第三章 药物代谢动力学.docx

1、第三章 药物代谢动力学药动学一、名词解释：1药酶 2微粒体酶 3药酶诱导剂 4药酶抑制剂 5吸收 6分布 7代谢(生物转化) 8排泄 9肝肠循环 10首过效应第一关卡效应) 11血浆半衰期(T1/2) 12坪值 13一室开放模型 14二室开放模型 15一级动力学 16零级动力学 17一级动力学消除 18零级动力学消除 19血脑屏障 20胎盘屏障 21生物利用度 22被动转运 23生物半衰期二、填空题1药物必须穿透血脑屏障，才能对_起作用。2药物的生物转化要靠_的促进，主要是3有的药物经_随_排入_后，被肠腔再吸收，形成肝肠循环。4药物的消除包括_、_。5. 大多数药物为弱酸性或弱碱性药物，它们

2、以_转运方式通过胃肠道粘膜吸收，其吸收速度和量与药物的_和_及胃肠道的_有关。6碱化尿液可以使苯巴比妥钠从肾排泄_，使水杨酸钠从肾脏排泄_。7多数药物在肝脏受_的催化而发生化学变化。8生物利用度是_与_ 的比例。9影响药物体内分布的因素有_、_、_、_。10.药物作用的强度和持续时间取决于药物在体内_、_。11.药物药理作用基本上取决于药物在_的浓度，而药物的_对此有决定性的影响。12欲加快药物的排泄速度可采取_和_的方法。13药物消除的主要器官是_、_。14. 药物与血浆蛋白结合后具有_、_和_的特点。15药物经肝药酶转化后一般其药理作用_，极性_。16_和_是导致药物作用消除的主要原因。1

3、7按级动力学消除药物的特点是其T1/2_，单位时间内消除的百分率_，单位时间内消除量与血浆药物浓度_。18药物代谢动力学基本过程包括_、_、_、_。19. 药物简单扩散的特点是_、_、_、_、_。三、是非题1. 在生理情况下，细胞内液的PH恒为7.0，细胞外液pH值为7.4，因此弱酸性药物在细胞内的分布浓度较低。2. 药物的给药间隔如果小于该药半衰期，则能很快达到血浆坪值。3. 药物经生物转化后，均失去了药理活性。4同一药物相同制剂在同样剂量时，能被机体吸收利用所发挥的疗效可能不同。5. 吸收到血中的药物如和蛋白结合，可加速转运到组织中去。6药物的血浆半衰期是指血药浓度下降一半的时间，其长短取

4、决于原血浆浓度。7由于药物半衰期不同，所以每日给药三次的方法并不适用于所有药物。8口服药物都会发生第一关卡效应。9当肝药酶诱导剂存在的情况下，使用经肝代谢的药物应酌情增加剂量。10.增加用药剂量可缩短到达坪值的时间。11. 急症静脉给药的目的是为了缩短潜伏期。12口服硝酸甘油治疗心绞痛疗效可靠。13.大于药物半衰期间隔时间给药，可使血药浓度迅速达到坪值。14.药物经肝脏代谢后，药理活性均降低，极性升高。15.凡有肝肠循环的药物，其半衰期相对较长。16.在药酶抑制剂存在的情况下，使用经肝代谢的药物应酌情减少剂量。17.主要通过肾小管同一个转运系统主动分泌排泄的药物(弱酸或弱碱)之间存在排泄竞争抑

5、制作用。18.药物的量效关系随着剂量增加而加强，两者始终保持平衡。19.大多数药物是以被动转运方式吸收的。20. 一级动力学消除药物半衰期的长短取决于血药浓度高低。21药物在体内生物转化后，其毒性都将降低。四、选择题：A型题1大多数药物在体内通过细胞膜的方式是A主动转运 B简单扩散C易化扩散 D膜孔滤过E胞饮2药物被动转运的特点是A带要消耗能量B有饱和抑制现象C可逆浓度差转运D需要载体E顺浓度差转运3药物主动转运的特点是：A由载体进行，消耗能量E由载体进行，不消耗能量C不消耗能量，无竞争性抑制D消耗能量，无选择性E无选择性，有竞争性抑制4药物的pKa值是指其：A90解离时的PH值 B99解离时

