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简述新药的定义和类型.docx

1、简述新药的定义和类型 简述新药的定义和类型。 正确答案:新药的定义和类型新药注册管理办法2005/5/1颁发。新药定义:新药是指未曾在中国境内上市销售药品。 已上市药品改变剂型、改变给药途径的,按照新药管理。类型:化学药品新药注册分类(1)未在国内外上市销售的药品: A通过合成或者半合成的方法制得的原料药及其制剂; B天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单体及其制剂; C用拆分或者合成等方法制得的已知药物中的光学异构体及其制剂; D由已上市销售的多组份药物制备为较少组份的药物。 E新的复方制剂;(2)改变给药途径且尚未在国内外上市销售的制剂。 (3)已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药

2、品 A已在国外上市销售的原料药及其制剂; B已在国外上市销售的复方制剂; C改变给药途径并已在国外上市销售的制剂。(4)改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基(或者金属元素),但不改变其药理作用的原料药及其制剂。(5)改变国内已上市销售药品的剂型,但不改变给药途径的制剂。(6)已有国家药品标准的原料药或者制剂。 简述临床药代动力学意义? 正确答案:进行新药设计、剂型改进、个体化给药、提高疗效、保证用药安全、估价药物相互作用等。 某催眠药半衰期3小时,该药Vd为2L/kg,求该药的清除率? 正确答案:Cl=kVd=0.232=0.46 L.h-1.kg-1。 简述血清药理学? 正确答案:血清药理学主

3、要通过研究给药动物血清的生物学活性来揭示中药复方作用机理。动物灌胃给药后一定时间内采血、分离血清,用含有药物成分的血清来检测其生物活性。 什么叫速率过程?速率过程又哪几种?并解释各速率过程的特点。 正确答案:速率过程:又称为动力学过程,反映了药物在体内空间转运速度的特点。通常按药物转运速度与药物量或浓度之间的关系,可将药物在体内的转运过程分为一级、零级和米-曼速率过程。一级速率过程:(1)大多数药物的吸收、分布和消除都是以被动扩散的方式转运;(2)任以时刻体内药量的消除速率与体内当时的药量成正比:一级速率药物转运呈指数衰减,每单位时间内转运的百分比(或速率)不变,但单位时间内药物的转运量随时间

4、而减少;(3)半衰期T1/2=0.693/K,与药物初浓度无关。零级速率过程:(1)大多数药物的吸收、分布和消除都是以被动扩散的方式转运;(2)药物的消除速率在社和时间都是恒定的;(3)半衰期T1/2=C0/2K0,与药物初浓度有关。米-曼速率过程: 某些药物体内的消除速率受美活力限制,在低浓度时表现为一级速率过程,而在高浓度时由于酶系统饱和,表现为零级过程,称为米-曼速率过程。 请简述一级速率过程和零级速率过程的区别 正确答案:一级速率过程:(1)大多数药物的吸收、分布和消除都是以被动扩散的方式转运;(2)任以时刻体内药量的消除速率与体内当时的药量成正比:一级速率药物转运呈指数衰减,每单位时

5、间内转运的百分比(或速率)不变,但单位时间内药物的转运量随时间而减少;(3)半衰期T1/2=0.693/K,与药物初浓度无关。零级速率过程:(1)大多数药物的吸收、分布和消除都是以被动扩散的方式转运;(2)药物的消除速率在社和时间都是恒定的;(3)半衰期T1/2=C0/2K0,与药物初浓度有关。 试述TDM的临床指征 正确答案:在下述情况下或使用下列药物时,通常需要进行TDM。 (1)药物的有效血药浓度范围狭窄?此类药孵为治疗指数小的药物御强心昔类,它们的有效剂量与中毒剂量接近,需要根据药代动力学原理和患者的具体情况仔细设计和调整给药方案,密切观察临床反应。(2)有些药物同一剂量可能出现较大的

