第一学期药物化学教学说课.docx

1、第一学期药物化学教学说课肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案班别16秋药剂班课程药物化学基础第1章第1节课题绪论课堂类型综合授课周次授课教师梁迪智教学目的1掌握药物的质量标准。2熟悉药物化学基础的性质和任务。3了解药物的通用名、化学名和商品名。教学重点1药物的质量标准2药物化学基础的性质和任务教学难点1药物的质量：评定原则、来源等教学方法讲解、讨论、举例、自学等教学资源教材、多媒体教学过程和时间安排：1组织教学2分钟2引入新课：有趣的计算：态度决定一切21国家执业药师资格考试5分钟3讲授新课31药物化学基础的性质和任务13分钟311药物化学基础的性质312药物化学基础的任务32学习方法16分钟3

2、3化学药物的质量和名称20分钟331药物质量的评定原则332杂质和杂质来源333药品的质量标准334中国药典 历年药典 药典主要内容34药物的名称通用名、化学名、商品名16分钟344举例：2000年苯丙醇胺（PPA）事件4课堂小结：10分钟41药物化学基础的性质和任务42药品质量的优劣、纯度43现行的国家药品标准44药物的名称教学后记：肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案班别16秋药剂班课程药物化学基础第2章第1节课题药物的变质反应与药物代谢课堂类型综合授课周次授课教师梁迪智教学目的1掌握药物的水解、自动氧化等变质反应。2熟悉药物水解和自动氧化的因素。教学重点1药物的水解反应2药物的自动氧化反应

3、3影响药物变质的因素教学难点1药物的水解、自动氧化2影响药物变化的内在因素教学方法讲解、演示、讨论、举例、自学等教学资源教材、多媒体教学过程和时间安排：1组织教学2分钟2复习旧课：5分钟21药物化学基础的性质和任务21药物的质量及其标准3讲授新课31概述3分钟311药物变质的概念312药物进入机体内的作用、反应32药物的变质反应16分钟321药物的水解反应3211易水解药物的结构类型、水解过程3212影响药物水解的因素32121药物的化学结构对水解的影响16分钟32122外界因素对药物水解的影响5分钟322药物的氧化反应16分钟3221易氧化基团及药物3222影响药物自动氧化的因素16分钟32

4、221药物的化学结构对自动氧化的影响32222外界因素对药物水解的影响5分钟4课堂小结：41药物变质反应的水解、氧化反应42影响其变质的因素教学后记：肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案班别16秋药剂班课程药物化学基础第2章第1、2节课题药物的变质反应与药物代谢课堂类型综合授课周次授课教师梁迪智教学目的1了解药物结构与药物的稳定性的关系。2了解药物在体内的氧化、还原、水解、结合等代谢反应。教学重点1药物的体内代谢教学难点1药物的体内代谢反应2药物的结合反应教学方法讲解、演示、讨论、举例、自学等教学资源教材、多媒体教学过程和时间安排：1组织教学2分钟2复习旧课：5分钟21药物变质反应的水解、氧化反

5、应22影响其变质的因素3讲授新课31药物的其他变质反应8分钟32二氧化碳对药物质量的影响16分钟321二氧化碳极易溶于水，形成碳酸，进而电离出氢离子、碳酸氢根和碳酸根：3211H+的影响3212CO32-的影响33药物的体内代谢5分钟331药物在体内代谢可分为两个阶段：第一阶段、第二阶段3311氧化反应：芳环、脂烃、氧化去烷基、胺基、烯烃、醇和醛的氧化机理及其反应结果3312还原反应：羰基还原、卤代化合物还原5分钟3313水解反应：酶的参与5分钟3314结合反应：葡萄糖醛酸、谷胱甘肽、硫酸基等形成水溶性好的结合物随肾脏等排出体外。10分钟34药物代谢反应对药物活性的影响16分钟341由活性药物

6、代谢为无活性代谢物：机体灭活的主要方式342由无活性药物代谢活性药物：前药原理343由活性药物代谢为仍有活性代谢物：泰保松344由无毒或毒性小的药物代谢为毒性的代谢物：有害的代谢345转化后药物的药理作用发生改变：药理作用发生改变4课堂小结：10分钟41药物的体内代谢分I相反应和II相反应42代谢反应对药物活性的影响教学后记：肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案班别16秋药剂班课程药物化学基础第3章第1、2节课题麻醉药课堂类型综合授课周次授课教师梁迪智教学目的1熟悉全身麻醉药麻醉乙醚、氟烷、盐酸氯胺酮结构特点、理化性质2掌握局部麻醉药盐酸普鲁卡因的结构、化学名称、理化性质，能通过普鲁卡因的结构分