6、的pH值C. 50解离时的pH值 D.不解离时的PH值E全部解离时的pH值5某弱酸性药在pH4的液体中有50解离其pKa值约为：A2 B3 C.4 D5 E66阿司匹林的pKa是3.5，它在pH为75肠液中，按解离情况计，可吸收约：A1 B01C001 D10E997某碱性药物的pKa98，如果增高尿液的pH，则此药在尿中：A解离度增高，重吸收减少排泄加快B解离度增高，重吸收增多，排泄减慢C解离度降低，重吸收减少，排泄加快D解离度降低，重吸收增多，排泄减慢E排泄速度并不改变8在碱性尿液中弱碱性药物：A解离少，再吸收多，排泄慢B解离多，再吸收少，排泄慢C解离少，再吸收少，排泄快D解离多，再吸收多

7、，排泄慢E排泄速度不变9在酸性尿液中弱酸性药物：A解离多，再吸收多，排泄慢B解离少，再吸收多，排泄慢C解离多，再吸收多，排泄快D解离多，再吸收少，排泄快E以上都不对10丙磺舒如与青霉素合用，可增加后者的疗效，原因是：A在杀菌作用上有协同作用B两者竞争肾小管的分泌通道C对细菌代谢有双重阻断作用D延缓抗药性产生E以上都不对11下列关于药物吸收的叙述中错误的是：A吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C口服给药通过首关消除而吸收减少D舌下或肛肠给药可因通过肝破坏而效应下降E皮肤给药除脂溶性大的以外都不易吸收12吸收是指药物进入：A人胃肠道过程 B靶器官过程C血液循

8、环过程 D细胞内过程E细胞外液过程13大多数药物在胃肠道的吸收属于：A有载体参与的主动转运 B一级动力学被动转运C零级动力学被动转运 D易化扩散转运E胞饮的方式转运14一般说来，吸收速度最快的给药途径是：A外用 B口服C肌内注射 D皮下注射E皮内注射15下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是：A饭后口服给药B用药部位血流量减少C微循环障碍D口服生物利用度高的药吸收少E口服经首关效应(第一关卡效应)后破坏少的药物效应强16与药物吸收无关的因素是：A药物的理化性质 B药物的剂型C给药途径 D药物与血浆蛋白的结合率E药物的首关效应17药物的血浆高峰时间是指：A吸收速度大于消除速度时间B吸收速

9、度小于消除速度时间C血药消除过慢D血药最大浓度，吸收速度与消除速度相等E以上都不是18药物的生物利用度是指：A药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的分量B药物能吸收进入体循环的分量C药物能吸收进入体内达到作用点的分量D药物吸收进入体内的相对速度E药物吸收进人体循环的分量和速度19药物肝肠循环影响了药物在体内的：A起效快慢 B代谢快慢C分布 D作用持续时间E与血浆蛋白结合20药物与血浆蛋白结合A是牢固的 B不易被排挤C是一种生效形式 D见于所有药物E可被他药物排挤21药物在血浆中与血浆蛋白结合后：A药物作用增强 B药物代谢加快C药物转运加快 D药物排泄加快E暂时失去药理活性22药物通过血液进入组织间液

10、的过程称：A吸收 B分布C贮存 D再分布E排泄23难以通过血脑屏障的药物是由于其：A分子大，极性高 B分子小，极性低C分子大，极性低 D分子小，极性高E以上均不是24巴比妥类在体内分布的情况是：A碱血症时血浆中浓度高B酸血症时血浆中浓度高C在生理情况下易进入细胞内D在生理情况下细胞外液中解离型者少E碱化尿液后尿中非解离型的浓度可增高25药物在体内的生物转化是指A从药物的活化 B药物的灭活C药物的化学结构的变化 D药物的消除E药物的吸收26代谢药物的主要器官是；A肠粘膜 B血液C肌肉 D.肾E肝27药物经肝代谢转化后都会A毒性减小或消失 B经胆汁排泄C极性增高 D脂水分布系数增大E分子量减小28

