-21：二甲双胍有什么不良反应？问题5-22：什么是苯乙双胍（降糖灵）的作用和特点？问题5-23：什么是常用的a-糖苷酶抑制剂类药物，特点如何？问题5-24：什么是阿卡波糖（拜唐苹）的作用和特点？问题5-25：什么是拜唐苹的适应症？问题5-26：什么是拜

3、唐苹的禁忌症？问题5-27：什么是使用拜唐苹时应注意的事项？问题5-28：什么是伏格列波糖Voglibose（倍欣）的作用和特点？问题5-29：什么是米格列醇Miglitol的作用和特点？问题5-30：什么是常用的噻唑烷二酮（TZD）类药物？问题5-31：什么是噻唑烷二酮（TZD）类药物的作用和特点？问题5-32：盐酸吡格列酮（艾汀）的作用和特点？问题5-33：什么是马来酸罗格列酮 (文迪雅) 的作用和特点？问题5-34：什么是常用的格列奈类药物？问题5-35：什么是格列奈类药物的作用和特点？问题5-36：什么是瑞格列奈（诺和龙）的作用和特点？问题5-37：什么是那格列奈（唐力）的作用和特点？

4、问题5-38：能否列出各种糖尿病药物的售价参考？问题5-1：常用口服降糖药有哪几类？口服降糖药可分为4大类：1) 磺脲类和格列奈：促进胰岛 细胞分泌胰岛素；2) 双胍类：增加外周组织摄取、利用葡萄糖；3) 小肠葡萄糖苷酶抑制剂，及4) 提高靶细胞对自身胰岛素的敏感性的胰岛素增敏剂。返回本章目录问题5-2：有什么是使用口服降糖药时应注意的事项？1使用口服降糖药时应注意：1) 掌握适应症：1型糖尿病病人在胰岛素治疗的基础上，可联合使用胰岛素增敏剂、双胍类和 糖苷酶抑制剂。而不应该用促胰岛素分泌剂；2型糖尿病肥胖者，首选双胍类、 糖苷酶抑制剂或胰岛素增敏剂，后用促胰岛素分泌剂；2型糖尿病消瘦者首选促

5、胰岛素分泌剂或胰岛素增敏剂，可联合使用 糖苷酶抑制剂或双胍类药物。2) 先从小剂量开始，再根据餐后2小时血糖情况（一定要服药），调整药物剂量。3) 合理联合用药：同类降糖药一般不合用（如糖适平不应与达美康同用），用一种降糖药物后，如效果尚不理想，可考虑联合用药，不同作用机理的药物可以联合扬长避短，每一类药物不用用到最大剂量，可避免或减少药物的不良反应。单一药物治疗疗效逐年减退，长期疗效差。一般联合应用2种药物，必要时可用3种药物。4) 兼顾其它治疗：在降血糖治疗的同时，还要考虑其它问题如控制体重、控制血压、调整血脂紊乱等等。5) 要考虑药物的相互作用：当与下列具有增强降血糖作用的某个药物合用时

6、，可能会导致低血糖反应。例如：胰岛素、其他降糖药、别嘌呤醇、环磷酰胺、喹诺酮类、水杨酸等；当与下列具有减弱降血糖作用的某个药物合用时，可能引起血糖升高。例如：皮质类固醇、高血糖素、雌激素和孕激素、甲状腺素、利福平等。返回本章目录问题5-3：磺脲类降糖药的作用机制如何？磺脲类降糖药的作用机制如下：1. 磺脲类降糖药与胰岛 细胞膜上的磺脲类受体结合，抑制了细胞膜上ATP敏感的K+通道， 细胞内K+浓度升高，细胞膜去极化，使细胞膜上电压依赖的Ca2+通道开放，细胞外的Ca 2+进入 细胞，细胞内Ca2+增加，促使胰岛素分泌。2. 磺脲类降糖药可增加外周组织靶细胞表面胰岛素受体的数目，增强胰岛素与胰岛