6、个体间血药浓度差异,并可引起患者间有较大的药代动力学差异,如三环类抗抑郁药。(3)具有非线性药代动力学特性,尤其是非线性发生在有效血药浓度范围内或小于最低有效血药浓度时,如苯妥英钠、茶碱、水杨酸等。 (4)肝肾功能不全或衰竭的患者使用主要经肝代谢消除(利多卡因、茶碱等)或肾排泄(氨糖昔类抗生素等)的药物时,以及胃肠道功能不良的患者口服某些药物时。 (5)发现长期用药的患者的不依从性;导(或抑制)肝药酶的活性而引起药效降低或者某些药物长期使用后产生耐药性;诱(或升高),以及原因不明的药效变化。以及原因不明的药效变化。(6)怀疑患者药物中毒,尤其在药物的中毒症状与剂量不足的症状类似,而临床又不能明

7、确辨别。如普鲁卡因胺治疗心律失常时,过量也会引起心律失常,苯妥英钠中毒引起的抽搐与癫痛发作不易区别。 (7)合并用药产生相互作用而可能影响疗效时。 什么是治疗药物监测 (TDM)。 正确答案:是在药代动力学原理指导下,应用灵敏快速的分析技术,测定血液中或其他体液中药物浓度,研究药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案。 重复一点法的注意事项有哪些。 正确答案:A. 该方法只适合于第一、二次给予试验剂量,而不能在血药浓度达稳态时使用;B. 血管外给药时,应注意在消除相取血;C. 血样测定务求准确,否则计算的参数误差较大。简述合理用药? 正确答案:合理用药是指安全有效经济地使用药品,具

8、体要求包括药品正确;符合适应症;疗效、安全性、适用性、价格可承受性对患者适宜;剂量、用法与疗程妥当;对患者没有禁忌症,可预见的不良反应最小;调配无误并提供适当的用药信息;依从性良好。 简述影响药物作用的因素? 正确答案:影响药物作用的因素主要有药物、机体状态和环境三方面的因素。药物方面的因素包括药物的剂量、剂型、制药工艺、复方制剂等;机体方面的因素包括病人的年龄、性别、营养状态、精神因素、疾病因素、遗传因素等;环境条件方面的因素包括病人的习惯如吸烟、嗜酒及环境污染等。阐述儿童用药应注意的问题? 正确答案:儿童各种生理功能,包括自身调节功能尚未充分发育,与成年人有巨大差别,对药物的反应一般比较敏

9、感;新药批准上市不需要小儿临床治疗资料,缺少小儿的药动学数据;儿童体液占体重比例较大,对影响水盐代谢和酸碱平衡的药物比成人更为敏感;血浆蛋白总量较少,药物血浆蛋白结合率较低;肝肾功能尚未充分发育,药物清除率低,在半岁以内与成人相差很多;小儿的体力与智力都处于迅速发育阶段,易受药物影响等都应引起用药注意,予以充分考虑。例如新生儿肝脏葡萄糖醛酸结合能力尚未发育,应用氯霉素或吗啡将分别导致灰婴综合征及呼吸抑制。新生儿肾功能只有成人的20%,庆大霉素的血浆半衰期长达18h,为成人(2h)的9倍。中枢兴奋药安非他明在小儿科却用于治疗学龄儿童多动症,作用性质也有所改变,儿童服用同化激素影响长骨发育,服用四

10、环素可使牙齿变灰褐色。阐述老年人用药应注意的问题? 正确答案:老人实际年龄与其生理年龄并不一致,即老人生理功能衰退的迟早快慢各人不同,因此没有按老人年龄计算用药剂量的公式,也没有绝对的年龄划分界线,在医学方面一般以65岁以上为老人,老人对药物的吸收变化不大;老人血浆蛋白量较低,体液较少、脂肪较多、故药物血浆蛋白结合率偏低,水溶性药物分布容积较小而脂溶性药物分布容积较大;老年人单独应用血浆蛋白结合率高的药物时影响虽不明显,但同时应用几种药物时,由于竞争性结合,对自由药物血浓度的影响则较年轻人更大。如未结合的水杨酸盐浓度,在未服用其它药物的老年人,占血浆总浓度的30,而在同服其它药物的老年人,则可