11、药物的灭活和消除速度可影响：A起效的快慢 B作用持续时间C最大效应 D后遗效应的大小E不良反应的大小29促进药物生物转化的主要酶系统是：A单胺氧化酶 B细胞色素P450酶系统C辅酶 D葡萄糖醛酸转移酶E水解酶30肝药酶；A专一性高，活性有限，个体差异大B专一性高，活性很强，个体差异大C专一性低，活性有限，个体差异小D专一性低，活性有限，个体差异大E专一性高，活性很高，个体差异小31下列药物中能诱导肝药酶的是：A氯霉素 B苯巴比妥C异烟肼 D阿司匹林E保泰松32硝酸甘油口服后可经门静脉进入肝，再进入体循环的药量约10左右，这说明该药A活性低 B效能低C首关代谢显著 D排泄快E以上均不是33可具有

12、首关效应的是：A肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后，进人体循环的药量减少B硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使循环药量减少C硝酸甘油舌下给药自口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低D口服普萘洛尔经肝灭活后进入体循环的药量减少E以上都不是34药物的首关效应可能发生于A舌下给药后 B吸入给药后C口服给药后 D静脉注射后E皮下给药后35普萘洛尔口服吸收良好，但经过肝以后，只有30的药物达到体循环，以致血浓度较低，这表明该药：A药物活性低 B药物效价强度低C生物利用度低 D化疗指数低E药物排泄快36影响药物自机体排泄的因素为：A肾小球毛细血管通透性增大B极性高、水溶性大的药物易从肾排出C弱酸性药在酸性尿液中排出多D药物经肝

13、生物转化成极性高的代谢物不易从胆汁排出E肝肠循环可使药物排出时间缩短37药物在体内的转化和排泄统称为：A代谢 B消除C灭括 D解毒E生物利用度38肾功能不良时，用药时需要减少剂量的是：A所有的药物 B主要从肾排泄的药物C主要在肝代谢的药物 D自胃肠吸收的药物E以上都不对39某药按一级动力学消除，是指：A药物消除量恒定B其血浆半衰期恒定C机体排泄及(或)代谢药物的能力已饱和D增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长E消除速率常数随血药浓度高低而变40药物消除的零级动力学是指；A吸收与代谢平衡B血浆浓度达到稳定水平C单位时间消除恒定量的药物D单位时间消除恒定比值的药物E药物完全消除到零41静脉注

14、射2g磺胺药，其血药浓度为10mgdl，经计算其表观分布容积为：A005L B2L C5L D20L E200 L42药物的血浆T1/2是：A药物的稳态血浓度下降一半的时间B药物的有效血浓度下降一半的时间C药物的组织浓度下降一半的时间D药物血浆浓度下降一半的时间E药物的血浆蛋白结合率下降一半的时间43影响半衰期的主要因素是A剂量 B吸收速度C原血浆浓度 D消除速度E给药的时间44按一级动力学消除的药物，其血浆半衰期与k(消除速率常数)的关系为：A0.693k Bk0.693C2.303k Dk2.303Ek2血浆药物浓度45某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后取两次血样，测其血浆浓度分

15、别为180gml及22.5gml，两次取样间隔9h，该药的血浆半衰期是A1h B15hC2h D3hE4h46某催眠药的消除速率常数为0.7h-1，设静脉注射后病人入睡时药浓度为4mg/L，当病人醒转时血药浓度是0.25 mg/L，问病人大约睡了多久?A3h B4hC8h D9hE10h47某药半衰期为8h，1次给药后，药物在体内基本消除时间A10h左右 B20h左右C1d左右 D2d左右E5d左右481次给药后，约经过几个T1/2，可消除约95A23个 B45个C68个 D911个E以上都不对49药物吸收到达血浆稳态浓度是指：A药物作用最强的浓度B药物的吸收过程已完成C药物的消除过程正开始D

16、药物的吸收速度与消除速度达到平衡E药物在体内分布达到平衡50恒量恒速给药最后形成的血药浓度为：A有效血浓度 B稳态血浓度C峰浓度 D阈浓度E中毒浓度51恒量恒速给药最后形成的血药浓度为；AIC50 BC99CCmax DCminELC5052属于一级动力学药物，按药物半衰期给药1次，大约经过几次可达稳态血浓度：A23次 B46次C79次 D1012次E1315次53属于一级动力学的药物，其半衰期为4h，在定时定量多次给药后，达到稳态血浓度需要：A约10h B约20hC约30h D约40hE50h54静脉恒速滴注某一按一级动力学消除的药物时，达到稳态浓度的时间取决于：A静滴速度 B溶液浓度C药物

