《药学专业知识一》最终记忆高分考点名师总结.docx

1、药学专业知识一最终记忆高分考点名师总结第一章：八大考点考点一：剂型分类形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间1.按形态学分类：固体（散剂、颗粒剂、片剂等）、半固体（软膏剂、糊剂等）、液体（溶胶剂、芳香水剂等）和气体（气雾剂、部分吸入剂等）2.按给药途径分类经胃肠道给药剂型：口服给药非经胃肠道给药剂型：注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等3.按分散体系分类真溶液类胶体溶液类乳剂类混悬液类气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等。固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。微粒类：如微囊、微球等4.按制法分类：浸出制剂、无菌制剂等5.按作用时间分类：速释

2、、普通、缓控释制剂等考点二：药物剂型的重要性可改变药物的作用性质可调节药物的作用速度可降低（或消除）药物的不良反应可产生靶向作用可提高药物的稳定性可影响疗效（影响不是决定）考点三：药用辅料的作用赋型使制备过程顺利进行提高药物稳定性提高药物疗效降低药物毒副作用调节药物作用增加病人用药的顺应性考点四：药物化学降解途径水解和氧化是药物降解的两个主要途径。水解：主要有酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）青霉素类分子中存在不稳定的-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。氧化：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。异构化左旋

3、肾上腺素外消旋化作用；毛果芸香碱差向异构作用；维生素A几何异构化脱羧：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。聚合：氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。考点五：影响药物制剂稳定性的因素1.处方因素对药物制剂稳定性的影响pH的影响广义酸碱催化的影响溶剂的影响离子强度的影响表面活性剂的影响处方中基质或赋形剂的影响2.外界因素对药物制剂稳定性的影响温度的影响光线的影响空气（氧）的影响金属离子的影响：微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用湿度和水分的影响包装材料的影响考点六：药物稳定性试验方法影响因素试验（高温、高湿、强光试

4、验）加速试验（化学动力学理论）长期试验（留样观察法）考点七：药物配伍变化1.物理学的配伍变化溶解度改变：安定注射液（含40%丙二醇和10%乙醇）与5%葡萄糖注射液配伍析沉淀吸湿、潮解、液化与结块（散剂、颗粒剂）粒径或分散状态的改变（乳剂、混悬剂）2.化学的配伍变化（熟悉例子）浑浊或沉淀pH改变产生沉淀：酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合；水解产生沉淀：如苯巴比妥钠水溶液；生物碱盐溶液的沉淀：大多数生物碱盐的溶液，当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等；黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀；复分解产生沉淀：如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。变色：如含有酚羟基的药

5、物与铁盐相遇，可使颜色变深。产气：如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应，产生二氧化碳。发生爆炸：强氧化剂+强还原剂，如高锰酸钾与甘油产生有毒物质：如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍分解破坏、疗效下降：如维生素B12和维生素C合用考点八：药品的包装材料的分类按使用方式：可分为I、三类按形状：可分为容器、片材、袋、塞、盖等。按材料组成：可分为金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合.第二章：六大考点考点一：药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响1.溶解度：亲水性或亲脂性过高或过低都对药效产生不利影响。水溶性（亲水性）是药物可口服的前提药物透过生物膜（磷脂）要求有一定脂溶性2.脂水

6、分配系数（P）：P值越大，脂溶性越高3.渗透性：药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：分类体内吸收第I类高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物取决于胃排空速率第类低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物取决于溶解速率第类高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物受渗透效率影响第类低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物体内吸收比较困难考点二：药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响（酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄）弱酸性药物胃液中（pH低）呈非解离型，易吸收弱碱性药物胃液中（pH低）呈解离型，难吸收肠液中（pH高）呈非解离型，易吸收极弱碱性酸性中解离

7、少，易吸收强碱性完全离子化胃肠中多离子化，吸收差考点三：药物的结构与官能团有机化合物=母核（基本骨架）+药效团（母核连接基团）烃基位阻，稳定性卤素强吸电子基羟基水溶性巯基脂溶性更高，作为解毒的基团酯基一般无活性，作为前药酰胺易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力考点四：药物的转运与结合形式1.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）底物:二肽类（乌苯美司、内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦）；三肽类（头孢氨苄）2.肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白（P-gp）举例：底物地高辛；抑制剂奎尼丁（奎尼丁抑制P-gp，使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，血药浓度）3.药物与受体的结

