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1、执业药师考试药物化学新增药物总结无结构式 转 2011年执业药师考试药物化学新增药物总结（无结构式） 头孢呋辛3位氨基甲酸酯；7位顺式的甲氧肟基，甲氧肟基对-内酰胺酶有高度的稳定作用，因此耐酶，对耐药菌作用强。头孢呋辛钠口服吸收不好，注射给药。做成酯可口服。头孢克肟3位乙烯基；7位顺式的乙酸氧肟基，耐酶；硫酸头孢匹罗3位甲基上引入含有正电荷季铵基团，能迅速穿透细菌的细胞壁，增强与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，作用快，抗菌谱广口服不吸收，肌肉注射。他唑巴坦抑酶的广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦。美罗培南结构：3位吡咯烷杂环；作用特点：不被肾肽酶分解，对大多数-内酰胺酶稳定。盐酸米诺环素四环素脱

2、去6位甲基和羟基，7位引入二甲氨基口服吸收很好，目前治疗中活性最好的四环素类药物，高效、速效、长效特点斯帕沙星5位氨基，有较强的抗菌活性。口服吸收好，半衰期长8位F，有较强光毒性，可能引起Q-T间期延长，致心律失常8-甲氧基取代，广谱，R、S异构体抗菌活性相同口服吸收好，生物利用度高。呼吸道感染的首选药物Q-T间期延长，避免和抗心律失常药一起使用伏立康唑广谱三唑类抗真菌药主要用于治疗免疫缺陷患者进行性的、可能威胁生命的感染靶器官为肝脏构效关系： 药圈1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强2.2.氮唑环1位相连取代基3.3.Ar为苯环时，4位或2位有负电性取代基（卤素）活性好4.4.R1、R2变化大

3、，二氧戊环活性最好（酮康唑），毒性大，首选外用。R1为醇（氟康唑），深部首选5.有立体化学要求扎西他滨2，3双脱氧转化为三磷酸酯产生活性耐受性好盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物，口服后在体内转化为阿昔洛韦，抗病毒作用、机制和过程与阿昔洛韦一样。在体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦，毒性很低。更昔洛韦侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基对巨细胞病毒的作用比阿昔洛韦强毒性比较大（白细胞及血小板减少）喷昔洛韦是更昔洛韦的生物电子等排衍生物，侧链氧原子被碳原子取代，与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱，但生物利用度较低。喷昔洛韦细胞内浓度更高泛昔洛韦是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酸酯，是喷昔洛韦的前体药物，口服

4、后在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦，故替代喷昔洛韦。阿德福韦酯是阿德福韦的前体，阿德福韦是5-单磷酸脱氧阿糖腺苷的无环类似物，阿德福韦酯是阿德福韦的双新特戊酰氧基甲醇酯。阿德福韦酯在体内水解为阿德福韦后发挥抗病毒作用。依发韦仑HIV1逆转录酶抑制剂，对耐药病毒也有效。常与其他抗病毒药联合应用。沙奎那韦多肽衍生物，为高效、高选择性的HIV蛋白酶抑制剂，第一个用于治疗HIV感染的此类药物。奈非那韦非肽类蛋白酶抑制剂药物相互作用：不能同时应用的药物包括阿司咪唑、特非那定、利福平、咪达唑仑、三唑仑和西沙必利。盐酸金刚乙胺盐酸金刚烷胺的衍生物。抗A型流感病毒的活性比盐酸金刚烷胺强，对中枢