11、增加至50,用药时宜予注意。肝肾功能随年龄增长而自然衰退,故药物清除率逐年下降,各种药物血浆半衰期都有程度不同的延长,例如在肝代谢的地西泮可自正常人的2024h延长4倍,又如自肾排泄的氨基甙类抗生素可延长2倍以上;药效学方面,老人对许多药物反应特别敏感,例如中枢神经药物易致精神错乱,心血管药易致血压下降及心律失常,非甾体抗炎药易致胃肠出血,抗M胆碱药易致尿潴留、大便秘结及青光眼发作等。简述老年人的用药原则? 正确答案:在老年人中药物不良反应发生率可比正常成年人高三倍,药物不良反应可使体质较差的老年人思维混乱和机能丧失。为此,老年人药物治疗必须经常对其体质和耐受性、药物选择和剂量方案以及是否需要

12、护理给予慎重的考虑。老年人的用药原则有以下几点: (1)首先应确定药物治疗是必需的;老年人的许多健康问题无须用药亦可处理。(2)尽量避免一次服用多种药物,最好同时用药不超过3种。(3)服药剂量方案尽可能简单,如果可行,最好每种药物每日只服一个单剂量。(4)为了确定个人的耐受性,多数药物首剂量通常最好小于标准剂量;维持剂量也应该慎重确定,一般60岁以上老年人的维持剂量要比年轻人小一些。(5)如果服用其它剂型,应避免大的片剂或胶囊;液体制剂对老年人较易吞服。(6)应注意不要用错药或过多用药,尽量不要将药置在床边的桌子上(硝酸甘油除外)。(7)老年人用药应进行监督,不断观察药物的作用,以保安全有效。

13、影响药物作用的药物方面的因素有哪些。 正确答案:1 量问题:由药物作用的量效关系可知,通常按照在一定时间内给药总剂量不变的原则,两次给药间隔时间长则每次的用药量就较大,而血药浓度的波动也较大。必须注意波峰是否可能超过最低中毒浓度和波谷是否可能低于有效浓度问题。 2 药物剂型问题:同一药物的不同剂型吸收速率和分布的范围可以不同,从而影响药物起效时间、作用强度和维持时间等。一般,皮下或肌内注射吸收较口服快,水溶液吸收较油溶液或悬液快;口服给药时溶液剂吸收最快,散剂次之,片剂和胶囊剂等须先崩解,故吸收较慢。为了达到不同目的,还有多种特殊的剂型,如:糖衣片、缓控释制剂等等。 3 制药工艺问题:提取和纯

14、化等制药工艺的精粗,影响药物杂质的含量;制药工艺的差异,包括所用赋形剂的不同,可能导致药物颗粒大小不同而影响吸收。 4 复方制剂(成药)问题:应该考虑复方成分药物之间的相互作用。并且,复方制剂的成分及各自的剂量均已固定,因此为见得能适应每个病人的需要,应根据病人个体情况调整用药。影响药物作用的机体方面的因素有哪些 正确答案:年龄:不同年龄的病人对药物的作用的反应可能有较大的差异。老年人及儿童气尤其值得注意。老年人:老年人的主要器官功能有所减退,如:肝脏、肾脏;另一方面,各器官生理功能的老年性变化常使靶组织(器官或细胞)对药物作用的敏感性发生改变,整体的代偿调节功能减低,因而常表现为对药物的耐受

