药理学复习重点笔记.docx

1、药理学复习重点笔记药理学复习重点 一、名词解释： 耐受性：指机体对药物反应性降低的一种状态。 耐药性：指病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低的一种状态。 半衰期：资血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 停药反应（withdrawal reaction）长期用药后突然停药，原有疾病加剧（回跃反应）最大效应（Emax）/效能（efficacy）:药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。激动药（agonist）:既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡，Adr，ACh 完全激动药：较强的亲和力和较强的内在活性；特点：结合的Ra Ri，足量使完全转为Ra ，产生Ema

2、x；1；部分激动药：较强的亲和力但内在活性不强（吸入舌下直肠肌注皮下注射口服皮肤、粘膜简单扩散（simple diffusion）:又称被动扩散、单纯扩散和脂溶性扩散。药物转运中最常见、最重要的形式，速度决定于膜两侧的药物浓度梯度、药物脂溶性和药物解离度。选择性：药物在适当剂量时,只对少数组织器官发生比较明显的药理效应, 而对其它器官或组织的作用较小或不发生药理效应。选择性强范围窄,针对性强；选择性差范围广，针对性差，副作用多药理效应（pharmacologic effect）:在药物作用下，引起机体原有生理生化功能或形态的变化。结果 基本类型分：兴奋：原有功能的增强；抑制：原有功能的减弱药效

3、动力学/药效学（pharmacodynamics）:研究药物对机体的作用及作用原理，不良反应的作用及机制。药代动力学/药动学（pharmacokinetics）:研究药物在体内的过程，即机体对药物处置的动态变化。包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。生物利用度（bioavailability/F）：给予一定剂量的药物后，能被吸收进入体循环的药物相对量及速度。（反应吸收速率和程度） D为用药剂量，A为体循环中药物总量生物转化：代谢或药物转化药物在体内发生的化学结构的改变。最终目的是使药物排除体外半数致死量（LD50）：反应药物毒性大小的重要数据。后遗效应（afte

4、r reaction）停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。不良反应（adverse drug reaction/ADR）：药物引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病毒性反应（toxic reaction）用量过大或用药时间过长，药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应。特殊毒性：致癌、致畸胎、致突变副作用：药物在治疗剂量时出现的与用药目的无关的作用。 受体激动剂：与受体有较强亲和力，又有较强内在活性的药物。 交叉耐药性：机体对某药产生耐受性后，对另一种药物也的敏感性也降低。 后遗效应：停药后血药浓度已降至阀浓度以下时残存的药理效应。 首关消除

5、：口服药物在胃肠黏膜吸收后，首先经门静脉进入肝脏，当通过肠黏膜及肝脏时部分药物发生转化，使进入体循环的有效药量减少的现象。 疫苗；激活一种或多种免疫活性细胞，增强机体免疫功能的药物。 抗菌谱(antimicrobial spectrum)药物抑制或杀灭病原微生物的范围。是临床选药的基础。最低抑菌浓度（MIC）：能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。杀菌药（bactericidal drugs）既能抑制病原菌生长繁殖，且又有杀灭作用的药物。如青霉素类、氨基糖苷类、喹诺酮类等。抑菌药（bacteriostatic drugs）仅能抑制细菌生长繁

6、殖，而无杀灭作用的药物。需要机体免疫系统配合以清除细菌。如四环素、氯霉素、磺胺类、大环内酯类等。二、问答题 1、有机磷酸酯类用什么药解救？ 答：可用M受体阻断药药：阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱和胆碱酯酶复活药：氯解磷定、碘解磷定、双复磷等解救。 2、磺胺类药物跟甲氧苄定合用可增强抗菌作用 3、毛果芸香碱对眼的作用：缩瞳、降低眼压和调节痉挛 4、解热镇痛消抗药的作用机制：抑制体内前列腺素合成酶活性、减少前列腺素生物合成。 5、氢氯噻嗪的药理作用：a、利尿作用主要作用部位在远曲小管段始，抑制Na+-Cl-同向转运系统，减少Na+、Cl-的重吸收，增加尿量。也可轻度抑制碳酸酐酶，使K+排除增多。b、降