5、神经的副作用低膦甲酸钠结构特点：无机焦磷酸盐的有机类似物作用：可抑制巨细胞病毒（CMV）、人疱疹病毒、单纯疱疹病毒机制：不需要被磷酸化酶激活 药圈盐酸林可霉素吡咯烷酸上取代基正丙基，7位R羟基青霉素过敏者或不宜用青霉素者可用盐酸林可霉素替代药物奥硝唑第三代硝基咪唑类药物，抗感染优势，持续时间长。含有一个带羟基的手性碳，左旋体有活性，不良反应低；右旋体是产生神经毒性的主要根源。开发左旋体为左奥硝唑利奈唑胺噁唑烷酮类合成抗菌药作用机制：干扰蛋白质合成起始阶段代谢：吗啉环的氧化，产生两个无活性的开环羧酸代谢产物（氨基乙氧基乙酸代谢物和羟乙基氨基乙酸代谢物）作用：用于多重耐药的革兰阳性菌感染司莫司汀甲

6、环己基取代氯乙基 药圈卡培他宾从结构上看是胞嘧啶核苷的衍生物，但实际上是氟尿嘧啶的前体药物。体内三步代谢生成5-FU。比5-FU的疗效与毒性比高。氟达拉滨结构特点：阿糖腺苷2-氟代衍生物作用：药理作用与阿糖胞苷相似有活性的是氟达拉滨三磷酸酯亚叶酸钙结构：是四氢叶酸钙甲酰衍生物的钙盐作用：用于甲氨蝶呤中毒，还是抗贫血药雷替曲塞新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂主要用于晚期直肠、结肠癌的一线治疗培美曲赛多靶点抑制作用的抗肿瘤药物柔红霉素多柔比星和柔红霉素的结构差异仅在C-9侧链上为羟乙酰基和乙酰基性质、作用相同用于治疗白血病表柔比星是多柔比星在柔红酶糖4位羟基差向异构化的化合物疗效与多柔比星相似，但骨髓

7、抑制和心脏毒性比多柔比星低羟喜树碱：植物喜树中分离得到含五个稠和环的内酯生物碱，不溶水，比喜树碱多羟基，活性更高，毒性较小盐酸伊立替康：半合成，溶于水，属前药（羟喜树碱的酯）。盐酸拓扑替康：半合成，水溶性喜树碱衍生物，用于转移性卵巢癌的治疗。硫酸长春碱：植物长春花提取的生物碱，分子中有吲哚环结构，极易被氧化、避光保存,具酯,遇热不稳定性。静脉滴注时应避免日光直接照射。口服吸收差，用于实体瘤的治疗。硫酸长春地辛（：对长春碱结构改造合成的衍生物（酰胺），抗瘤谱较广，骨髓抑制较长春碱轻基于肿瘤生物学机制的药物一、蛋白激酶抑制剂甲磺酸伊马替尼抑制酪氨酸激酶受体通路药圈用于不能手术的肠胃道肿瘤吉非替尼机

8、理：酪氨酸激酶抑制剂含三种类型的N原子晚期非小细胞肺癌最后一道防线厄洛替尼索拉菲尼作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物；代谢产物为吡啶N氧化物，体外活性与原药相似；用于晚期肾细胞癌的治疗。二、蛋白酶体抑制剂硼替佐米结构：硼酸化合物第一个用于临床的蛋白酶体抑制剂用于治疗多发性骨髓癌第五节激素类药物一、雌激素拮抗剂（一）抗雌激素药物枸橼酸他莫昔芬结构特点：三苯乙烯类化合物性质：遇光不稳定代谢产物均有活性抗雌激素药，治疗绝经后乳腺癌一线药物枸橼酸托瑞米芬与他莫昔芬在结构上的差别是乙基侧链的氯取代，更强的抗雌激素活性有非雌激素依赖的抗肿瘤作用（其他多种抗癌机制）阿那曲唑 药圈结构：含三氮唑适用于经他莫昔芬及