7、析其理化性质教学重点1盐酸普鲁卡因的结构特点及理化性质教学难点1盐酸普鲁卡因的结构特点2盐酸普鲁卡因的理化性质教学方法讲解、讨论、举例、自学等教学资源教材、多媒体教学过程和时间安排：1组织教学2分钟2复习旧课：5分钟21药物变质反应22药物的体内代谢反应33代谢反应对药物活性的影响3讲授新课31引入问题思考3分钟 小时候去医院拔牙，为了减少疼痛，医生怎么处理 在做大型手术前先要对病人进行 目的是什么32麻醉药的概念2分钟作用于神经系统，选择性抑制神经传导的一类药物。33麻醉药的作用：引入历史8分钟 无麻醉术前的外科手术 一张1844年的海报 医生的回忆 Morton的墓志铭34麻醉药的分类：全

8、身麻醉药和局部麻醉药。5分钟 引入案例：2003年广州北京路传单案例341全身麻醉药5分钟3411麻醉乙醚AnestheticEther3412氟烷Halothane5分钟342静脉麻醉药5分钟3421盐酸氯胺酮KetamineHydrochloride34211性状34212具有旋光性，临床用消旋体。34213性质：较稳定，密闭保存即可。35局部麻醉药5分钟351局部麻醉药分类：芳酸酯类、酰胺类、其他类3511芳酸酯类局部麻醉药5分钟 由来：由可卡因结构改造而来35111盐酸普鲁卡因ProcaineHydrochloride5分钟351111化学名：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐

9、，又名盐酸奴佛卡因351112结构特点：构成酯的两部分351113性状 白色结晶粉末。无臭，味微苦。易溶于水，乙醇中略溶，微溶于氯仿。351114理化性质：芳香第一胺基16分钟351115鉴别反应：含叔胺，显生物碱性质351116临床应用：局部麻醉药，不作为表面麻醉。贮存条件要严格控制。5分钟4课堂小结：5分钟41麻醉药的分类42全身麻醉药麻醉乙醚的结构特点、理化性质43局部麻醉药盐酸普鲁卡因的结构、化学名称、理化性质教学后记：肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案班别16秋药剂班课程药物化学基础第3章第2节课题麻醉药课堂类型综合授课周次授课教师梁迪智教学目的1掌握局部麻醉药盐酸利多卡因的结构、化

10、学名称、理化性质。2了解局部麻醉药的构效关系。教学重点1盐酸利多卡因的结构特点及理化性质教学难点1盐酸利多卡因的结构特点2盐酸利多卡因的理化性质教学方法讲解、讨论、举例、自学等教学资源教材、多媒体教学过程和时间安排：1组织教学2分钟2复习旧课：5分钟21麻醉药的分类21局部麻醉药盐酸普鲁卡因的结构、理化性质3讲授新课31酰胺类局部麻醉药5分钟311芳酸酯类与酰胺类的联系：酰胺键替代酯键，并将胺基和羰基的位置互换，氮原子连接在芳环上，羰基为侧链的一部分312盐酸利多因LidocaineHydrochloride3分钟3121化学名：N-(2，6二甲基苯基）-2-(二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物，

11、又名盐酸赛洛卡因3122性状5分钟3123结构特点：化学结构中含有酰胺基3124理化性质16分钟3124临床应用5分钟32其他类局部麻醉药5分钟321氨基醚及氨基酮类：3211盐酸达克罗宁3212二甲异喹5分钟33局部麻醉药的构效关系5分钟331亲酯部分：芳杂环、给电子基取代5分钟332中间部：由不可破坏两性离子的形成；酯、硫酯、酰胺、酮；其中碳链的数目n=23是为适合5分钟333亲水部分：叔胺、含N杂环5分钟4课堂小结：5分钟41局部麻醉药盐酸利多卡因的结构、化学名称、理化性质】42局部麻醉药的构效关系教学后记：肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案班别16秋药剂班课程药物化学基础第4章第1节课