7、压作用。c、抗利尿作用。 6、肾上腺素激动2受体，松弛支气管平滑肌，解除支气管平滑肌痉挛；降低支气管黏膜下毛细血管通透性，消除支气管黏膜充血和水肿，进一步改善肺通气，达到治疗支气管哮喘的作用。 7、卡托普利作用机制：a、抑制血管紧张素转化酶；b、减少缓解肽的降解。 8、癫痫大发作的首选药：苯妥英钠。小发作首选药：卡马西平 9、红霉素抗菌机理：与细菌核糖体的50S亚基结合，抑制转肽酶，阻止肽链延长，从而抑制细菌蛋白质合成。 10、安定的药理作用和临床用途：药理作用：抗焦虑、镇静催眠、中枢性肌肉松弛等；临床主要用于焦虑症、失眠、抗癫痫和抗惊阙。 11、喹诺酮类药物的作用特点：a、口服吸收好，血药浓

8、度相对较高；b、半衰期较长，服药次数少，使用方便；C、血浆蛋白结合率低，药物体内分布较广；d、穿透性能好，各组织和体液中药物浓度等于或高于血药浓度，有利于杀灭感染部位或体液中的病原菌；e、可经肝代谢，部分以原形经肾排泄，尿中浓度高。 12、糖皮质激素的不良反应：A长期大剂量应用引起的不良反应：（1）医源性肾上腺皮质功能亢进；（2）诱发或加重感染；（3）消化系统并发症；（4）心血管系统并发症；（5）骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等。B停药反应：（1）医源性肾上腺皮质功能不全；（2）反跳现象。 13、选择作用： 14、二重感染：长期大量应用四环素类，敏感菌被抑制，体内正常菌群的生态平衡被破坏，致

9、使一些耐药菌和真菌乘机繁殖，造成二重感染。 15、安全范围：指药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离。 16、抗生素后效应：指细菌与抗生素短暂接触后，当药物低于最低抑菌浓度或被清除以后，细菌的生长持续受到抑制。 17、阿拖品抑制腺体分泌，其中唾液腺和汗腺对阿托品最敏感。 18、去甲肾上腺素激动受体 19、氯丙嗪阻断多巴胺受体 20、阻断肾上腺受体的降压药：受体阻断药：普萘洛尔、美多洛尔；1受体阻断药：哌唑嗪；、受体阻断药：拉贝洛尔。 21、强心苷：强心苷的负性频率作用，通过加强心肌收缩力，心排出量增加，反射性提高了迷走神经的兴奋性，呈现心率减缓和舒张完全。 22、*抗心绞痛的作用机制：直接松弛

10、平滑肌和血管平滑肌，降低心室耗氧量和改变冠脉血流分布，增加缺血区供血24、糖皮质激素的四抗：a抗炎；b抗免疫；c抗内毒素；d抗休克 25、小剂量碘参与甲状腺激素合成；大剂量碘产生抗甲状腺作用。 26、胰岛素的作用：加速葡萄糖的无氧分解和有氧氧化，促进糖原的合成和贮存，抑制糖原分解及糖异生，降低血糖；促进脂肪合成，抑制脂肪分解，减少游离脂肪酸和酮体的生成；促进蛋白质合成，抑制蛋白质分解，促进人体生长；促进K+内流，增加细胞内K+浓度。 27 阿托品的作用: 药理作用: 抑制腺体分泌;对眼扩瞳 升高眼压 调节麻痹;松弛内脏平滑肌;治疗量减慢心率,大剂量加快心率,加快房室传导;大剂量扩张血管,解除小