9、其他抗雌激素疗法仍不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌咪达唑仑与三唑仑区别是苯2位氟依替唑仑噻吩环取代了苯环作用机制主要是通过对大脑边缘系统尤其是扁桃核，抑制网状结构激活系统扎来普隆吡唑并嘧啶作用机制：能与苯二氮卓w1受体作用，形成中枢神经GABAA受体-CL-通道复合物，故副作用低，没有精神依赖性代谢：在肝脏首过代谢，氧化成5-氧代扎来普隆，及N-去乙基扎来普隆，均无活性磷苯妥英是水溶性的苯妥英磷酸酯前药，已成为苯妥英的替代品。乙琥胺丁二酰亚胺类，治疗癫痫小发作的首选药物扑米酮是将巴比妥类结构中2位羰基以亚甲基替换得到的抗癫痫药物活性代谢物不是前药氨己烯酸是GABA的类似物，不可逆抑制GABA氨

10、基转移酶有明显立体特异性，S异构体对GABA氨基转移酶抑制作用强作用：耐受性好，用于治疗顽固性部分性癫痫发作，严重癫痫患儿有效而安全托吡酯属于吡喃果糖衍生物作用机制：为GABA再摄取抑制剂作用：难以控制的经常发作的部分癫痫特别有效氟奋乃静2位氯被三氟甲基取代代谢：活性代谢物毒性前药：氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯三氟拉嗪氟奋乃静的羟乙基用甲基替代活性代谢产物为硫氧化物、N-去甲基和7-羟基代谢物，半衰期长与抗高血压药合用，致体位性低血压。与舒托必利合用增加室性心律紊乱危险。与其他阿托品类药物合用，不良反应相加。氯普噻吨 药圈结构：吩噻嗪环上10位氮原子用碳取代与侧链以双键相连，故有几何异构体存在。顺式

11、（cis，Z型）异构体的活性大于反式（trans，E型）。顺式与多巴胺受体的构象能部分重叠而有利于与受体的相互作用。性质：光照和碱性条件下，发生双键的分解。作用：显著的镇静和止吐作用氯哌噻吨硫杂蒽类，是顺式和反式的混合体。除了有较好的抗精神病作用外，且有抗抑郁和抗躁狂作用。药物相互作用：增加乙醇、巴比妥类及其他中枢抑制药的作用。与甲氧氯普胺和哌普嗪合用，增加锥体外系症状的发生。氯氮平结构：二苯并二氮卓类，11位甲基哌嗪作用机制：多巴胺D1D4受体抑制剂，是非典型精神病药物（较少产生锥体外系副作用）作用：可降低患者自杀的危险。代谢：去甲基氯氮平和氯氮平-N-氧化物洛沙平二苯并氮氧杂卓与氯氮平相似

12、的化学结构，但可导致锥体外系反应药物相互作用：加速苯妥英的代谢，增加巴比妥类、麻醉性镇痛药、抗组胺药和其他抗精神病药等对中枢神经系统的抑制作用。阿莫沙平阿莫沙平是洛沙平的脱甲基代谢物，抗抑郁药。其代谢产物7-羟基阿莫沙平和8-羟基阿莫沙平均有抗抑郁活性。喹硫平氯氮平结构中5位N被S取代。拮抗多巴胺D2和5-HT2受体而治疗精神分裂症。生物利用度为100%奥氮平看作是氯氮平的生物电子等排体。对中枢神经系统的多种受体都具有作用，包括：5-HT2A、5-HT3、5-HT6、多巴胺受体D1-D5、毒蕈碱受体M1-M5等，因此对精神病有广泛的疗效。与盐酸氟西汀的复方是美国FDA批准的治疗双极障碍患者抑郁

13、症的惟一药物。利培酮非经典抗精神病药物。它独特之处是高选择性的5-HT2/DA2受体平衡拮抗剂，减少了锥体外系副作用。适用于各种精神分裂症。代谢生成帕利哌酮和N-去烃基衍生物，均具有抗精神病活性。帕利哌酮是利培酮的活性代谢物，半衰期长盐酸齐拉西酮据拼合原理而设计的非经典抗精神病药物盐酸硫利达嗪容易由胃肠道吸收，在肠壁进行重要的首过效应，主要代谢产物为美索达嗪，另一代谢产物为甲磺哒嗪也具有生物活性。丙咪嗪为吩噻嗪类分子中的硫原子以生物电子等排体乙撑基-CH2-CH2-取代得到活性代谢物是N-去甲基化的地昔帕明，也是去甲肾上腺素重摄取抑制剂多塞平是二苯并噁嗪衍生物两个几何异构体：多塞平是以85：1