15、能力减少。因此,应根据不同药物及病人的情况具体分析,慎重选择药物和决定其剂量。儿童:儿童,特别使幼儿,身高体重均较成人为小,不能按成人剂量用药。且儿童用药不能将成人剂量简单地按体重比例递减。性别:女性一般体重较男性为轻,肌肉较少,用药量相同时作用可能有强弱之别。营养状态. 精神因素. 疾病因素:疾病影响药物体内过程;疾病对机体对药物反应性产生影响。遗传已速、种族差异与种属差异.受体拮抗药和受体激动药的区别?受体拮抗药根据其作用方式不同分为哪几类,及其区别。 正确答案:受体拮据抗药和受体激动药的区别: 拮抗药和激动药对受体都有亲和力,均能与受体结合。激动药有较高的内在活性,能与受体结合产生最大效

16、应。而拮抗药无内在活性,结合后非但不产生生物效应,却使激动药不能与受体结合发挥生物效应。受体拮抗药按作用方式分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药,两类:两者的区别是:竞争性拮抗药与激动药相互竞争的是相同的受体,其拮抗作用是可逆的;与激动药合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。非竞争性拮抗药与激动药争夺的是不同的受体,但是它与受体结合后可妨碍激动药与特异性受体结合,其拮抗作用是不可逆的;与激动药合用时,即使不断提高激动药的浓度,也不能达到单独使用激动药时的最大效应。新药临床试验中影响试验结果的因素有哪些?应遵循什么原则? 正确答案:在临床试验中,常存在3个因素影响试验结果:(1)疾病本身的变异性,(

17、2)同时患有其它疾病或应用其它药物,(3)病人和研究者的偏因。应遵循“重复、随机、对照”三项基本原则。什么是药品不良反应? 正确答案:是指在按规定剂量正常应用药品的过程中产生的有害而非所期望的、与药品应用有因果关系的反应。在一种新药或药品新用途的临床试验中,其治疗剂量尚未确定时,所有有害而非所期望的、与药品应用有因果关系的反应,也视为药品的不良反应。试验用药物的管理要求? 正确答案:(1)试验用药物不得在市场上销售。(2)试验用药物的使用记录应包括数量、装运、递送、接受、分配、应用后剩余药物的回收与销毁等方面的信息。(3)试验用药物的使用由研究者负责,研究者必须保证所有试验用药品仅用于该临床试

18、验的受试者,其剂量与用法应遵照试验方案,剩余的药品退回申办者,上述过程需由专人负责并记录在案。研究者不得把试验用药转交任何非临床试验参加者。(4)申办者负责对临床试验用的所有药物作适当的包装与标签,并标明未临床试验专用。在双盲临床试验中,研究中的试验用药与对照药或安慰剂在外形、气味、包装、标签和其他特征上均应一致。(5)监查员负责对试验用药的提供、使用、储藏及剩余的处理过程进行检查。按国家规定对已批准生产的新药设立检测期管理的相关规定是什么? 正确答案:为保障公众安全有效用药,国家对已批准生产的新药设立监测期。在新药监测内,不批准其他企业生产和进口同一产品。新药的监测期限,依不同新药现有安全性

19、研究资料及境内外研究状况而定。未在国内外上市销售的药品,其监测期为5年,而属于一般改变剂型的,药物则不设监测期。监测期内的新药,药品生产企业应经常考察生产工艺、质量、稳定性、疗效及不良反应等情况,并逐年向相关药品监督管理部门报告。实施国家基本药物政策的意义是什么? 正确答案:通过实施国家基本药物政策,将有效地保证我国基本药物的生产、供应、进而保证民众对基本药物的可获得性。实施基本药物政策,有利指导临床合理用药,杜绝药品的滥用和浪费,以利国家医药保险制度的建立的发展。使用非处方药仍有发生潜在不良反应的可能,使用时应注意哪些问题? 正确答案:应对民众开展卫生宣教,让广大非处方药消费者认识到使用非处