11、血管痉挛及影响中枢系统.临床用途;内脏绞痛和遗尿症;抑制腺体分泌;眼科应用于虹膜睫状体炎,眼底检查,验光配镜;缓慢心率型时失常;抗休克;解救有机磷酸酯类中毒. 28受体阻断剂: 一类能选择性与受体结合,竞争性阻止去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与受体结合而发挥作用的药物. 31阿片受体完全拮抗剂: 纳洛酮是阿片受体完全拮抗剂. 34可乐定的作用: 有降压,镇静,镇痛作用,临床用与一线药物治疗无效的级高血压,适用与兼消化道溃疡的高血压;偏头痛及开角型青光眼等. 35硝普钠 主要用于治疗高血压危象,也可用于高血压伴有充血性心力衰竭,急性心肌梗死患者. 36喹尼丁 可用于青光眼的药物:.

12、37 支气管哮喘用药: 氨茶碱. 38 抗炎药作用机制: 能抑制前列腺素合成. 39 青霉素的作用机制: 与敏感菌胞浆膜上靶分子青霉素结合蛋白结合,抑制转肽酶的转肽作用,阻抑粘肽合成的交叉联结过程,造成细胞壁缺陷. 由于敏感菌菌体内渗透压高,使水分不断内渗,以致菌体膨胀变形,加上敏感菌细胞壁自溶酶活化,促使细菌裂解,死亡. 40 利尿药-氢氯噻嗪可使血浆肾素活性增高,继而使AT及醛固酮浓度升高,不利于降压,合用受体阻断药可对抗. 41甲硝唑的作用: 抗阿米巴原虫作用; 抗滴虫作用； 抗厌氧菌作用； 抗贾第鞭毛虫作用 42 异烟肼三联用药: 异烟肼+链霉素+乙胺丁醇. 三、选择题 1. 治疗肝胆

13、疾病较好的药物: 红霉素 2. 治疗手脚癣: 灰黄霉素 3. 淋病,梅毒首选药: 青霉素 4. 引起灰婴综合症: 氯霉素 5. 我国学者首先发现的抗疟疾药: 青蒿素 6. 首选于治疗血吸虫: 吡喹酮 7. 对滴虫有较好疗效: 甲硝唑 8. 第一线抗结核药: 链霉素 9. 抗阿米巴痢疾: 甲硝唑 10. 治疗急慢性肾衰竭: 布美他尼 11. 治疗高血压伴有脑血管疾病: 尼莫地平 12. 治疗干咳: 可待因 13. 抗心率失常: 维拉帕米 14. 大脑积水: 甘露醇 15. 治疗流行性感冒: 吗啉胍 16. 对死胎,过期妊娠及妊娠合并严重疾病,需提前终止妊娠: 缩宫素 17. 治疗胃溃疡: 法莫替

14、丁雷尼替丁 18. 蛔虫药: 左旋咪唑 19. 抗病毒代表药: 阿昔洛米 20. 治疗四环素引起的肠炎: 万古霉素 21. 最常用的氨基糖苷类抗生素: 庆大霉素 22. 不良反应包括: 副反应;毒性反应; 变态反应;后遗效应; 继发效应;三致反应. 23. 首次量加倍的原因: 临床上对病情危重的患者需要立即达到有效血药浓度很快产生药效时,而一般等量分次给药需经过5个半衰期才能达到稳态血药浓度,所以对病危者首次量加倍. 24. 血脑屏障的作用: 有利于维持中枢神经系统内环境的相对稳态. 25. 毛果芸香碱对眼的作用: 缩瞳,降低眼压,调节痉挛. 26. 新斯的明可用于重症肌无力,腹气胀和尿潴留,