14、5的E和Z的异构体混合物，Z异构体抑制5-HT重摄取的活性较强。而E异构体抑制NE重摄取的活性较优。代谢差异：作为5-HT和NE的重摄取抑制剂，Z-N-去甲基代谢物比E代谢物在药理学上更有活性。瑞波西汀选择性的去甲肾上腺素重摄取抑制剂（对其他神经递质和受体亲和力很小，耐受性好，副作用少）有2个手性碳，S,S-（+）异构体抗抑郁活性是R,R-异构体的二倍。立体异构对吸收和首过代谢没有显著影响。主要被代谢成O-去乙基瑞波西汀。氟伏沙明非三环类SERT抑制剂西酞普兰 药圈含有一个手性碳，外消旋体上市。S异构体阻断5-HT的重摄取没有肝脏首过代谢主要代谢物N-去甲基西酞普兰，效能约为西酞普兰的50%艾

15、司西酞普兰西酞普兰的S异构体，且R异构体对S异构体具有拮抗作用。度洛西汀选择性5-HT和NE双重重摄取抑制剂，治疗各种抑郁代谢产物：N去甲基（有活性），萘环4位、5位和6位分别羟基化，4-羟基度洛西汀与其有相似的药理活性。米氮平是哌嗪并二苯并氮杂卓类抗抑郁药，将苯环替换成吡啶环，增加分子的极性，降低分配系数。典型的去甲肾上腺素能和特异的5-羟色胺能抗抑郁药，具有双重作用机制一个手性碳，是外消旋体，对映异构体的活性有差异。S-比R-对突触后2受体的结合力强，而R-比S-对5-HT3受体的抑制强。三、N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂盐酸美金刚 药圈是一种非竞争性的NMDA受体拮抗剂代谢转化成两种极性

16、代谢物6-羟基美金刚和1-亚硝基-1-脱氨基美金刚。产物活性很低。对各种痴呆症均有疗效长春西汀长春西汀为脑血管扩张药，能 抑制磷酸二酯酶活性；代谢产物为类似长春西汀药效的阿朴长春胺酸，浓度高于原型药。盐酸倍他司汀结构：吡啶类，碱性，成盐为 类组胺药物，产生抗过敏作用，具有扩张毛细血管、改善微循环作用。能增加脑血流量及内耳血流量，对脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致的 直立眩晕、耳鸣等也有效。活性代谢产物是 N-去甲倍他司汀盐酸羟考酮阿片受体 纯激动剂可待因的6位羟基氧化成酮，7位双键氢化镇痛，还可以抗焦虑、止咳和镇静。无极量限制，作用时间长阿芬太尼镇痛比吗啡强瑞芬太尼作用比阿芬太

17、尼强，起效快，维持时间短盐酸美沙酮副作用：可导致罕见的心脏Q-T间期延长和尖端扭转型室性心动过速。噻托溴铵东莨菪碱季铵化，并将其托品酸改造为二噻酚羟基乙酸而衍生出的。松弛支气管平滑肌作用较强，用于可逆性气道阻塞的维持治疗和慢性阻塞性肺疾病。干粉吸入本品从肺吸收异丙托溴铵(新)阿托品季铵化得到，不能进入中枢神经系统，松弛支气管平滑肌作用较强多库氯铵双季铵结构，为一长效药物。米库氯铵双季铵结构，为短效药物第二类甾烷类N胆碱受体拮抗剂艾司洛尔结构：芳氧丙醇胺根据软药原理得到的超短效的1受体拮抗剂分子中含甲酯结构，代谢水解而失活，作用迅速而短暂，其半衰期仅8min，适用于室上性心律失常的紧急状态的治疗