20、方药亦应重视合理选药、重视观察自我用药反应、重视遵照说明书规定的用法用量使用药品,避免潜在性不良反应的发生。简述口服给药到出现临床效果经由的几个过程? 正确答案:首先是有形制剂(如片剂、颗粒剂等)崩解,溶解成溶液的过程(药剂学相);成为溶液状态的药物吸收入血,分布到作用部位的过程(药动学相);到达作用部位的药物与受体结合,出现药理作用的过程(药效学相);药理作用出现后,与其他各种因素相互影响,产生临床效果的过程(药物治疗学相)。简述胰岛素的时间治疗学? 正确答案:糖尿病患者的空腹血糖、尿糖具有昼夜节律性,在早晨有一峰值。胰岛素的降糖作用,不论对正常或糖尿病人都有昼夜节律性,即上午(峰值时为10

21、时)的作用较下午强。糖尿病患者的致糖尿病因子的昼夜节律在早晨也有一峰值,而且其作用增强的程度较胰岛素早晨所增强者更大。因此,糖尿病患者早晨需要胰岛素的量还要更多一些。简述时间药理学的研究对象与内容? 正确答案:时间药理学是研究药物与生物周期相互关系的一门科学。生物周期分为近年节律性和近日节律性(昼夜节律)。其主要研究内容为机体的昼夜节律对药物作用或体内过程的影响和药物对机体昼夜节律的影响。肾上腺素作用机制及休克适用范围? 正确答案:肾上腺素激动及受体,可使心率加快,心肌收缩力加强,心输出量增加,周围血管收缩,增高血压,减少血管神经水肿,减少渗出,改善呼吸,使平滑肌扩张,冠脉扩张,并抑制组胺和白

22、三烯等过敏物质的释放。主要用于过敏性休克的治疗。简述收缩血管药物作用机制及临床适用症 正确答案:收缩血管药物通过收缩血管、升高血压、增加组织灌流压,同时能增强心肌收拾力和心输出量。主要适用于:血压骤降,需短时间内提升血压、增强心肌收缩力、保证主要脏器的血液供应;补充血容量后,血压仍不回升,外周阻力低,心输出量少者;与受体阻断药合用,可去除其受体的兴奋作用,保留受体兴奋作用。抗恶性肿瘤药根据作用机制分类? 正确答案:根据作用机制,抗恶性肿瘤药主要可分为: 干扰核酸代谢的药物; 直接影响破坏DNA功能的药物; 抑制蛋白质合成的药物; 影响微管腔蛋白质装配和纺锤丝形成的药物。利尿药的联合应用的伍用原

23、则。 正确答案:失钾与保钾利尿药合用; 失氯与供氯利尿药伍用; 主要排钠与主要排水利尿药并用; 对于顽固性水肿患者,可采用高、中、低效利尿药三者合并应用治疗;简述高效利尿药的不良反应。 正确答案:水、电解质紊乱;耳毒性;高尿酸血症;胃肠道反应;过敏反应;尚可发生高血糖症,高血脂症;抗菌药物临床应用的基本原则是什么 。 正确答案:A重视和加强病原学检查,应尽早确定感染性疾病的病原诊断,严格掌握适应症; B. 熟悉药物的抗菌活性、药动学特点和不良反应,在药敏结果未知晓前或未能分离病原菌而诊断相当明确者可先进行经验治疗; C. 根据患者的生理、病理状态及免疫状态等而合理给药; D. 抗菌药物的的使用

24、应严加控制,预防用药和联合用药应有明确指征,注意适当的给药途径、给药方法和剂量。抗菌药物在哪些情况下需要进行TDM。 正确答案:A药物毒性大,其治疗浓度与中毒浓度接近者,如氨基糖苷类;B. 新生儿期使用易发生严重毒性反应者,如氯霉素;C. 肾功能减退时易发生毒性反应者,如氟胞嘧啶;D. 某些特殊部位的感染,确定感染部位是否已达有效药物浓度,或浓度过高有可能导致毒性反应发生,如测定青霉素在脑脊液中的浓度。应用于临床的内酰胺酶抑制剂必须具备的条件是什么? 正确答案:A 抑酶谱广,抑酶作用强;B 其药代动力学特性应与合用的内酰胺类抗生素相仿;C 与内酰胺类合用不增加后者的毒性。简述氨基糖苷类药物的共

