片剂常用的辅料.docx

1、片剂常用的辅料片剂常用的辅料一、辅料的作用和分类片剂的组成，除了药物以外通常还常有其它几种物料，这些物料统称辅料。它们大都属于非治疗性物质。加入辅料的目的主要是为了满足片剂的制备工艺和产品质量的特殊要求，以便制成优良的产品。故制备优良片剂，所用的药物必须具备：有一定的流动性，能顺利流进模孔；有一定的粘着性，以便加压成型；不粘贴冲模和冲头；遇体液能迅速崩解、溶解、吸收，而产生应有的疗效。实际上很少有药物完全具备这些性能，因此，必须添加物料或适当处理使之达到上述要求。（一）辅料的分类 根据辅料在片剂中的主要功能的不同，辅料可以分为填充剂（或稀释剂）、润湿剂或粘合剂、崩解剂、润滑剂（抗粘剂、助流剂）

2、这四种基本类型。另外，有时药物中加入着色剂、芳香矫味剂等附加剂。事实上一种辅料往往兼具数种功能。例如，淀粉即可作填充剂，又是极好的崩解剂；微晶纤维素因兼具粘合、崩解作用，往往用作填充、粘合、崩解三合剂，是直接压片工艺中广泛使用的辅料。因此，必须掌握各种辅料的特点，在设计处方时灵活运用。（二）辅料的作用1.填充剂 又称稀释剂。其主要用途是增加片剂的重量和体积。片剂系机械化生产的剂型，为了应用和生产的方便，片剂最小的冲模直径一般不少于6mm，片重一般都大于100mg。而不少药物剂量小于100mg。如维生素B110mg,利血平仅为，因此，对这类小剂量（）药物片剂必须加填充剂方能成型。若原料中含有较多

3、的挥发油或其他液体，则需加入适当的辅料吸附后再制片，此种料既是填充剂，又称为吸收剂。填充剂大致可分为：水溶性填充剂。如乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇等；水不溶性填充剂。如淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙等；直接压片用填充剂：如喷雾干燥乳糖、改良淀粉等。发展的趋势是将崩解剂、润滑剂加入，一并作成颗粒状填充剂供用，压片时不再加这些辅料。如商品名为Nu-Tab,系直接压片填充剂，由95%加工蔗糖，4%转化糖，%淀粉、硬脂酸镁组成。常作为油类吸收剂的有：硫酸钙（）、磷酸氢钙（）、氧化镁、氢氧化铝等。2.润湿剂或粘合剂 某些药物本身或辅料润湿时具有粘性，只要加入适当的液体，即可产生足够强度的粘性，这种液体

4、称为润湿剂。润湿剂本身无粘性，但其可诱发原料本身的粘性。有不少药物本身缺乏粘性或粘性较小，在制备软材时需加入粘性的辅料，这种辅料称为粘合剂。粘合剂本身有一定的粘性，能增加各组分粒子间的结合力，以利于制粒和压片。粘合剂有液体的和固体的，在湿法制粒中常用液体粘合剂，在干法制粒、压片中，也使用固体粘合剂。粘合性按用法可分为：作成水溶液或胶浆才具粘性的粘合剂。如淀粉、明胶、羧甲基纤维素钠等；干燥状态下也具粘性的干燥粘合剂：本类粘合剂在溶液状态下的粘性一般更强（约为干燥状态的2倍，如高纯度糊精、改良淀粉等；经非水溶剂溶解或润湿后具粘性的粘合剂：如乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素等，此类粘合剂

5、适用于遇水不稳定的药物。润湿剂常用的有：水和不同浓度的乙醇溶液。另外，在制备中药片剂时，中草药的提取液也可以作润湿剂或粘合剂。3.崩解剂 主要用于压制片。为了使药片吞服在胃肠中立即崩解，以便药物释放、溶解、吸收、迅速发挥疗效，而加入的辅料称为崩解剂。在压制片中，除希望药物缓慢释放的口含片、植入片、长效片等片剂外，一般均需加入崩解剂。崩解剂大都是亲水性物质，有较好的吸水性和膨胀性，以促使片剂崩裂。（1）崩解剂的作用机制：崩解剂的作用机制尚不完全明确，一般认为是受以下三方面的作用使片剂崩解：膨胀作用：崩解剂多为高分子亲水性物质、压制成片后，遇水易于被润湿并通过自身膨胀使片剂崩解。这种膨胀作用还包括