7、素受体结合亲和力，从而改善外周组织对胰岛素的敏感性，加强了外周组织对葡萄糖的摄取和利用。3. 促进糖原合成酶的活性，使糖原合成增加；减少蛋白激酶活性，抑制肝糖异生，并抑制肝糖原分解，使肝葡萄糖输出减少。返回本章目录问题5-4：什么是磺脲类降糖药的适应症？磺脲类降糖药的适应症为：1. 新诊断的非肥胖的2型糖尿病病人，在饮食控制1-2月后，血糖（空腹或餐后）仍高者。2. 肥胖的2型糖尿病病人在用二甲双胍后，血糖控制仍不满意者，也可加用磺脲类降糖药。3. 传统上，磺酰脲类药物被认为是那些并非很肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物如：甲苯磺丁脲；格列苯脲；格列美脲；格列吡嗪；格列齐特；格列喹酮；氯磺丙脲

8、。返回本章目录问题5-5：什么是磺脲类降糖药的禁忌症？磺脲类降糖药的禁忌症包括有：1. 1型糖尿病病人。2. 患者有肝、肾功能异常者。3. 对磺脲类药物过敏者。4. 糖尿病合并酮症酸中毒或合并有严重的慢性并发症时。5. 在应激的情况下，如有严重创伤、大手术、感染、妊娠时应改用胰岛素治疗。（注意：所有磺脲类药物都能引起低血糖。对于老年人和肝、肾功能不全者，长效的磺脲类药物是特别危险的；因此，对这些患者建议使用短效的磺酰脲类药物。对有轻、中度肾功能不全者，格列喹酮更为适合。）返回本章目录问题5-6：磺脲类降糖药有什么不良反应？磺脲类降糖药的不良反应有：在不同的国家和种族，初始和每天最大剂量可不同。

9、磺酰脲类药物可使HbA1c的绝对减少约2%。另外还有：1. 低血糖反应：磺脲类降糖药易引起低血糖反应，重者可引起昏迷。故应从小剂量开始应用；老年人尤应慎重。2. 少数病人可发生皮疹、胆汁性黄疸，谷-丙转氨酶升高，暂时性白细胞及血小板减少。3. 磺脲类中有交叉过敏反应，可引起紫质尿。4. 体重增加。返回本章目录问题5-7：常用磺脲类降糖药有哪几种？常用磺脲类降糖药有：甲磺丁脲，格列本脲 Glyburide （优降糖），格列齐特，达美康，格列吡嗪，吡嗪的控释片（又名瑞易宁），格列吡嗪（迪沙片-国产），格列喹酮-糖适平，格列美脲（亚莫利）。返回本章目录问题5-8：什么是甲磺丁脲的作用和特点？甲磺丁脲

10、-每片0.5，每日3次，最大剂量为3.0/日，作用持续时间6-8h为第一代磺脲类药物，现已不常用。返回本章目录问题5-9：什么是格列本脲（优降糖）的作用和特点？格列本脲 Glyburide （优降糖）：其他名称优降糖，氯磺环已脲药理作用优降糖的降糖机理是：（1）刺激胰岛B细胞及时分泌胰岛素，主要是刺激胰岛素 从B细胞颗粒中释放而非合成，病人的B细胞尚具有部分功能者方才有效。（2）能增加周围组织对胰岛素的敏感性能增加靶细胞胰岛素受体数和增加受体对胰岛素的亲和力，还有受体后作用；能增加周围组织对糖的利用。（3）减少肝糖输出抑制胰岛A 细胞分泌胰高糖素；抑制肝糖原的异生作用和肝糖原分解。 口服后15

11、-20分血糖已开始下降，90分达高峰，作用较长，半衰期约12-24小时。它在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。药物相互作用 有的药物可加强优降糖的降糖作用 1） 能抑制儿茶酚胺、胰高糖素、促进肝糖原分解与糖异生物，如胍乙啶，心得安，尤其是心得安可导致低血糖反应加剧，且可掩盖部分由于低血糖刺激交感神经释放儿茶酚胺 过多引起的症状如心慌、出汗等。 2） 能抑制与磺脲类在体内灭活有关的酶系统药物，如氯霉素、双香豆素等也加强优降糖低血糖反应。 3） 酒精能耗竭肝糖原贮备、抑制糖异生而加重优降糖的低血糖效应。 有的药物可减弱优降糖的降糖作用（使血糖升高） 1） 能抑制胰岛素受体敏感性者，