25、同特点。 正确答案:A 水溶性好,性质稳定;B 抗菌谱广; C作用机制主要为抑制细菌核糖体30S亚基,影响细菌合成蛋白质;D 细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药;E 血清蛋白结合率低;F 胃肠道吸收差;G 具有不同程度肾毒性和耳毒性。使用氨基糖苷类抗生素应注意的问题有哪些? 正确答案:(1) 耳毒性:临床反应可分为二类:一为前庭功能损害,有眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍。另一为耳蜗神经损害,表现为听力减退或耳聋。必须指出耳聋性的许多自觉症状并不明显,但经仪器监测显示有前庭功能或听力损害的“亚临休耳毒性”反应的发生率则可达10%20% ,最先影响为高频听力,随后逐渐波及低频部分。耳毒

26、性发生机制可能是内耳淋巴液中药物浓度过高,损害内耳柯蒂器内、外毛细胞的糖代谢和能量利用,导致内耳毛细胞膜上钾钠离子泵发生障碍,终使毛细胞的功能受损。为防止和减少耳毒性反应,在治疗过程中应注意观察耳鸣、眩晕等早期症状的出现,进行听力监测,并根据患者的肾功能(肌酐清除率等)及血药浓度来调整用药剂量。除非必要,应避免与高效利尿药或其他耳毒性药物合用。(2) 肾毒性:氨基贰类主要经肾排泄并在肾(尤其是皮质部)蓄积,主要损害近曲小管上皮细胞,但不影响肾小球,临床化验可见蛋白尿、管形尿、尿中红细胞、肾小球过滤减少.严重者可发生氮质血症及无尿等。年老、剂量过高以及与其他肾毒性药物如呋塞米、多粘菌素、两性霉素

27、B等合用时容易发生肾功能损害。(3) 神经肌肉阻断作用:各种氨基甙类抗生素均可引起神经肌肉麻痹作用,虽较小见,但有潜在性危险。神经肌肉阻断作用与剂量及给药途径有关,如静脉滴注速度过快或同时用肌肉松弛剂与全身麻醉药。重症肌无力者尤易发生,可致呼吸停止。其机制是乙酞胆碱的释放需CA2+的参与,药物能与突触前膜上“钙结合部位”结合,从而阻止乙酞胆碱释放。当出现神经肌肉麻痹时,可用钙剂或新斯的明治疗。(4)过敏反应:氨基贰类可以引起嗜酸粒细胞增多,各种皮疹,发热等过敏症状,也可引起严重过敏休克,尤其是链霉素引起的过敏休克发生率仅次于青霉素应引起警惕。细菌耐药性产生的机制有哪些 正确答案:(1) 产生灭

28、活酶:灭活酶有两种,一是水解酶,如卜内酞胺酶可水解青霉素或头抱菌素。该酶可由染色体或质粒介导,某些酶的产生为体质性组构酶);某些则可经诱导产生(诱导酶)。二是钝化酶又称合成酶,可催化某些基团结合到抗生素的OH基或NH2基上,使抗生素失活。多数对氨基贰类抗生素耐药的革兰阴性杆菌能产生质粒介导的钝化酶,如乙酰转移酶作用于NHZ基上,磷酸转移酶及核普转移酶作用于OH基上。上述酶位于胞质外间隙,氨基贰类被上述酶钝化后不易与细菌体内的核蛋白体结合,从而引起耐药性。 2) 改变细菌胞质膜通透性:细菌可通过各种途径使抗菌药物不易进人菌体,如革兰阴性杆菌的细胞外膜对青霉素G等有天然屏障作用;绿脓杆菌和其他革兰

