1、抗菌药物作用机制执业药师试题第四章抗菌药物作用机制第四章抗菌药物作用机制本章考试大纲考试大纲精解一、基本概念1.化学治疗:指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物(病毒、衣原体、支原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌)、寄生虫及恶性肿瘤细胞,消除或缓解由它们所引起的疾病。2.抗菌药:对细菌具有抑制或杀灭作用,包括抗生素和人工合成抗菌药物。3.抗生素:指某些微生物(细菌、真菌、放线菌等)产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。4.抗菌谱:指每种药物抑制或杀灭病原微生物的范围。5.抗菌活性:指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。6.抑菌药:凡有抑制微生物生长、繁殖能力的药物,如磺胺类、四环素类等
2、。能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称最低抑菌浓度(MIC)。7.杀菌药:凡有杀灭微生物能力的药物,如青霉素类、氨基糖苷类等。能够杀灭培养基内细菌的最低浓度称最低杀菌浓度(MBC)。8.化疗指数:动物半数致死量与动物半数有效量的比值。9.抗菌后效应(PAE):是指细菌短暂接触抗生素后,虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后,对微生物的抑制作用仍然持续一定时间。二、抗菌药物的主要作用机制根据抗菌药物对细菌结构及功能的干扰环节不同,其作用机制可分为以下几种。1.抑制细菌细胞壁的合成:如-内酰胺类、万古霉素等;2.影响细胞膜功能:如多黏菌素、两性霉素B等;3.抑制或干扰细菌蛋白质合成:如氨
3、基糖苷类、四环素类、红霉素、氯霉素等;4.抑制核酸代谢:如利福平、喹诺酮类;5.影响叶酸代谢:如磺胺类、甲氧苄啶等。三、细菌的耐药性1.耐药性(又称抗药性):系细菌与药物多次接触后,对药物敏感性下降甚至消失。2.耐药性的种类:分固有耐药性和获得耐药性两类。获得耐药性有更重要的临床意义。3.耐药性产生的机制:产生灭活酶:灭活酶主要有水解酶和钝化酶两种;改变靶部位;增加代谢拮抗物;改变通透性;加强主动流出系统。四、抗菌药物的合理应用1.严格按照适应证选药:同时考虑病人全身情况、生理病理情况及药物的动力学特点。2.联合用药(1)目的:发挥药物的协同抗菌作用以提高疗效;延缓或减少耐药性的产生;对混合感
4、染或不能作细菌学诊断的病例联合用药可扩大抗菌范围。(2)适应证:病因未明的严重感染;单一抗菌药不能有效控制的混合感染;长期用药可能产生耐药性者等。(3)联合用药中药物的相互作用:可获得无关、相加、协同和拮抗四种效果。3.抗菌药物大概可分四类:类为繁殖期或速效杀菌剂,如-内酰胺类等;类为静止期杀菌剂,如氨基糖苷类、多黏菌素类等,对静止期、繁殖期细菌都有杀菌作用;类为速效抑菌剂,如四环素类、林可霉素类、氯霉素与大环内酯类等;类为慢效抑菌剂,如磺胺类等。类和类合用可获得增强作用;类和类合用可能出现疗效的拮抗作用;其他类合用多出现相加或无关作用。全真练习一、A型题(最佳选择题)1.化疗指数最大的抗菌药
5、物是()A.红霉素B.氯霉素C.青霉素D.庆大霉素E.四环素2.下列哪种抗菌药物属抑菌药()A.青霉素类B.多黏菌素类C.四环素类D.氨基糖苷类E.头孢菌素类3.有关细菌耐药性描述正确的是()A.细菌与药物一次接触后,对药物敏感性下降B.是药物不良反应的一种表现C.是药物对细菌缺乏选择性D.细菌与药物多次接触后,对药物敏感性下降甚至消失E.是细菌毒性大4.下列关于时间依赖性抗菌药的叙述错误的是()A.PAE较短B.无PAEC.杀菌作用主要取决于峰浓度D.最佳给药方案是小剂量持续给药E.血药浓度达到一定程度后,抑菌作用不随浓度的升高而显著增高5.当细菌与抗菌药物作用一段时间后,抗菌药物血清浓度降