12、如糖皮质激素、女性避孕药。 2） 能抑制细胞释放胰岛素者，如噻嗪类 利 尿 剂 （ 双 氢 克 尿 塞 ） 、 苯 妥英钠、消炎痛等。 3） 能对抗胰岛素低血糖作用者，如肾上腺素、胰高糖素、甲状腺素、糖皮质激素等 。 用途用于2型糖尿病病人，经饮食治疗后其血糖尚不能达到正常者。用法和用量口服：每日1-3次，先由小剂量开始，每次1.25mg-2.5mg，餐前半小时服，一般服用10-14日后，可根据服药后餐后2小时血糖的情况，再调整其剂量。最大剂量可用到每次5mg，一日3次。再加大剂量徒增不良反应，不见降糖疗效增加。 不良反应 不良反应有：1） 低血糖反应。2） 少数可引起胃肠反应。3） 暂时性白

13、细胞、血小板降低。 4） 皮疹。5） 头痛 、胸腹痛、视力模糊与四肢震颤。6） 暂时性谷丙及谷草转氨酶升高、碱性磷酸酶增高。 注意事项 本药的禁忌证1） 1型糖尿病病人。2） 有糖尿病酮症，尤其伴有酮症酸中毒、或高渗昏迷者禁用。3） 有严重感染、高热、外科手术、妊娠、各种严重心、肝、肾 、脑部等急慢性并发症者不宜使用。4） 肝、肾功能衰竭者。5） 有黄疽、造血系统受抑制、白细胞减少者。6） 有磺脲类药物过敏史者。 用药指导1） 用药前要先进行饮食治疗，控制主食后，餐后2小时血糖仍不能正常者再用药，所用药物剂量要根据病人餐后2小时血糖高低 来定，一定要从小量开始逐渐加量 。本品是磺酰脲类药物中降

14、血糖作用较强者。 2） 优降糖引起的低血糖反应得到处理后，要对病人继续留观 2-3天，因本药半衰期长，否则有可能再次引起低血糖反应 。 3） 老年人、有肝肾功能障碍者如服用本药，要警惕药物蓄积而引起低血糖反应 。 4） 根据服药后的疗效反应，可间接判断出病人胰岛功能情况 。5） 磺脲类药物中有交叉过敏反应。 制剂规格每片2.5mg。贮存 遮光密闭保存。参考药价：2.5mg100 售价3.00元， 医保可报销。返回本章目录问题5-10：什么是格列本脲的作用和特点？格列齐特：本品口服后，吸收迅速，2-6小时（有明显个体差异，平均4小时）血浆浓度达峰值，半衰期为6-14小时（平均12小时），药效可维

15、持12小时。它在肝内代谢产生至少有8种代谢产物，但均无降糖作用，这些代谢产物和少部分原形药有60%-70%自肾脏排出，另有10%-20%自胃肠道排出。在伴有慢性肾功能障碍的糖尿病病人中，本品的血浆清除率和半衰期与健康的志愿者相比无明显差异。在大多数情况下，肾功能障碍者的用量无需调整。如有严重肾功能衰竭者，当禁用。每片剂量为80mg，每日2-3次。餐前半小时时服用，最大剂量为每日320mg。药理作用格列齐特能恢复非胰岛素依赖型糖尿病病人胰岛素分泌的相峰，使胰岛素适时适量分泌恢复生理性胰岛素分泌，有效地控制血糖。用途用于型糖尿病病人。用法和用量口服开始每日40mg-80mg,一日次，以后可根据血糖

16、调整剂量至一日80mg-240mg，分次服，血糖稳定后可改用维持量。不良反应偶有轻度恶心、头昏、皮疹、低血糖反应等。药物相互作用本品与磺胺药、保泰松、双香豆素、青霉素、心得安等合用时，用量应相应减少，以免发生低血糖反应。与抗凝血药合用时，应经常作相应的凝血检查。注意事项型糖尿病病人、妊娠、哺乳期妇女，严重肝、肾功能衰竭者忌用。制剂规格片剂40mg片，80mg片。贮存遮光密闭保存。返回本章目录问题5-11：什么是达美康的作用和特点？达美康是法国施维雅药厂生产的格列齐特。达美康有较强降糖作用外，还可对抗2型糖尿病血管病变的许多病理生理过程：降低低密度脂蛋白细胞介导的氧化作用；可以改善血栓素/前列环