18、。富马酸比索洛尔芳氧丙醇胺是特异性最高的1受体拮抗剂卡维地洛芳氧丙醇胺非选择性1、2、1受体拮抗剂，分子中的咔唑环具抗氧化作用能抑制交感神经兴奋和儿茶酚胺释放，还能扩张血管，阻滞钙离子通道，用于高血压的治疗多非利特特异性的钾通道阻滞剂，（可延长动作电位的时间及有效不应期，但不影响心脏传导速度。）副作用：也有促室性心律失常作用，可诱发尖端扭转型室性心动过速。盐酸莫索尼定为可乐定的苯环被嘧啶环替代得到的衍生物为I1-咪唑啉受体选择性激动剂，降压作用强，镇静副作用小盐酸喹那普利含二羧基的ACE抑制剂，是前药，酯水解生成羧酸，产生活性雷米普利 药圈含二羧基的ACE抑制剂，是前药，酯水解生成羧酸，产生活

19、性替米沙坦第一个分子中不含四氮唑基的AT1受体拮抗剂用于原发性高血压的治疗坎地沙坦酯和替米沙坦类似，含有苯并咪唑环的AT1受体拮抗剂。是前药，在体内迅速并完全地代谢成活性化合物坎地沙坦。盐酸尼卡地平1.吡啶3,5位不同的酯， 4位手性碳，苯环3位硝基 2.注射剂可治疗高血压急症以及手术时异常高血压的急救处置。1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系1,4-二氢吡啶环必要的，双键还原失活。4位常常为苯环，环上都有取代基。硝苯地平2硝基，尼群、尼莫、尼卡都是3硝基，氨氯地平2位氯 3,5位上羧酸酯很重要，不相同就有手性碳，除了硝苯地平都是手性碳2,6位上都为甲基，氨氯地平是氨基醚盐酸氟桂利嗪为桂利

20、嗪的衍生物，用于脑供血不足脑血栓形成后；也可用于耳呜和脑晕瑞舒伐他汀钙是全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂具有二羟基戊酸侧链，非前药刚性部分是嘧啶用途：适用于经饮食控制不能控制血脂异常奥扎格雷在氢氧化钠溶液中溶解可抑制TXA2（血栓素合成酶）具有抗血小板聚集和解除血管痉挛的作用，适用于治疗急性血栓性脑梗死西洛他唑选择性磷酸二酯酶（PDE ）抑制剂用于改善由于慢性动脉闭塞症引起的缺血性症状，特别是间歇性跛行主要代谢产物为环氧化物和环羟化物硫酸氯吡格雷有一个手性中心，药用品为S构型阻断血小板ADP受体前体药物盐酸噻氯匹定强效ADP（P2Y12）受体拮抗剂严重不良反应，已逐渐被氯吡格雷代替替罗非班血

21、小板GPba受体拮抗剂用于冠状动脉缺血综合征患者进行冠状动脉血管成形术或冠脉内斑块切除术，预防与治疗冠状动脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症华法林钠 药圈极易溶解于水，因有内酯结构，易水解一个手性碳体内代谢有立体选择性S-华法林活性强由于显效慢，治疗时先采用作用快的肝素，再用本品维持治疗布美他尼作用比呋塞米强，适应症同，但对某些呋塞米无效的病例仍有效吲达帕胺临床上用于治疗高血压依立雄胺我国首次上市的选择性和非竞争性的5-还原酶抑制剂治疗良性前列腺增生症盐酸阿呋唑嗪结构类似特拉唑嗪，无哌嗪环用于良性前列腺肥大症甲磺酸多沙唑嗪1受体拮抗剂用于良性前列腺肥大症，高血压第二十四章抗尿失禁药物盐酸奥昔布宁有

