苦参中的化学成分以及药理作用的研究进展.docx

1、苦参中的化学成分以及药理作用的研究进展苦参中的化学成分以及药理作用的研究进展摘要：本文通过对近年来研究关于苦参的化学成分，及其药理作用的文献进行查阅和整理，并对其进行了综述。关键词：苦参；化学成分；药理作用Research Process on the Chemical Compounds and Pharmacology of Sophora FlavescensAbstract: This article review and consolidation the literature of research on the chemical composition of sophora, a

2、nd its pharmacological effects in recent years, then summarise them into a paper.Key words: Sophora； chemical composition； pharmacological effects前言苦参是常用中药之一，始载于神农本草经，列为中品。别名苦骨、川参、草槐、地槐等。为豆科植物槐属苦参（Sophora flavescens A it.）的干燥根。苦参为落叶半灌木，高1.5-3m。根圆柱状，外皮黄白色。茎直立，多分枝，具纵沟；幼枝被疏毛，后变无毛。奇数羽状复叶，长20-25cm，互生；小叶1

3、5-29片，叶片呈披针形至线状披针形，长3-4cm，宽1.2-2cm，先端渐尖，基部圆，有短柄，全缘，背面密生平贴柔毛；托叶线形。总状花序顶生，长15-20cm，被短毛，苞片线形；萼钟状，扁平，长6-7mm，5浅裂；花冠蝶形，淡黄白色；旗瓣匙形，翼瓣无耳，与龙骨瓣等长；雄蕊10，花丝分离；子房柄被细毛，柱头圆形。荚果线形，先端具长喙，成熟时不开裂，长5-8cm。种子间微缢缩，呈不明显的串珠状，疏生短柔毛，种子3-7颗，为黑色近球形。花期6-7月，果期在7-9月。苦参分布广泛，全国除青海、新疆外大部分地区有产，主要是野生，主产在河北北部，河南西部，山东西南部以及安徽、湖北、贵州等地。多生于山坡、

4、草地、路旁的向阳处1。苦参性苦、寒，归心、肝、胃、大肠、膀胱经。苦参根具清热燥湿、杀虫、利尿等功效；用于热痢，便血，黄疸尿闭，赤白带下，阴肿阴痒，湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风；外治滴虫性阴道炎2。临床研究证实，苦参中含有多种化学成分，主要以研究苦参中的生物碱和黄酮类为主。这些化学成分具有不同的生物活性，其传统药理以抗心律失常为主，现代药理研究有中枢抑制、抗肿瘤、抗病毒、抗肝损伤、抗肝纤维化、抗生育、平喘、以及其对心脏功能的影响作用研究和免疫药理研究等。本文就苦参的化学成分及药理作用进行了综述。1苦参中主要的化学成分1.1生物碱苦参中含量最多的是生物碱类成分，也是最早从苦参中分离而得且研究较多

5、的化学成分3。苦参生物碱多数为喹诺西啶类生物碱，仅少数为双哌啶类生物碱。喹诺西啶类生物碱多数为苦参碱型，另外有金雀花碱型，羽扇豆碱4等。1.2黄酮类现代研究已从苦参根中分离出几十种黄酮类化合物，其中大部分化合物的A环上存在有异戊烯基侧链。按黄酮化合物的骨架来分，这些黄酮多数为二氢黄酮和二氢黄酮醇类，少数为黄酮类、黄酮醇类，异黄酮类、查耳酮类和双环系黄酮类，还有少数黄酮为苷类5。1.3脂肪酸和挥发油类从苦参中分离出的脂肪酸类成分有二十余种，主要为不饱和脂肪酸，如己酸甲酯 、壬酸甲酯、月桂酸甲酯、壬二酸二甲醇等5。从苦参中提取出的挥发油类有己醛、正壬酸、1-辛烯-5-醇等47个成分，为苦参特殊香气