29、阴性杆菌细胞壁水孔或外膜非特异性通道功能改变引起细菌对一些广谱青霉素类、头抱菌素类包括某些第三代头抱菌素的耐药;细菌对四环素耐药主要由于所带的耐药质粒可诱导产生三种新的蛋白,阻塞了细胞壁水孔,使药物无法进人。革兰阴性杆菌对氨基甙类耐药除前述产生钝化酶外,也可由于细胞壁水孔改变,使药物不易渗透至细菌体内。 (3 细菌体内靶位结构的改变:链霉素耐药株的细菌核蛋白体30S亚基上链霉素作用靶位P10蛋白质发生改变;利福平的耐药性是细菌RNA多聚酶的亚基发生改变,使其与药物的结合力降低而耐药。由质粒介导的对林可霉素和红霉素的耐药性,系细菌核蛋白体23 S亚基的腺嘌呤甲基化,使药物不能与细菌结合所致。某些

30、肺炎球菌、淋球菌对青霉素G耐药,以及金葡菌对甲氧苯青霉素耐药,乃因经突变引起青霉素结合蛋白(PBPS)改变,使药物不易与之结合。这种耐药株往往对其他青霉素(如苯唑或邻氯青霉素)和头孢菌素类也都耐药。(4)其他:细菌对黄胺类的耐药,可有对药物具拮抗作用的底物PABA的产生增多所致;也可能通过改变对代谢物的需要等途径。抗菌药物临床应用的基本原则 正确答案:抗菌药物临床应用的基本原则:(1)重视和加强病原学检查,应近早确立感染性疾病的病原诊断,严重掌握适应症。(2)熟悉药物的抗菌活性、药代动力学特点、适应症和不良反应。(3)按照患者的生理、病理及免疫状态等而合理用药。(4)抗菌药物的使用应严加控制或

31、尽量避免的情况。常用的抗艾滋病病毒药物有几类?代表性药物有哪些? 正确答案:常用的抗艾滋病病毒药物有以下3类: A、 核苷类逆转录酶抑制剂:常用的有齐多夫定、去羟肌苷、扎西他滨、司他夫定、拉米夫定。 B、 非核苷类逆转录酶抑制剂:常用的有奈韦拉平; C、 蛋白酶抑制剂:近年来HIV蛋白酶已成为抗HIV药物的另一作用靶位。抑制HIV蛋白酶可导致生成无感染性的不成熟病毒粒子,因而抑制病毒复制。常用的药物有沙奎那韦、INDINAVIR、RITONAVIR。简述抗阿米巴病药物根据其体内分布和作用机制的分类,并各举一例。 正确答案:肠道内抗阿米巴病药:喹碘方,氯碘羟喹,双碘喹啉,卡巴胂 肠道外抗阿米巴病

32、:氯喹 兼有肠道内外抗阿米巴病的药:甲硝唑,替硝唑,依米丁简述氯喹啉的临床应用。 正确答案:主要用于治疗恶性疟、间日疟及三日疟; 对阿米巴病原虫亦有很强杀灭作用,在肝、肺组织分布浓度极高,已列为阿米巴肝脓疡和阿米巴肝炎的首选药物; 由于其具有抑制免疫反应的作用,故可用于治疗风湿性关节炎和红斑狼疮等自身免疫性疾病;简述乙胺嘧啶的临床应用。 正确答案:本药物是疟疾病因性预防的首选药物,能迅速控制疟疾流行; 用于病因预防对间日疟原虫则不如恶性疟原虫显著; 通过本药物对蚊体内疟原虫发育的影响,达到阻断传播的作用; 与伯氨喹合用,能同时杀灭配子体,疟原虫红外期和红前期;简述免役抑制环孢霉素的临床应用及其不良反应。 正确答案:(1)器官移植 已广泛用于肾、肝、胰、心、肺、皮肤,角膜及骨髓移植,以减轻或防止排异反应,提高患者的生存率和移植物的存活率。(2)自身免疫性疾病 本品已用于治疗某些自身免疫性疾病如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、皮肌炎等。环孢霉素的不良反应:(1)肾损害主要表现为尿少。(2)肝

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