6、至最低抑菌浓度以下或已消失后,对微生物的抑制作用仍然持续一定时间,此效应称为()A.后遗效应B.继发效应C.特异质反应D.抗菌后效应E.变态反应6.细菌对磺胺类药物产生耐药性的主要原因是()A.细菌产生了水解酶B.细菌代谢途径发生了改变C.细菌产生了钝化酶D.细菌体内的抗菌药原始靶位结构改变E.细菌产生了大量的对氨基苯甲酸(PABA)7.下列哪组药物联合应用可获协同作用()A.青霉素+喹诺酮B.青霉素+四环素C.青霉素+氯霉素D.青霉素+红霉素E.青霉素+螺旋霉素8.化疗药物是指()A.治疗各种疾病的化学药物B.专门治疗恶性肿瘤的化学药物C.防治细菌感染、寄生虫病和恶性肿瘤的化学药物D.防治病
7、原体引起感染的化学药物E.人工合成的化学药物二、B型题(配伍选择题)15A.氯霉素B.喹诺酮C.利福平D.四环素E.红霉素1.与核蛋白体50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶的抗菌药物是()2.与核蛋白体50S亚基结合,抑制转肽作用和抑制mRNA移位的抗菌药物是()3.能特异性地抑制依赖于DNA的RNA多聚酶的活性是()4.抑制DNA回旋酶,使DNA复制受阻,导致DNA降解及细菌死亡的药物是()5.与核蛋白30S亚基结合,阻止氨基酰-tRNA进入A位的抗菌药物是()69A.产生-内酰胺酶B.产生钝化酶C.改变细菌胞质膜通透性D.改变菌体靶位结构E.拮抗性底物浓度增加6.细菌对氨基糖苷类抗生素产生耐药
8、机制的是()7.细菌对青霉素G产生耐药机制的是()8.细菌对利福平产生耐药机制的是()9.细菌对磺胺类产生耐药机制的是()1012A.无关B.相加C.相减D.增强E.拮抗10.速效抑菌药与慢效抑菌药合用的效果是()11.繁殖期杀菌药与静止期杀菌药合用的效果是()12.繁殖期杀菌药与速效抑菌药合用的效果是()三、X型题(多项选择题)1.细菌耐药性的产生机制为()A.产生灭活酶B.改变靶部位C.改变通透性D.增加代谢拮抗物E.加强主动流出系统2.抑制细菌细胞壁合成的药物是()A.青霉素B.磷霉素C.头孢菌素D.万古霉素E.链霉素3.影响细菌胞浆膜通透性的抗菌药物有()A.多黏菌素BB.磷霉素C.制
9、霉菌素D.两性霉素BE.万古霉素4.抑制细菌蛋白质合成的抗菌药物有()A.链霉素B.庆大霉素C.红霉素D.四环素E.林可霉素5.抑制细菌核酸合成的药物有()A.青霉素B.磺胺类C.利福平D.喹诺酮E.四环素类抗生素6.抗菌药物之间联合用药的目的是()A.提高疗效B.降低毒性C.减少耐药性的发生D.延长作用时间E.增大抗菌范围7.有慢性肝炎或肝功能减退的病人应避免或慎用的是()A.头孢菌素B.四环素类C.氯霉素D.青霉素类E.磺胺类8.肾功能不良的患者应避免使用()A.青霉素B.万古霉素C.两性霉素BD.氨基苷类抗生素E.氯霉素9.合理应用抗生素的基本原则为()A.严格按照适应证选药B.采用适宜的剂量与疗程C.结合病人自身情况选用和调整剂量D.联合用药应有明确的适应证E.应注意合并用药中药物的相互作用答案与解析一、A型题1.C2.C3.D4.C5.D6.E7.A8.C二、B型题1.A2.E3.C4.B5.D6.B7.A8.D9.E10.B11.D12.E三、X型题1.ABCDE2.ABCD3.ACD4.ABCDE5.CD6.ACE7.ABCDE8.BCD9.ABCDE
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