17、素的代谢平衡；可改善凝血与纤溶之间的平衡；降低血小板的高反应性等等。可针对糖尿病病人的不同病情选用。参考药价：80mg*60 售价88.10元， 医保可报销。返回本章目录问题5-12：什么是格列吡嗪-美吡达的作用和特点？格列吡嗪-美吡达。本药口服吸收迅速，30分即可起效，在1-3小时达最高峰浓度，半衰期为2-4小时，药效可维持6-12小时。本品主由肝脏代谢，四个代谢产物均无活性，在24小时内经肾脏排出97%，一般不会有持续性低血糖反应。每片剂量为5mg，应在餐前20分钟时服用，每次2.5mg-5mg，每日3次，最大剂量为30mg/日，作用持续时间为8-12小时。迪沙片也是格列吡嗪，但是每一片的

18、剂量是2.5mg。返回本章目录问题5-13：什么是吡嗪的控释片（又名瑞易宁）的作用和特点？吡嗪的控释片（又名瑞易宁）：又名 Glucotrol XL（在美国商品名）或 OZIDIA（在欧州商品名）。口服瑞易宁，2-3小时后血浆格列吡嗪逐渐增加，6-12小时达到最大浓度，全天血药浓度波动小。服药5天后血药浓度达到稳态，老年患者达稳态时间需6-7日。瑞易宁，每片5mg，每日一次。推荐与早餐同服，根据血糖情况可进一步增加剂量，每次加5mg，最大剂量为每日一次20mg 。常用剂量为5mg和10mg。同其它磺脲类药物一样，瑞易宁也可能产生低血糖反应。本品采用渗透压泵技术，制成的控释片，药片由半透膜、药物

19、层、推动层组成。推动层根据渗透梯度将水分吸入，推动药物层匀速地通过一激光微孔释出，经16小时释放完毕，空壳随粪便排出体外。本品不可掰服，患有严重胃肠疾患，如有严重胃肠狭窄、严重腹泻者忌用。瑞易宁每日服用一次，即可达到格列吡嗪普通片每日3次同样的血糖控制，不增加体重；不增加空腹胰岛素；不改变躯体脂肪分布；具有很好的服药依从性；服药时间不受进餐限制，深受不能规律进食者如有糖尿病的出租汽车司机的欢迎。返回本章目录问题5-14：什么是格列吡嗪（迪沙片）的作用和特点？格列吡嗪（迪沙片）其它名称迪沙片，是国产的格列吡嗪。 药理作用主要是刺激胰岛的B细胞，使胰岛素分泌量增加 ，增强 胰岛素作用；并可改善微循

20、环障碍，降低血清的甘油三脂水平 、降低血小板凝聚力。本药从胃肠道吸收，吸收迅速，作用快是其特 点之一，给药1小时-2小时达到最高血药浓度，半衰期为2小时-4小时，在血中维持作用时间为10小时，血浆蛋白结合率98%，第一天排出97%，第二天全部排出，四个代谢产物均无活性。同此， 其低血糖发生率低于优降糖，安全性较好 。用途用于2型糖尿病，特别是对于糖尿病引起的心脑血管、肾脏及神经方面的并发症疗效显著。用法和用量口服 餐前30分服用，每次一片，每日2-3次。以后可根据餐后血糖情况调节药物剂量。每日最高剂量不得超过12片。不良反应低血糖反应， 较优降糖为少；其它还有头痛、胃肠不适 ，如恶心、呕吐、厌

21、食等；偶有皮肤过敏者，如皮疹、荨麻疹、瘙痒等；也有引起造血系统障碍的报告。 注意事项本品的禁忌证可见格列本脲。病人应规律进食，并避免空腹大运动量活动，否则会出现低血糖反应。在饮酒后可出现类戒断现象。用药指导本品降血糖的效果肯定，所用的剂量小，吸收迅速，不良反应少，其代谢产物无活性，引起低血糖反应少，可降低血清胆固醇，和甘油三酯水平，可预防冠状动脉心脏病，是目前常用的磺脲类降糖药物之一。 制剂规格每片2.5mg。贮存遮光密闭保存。返回本章目录问题5-15：什么是格列喹酮-糖适平的作用和特点？格列喹酮-糖适平，每片30mg，每日3次，最大剂量为每日180mg，饭前30分服用。作用持续时间为10-1