6、提供了物质参考6。1.4氨基酸类和糖类通过对苦参的水提醇沉液进行强酸型阳离子交换树脂柱层析，共鉴定出天冬氨酸、苏氨酸、脯氨酸等15种氨基酸，其中脯氨酸和天冬氨酸在苦参中含量较高，是苦参的特征氨基酸7，另外，还从苦参中分离鉴定了蔗糖8。1.5香豆素类、醌类及其他类化合物伞形花内酯、苯醌类化合物苦参醌、2，4-二羟基苯甲酸、-谷甾醇9、三萜皂苷类10，11。2苦参的主要药理作用2.1对心血管系统的作用苦参提取物在整体上具有降压、调血脂和抗心律失常等作用12。苦参碱和氧化苦参碱对心脏具有负性频率、负性自律性和延长有效不应期作用，可以对抗乌头碱的心率失常，推测其具有抗心率失常作用13。苦参碱具有降血脂

7、、对抗脑垂体后叶素引起的冠状血管收缩和增加流量、保护心肌缺血的作用，并能增强心肌收缩力14；苦参总碱对兔、大鼠等动物的心脏有明显的抑制作用，可使心肌收缩力减弱、心输出量减少15。李青等16用多种实验动物研究了氧化苦参碱的强心作用，结果表明:氧化苦参碱（0.5、5、50 mmol/L）能明显增加正常离体蟾蜍心肌收缩力、心输出量，强心同时不增加心率；显著增加戊巴比妥钠和低钙离体心衰模型的心肌收缩力、心输出量（P0.05或P0.01）；50 mmol/L可使心肌收缩力、心输出量完全恢复到心衰前水平，对心率无明显影响；能不同程度地加强离体豚鼠、大鼠、兔乳头肌的收缩力，均呈现良好的量效关系，对豚鼠乳头肌

8、更为敏感；增加大鼠离体右心房心肌收缩力同时降低其自发收缩频率（P0.01）。2.2对中枢神经系统的作用苦参能明显抑制小鼠的自发活动， 同时也能拮抗苯丙胺和咖啡因的中枢兴奋作用， 增强戊巴比妥钠及水合氯醛中的中枢抑制作用。 苦参中的槐果碱、 苦参碱、 槐胺碱及槐定碱均能不同程度声高大鼠纹体及前脑边缘区的多巴胺代谢物的含量17。 Hwang等18发现苦参的甲醇提取物对老鼠脑部的单胺氧化酶（MAO）有抑制作用，进一步对甲醇提取物分离得两种黄酮化合物Form ononetin和Kushenol F。它们对MAO的抑制作用很强。在选择性方面，Form ononetin和Kushenol F均对单胺氧化酶

9、B的抑制作用比单胺氧化酶A的抑制作用强。2.3对免疫系统的作用苦参中的生物碱：苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐胺碱及槐定碱均为免疫抑制剂，对T细胞介导的免疫反应有不同程度的抑制效应，对依赖T细胞的抗致敏红细胞（SRBC）有抗体反应，苦参碱、氧化苦参碱、 槐胺碱均具有明显的抑制效应。氧化苦参碱对小鼠脾T、B 淋巴细胞和细胞因子呈双向调节作用，即高浓度（1mg/mL）呈不同程度的抑制效应， 而低浓度（10-5 mg/mL） 则有明显的增强效应， 较高浓度时与分裂霉素对淋巴细胞的作用呈协同作用19。由苦参为主药组成的苦黄注射液有免疫促进作用。苦参注射液在动物体内的细胞免疫作用与临床观察的双链酶反应增强

10、的细胞免疫促进作用一致，其有促进细胞免疫调节的作用20。2.4抗肿瘤作用苦参碱具有抗癌活性，小鼠腹腔注射 500 g/d组2个月存活率为 40 %，而对照组在23日内全部死亡。侯华新等21报道，氧化苦参碱在一定浓度下能诱导卵巢癌SKOV3细胞凋亡。近来有人发现，苦参能使K562细胞有分化现象并向多方向分化。苦参碱也可抑制K562 细胞的增殖并促其凋亡。认为此作用与基因网络调控机制及多种凋亡调控分子的参与有关20。苦参的抗肿瘤作用，是通过抑制肿瘤细胞增殖、 抑制端粒酶活性、 诱导肿瘤细胞凋亡、 阻止细胞周期进程、 提高抗肿瘤免疫力、抑制癌转移和与化疗的协同作用来实现的22。2.5对肝脏的作用苦参