17、半衰期 D药物体内分布E血浆蛋白结合量55以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为了迅速达到稳态血浓度，可将首次剂量：A增加半倍 B增加1倍C增加2倍 D增加3倍E增加4倍56需要维持药物有效血浓度时，正确的恒量给药的间隔时间是A每4h给药1次 B每6h给药1次C每8h给药1次 D每12h给药1次E根据药物的半衰期确定57dCdt一KCn是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式，下列叙述中正确的是：A当n0时为一级动力学过程B当n1时为零级动力学过程C当n1时为一级动力学过程D当no时为一室模型E当nl时为二室模型58某药物在口服和静注相同剂量后的时量曲线下面积相等，表明其A口服吸收迅速 B口服吸

18、收完全C口服的生物利用度低 D口服药物未经肝门脉吸收E属一室分布模型59决定药物每日用药次数的主要因索是：A吸收快慢 B作用强弱C体内分布速度 D体内转化速度E体内消除速度B型题A解离多、再吸收多、排泄慢B解离多、再吸收少、排泄快C解离少、再吸收多、排泄慢D解离少、再吸收少、排泄快E以上都不对1弱酸性药物在酸性尿中：2弱碱性药物在碱性尿中：3弱酸性药物在碱性尿中：4弱碱性药物在酸性尿中：A在胃中解离增多，自胃吸收增多B在胃中解离减少，自胃吸收增多C在胃中解离减少，自胃吸收减少D在胃中解离增多，自胃吸收成少E没有变化5弱酸性药物与抗酸药同服时，比单独服用该药6弱碱性药物与抗酸药同服时，比单独服用

19、该药A促进氧化 B促进还原C促进水解 D促进结合E以上都可能7肝药酶的作用是：8胆碱酯酶的作用是：9酪氨酸羧化酶的作用是10胆碱乙酰化酶的作用是A1个 B3个C5个 D7个E9个11恒量恒速结药后，约经过几个血浆T1/2可达到稳态血浓度：121次静注给药后，约经过几个血浆T1/2可自机体排出95：A吸收速度 B消除速度C药物剂量大小 D吸收与消除达到平衡的时间E吸收药量多少13时-量曲线的升段坡度反映出：14时-量曲线的降段坡度反映出：15时-量曲线的峰值反映出：16时-量曲线下面积反映出：17时-量曲线的高峰时间反映出：A药物的吸收过程 B药物的排泄过程C药物的转运方式 D药物的光学异构体E

20、药物的表观分布容积(Vd)18药物作用开始快慢取决于：19药物作用持续久暂取决于：20药物的生物利用度取决于：A吸收速度 B消除速度C. 血浆蛋白结合 D剂量E零级或一级消除动力学21药物作用的强弱取决于：22药物作用开始的快慢取决于23药物作用持续的久暂取决于24药物的T1/2取决于25.药物的Vd取决于C型题：问题1-9 A主动转运 B被动转运C.两者均有 D两者均无1药物的排泄属于；2药物自胃的吸收大多属于：3药物自肾小球的滤过属于：4药物自肾小管的再吸收属于5药物自肾小管的分泌属于6具有肠肝循环的药物其从肠道的吸收属于7药物向蓄积组织的分布属于8药物的均匀分布属于9药物随粪便排出属于问

21、题10-11A转运 B转化C两者皆是 D两者皆非10包括药物的吸收、分布、排泄等过程：11包括药物氧化、还原、结合、水解等过程：问题12-14A被动转运 B主动转运C两者皆是 D两者皆非12需供能：13可逆浓度差而转运：14是多数药物的转运方式问题15-19A一级动力学消除 B零级动力学消除C两者均有 D两者均无15药物在体内消除方式应包括16药物在体内没超出转化能力时，其消除方式应是：17药物在体内超出转化能力时，其消除方式应是：18消除速率与血药浓度有关的药物属于：19消除速率与血药浓度无关的药物属于：问题20-23A生物利用度低B在体内消除快(生物转化及排泄)C两者均有D两者均无20普萘