22、2小时。本品只有5%通过肾脏排出，其余95%通过胆道经肠道排出体外，所以轻度-中度肾功能不全病人可以服用。但严重的肾功能不全者应用胰岛素治疗。其他名称糖适平药理作用糖适平降血糖的作用机理是 1） 刺激胰岛素分泌。通过与胰岛B细胞膜上的特异性 腺脲类药受体结合，糖适平在不影响腺苷酸环化酶 CAMP系统的情况下，通过促进胰岛 B细胞膜上ATP敏感性钾离子通道的关 闭，这样抑制钾 B细胞外流，使 B细胞膜去极化，导致电压依赖性钙离子道的开启，进而触发了细胞外钙离子的内入，使细胞内钙离子浓度增高，促使含有胰岛素的小囊泡向B细胞表面移动并排放胰岛素。 2） 加强胰岛素的作用：它能增强胰岛素靶组织细胞对胰

23、岛素作 用的反应，增加胰岛素受体数目，并强化胰岛素的受体作用，肯定有改善胰岛素受体后抵抗和增强组织对胰岛素敏感性 的作用 。特点糖适平的特点 它在肠道内快速吸收，血浆糖适平水平于口服后2-3小 时达到高峰，之后在1.5小时内水平减少一半，8小时己降到很低的水平 ，作用时间较短，极少引起严重低血糖；糖适平是唯 一的非主要经肾脏排泄的磺脲类降血糖药 ，只有5%通过肾脏排出，其余95% 通过胆道经肠随粪便排出体外，所以轻度中度肾功能不全的病人也能使用糖适平，但严重肾功能不全者应用胰岛 素治疗。 用途用于2型糖尿病病人，尤其是合并有糖尿病肾病者，尿中有蛋白，有轻度中度肾功能不全者 。 用法和用量每日用

24、量为30mg-180mg，分1-3次口服 。 不良反应证明与糖适平有因果关系的胃肠道症状和皮肤过 敏的发生率分别为1% 及 0.35%。胃肠道的症状主要表现有恶心、上 腹胀满及胃灼热。减少剂量后症状可以减轻或消失；过敏性皮肤反应的症状包括皮肤搔痒、红斑、荨麻疹、麻疹样皮疹或斑丘疹，这些 表现有的可是暂时性的，持续服用时可自然缓解，若皮疹不退 则需停用糖适平 。 糖适平也可像其它磺脲类药一样引起（1）对光过度敏 感；（2）血液系统反应 有白细胞减少、粒细胞缺乏、 血小板 减少、溶血性贫血、再生不良性贫血及全血细胞减少等 。（3） 饮酒后10分钟内发生严重的皮肤潮红、转动性头痛、呼吸急促、低血压和

25、心动过速等副作用。（4）糖适平在肝中代谢，但 其代谢产物几乎无降血糖作用 ，并由胆汁排出。由于催化代谢 分解的酶在肝中分布甚广 ，且活力很强 ，因此在慢性肝病如肝 硬化患者，此药的代谢分解未见减慢，肝功能可能受损，但极少见，肝功能 严重受损者，肝糖生成能力降低，可能会增加低血糖的危险， 所以我们认为有严重肝损伤者，不宜使用糖适平。 制剂规格每片30mg贮存遮光密闭保存。返回本章目录问题5-16：什么是格列美脲Glimepiride-亚莫利Amaryl的作用和特点？格列美脲Glimepiride-亚莫利Amaryl，每片1mg，每日一次，最大剂量为每日6mg一次。格列美脲与磺脲类受体上的65kD

26、a亚单位特异性结合（格列本脲是与磺脲类受体上的140kDa亚单位结合），调节ATP-依赖性K+通道，刺激胰岛 细胞分泌胰岛素。亚莫利结合受体的速度较格列本脲快2.5-3倍，与结合蛋白解离的速度较格列本脲快8-9倍，由于这一高转换率，亚莫利结合 细胞膜的亲和力比格列本脲低2-3倍。结合、解离速度均快，故能有效的刺激胰岛素分泌，且发生低血糖少，严重程度也低。此外，亚莫利还有胰外作用通过脂肪和骨骼肌细胞的葡萄糖运载体4（GluT4）的转位作用，使外周组织对胰岛素的敏感性增加，表现为外周组织对葡萄糖的摄取、利用增加，脂肪和糖原合成增加。口服格列美脲后生物利用度近100%，99%以上与血浆蛋白结合，达峰