6、润湿热所致的片剂中残存空气的膨胀。毛细管作用：一般崩解剂和填充剂，特别是直接压片辅料，多为圆球形亲水性聚集体，在加压下形成了无数孔隙和毛细管，具有强烈的吸水性，使水迅速进入产生气体，借气体的膨胀使片剂崩解。产所作用：在泡腾制剂加入泡腾崩解剂，遇水即产生所体，借气体的膨胀使片剂崩解。由此可见，除产气作用是借助崩解剂的特殊性能外，崩解剂使片剂崩解是借助上达项的综合作用实现的，这些作用的速度都受片剂润滑难易的限制，与多种因素有关。片剂中加入表面活性剂以促进片剂的崩解，其机制与此有密切关系。（2）崩解剂的加入方法：崩解剂加入的方法是否恰当，将影响崩解和药物溶出的效果，应根据具体对象和要求分别对待，加入

7、的方法有三种：内加法：崩解剂在制粒前加入，与粘合剂共存于颗粒中，一经崩解，便成粉粒，有利于药物的溶出。外加法：崩解剂加到经整粒后的干颗粒中，此种情况崩解存在于颗粒之外，各种颗粒之间，因而水易于透过，崩解迅速，但颗粒内无崩解剂，不易崩解成粉粒，故药物的溶出稍差。内外加法：一般将崩解分成两分，一半内加法加入，另一半按外加法加入，亦有建议内加50%-75%，外加50%-25%者。内外加法集中了前两种方法的优点。显然，就崩解速度而言，外加法内外加法内加法，就药物的溶出度而言，内外加法内加法外加法。表面活性剂作为辅助崩解剂的加入方法也有三种：溶于粘合剂内；与崩解剂混合加入干颗粒中；制成醇溶液、喷于干颗粒

8、中。以第三种方式加入崩解时限最短。（3）崩解剂的种类：崩解剂按其结构和性质大概可分为以下几种：淀粉及其衍生物：本类系经过专门改良变性后的淀粉类物质，其自身遇水具有较大膨胀特性，如羧甲基淀粉、改良淀粉等；纤维素衍生物类：此类崩解剂吸水性强，易于膨胀，甲基纤维素与羧甲基纤维素也曾用作崩解剂，但效果欠佳。常用的此类崩解剂有微晶纤维素、低取代-羟丙基纤维素等；表面活性剂：表面活性剂作为辅助崩解剂主要是增加片剂的润湿性。使水分借片剂的毛细管作用，能迅速渗透到片芯引起崩解，但实践表明，单独使用效果欠佳，常与其它崩解剂合用，起辅助崩解作用。如吐温-80、月桂醇硫酸钠等；泡腾混合物：即泡腾崩解剂。它是借遇水能

9、产生CO2气体的酸碱中和反应系统达到崩解作用的。所以，此类崩解剂一般由碳酸盐和有机酸组成。常见的酸-碱系统达到崩解作用的。所以，此类崩解剂一般由碳酸盐和有机酸组成。常见的酸-碱系统有：枸椽酸、酒石酸混合物，加碳酸氢钠或碳酸钠等；其它的还有胶类：如西黄芪胶、琼脂等，海藻酸盐类（海藻酸、海藻酸钠等），粘土类（皂土等），酶类，此酶可消化粘合剂，具有特异性，如以明胶为粘合剂，其中加入少许蛋白酶，可使片剂迅速崩解。4.润滑剂（助流剂和抗粘着剂） 润滑剂、助流剂与抗粘着剂是压制片制备中常用的辅料，在实践中一般将它们统称为润滑剂。润滑剂：是指压片前加入的，用以降低颗粒或片剂与冲模间摩擦力的辅料。因其减少了与

10、冲模的摩擦，可增加颗粒的滑动性，使填充良好、片剂的密度分布均匀，也保证了推出片剂的完整性。硬脂酸镁、硬脂酸等是常见的润滑剂。助流剂：是指压片前加入，以降低颗粒间摩擦力的辅料，助流剂的主要作用是增加颗粒的流动性，使之顺利地通过加料斗，进入模孔，便于均匀压片，以满足高速转动的压片机所需的迅速、均匀填充的要求，也能保证片重差异符合要求。如微粉硅胶、玉米淀粉是良好的助流剂。抗粘着剂：是指压片前加入，用以防止压片物料粘着于冲模表面的辅料。当冲面的光洁度不够、颗粒太湿、颗粒中含有较多油类等时，常发生粘冲现象，受“粘冲”影响的片子表面光洁度差，重者表层脱落于冲面上。解决“粘冲”的问题，除了用改进设备和工艺外

11、，可选择适宜的抗粘着剂。某些润滑剂和助流剂兼有抗粘着作用。如滑石粉就是最常用的优良的抗粘着剂。润湿剂、助流剂与抗粘着剂的作用机制；综合起来有以下三种：液体润滑作用：如某些矿物油，它们介于移动的粉粒之间，在粗糙颗粒表面包裹上液体润滑剂的连续层，起减少摩擦的作用，使颗粒自身的滑动性也随之增加；边界润滑作用：固体润滑剂，特别是一些长链的脂肪酸及其盐类润滑剂，既能定向排列，覆盖在颗粒表面形成一薄层，降低了颗粒间摩擦力，其极性端又能吸附于金属模表面使呈脂性，起到润滑、助流、抗粘作用；薄层绝缘作用：一些药物在压制过程中可能产生静电荷吸附，具绝缘作用的润滑剂薄膜可阻止静电荷的积累，而避免了粘冲或流动性降低的