15、陈发性室上性心动过速,非去极化型肌松药中毒.不可用于机械性肠梗塞,尿路梗塞,支气管哮喘. 27. 肾上腺素对和受体均有强大的激动作用. 28. 激动药和阻断药的搭配:. 29. 人工冬眠喝剂: 氯丙嗪+中枢抑制药(异丙嗪,哌替啶) 30. 吗啡 31. 解热镇痛药吲哚美辛 32. 高肾素型高血压特效药: 卡托普利 33. 脑水肿的特效药: 甘露醇 34. 肝素的作用:抗凝作用 抗动脉粥样硬化作用 无降低胆固醇作用 36. 平喘药的分类: 2肾上腺素受体激动药;茶碱类药(氨茶碱胆茶碱二羟丙茶碱);M胆碱受体阻断药;过敏介质阻释药;糖皮质激素类药 39. 降血糖药物治尿崩药: 氯磺丙脲 40. 磺

16、胺类药是最早用于治疗全身性感染的人工合成化疗药. 41. 第三代头孢菌素的特点: 对革兰阳性菌作用较弱,对革兰阴性菌作用较强;对各种内酰胺水解酶具有高度稳定性;对肾脏基本无毒;可通过血-脑脊液屏障 44. 卡马西平用于躁狂症 45. 流行性脑膜炎首选药; 磺胺嘧啶 46. 轻度高血压可用利尿药 47. 可逆转心肌肥厚的药物: 卡托普利 48. 氯霉素的不良反应: 抑制骨髓造血功能灰婴综合症 二重感染等. 49. 扩充血溶量最好的是 全血 50. 苯妥英钠要610天才发挥药效 51. 心脏复苏药肾上腺素药理学复习纲要1药物的毒性反应是因用量过大或机体对该药特别敏感所发生的对机体的有损害的反应。2

17、药物不良反应包括副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应。3说法正确更常用浓度-效应关系ED95LD5之间范围称安全范围。4药物量效曲线分为量反应和质反应，从质反应中可获得ED50和LD50。5受体激动药最大效应取决于其内在活性的大小，当其相同时药物效价强度取决于亲和力。6治疗指数：半数致死量LD50 和半数有效量ED50的比值，比值越大相对安全性越大。7受体脱敏：长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。8副反应：治疗剂量下产生的与治疗无关的药理效应，不严重但难避免。9效价强度：药物达到一定药理效应的剂量。反映药物与受体亲和力，其值越小强度越大。1

18、0效能：药物达最大药理效应的能力，反映药物的内在活性。1口服生物利用度可反映药物吸收速度对药效的影响。2药物排泄途径不包括肝脏。3药物与血浆蛋白结合后转运减慢。4血药浓度不影响分布。5根据半衰期可了解一次给药基本消除时间连续给药达Css时间给药间隔药物在一定时间内消除的绝对量。6生物利用度=（体内药量/给药剂量）100%7药物与血浆蛋白结合后减弱减慢药效易发过敏反应延长疗效易发相互作用。8药动学研究内容药物在机体内代谢过程转运过程药物浓度随时间消长过程。1治疗术后腹胀气，尿潴留常用新斯的明。2有机磷酸酯类中毒时产生M样症状原因是胆碱能神经递质破坏减慢。3抗胆碱酯酶药新斯的明、吡斯的明毒扁豆碱(

19、依色林)、依酚氯铵、安贝氯铵加兰他敏地美溴铵敌百虫。4AChE复活药：氯解磷定、碘解磷定。5新斯的明临床用途阵发性室上性心动过速术后腹胀气尿潴留重症肌无力竞争性神经肌肉阻滞药过量时的解救。6解救有机磷酸酯类中毒时用阿托品迅速缓解M样症状解除部分中枢神经系统中毒症状中重度中毒时须与胆碱酯酶复活药合用必须及早足量反复使用。7关于碘解磷定能恢复AChE水解Ach活性阻止游离的有机磷酸酯类继续抑制AChE活性迅速控制肌束颤动不能直接对抗Ach积聚作用。8新司的明对骨骼肌作用主要是抑制神经-肌肉接头乙酰胆碱酯酶，并能直接兴奋骨骼肌及促进运动神经末梢释放Ach。9有机磷酸酯类中毒解救阿托品M-R（）；碘解