22、洛尔口服后血药浓度低的原因：21青霉素肌内注射时其血浆半哀期短的原因；22硫喷妥钠效应很快消失的原因：23利多卡因用于治疗心律失常时须采用静脉滴注给药的原因问题24A药物自肠道的吸收 B药物自胆汁排入肠内C两者均有 D两者均无24肝肠循环是指：问题25-28A药酶诱导剂 B药酶抑制剂C.两者均是 D两者均不是25增强药菌活性，加速某些药物转化的是：26抑制药酶活性，减慢某些药物转化的是：27增强药酶活性，并可加速药物自身转化的是：28抑制药酶活性，加速某些药物转化的是；问题29-32A药物自肾原形排出 B.药物在肝内转化C.两者均需考虑 D两者均不要考虑29对心功能低下者用药应考虑：30对肺功

23、能低下者用药应考虑：31对肝功能低下者用药应考虑：32对肾功能低下者用药应考问题33-37A药效学特性 B药动学特性C两者均对 D两者均不对33给药的剂量取决于：34药物的相互作用取决于：35药物效应的个体差异取决于36药物的过敏反应取决于：37药物的选择性作用取决于：问题38-41A药物的药理学活性 B药物作用的持续时间C两者都影响 D两者都不影响38药物主动转运的竞争性抑制可影响；39药物与血浆蛋白结合的竞争性可影响：40药物的肝肠循环可影响41药物的生物转化可影响问题42-46A吸收、分布及排泄 B药物的代谢C以上都是 D以上都不是42药物在体内的转运是指43药物在体内的过程是指44药物

24、在肝肠循环包括了45药物在体内的转化是指：46药物的首关(第一关卡)效应是指X型题：1.一级动力学消除的药物是：A单位时间内实际消除药量与时间递减无关B绝大多数药物以此动力学消除C半衰期的值不恒定D体内消除药量是恒定的百分比E半衰期的计算公式为0.693Ke2.药物的生物利用度是：A口服吸收的量服药量之比B与药物作用强度有关C.与药物作用速度无关D与曲线下面积成正比E与首关消除有关3.影响药物分布的因素有：A体液PH值影响 B药物理化性质C血浆蛋白结合率 D组织屏障作用E组织器官血流量4.药物与血浆蛋白结合的特点是：A暂时失去药理活性B暂时可逆性结合C暂时不被转运D结合蛋白的特异性高E药物间有

25、竞争同一蛋白作用5.药物的生物转化：A大多失去药理活性B少数成为有活性的药物C大多经肾脏排除D脂溶性增加E极性升高6消除的含义指：A药物经肾脏排泄B药物经首关效应C药物经肝肠循环D药物经生物转化E药物与蛋白结合7药酶诱导剂：A能使肝药酶活性增强E能加速诱导剂本身被肝药酶破坏C能加速被肝药酶转化的药物破坏D能使被肝药酶转化的药物血药浓度降低E可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高8零级消除动力学的特点是：A单位时间内消除的实际药量恒定B机体消除量小于体内药量C. 半衰期值不恒定D消除速度与初始血药浓度无关E体内药量以恒定百分比消除9生物利用度是指，A药物吸收进入体循环的药量B曲线下面积的大小C血浆药

26、物浓度下降一半的时间D药物消除的速度E药物吸收快慢对药效的影响10直肠给药可：A无首关效应 B减少胃肠刺激C迅速吸收 D降低毒性E提高疗效11药物清除率(CL)是指：A在单位时间内药物被消除的百分率BCL值与血药浓度有关CCL值与消除速率有关DCL值与药物剂量大小无关E在单位时间内能将一定量的血中药物浓度完全清除掉12房室概念是指：A药物在体内均匀分布称一房室模型B药物在体内的转运及转化速率C中央室大致包括血浆及血流量丰富的器官D血流量多不能立即与中央室达平衡者为周边室E药物分布平衡、消除恒定时两室可视为一室13.影响药物消除半衰期的因素包括：A药物的表观分布容积B药物的血浆蛋白结合率C药物的首关效应D药物的曲线下面积E药物的血浆清除率14正确判断体内药量变化的时间过程：A多次小剂量给药需经5个半衰期可基本达有效血药浓度B一次给药需经5个半衰期体内药物可基本消除C曲线下面积不受药物吸收速度的影响D峰值浓度与药物吸收速度成正比E药物吸收越快曲线下面积越大15.表现分布容积(Vd)是指；A可用Vd和血药浓度推算出体内总药量BVd大的药