8、合类型不可逆性：共价键可逆性：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力考点五：药物的转运与结合形式1.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。2.对映异构体具有相同的药理活性，但强弱不同。氯苯那敏（右旋左旋）；萘普生（S）-（+）（R）-（-）3.对映异构体一个有活性，一个没活性：L-甲基多巴4.对映异构体产生相反的活性药物药理作用相反作用哌西那朵（+）/阿片受体激动药，镇痛作用（-）/阿片受体拮抗药扎考必利（R）/5-HT3受体拮抗药，抗精神病（S）/5-HT3受体激动药5.对映异构体产生不同类型的药理活性：奎宁（抗疟）奎尼丁（抗心律失常）6.对映异

9、构体一个有活性，一个有毒性乙胺丁醇（D）-体，抗结核；（L）-体，活性弱，毒性强左旋多巴（S）-体，抗震颤麻痹；（R）-体，竞争性拮抗剂考点六：药物代谢第相生物转化（官能团化反应）体内酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团（羟基、羧基、巯基、氨基）第相生物合成（结合反应）将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分（葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽）经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物药物结构与第I相生物转化的规律：含芳环药物-氧化代谢烯烃和炔烃的药物氧化含饱和碳原子的药物氧化胺类药物氧化或脱氨基/烷基酯和酰胺类药物水

10、解第三章：八大考点考点一：颗粒剂分类可溶颗粒混悬颗粒泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水放出大量气体。药物易溶肠溶颗粒：耐胃酸，在肠液中释放活性成分缓释颗粒：缓慢非恒速，一级动力学控释颗粒：缓慢且恒速，零级动力学考点二：各制剂的崩解时限标准考点三：胶囊剂分类：硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊不适宜制成胶囊药物：水溶液或稀乙醇溶液药物；醛类药物；导致囊材软化或溶解的挥发性、小分子有机物的液体药物；O/W型乳剂药物。胶囊壳的主要成囊材料是明胶考点四：液体制剂分类考点五：表面活性剂表面活性剂毒性毒性顺序：阳离子型阴离子型,两性离子型非离子型溶血作用的顺序:吐温20吐温60吐温40吐温8

11、0表面活性剂的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂及杀菌剂考点六：低分子溶液剂芳香水剂：芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。醑剂：挥发性药物的浓乙醇溶液。甘油剂：药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。用于口腔、耳鼻喉科疾病。糖浆剂：含有药物的浓蔗糖水溶液。矫味剂、助悬剂。高浓度抑制微生物生长繁殖，低浓度添加防腐剂。搽剂：供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。涂剂：供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。涂膜剂：原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。灌肠剂：灌注于直肠的液体制剂，以治疗、诊断或营养为

12、目的。洗剂：供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。灌洗剂：用于清洗阴道、尿道的液体制剂。考点七：混悬剂的质量要求沉降容积比（F，稳定性）重新分散性微粒大小（0.510m）絮凝度（，稳定性）流变学考点八：乳剂的稳定性分层密度差可逆絮凝电位合并与破裂乳化膜部分破裂，乳化剂失去乳化作用不可逆转相乳化剂性质改变酸败外界因素及微生物影响，变质第四章：四大考点考点一：注射剂溶剂制药用水纯化水：不含任何附加剂，不得用于注射剂的配制与稀释。注射用水：蒸馏得到，无热原水。作为注射剂、滴眼剂的的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。灭菌注射用水：用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂，无菌无热原。考点二：热原1.热

13、原的性质水溶性：化学本质为脂多糖，易溶于水不挥发性：本身不挥发，但因溶于水，在蒸馏中，可被雾滴带入蒸馏水中，故应有隔沫装置耐热性：180200干热2h，2503045min，6501min彻底破坏过滤性：15nm其他：能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏2.热原的除去方法除去药液或溶剂中热原的方法：吸附法（活性炭）、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法除去容器或用具上热原的方法：高温法、酸碱法考点三：溶解度与溶出速度1.影响溶解度的因素药物分子结构与溶剂：相似相溶温度晶型：稳定型小，不稳定型大溶剂化物：水合物无水物有机溶剂化物粒子大小：难溶性药物微粉化（0.1m）加入第三种物质：助溶剂、增