20、磷定 复活胆碱酯酶活性。10敌百虫+碱性=敌敌畏。11毛果芸香碱对眼缩瞳调节痉挛降低眼内压。12阿托品对眼扩瞳调节麻痹升高眼内压。14碘解磷定可恢复AchE活性，使水解Ach增加，间接对抗Ach堆积作用。1中枢抑制作用较强的胆碱受体阻断药是东莨菪碱。2阿托品作用选择性阻断M-R大剂量时阻断神经节N-R大剂量有中枢症状为Ach竞争性拮抗药。3阿托品临床用途胃肠绞痛虹膜睫状体炎解救有机磷酸酯类中毒。4青光眼患者禁用后马托品阿托品东莨菪碱。5可用于麻醉前给药阿托品东莨菪碱6东莨菪碱可用于防治晕动病麻醉前给药抗帕金森作中药麻醉。7阿托品禁用于青光眼前列腺肥大。8取代阿托品进行一般眼科检查的扩瞳药后马托

21、品。9合成解痉药中可治胃溃疡的溴丙胺太林贝那替秦。10M1-R（）：派仑西平贝那替秦。1除极化肌松药-琥珀胆碱最初短暂肌束颤动连续用药产生快速耐受性抗AchE药可加强其肌松作用治疗量无神经阻断作用临床仅琥珀胆碱使用对喉肌松弛作用强。2非除极化肌松药-筒箭毒碱口服难吸收，iv起效快抗AchE药可拮抗其肌松作用竞争性阻断药促组胺释放具神经节阻断作用可使BP下降。3琥珀胆碱不良反应肌束颤动所致胸腹部肌肉疼痛窒息血钾升高恶性高热。1青霉素过敏处理-肾上腺素。2氯丙嗪中毒引起低血压-去甲肾上腺素。3为延长局麻药作用时间，减少不良反应，可配伍的药物肾上腺素。4支气管哮喘急性发作-异丙肾上腺素。5促进去甲肾

22、上腺素能神经末梢释放NA的拟肾上腺素药是麻黄碱。6去氧肾上腺素的散瞳作用机制兴奋虹膜开大肌上-R。7心脏骤停抢救药物利多卡因+肾上腺素+阿托品。8与肾上腺素比较，麻黄碱特点化学性质稳定口服有效拟肾上腺素作用弱而持久促进NA释放发挥间接作用中枢兴奋作用显著易产生快速耐受。9肾上腺素临床应用心脏骤停过敏性休克支气管哮喘血管神经性水肿及血清病与局麻药配伍及局部止血。10去甲肾上腺素临床应用休克药物中毒性低血压上消化道出血。11异丙肾上腺素临床应用支气管哮喘房室传导阻滞心脏骤停感染性休克。12治疗房室传导阻滞可用阿托品异丙肾上腺素。13可促进递质释放的药品麻黄碱多巴胺间羟胺。14肾上腺素禁用高血压脑动

23、脉硬化器质性心脏病糖尿病甲亢。15受体作用药总结-R(-)哌唑嗪、妥拉唑嗪、酚苄明；1-R(-)哌唑嗪、特拉唑嗪、沙唑嗪、坦舒洛辛2-R(-)育亨宾-R(-)普奈洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔-最强1-R(-)阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔、艾司洛尔,-R(-)拉贝洛尔、阿罗洛尔拉贝阿罗抗AB，哌一A来唑嗪皇，二A育儿亨宾客,-R(+)肾上腺素、多巴胺、麻黄碱-R(+)去甲肾上腺素、去氧肾上腺素、间羟胺、甲氧明-R(+)异丙肾上腺素16受体阻断药禁用于支气管哮喘原因阻断支气管2受体。17普奈洛尔不具有增加糖原分解作用。18普奈洛尔禁忌症严重心功能不全窦性心动过缓重度房室传导阻滞外周血管痉挛性疾病支气管