12、题镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药课堂类型综合授课周次授课教师梁迪智教学目的1掌握巴比妥类药物的通性和构效关系。2掌握苯巴比妥的结构、名称、理化性质及应用。3熟悉地西泮的性质和应用。教学重点1巴比妥类药物的通性和构效关系。2苯巴比妥的结构、名称、理化性质及应用。3地西泮的性质和应用。教学难点1巴比妥类药物的构效关系。2苯巴比妥的结构、理化性质。教学方法讲解、讨论、举例、自学等教学资源教材、多媒体教学过程和时间安排：1组织教学2分钟2复习旧课5分钟21麻醉药的分类22局部麻醉药盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构、化学名称、理化性质3讲授新课31中枢神经系统的简介3分钟32中枢神经系统药的分类（按

13、治疗的疾病或药物的作用）33镇静催眠药16分钟331镇静药的概念332催眠药的概念333引入案例：全球睡眠障碍案例334催眠镇静与剂量的关系335镇静催眠药按化学结构的分类：巴比妥类、苯二氮卓类、其他类336巴比妥类的发现、结构：环丙二酰脲（巴比妥酸）衍生物337巴比妥类的分类（按作用时间长短）338巴比妥类代表药物：苯巴比妥Phenobarbital5分钟3381化学名：5-乙基-5-苯基-2，4，6-(1H，3H，5H)-嘧啶三酮，又名鲁米那3382性状：白色有光泽的结晶性粉末，无臭，味微苦。在乙醚、氯仿、乙醇、氢氧化钠或碳酸钠中溶解，水中极微溶解。熔点。3383理化性质2分钟3384酸性

14、3385水解性：酰脲结构易水解3386鉴别反应8分钟3387 临床应用：镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫；麻醉前给药2分钟34巴比妥类药物化学性质5分钟35巴比妥类药物构效关系5分钟36苯二氮卓类2分钟361苯二氮卓类的结构特点362苯二氮卓类的发现氯氮卓363苯二氮卓类代表药物地西泮Diazepam2分钟3631化学名：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮。又名安定。3632结构特征4分钟3633理化性质13分钟3633 临床应用：镇静催眠、抗焦虑药，也用于抗癫痫和抗惊厥，取代了巴比妥类药物。2分钟4课堂小结：5分钟41巴比妥类药物的通性和构效关系42苯巴比

15、妥的结构、名称、理化性质43地西泮的性质和应用教学后记：肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案班别16秋药剂班课程药物化学基础第4章第13节课题镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药课堂类型综合授课周次授课教师梁迪智教学目的1掌握苯妥英钠的结构、名称、理化性质及应用。2了解其他类型镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药。3了解区别苯巴比妥和苯妥英钠的方法。教学重点1苯妥英钠的结构、名称、理化性质及应用。教学难点1苯妥英钠的结构、理化性质。教学方法讲解、讨论、举例、自学等教学资源教材、多媒体教学过程和时间安排：1组织教学2分钟2复习旧课5分钟21苯巴比妥的结构、名称、理化性质22地西泮的性质和应用3讲授新课

16、31其他类镇静催眠药：水合氯醛（自学）32抗癫痫药4分钟321引入案例：全球癫痫病患者用药情况概述322癫痫病理及分类323引入案例：拉斐尔的作品“耶稣显容”324癫痫病诱因：引入案例（1946年Nature杂志、1997年日本动画片神奇宝贝、2012年伦敦奥运会。）325抗癫痫药的作用及化学结构分类2分钟33苯妥英钠PhenytoinSodium2分钟331化学名：5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐（大伦丁钠）332性状：白色粉末；无臭、味苦；333理化性质16分钟334吸湿性酸性335水解性：苯妥英钠在空气中吸收二氧化碳，分解为苯妥英336鉴别反应：HgCl2试液337临床应用5分钟3

17、4抗精神失常药5分钟341抗精神失常药概述与作用特点342抗精神失常药分类及按化学结构分类343引入案例：精神病的治疗历史2分钟344盐酸氯丙嗪ChlorpromazineHydrochloride2分钟3441化学名：N，N-二甲基-2-氯-10H-丙胺盐酸盐。又名冬眠灵3442性状：白色或乳白色结晶性粉末，有微臭，味极苦；有引湿性，易溶于水、乙醇或氯仿，不溶于乙醚或苯。3443理化性质2分钟34431还原性16分钟34432鉴别反应10分钟3444临床应用5分钟35吩噻嗪类药物构效关系5分钟36抗焦虑药：临床多用苯二氮卓类药物2分钟37抗抑郁药及其分类2分钟4课堂小结：5分钟41苯妥英钠的