11、碱可明显减轻肝组织凋亡相关分子、死亡因子的表达，对豆蛋白 A所致小鼠免疫性肝损伤具有较好的保护作用，是苦参碱能够抗肝损伤的作用机制之一23。此外，苦参碱还可明显的降低大鼠血清谷丙转氨酶（ALT） 及谷草转氨酶（AST） 水平，有效保护肝细胞，并且有一定程度的降脂作用24。刘浩等25试验表明，苦参碱除了在一定程度上可减轻肝实质细胞和非实质细胞的损伤外，对肝细胞、肝窦内皮细胞也有较好的保护作用，可改善小体积肝移植术后缺血再灌注损伤。田雄英等26研究发现，苦参碱对大鼠肝星状细胞（HSC） 增殖有明显的抑制作用，且作用呈剂量依赖性，这可能是其抗肝纤维化机制之一。2.6抗炎抗菌作用苦参碱可抑制炎症过程的

12、各个阶段，对多种炎性介质均有不同程度的抑制作用。氧化苦参碱具有较强的免疫调节作用，可通过对宿主的抗体水平、免疫细胞的变化、细胞因子及其他炎性调节因子的影响发挥其抗炎作用20。苦参有抗炎抑菌作用，对痢疾杆菌、金色葡萄球菌、维白痢沙门氏杆菌均有显著抑制作用，对堇色毛癣菌等10多种皮肤真菌也有不同程度的抑制作用27。现已知苦参抗菌的主要活性成分是苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱、三叶豆檀苷和高丽槐素1。2.7抗病毒作用陈婷婷等28报道，苦参总碱有明显的抗柯萨奇病毒B (Coxsackievirus B，CVB）活性，且作用与药物浓度存在剂量以来关系。杨志伟等29研究表明， 苦参总碱在体外有明显抗CVB3作

13、用。叶明等30报道，苦参碱具有抗乙肝病毒的作用， 可用于乙型肝炎的临床治疗。近几年氧化苦参碱在治疗病毒性肝炎方面的研究主要进展有：氧化苦参碱具有直接抗乙型肝炎病毒作用；氧化苦参碱可阻断肝细胞异常凋亡；氧化苦参碱能抑制胶原活动和防治肝纤维化；氧化苦参碱对实验性小鼠肝衰竭具有保护作用；氧化苦参碱治疗慢性肝炎取得良好疗效31。2.8抗过敏平喘作用苦参的抗过敏作用的活性成分主要是氧化苦参碱，其能抑制肥大细胞脱颗粒，对大鼠被动皮肤过敏反应和反相皮肤过敏反应、Arthus反应及绵羊红细胞诱导的迟发型过敏反应均有明显的抑制作用32。苦参对小鼠血清IgE、抗体形成细胞及TH/TS比值均无明显影响33。氧化苦参

14、碱对大鼠、豚鼠的离体气管、回肠平滑肌在有 Ca2+和无 Ca2+的情况下，苦参碱均能明显地对抗组织胺、乙酰胆碱和氯化钡兴奋气管平滑肌和肠平滑肌，可见，苦参具有平喘作用，临床上已经用来治疗支气管炎哮喘及喘息型气管炎34。2.9其它药理作用苦参还具有体外杀精作用，可以利尿、镇静、镇痛解热； 苦参中的苦参碱和黄烷酮类化合物均对胃黏膜损伤有明显的保护作用，具有止泻、治疗变应性鼻炎和抗阴道滴虫等多种药理活性，具有广泛的应用前景17。3展望苦参是一种具有一定开发潜质的中药，其药理作用广泛，传统上一直用于细菌性痢疾，急性肠胃炎，急性传染性肝炎，小儿肺炎，寄生虫病等的治疗，有重要的临床应用价值。对于苦参今后的

15、研究，首先进一步深入细致地研究苦参的化学成分，继续寻找和发现本文中提到的成分以外的活性物质，从多样的苦参中的化学成分中真正找到苦参传统的功效的物质基础，如苦参的清热燥湿的活性成分、杀虫和利尿作用的物质基础等；苦参的药理活性的研究应该与中医传统的中医病症模型、中医临床相结合，便于明确苦参药效的科学机理；深入开展苦参中主要成分苦参碱的药代动力学研究，以便全面系统地认识苦参的活性成分在体内吸收、分布、代谢和排泄规律，以便更好地指导临床应用。参考文献1 苗抗立，张建中，董颖，等. 苦参的化学成分及药理的研究进展J. 天然产物研究与开发，2008，13（2）:69.2 国家药典委员会.中国药典，部S.

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