14、溶剂、电解质2.增加药物溶解度的方法加入增溶剂（表面活性剂）、助溶剂（碘碘化钾、咖啡因苯甲酸钠）制成盐类使用混合溶剂：潜溶剂（乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇+水）制成共晶（阿德福韦酯+糖精）其他：温度，改变pH，微粉化、包合3.溶出速度方程：Noyes-Whitney方程考点四：气雾剂、喷雾剂与粉雾剂1.气雾剂的分类2.气雾剂的抛射剂氢氟烷烃：四氟乙烷（HFA-134a）、七氟丙烷（HFA-227）碳氢化合物：丙烷、正丁烷、异丁烷。常用作打火机燃料压缩气体：CO2、N2、NO第五章：三大考点考点一：固体分散体中间体，可制成任何剂型药物高度分散载体的作用：提高药物溶解度、抑晶作用、保证药物的高度分

15、散性、润湿性（水溶性载体材料）速释原理：分子状态、微晶态、无定形态、胶体状态、亚稳定态固体分散体的分类：低共熔混合物（微晶状态）、固体溶液（分子状态）、共沉淀物（无定形物）考点二：缓释、控释制剂的释药原理1.溶出原理（Noyes-Whitney方程）制成溶解度小的盐或酯与高分子结合成难溶性盐控制粒子大小（）2.扩散原理增加黏度以减小扩散速度（亲水性高分子材料）包衣、微囊不溶性骨架植入剂、乳剂3.溶蚀与溶出、扩散结合原理溶蚀性骨架片亲水性凝胶骨架片4.渗透压驱动原理：渗透泵5.离子交换作用：树脂考点三：靶向制剂按靶向原动力分类：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂1.被动靶向制剂：脂质体

16、、微乳、微球、微囊、纳米粒等。2.主动靶向制剂修饰的药物载体修饰性脂质体：长循环脂质体（PEG修饰）、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球前体药物：脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物3.物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂靶向性评价：相对摄取率、靶向效率、峰浓度比第六章：一个考点考点：药物的转运方式第七章：六大考点考点一：量效关系1.量反应与质反应量反应：可用数或量或最大反应的百分率表示，研究对象为单一个体。如血压、心率、血糖。质反应：反应性质变化，一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，研究对象为一个群体。如存活与死亡、惊厥与

17、不惊厥、睡眠与否。2.最大效应/效能：效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不再上升。效能反应药物的内在活性。3.效价强度：引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小，强度越大。呋塞米效能最大。效价强度：环戊噻嗪氢氯噻嗪呋塞米氯噻嗪4.半数有效量半数有效量（ED50）：引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的剂量半数致死量（LD50）治疗指数：TI=LD50/ED50，TI越大，越安全药物安全范围：LD5ED95考点二：药物的作用机制与受体1.药物的作用靶点：酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因、受体2.受体的化学本质：蛋白质3.受体的性质：饱和性、特异性（

18、专一性）、可逆性、灵敏性、多样性4.受体的类型：G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道蛋白、酶活性受体、细胞核激素受体5.受体作用的信号转导：第一信使：多肽类激素、神经递质、细胞因子等第二信使：环磷酸腺苷（cAMP）、环磷酸鸟苷（cGMP）、三磷酸肌醇（IP3）、二酰基甘油（DG）、Ca+、NO注：NO既有第一信使特征，也有第二信使特征。考点三：药物分类1.激动药：与受体既有亲和力又有内在活性。完全激动剂：亲和力很高，内在活性很强（=1）部分激动剂：亲和力很高，内在活性不强（1）2.拮抗药：具有较强的亲和力，但缺乏内在活性（=0），不能产生效应。竞争性拮抗药：结合可逆，Emax不变，量效曲线平行右

19、移非竞争性拮抗药：结合牢固，Emax下降考点四：影响药物作用的因素-机体方面生理因素：年龄、体重与体型、性别（注意身高不选）精神因素疾病因素：心脏、肝脏、肾脏、胃肠、营养不良、酸碱平衡失调、电解质紊乱、发热遗传因素：种族差异、特异质反应、个体差异、种属差异时辰因素生活习惯与环境考点五：药动学方面的药物相互作用1.药动学过程：吸收、分布、代谢和排泄2.影响药物的分布游离型药物：具有药理活性结合型药物：不呈现药理活性、不能通过血脑屏障、不被肝脏代谢灭活、不被肾排泄3.肝药酶诱导剂与抑制剂肝药酶诱导剂：利福平、水合氯醛、苯巴比妥、甲丙氨酯、苯妥因钠、卡马西平、尼可刹米、螺内酯、格鲁米特、扑米酮、灰黄