18、结构、名称、理化性质及应用。42苯巴比妥和苯妥英钠的方法。43抗癫痫药及抗精神失常药的分类。教学后记：肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案班别16秋药剂班课程药物化学基础第章第节课题基础化学基本知识辅导、讨论课堂类型综合授课周次授课教师梁迪智教学目的1熟悉有机化学学习内容2熟悉有机化合物的概念及性质3熟悉常见有机化合物：烷烃、烯烃、炔烃、芳烃、卤代烃的结构与简单命名教学重点1有机化学的性质及学习内容。2烷烃、烯烃、炔烃、芳烃、卤代烃的结构与简单命名。教学难点1烷烃、烯烃、炔烃、芳烃、卤代烃的结构与简单命名。教学方法讲解、讨论、举例、自学等教学资源教材、多媒体教学过程和时间安排：1组织教学2分钟2

19、讲授新课21有机化学的简介5分钟22有机化学的学习内容221有机化学：研究有机化合物的结构、性质、反应机理、合成方法、应用以及它们之间的相互转变和内在联系的一门科学。它归纳出一般的规律并上升为理论,再运用这些理论去指导实践。23有机化合物的简介5分钟231有机化合物：碳氢化合物及其衍生物。231有机化合物的性质24学习有机化学的重要性10分钟25烷烃16分钟251通式：CnH2n+2252命名2521烷基的概念2522普通命名法2523系统命名法25231系统命名法注意事项26环烷烃16分钟261概念：是指碳原子连成环状的饱和烃。分子通式为：CnH2n262分类：单环烷烃、多环烷烃263命名2

20、7桥环烷及螺环烷的基本介绍28烯烃10分钟281烯烃：含碳碳双键(C=C)的不饱和烃。282与同C的烷烃比，分子中每引入1个双键就少2个H，分子就增加1个不饱和度，环烷烃也一样。通式：CnH2n283官能团284命名：选择含C=C的最长碳链作主链，按其C数称为某烯。从靠近双键一端编号，使其位次尽可能最小。29炔烃5分钟291炔烃是含有碳碳叁键的不饱和烃，比同碳数的烯烃还少两个H。292通式：CnH2n-2293官能团294命名：当分子中同时具有C=C和CC时，首先选择含有两者在内的最长链为主链，按其碳原子数称某烯炔。编号从靠近双键或叁键一端开始，使表示它们位置数值的总和最小。210芳烃13分钟

21、2101近代有机化学把结构上符合休克尔规则（具有环状共轭体系，电子数符合4n+2规则）；性质上具有芳香性（易取代、难加成、难氧化、碳环具有异常的稳定性）的化合物称为芳香族化合物。芳烃是芳香族化合物的母体。2102芳烃分类：单环芳烃、多环芳烃、非苯芳烃21021单环芳烃：苯衍生物的结构及基础命名210211苯结构式：210212以苯为母体，取代基的名称和在环上的位置写在前面。210213当取代基结构较复杂或为不饱和基团，或为多苯基取代芳烃时，可将苯作为取代基来命名。21022多环芳烃210221多环芳烃：分子中含有两个或多个苯环的芳烃，包括含两个或多个独立苯环的芳烃。210222常见结构：下图左

22、起：萘、蒽、菲211卤代烃5分钟2111卤代烷：烷烃分子中一个或多个H被X取代的化合物。X与sp3杂化的碳原子相连。一卤代烷常用通式RX表示。2112根据所含卤素种类分：氟代烷、氯代烷、溴代烷(常用)、碘代烷3课堂小结：5分钟31有机化学学习内容32常见有机化合物的结构、命名教学后记：肇庆市广宁卫生中等职业技术学校教案班别16秋药剂班课程药物化学基础第章第节课题习题辅导、讨论课堂类型综合授课周次授课教师梁迪智教学目的1掌握药物化学基础绪论2掌握药物化学基础药物的变质反应和代谢反应3掌握药物化学基础麻醉药4掌握药物化学基础镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药教学重点1影响药物变质的因素2麻醉药代表