22、温和的抗胆碱作用和较强的平滑肌解痉作用酒石酸托特罗定为竞争性M胆碱受体拮抗剂。代谢成5-羟甲基衍生物，抗胆碱作用与母药相似曲司氯铵为阿托品类的抗胆碱药物，具有拮抗M受体的作用含有季铵基团，水溶性大，不能通过血脑屏障，没有中枢神经系统毒性。枸橼酸西地那非用于治疗男性勃起功能障碍（ED）严禁同时给予西地那非和硝酸酯类或其他NO供体类药物（如硝普钠）盐酸伐地那非口服迅速吸收，首过效应大， 副作用与西地那非类似：可延长Q-T间期，因此低血钾、先天性Q-T间期延长或使用a或类抗心律失常药物的患者应避免使用。他达拉非代谢产物无活性，半衰期长 17.5h。副作用与西地那非类似，视觉障碍发生率低。老年、肾或肝

23、功能障碍患者需减少剂量。第二节受体拮抗剂甲磺酸酚妥拉明机制：为非选择性的短效受体拮抗剂，用于治疗外周血管痉挛性疾病，目前主要用于治疗男性勃起功能障碍。喷托维林有中枢及外周性镇咳作用，还有轻度的阿托品样作用，可使痉挛支气管平滑肌松弛，减低气道阻力。尼扎替丁雷尼替丁的呋喃环换成了噻唑环抗溃疡作用比西咪替丁强，与雷尼替丁相似代谢产物包括噻唑2位取代基上的N-2-单去甲基化物、N-2-氧化物和S-氧化物。其中N-2-单去甲基化物具有原型药物60%的活性。罗沙替丁哌啶甲苯环代替了在雷尼替丁等结构中的五元碱性芳杂环以含氧四原子链替代含硫四原子链，将其原脒（或胍）的结构改为酰胺将罗沙替丁分子中的羟基进行乙酰

24、化，得到前药盐酸罗沙替丁乙酸酯。罗沙替丁乙酸酯在小肠、血浆和肝脏内经酶化作用后，迅速转变成有活性的代谢物罗沙替丁。无抗雄激素样作用，不干扰其他药物在肝脏内的代谢。依托必利阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性不良反应少二甲氨基基团发生代谢，包括N-2去甲基、脱氨基和氧化反应形成羧酸及N-2氧化物形式。不会发生药物代谢方面的相互作用盐酸帕洛诺司琼美国FDA2003年批准上市的第四个选择性5-HT3受体拮抗剂。有止吐作用强、作用时间长、用量小、不良反应少等优点。代谢：代谢为N-去氧帕洛诺司琼和6-S-羟基帕洛诺司琼，这两种代谢产物活性为帕洛诺司琼的1%盐酸阿扎司琼5-HT3受体拮抗剂，对顺铂

25、等抗癌药引起的恶心及呕吐有明显抑制作用与碱性注射液（如呋喃苯胺酸、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吡咯他尼）或鬼臼乙叉苷注射液配伍会发生浑浊或结晶析出，应避免配伍使用。赖氨匹林遇湿、热及光不稳定。易溶于水。为阿司匹林和赖氨酸形成的复盐抑制COX，减少前列腺素的合成，具有解热、镇痛、抗炎作用氯诺昔康作用机制抑制COX；还激活阿片神经肽系统，发挥中枢型镇痛作用。帕瑞昔布全球第一种注射用选择性COX-2抑制剂。是伐地昔布的前体药物。注射后经肝酶水解，迅速转化为有药理学活性的伐地昔布。半衰期短，适用于手术后疼痛的短期治疗。尼美舒利与抑制前列腺素的合成、白细胞介质的释放和多形核白细胞的氧化反应有关。非甾体抗炎药，具