20、霉素肝药酶抑制剂：红霉素、磺吡酮、氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、甲硝唑、咪康唑考点六：药效学方面的药物相互作用1.协同作用：相加、加强、增敏2.拮抗作用第八章：四大考点考点一：药品不良反应的分类1.药品不良反应的传统分类2.根据药品不良反应的性质分类副作用：正常用法用量毒性作用：药物剂量过大或体内蓄积过多，造成功能性或器质性损害。如基糖苷类抗生素链霉素、庆大霉素等具有的耳毒性。后遗效应：停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。如服用苯二氮卓类镇静催眠药后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象。首剂效应：哌唑嗪按常规剂量开始治疗常可致血压骤降继发

21、性反应：“二重感染”停药反应：“反跳反应”依赖性:阿片类、可卡因、大麻及某些精神药物变态反应：“过敏反应”，免疫反应特异质反应：遗传异常，一般是体内缺少某种酶。如红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏所致的溶血性贫血。特殊毒性：致癌、致畸、致突变考点二：药源性疾病分类1.按病因学分类：量相关的药源性疾病（A型药品不良反应）、剂量不相关的药源性疾病（B型药品不良反应）。2.按病理学分类：功能性改变的药源性疾病、器质性改变的药源性疾病。3.按量-效关系分类：量-效关系密切型（A型）、量-效关系不密切型（B型）、长期用药致病性、药物后效应型。4.按给药剂量及用药方法分类：与剂量有关的反应、

22、与剂量无关的反应、与用药方法有关的反应。5.按药理作用及致病机制分类：由药物的药理作用增强或毒副作用所致、意外特异性药源性疾病、由于药物相互作用所致、由于药物的杂质、异常性及污染所致。考点三：药物流行病学主要研究方法1.描述性研究：药物流行病学研究的起点。包括病例报告、生态学研究、横断面调查。2.分析性研究队列研究（定群研究）：是否暴露于药物病例对照研究：有病与无病3.实验性研究（随机分配原则）：实验组、对照组考点四：阿片类药物的依赖性治疗美沙酮替代治疗可乐定治疗东莨菪碱综合戒毒法：不仅可控制戒断症状，还可促进毒品的排泄预防复吸：纳曲酮，长效阿片受体阻断药心理干预和其他疗法第九章：重要公式1.

23、血药浓度时间关系第十章：八大考点考点一：药品标准与药典1.国家药品标准：中华人民共和国药典、药品标准、药品注册标准2.国家药品标准的制定原则：针对性、科学性（“准确、灵敏、简便、快速”）、合理性3.药典英文缩写美国药典USP英国药典BP日本药典JP欧洲药典EP中国药典ChP4.中国药典一部中药二部化学药三部生物制品四部凡例、通则、药用辅料品种正文增补本5.中国药典标准体系构成“凡例”：基本原则，共性问题的统一规定通则主要收载制剂通则、通用方法/检测方法和指导原则正文是药品标准的主体考点二：药品储藏条件阴凉处20；凉暗处避光并温度20；冷处210；常温1030。考点三：精确度“0.1g”0.04

24、0.060.14g“2g”0.51.52.5g“2.0g”0.051.952.05g“2.00g”0.0051.9952.005g精密称重（千分之一）；称定（百分之一）考点四：化学鉴别法1.颜色反应2.沉淀反应丙二酰脲的银盐反应：巴比妥类碳酸钠硝酸银白色沉淀（一银盐和二银盐）巴比妥类（含丙二酰脲结构）斐林试剂反应：葡萄糖碱性酒石酸铜红色沉淀（氧化亚铜）葡萄糖、果糖、麦芽糖（还原性糖）3.气体生成反应尼可刹米+氢氧化钠：二乙胺臭气（你可杀了它，免得跑出来放臭气！）考点五：光谱、色谱鉴别法与杂质检查1.紫外-可见分光光度法：紫外光区（200nm400nm）可见光区（400nm760nm）2.红外分光光度法：官能团区（4000cm-11300cm-1）指纹区（1300cm-1400cm-1）3.杂质检查考点六：含量与效价测定考点七：药品检验取样考点八：体内药物检测1.血样：全血、血浆（含抗凝剂）、血清（不含抗凝剂）2.常用抗凝剂：肝素3.血样的保存：短期保存（冰箱冷藏4）、长期保存（-20或-80冷冻贮藏）4.需检测血药浓度个体差异大：三环类抗抑郁药非线性动力学特征：苯妥因钠治疗指数小、毒性反应强的药物：普鲁卡因胺毒性反应不易识别：地高辛、洋地黄苷特殊人群用药：氨基糖苷类抗生素常规剂量下没有疗效或出现毒性反应合并用药发生异常长期用药药物过量或中毒