23、药物的结构、化学名称、理化性质3镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药代表药物的结构、化学名称、理化性质。教学难点1药物理化性质。教学方法讲解、讨论、举例、自学等教学资源教材、多媒体教学过程和时间安排：1组织教学2分钟2讲解第14章课后习题2112章习题用时40分钟2234章习题用时40分钟3具体题型举例第一章绪论一、选择题（一）A型题1现行的国家药品标准是A中国药典B局颁标准、C医院药品制剂质量标准DA+B项EA+B+C项本题考察点：药品质量标准药品质量标准是国家对药品质量指标及检测方法所作的技术规定。我国药品质量标准分：（1）中华人民共和国药典，简称中国药典；（2）国家食品药品监督管理局分布的

24、药品标准：简称局颁标准。其中中国药典自1953年起颁布第一版，至今已发行九版中国药典。现行版为2010年中国药典8可以申请知识产权保护的名称是药品的A通用名BINN名称C化学名D商品名E又名本题考察点：药物的名称药物的名称包括：通用名、化学名和商品名。其中：1通用名又称为国际非专利药品名称（INN），一个药物只有一个药品通用名，为法定名称；2化学名是国际上通用的名称，根据化学结构式进行命名；3商品名：制药企业为保护自己所开发产品的生产权和市场占有权而使用的名称。上述三种名称中通用名、化学名为国际通用名称，不为任何单位、组织和个人所拥有。第二章药物的变质反应和代谢反应一、选择题（一）A型题3阿司

25、匹林在水中易水解是由于具有酯的结构和邻位羧基的A诱导效应B共轭效应C空间位阻D邻助作用E离去酸酸性本题考察点：影响药物水解的因素影响药物水解的因素可分为：1药物的化学结构；2外界因素。其中影响药物水解的化学结构包括：电子云效应、取代基、邻助效应和空间位阻等。影响药物水解的外界因素包括：水分、酸碱度、温度和金属离子等。掌握影响药物水解的因素的规律，可以分析药物的理化性质、临床用途，并且可以可以其因素制订相关的工艺以达到药物生产、贮存、运输等目的。（二）B型题13药物易发生氧化反应的结构有A芳香伯氨B酚C酰胺D双键E胺本题考察点：易自动氧化的药物结构易自动氧化的药物结构本身具有还原性，这一类的结构

26、包括：碳碳双键、酚羟基、芳伯氨基、巯基、醛基、肼基、醇羟基、杂环等。与药物水解类似，同样存在影响药物自动氧化的内因和外因。掌握药物变质的机理，不只可以对药物的生产、使用等过程提供合理性的依据，亦可以对药物提供一系列的鉴别反应。第三章麻醉药一、选择题（一）A型题3盐酸普鲁卡因会发生重氮化偶合反应的化学结构基础是A盐酸根B叔胺C酯键D芳伯氨基E苯甲酰本题考察点：盐酸普鲁卡因的结构特点，理化性质。“结构决定性质，性质决定用途”是药物化学重要的思想。有什么样的结构就有什么样的性质，什么样的性质即决定了该药物有什么样的临床应用。盐酸普鲁卡因属于局部麻醉药中的芳酸酯类，其结构特点为：含有芳伯氨基、酯键、叔

27、胺。其中芳伯氨基可发生重氮化偶合反应。酯键是易水解基团。叔胺显生物碱的特征性反应。药物的理化性质直接影响药物的活性、制剂、贮存等。而理化性质由结构所决定，这就是药物化学所要学习的内容。8局部麻醉药化学结构中间连接链的碳链最合适的长度为A12个碳原子B23个碳原子C34个碳原子D45个碳原子E24个碳原子本题考查点：局麻药的构效关系构效关系指的是药物的化学结构与其生理活性之间的关系，是药物化学基础的研究内容之一。分析药物的构效关系，能够寻找一批具有相同或类似药理作用的药物，对于筛选更符合人体机理的药物具有重要的意义。第四章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药一、选择题（一）A型题4苯巴比妥能与亚硝酸钠硫酸反应生成橙黄色产物，并随即转变为橙红色，这是因为分子中有A乙基B苯环C酰亚胺基D羰基E酰胺键本题考查点：区别巴比妥药物是否含苯环。苯巴比妥分子中含有芳环，可与亚硝酸钠硫酸反应生成橙黄色产物，并随即转变为橙红色。而不含芳环的巴比妥类药物则没有此反应