24、哮喘。19酚妥拉明有直接扩张血管作用。20氯丙嗪受体阻断作用：D2-R(-)、M-R(-)、-R(-)。21-R（-）作用心率下降心肌耗氧量减少降低眼内压抑制肾素释放。22普奈洛尔临床应用高血压窦性心动过速甲亢。23支气管哮喘禁用普奈洛尔吗啡新斯的明。24酚苄明临床应用治疗外周血管痉挛性疾病抗休克治疗嗜铬细胞瘤治疗良性前列腺增生。25酚妥拉明临床应用外周血管痉挛性疾病抗休克心衰。26半衰期最长的-R（-）药纳多洛尔。1地西泮不具有抗精神分裂作用。2苯二氮卓类小剂量有良好的抗焦虑作用可产生短暂性记忆缺失安全范围大与巴比妥类相比戒断症状轻。3巴比妥类药物久用耐受诱导肝药酶产生加速其他药物代谢巴比妥

25、类药物久用停药快波睡眠时相反跳性显著延长。1癫痫持续状态首选药iv地西泮。2癫痫大发作，局限性发作苯妥英钠。3癫痫小发作乙琥胺。4癫痫大小发作，精神运动性发作均有效丙戊酸钠。5苯妥英钠抗癫痫机制稳定神经细胞膜6硫酸镁肌松作用机制竞争钙离子受点，干扰Ach释放。7硫酸镁中毒引起血压下降解救氯化钙。8对惊厥有效的药物地西泮水合氯醛苯巴比妥硫酸镁。9作用机制与GABA有关的苯巴比妥苯二氮卓类。10癫痫大发作用药苯妥英纳-维持苯巴比妥-控制卡马西平。11癫痫小发作用药乙琥胺丙戊酸钠硝西泮。12癫痫持续状态用药地西泮劳拉西泮苯妥英钠苯巴比妥。13治疗三叉神经痛药物卡马西平苯妥英钠。1VB6+左旋多巴=增

26、强多巴胺副作用；卡比多巴+左旋多巴=增抗帕金森疗效，减不良反应。2不宜与左旋多巴合用VB6氟哌啶醇氯丙嗪利血平。3左旋多巴特点在脑内转变为DA起作用起效慢体位低血压与卡比多巴合用减少不良反应。4左旋多巴主要用于帕金森病，但对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森无效，可用中枢抗胆碱药对抗。1丙米嗪阻断NA，5-HT再摄取M-R(-)作用抗抑郁作用与单胺氧化酶抑制剂合用使BP无明显升高。2锥体外系反应原因黑质-纹状体系统D2-R(-)。包括帕金森综合征静坐不能急性肌张力障碍（以上可用中枢抗胆碱药对抗）迟发性运动障碍。3氯丙嗪禁忌症严重肝功能损害昏迷青光眼有癫痫病史冠心病。4氯丙嗪对中枢作用抗精神病镇吐抑

27、制中枢体液调节中枢。5抗抑郁药包括丙米嗪阿米替林多塞平地昔帕明。1心源性哮喘应用哌替啶。2具有拮抗阿片受体的药物是纳洛酮、纳曲酮。3吗啡适应症心源性哮喘。4胆结实诱发剧痛适用哌替啶+阿托品。5哌替啶适应症术后镇痛人工冬眠心源性哮喘麻醉前给药。6吗啡治疗心源性哮喘机制扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷镇静作用降低呼吸中枢对CO2敏感性，改善浅表呼吸。7吗啡禁用于支气管哮喘肺心病原因抑制呼吸中枢抑制咳嗽中枢促进组胺释放。8吗啡急性中毒临床表现针尖样瞳孔高度呼吸抑制昏迷血压下降。9曲马多，其他类中枢性镇痛药，作用特征口服生物利用度高治疗量不产生呼吸抑制久用成瘾可用于手术创伤分娩及晚期肿瘤疼痛。10吗啡与哌替啶共性激动中枢阿片受体提高胃肠平滑肌张力体位低血压成瘾性。1可取消迟后除极引起的触发活动的药物维拉