27、时间为2-3小时，降糖活性在24小时仍可检测到。格列美脲在肝脏代谢后60%经尿中排泄，40%经胆汁从大便排出。临床上磺脲类药物均可与胰岛素合用，但亚莫利是唯一被FDA认可的可与胰岛素合用的磺脲类药物。缺血予适应现象是一种强力的内源性机制，心脏保护自身免于致死性缺血。这种作用主要是通过打开心肌细胞线粒体膜上的KATP通道来实现。当那些存在或有潜在的心肌缺血或心梗的病人在用磺脲类药物时，要注意它对KATP通道的阻抑作用。相对来讲亚莫利不影响心肌线粒体膜上的KATP通道的开放。这在动物及人体均已证明，它不影响心肌对“缺血予适应”的反应。因此，亚莫利可作为心肌缺血患者一个较好的选择。 适应症：用于经饮

28、食治疗、体育锻炼及减肥后仍不能满意控制血糖的2型糖尿病病人。 禁忌症：禁用于对亚莫利或赋形剂中任何成分过敏者；1型糖尿病病人；有严重肝、肾功能损害的病人；妊娠或哺乳的妇女。 亚莫利有每片1mg，2mg两种片剂，初始剂量为1mg，一天一次，以后可以根据血糖监测结果逐渐增加剂量，如：每1-2周增加1mg，一般病人每天剂量为1mg-4mg，仅少数病人每天剂量为6mg-8mg。一般一天一次顿服，建议在早餐前服用，若不吃早餐，可于第一次正餐之前即刻服用。服用时不得嚼碎。 不良反应：可有低血糖反应；此外还可出现有胃肠道症状：恶心、呕吐、上腹胀满、腹痛、腹泻等；偶有皮肤瘙痒、寻麻疹、皮疹等。参考药价- 格列

29、美脲（亚莫利）：1mg*15 售价55.90元，自己负担。返回本章目录问题5-17：什么是常用的双胍类药物，特点如何？双胍类药物，如二甲双胍、丁福明、是肥胖的糖尿病病人有效的一线用药。在有些国家还被推荐为非肥胖的糖尿病患者的一线用药。英国酰脲类和胰岛素相同并且不造成体重增加。二甲双胍还可能具有心血管保护作用，双胍类药物不会引起低血糖。（注意：因双胍类药物有诱发乳酸中毒的危险，故禁用于有肾功能不全，肝病、败血性休克或接受大手术的患者。如血肌酐水平升高超过0.15mmol/L(150mg/dl)，应停药。双胍类药物可引起胃肠道不适。）另外还有苯乙双胍（降糖灵），价格便宜。但它的副作用较多，已不常用

30、。返回本章目录问题5-18：什么是二甲双胍的作用和特点？二甲双胍Metformin，其他名称：降糖片、格华止、美迪康、迪化糖锭。作用机制：二甲双胍提高靶细胞对胰岛素的敏感性；通过肝细胞膜G蛋白恢复胰岛素对腺苷酸环化酶活性的抑制作用，以减少肝糖原的异生及肝脏葡萄糖的输出，促进肌细胞葡萄糖的无氧酵解，增加肌肉等外周组织对葡萄糖的摄取与利用。抑制纤溶激活物抑制物的活性，增加纤溶作用；不增加胰岛素分泌。口服后60%从小肠迅速吸收，1-3小时后达到高峰，半衰期为1.5-4.5小时，它不与血浆蛋白结合，不经过肝脏代谢，以原形从肾脏排泄，24小时-36小时才能全部排出。，二甲双胍可使高血糖降低，但不能使正常血糖下降，降低糖化血红蛋白；不增加血浆胰岛素水平；减轻体重；降低血浆甘油三酯，LDL胆固醇水平二甲双胍用法用量为：每次0.25-0.5，每日3次，最大剂量为每日0.5-2.0。宜饭后服。二甲双胍每片为0.25，诺华公司的产品格华止每片的剂量为0.5。参考药价：二甲双胍: 0.25mg*48 售价5.00元，医保可报销。肠溶二甲双胍: 0.25mg*48 售价27.00元，医保可报销。返回本章目录问题5-1