26、有抗炎、镇痛、解热作用非索非那定 为特非那定的活性代谢物，具有选择性外周H1受体拮抗剂活性。一个手性碳，右旋体和左旋体有等效的活性。半衰期长，可每日1次给药。不透过血脑屏障，非镇静类H1受体拮抗剂。用于减轻季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹引起的症状。醋酸可的松代谢：在肝中迅速转化为活性代谢产物氢化可的松糖皮质激素活性较弱，而盐皮质激素活性较强，主要用于肾上腺皮质功能减退的替代治疗及眼科局部用药。倍他米松是地塞米松（16-CH3）的16位差向异构体。作用同地塞米松，但抗炎作用较地塞米松强。不宜用于替代疗法。孕妇忌用。泼尼松是可的松的A环引入1,2双键得到常用其21-醋酸酯，即醋酸泼尼松本身无活

27、性，要在肝中转化成泼尼松龙才具有作用司坦唑醇甲睾酮A环改造的类似物，蛋白同化作用强用于慢性消耗性疾病、重病及手术后体弱消瘦、年老体弱、骨质疏松症、小儿发育不良、再生障碍性贫血、高脂血症等。苯甲酸雌二醇结构是雌二醇的3位苯甲酸酯（前药），肌内注射后，缓慢水解释出雌二醇，作用维持时间25d。临床用于卵巢功能不全、闭经、绝经期综合征、退奶及前列腺癌等。炔雌醚结构是将炔雌醇的3-羟基环戊醚化醚化产物的脂溶性增大，能在体内脂肪小球中贮存，慢慢释放后水解出3-羟基化合物而起作用（前药）。由于醚键在体内的水解更加缓慢，因而它是一种口服及注射长效雌激素。炔雌醚与孕激素配伍，是长效口服避孕药的主要成分。尼尔雌醇

28、 药圈炔雌醚的16-羟基化产物，可看作是雌三醇的衍生物其体内过程更为持久，口服一片可持效一个月。主要用于治疗更年期综合征.磷雌酚己烯雌酚的双磷酸酯（前药）用于治疗前列腺癌醋酸氯地孕酮17位乙酰氧基，6位氯，6位双键口服强效孕激素，与长效雌激素炔雌醚配伍组成复方炔雌醚片，作为长效口服避孕药门冬胰岛素：是将人胰岛素B链28位的脯氨酸用门冬氨酸代替，可迅速解离为单体。故皮下注射后，能够快速入血，起效迅速，作用持续时间短，一般须紧邻餐前注射，用药10min内须进食含糖类的食物。赖脯胰岛素：是将人胰岛素的B链28位和29位的脯氨酸和赖氨酸的位置互换，更易于分解成单体而迅速起效。低精蛋白锌胰岛素：由胰岛素

29、和适量鱼精蛋白、氯化锌相结合而制成，皮下注射后在注射部位形成沉淀，此时溶解度最低，缓慢溶解吸收，作用时间延长。适合于血糖波动较大，不易控制的患者。精蛋白锌胰岛素：是在低精蛋白锌胰岛素基础上加大鱼精蛋白的比例，使溶解度更低，释放更加缓慢，作用持续时间更长。作用维持24-36h。甘精胰岛素：是以甘氨酸取代A链21位的门冬酰胺，在B链的C端增加两个精氨酸（31和32位），皮下注射后易产生沉淀，故可形成储库，缓慢释放药物，因此每天给药1次，在24h内持续释药而无峰值变化。地特胰岛素：是B链29位赖氨酸的N上14-碳肉豆蔻酰化产物，该脂肪酸侧链与血浆白蛋白结合而产生长效作用。格列喹酮作用特点：与其他磺酰脲类降糖药不同，只有5%经肾排泄，因此适用于糖尿病合并轻至中度肾功能减退者。半衰期短，持续时间短，引起严重持久的低血糖危险性较小。米格列奈降血糖作用更强，起效更迅速，作用时间更短。在有葡萄糖存在时，促进胰岛素分泌量比无葡萄糖时约增加50%，故其作用就像是一个“体外胰腺”，只是在需要时提供胰岛素。临床上主要用于降低餐后高血糖。盐酸吡格列酮为高选择性PPAR激动剂，2型糖尿病患者应用，有助于