12、现象，具有助流、抗粘着作用。润滑剂按作用机制可分为润滑剂、助流剂和抗粘着剂三类。但是在实际应用中，三种辅料常常配合使用，通常将其分为水溶性与水不溶性两类：水溶性润滑剂：主要用于需要完全溶解于水的片剂（如溶液片、泡腾片等）。水不溶性润滑剂：即疏水性润滑剂，如硬脂酸金属盐等。片剂生产中大部分应用这类润滑剂，用量少，效果好。二、片剂的常用辅料片剂所用的辅料应理化性质稳定，不与药物发生反应，无生理作用，不影响药物的溶出、吸收，以及含量测定。即应为一种“惰性”辅料，常用的辅料按其化学组成和主要理化性质分为以下几类：（一）淀粉类1.淀粉 为片剂最常用的辅料，主要用玉米淀粉。本品为白色细微的粉末，不溶于水与

13、乙醇，在空气中很稳定，与大多数药物不起作用，能吸水而不潮解，但遇水膨胀，遇酸或碱在潮湿状态及加热情况下逐渐被水解而失去其膨胀作用，其水解产物有还原糖，如用氢化还原法测定主药含量时可能影响测定。在水中加热到68-72则糊化成胶体溶液，但在非水介质中或干燥淀粉在高温时也不会膨胀、糊化。淀粉由于其具有上述性质，且其产量高、价格低，而广泛应用于片剂中作填充剂、吸收剂、崩解剂和粘合剂（淀粉浆）。（1）用作填充剂：淀粉在干燥、常温下十分稳定，与大多数药物不起作用，因而片剂中常用稀释剂。用量一般在干颗粒重20%以上，若用较多、制成的颗粒难以干燥，特别是用流化床干燥方法时较为明显，压制的片剂硬度较差，且有膨胀

14、倾向。故一般较少单独采用，常与适量糖粉、糊精混合作填充剂，以增加其粘合性，亦能使片剂的硬度增加。某些酸性较强的药物，不适宜用淀粉作填充剂，因为颗粒在干燥过程中，能使淀粉部分水解，影响片剂的质量。（2）用作崩解剂：淀粉颗粒的形状，在显微镜下观察可大致分为圆形、卵形（椭圆形）和多角形几种。玉米淀粉有圆形和多角形两种颗粒。大小为526m。在片剂成型后留下许多毛细孔，因毛细管作用力使水渗入片内，淀粉由直链淀粉（又称糖淀粉）和支链淀粉（又称胶常淀粉）组成。它们的含量因品种不同而异。玉米淀粉中直链淀粉为26%，支链淀粉为74%。支链淀粉遇水能吸水膨胀使片剂崩裂。因此，淀粉在片剂中形成而引起的毛细管吸水作用

15、和本身有吸水膨胀作用，故又可作为崩解剂，用量一般为干颗粒重的5%20%。若淀粉加于干颗粒外作崩解剂，则淀粉在用前应在100105先行干燥，使含水量在8%10%之间。本品作崩解剂较适用于不溶性或微溶性药物的片剂，对易溶性药物的崩解作用较差，这是由于可溶性药物遇水溶解产生浓度差，使片剂外面的水不易通过溶液层而透入片剂内部，阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀的缘故。因此，对可溶性药物应增加淀粉的用量。（3）淀粉浆用作粘合剂：淀粉浆为片剂制粒过程中应用最为广泛的一种粘合剂，浓度一般为5%15%，亦有个别品种需要用20%左右的淀粉浆。有两种配制方法，以常用浓度10%的淀粉浆为例。其制法如下：煮浆法：称淀粉1份

16、，加水9份，加热共煮，不断搅拌至成糊状。加热不宜直火加热，可在夹层锅中或用蒸汽通过管道通往浆液中加热，以免焦化，而使在压片时形成色点；冲浆法：称淀粉1份，先用1份冷水调成薄糊状，然后用沸水冲入，随时搅拌，至预定的浓度为止。由于沸水冲入时，遇到冷的淀粉糊，温度有一定的降低，有一部分淀粉未能充分糊化，在显微镜下能看到大小不同的淀粉颗粒存在，因此粘性不如煮浆法制的浆强，但制粒时较易操作。一般用于小量制备。淀粉浆作为粘合剂具有以下优点：淀粉浆的粘合力，可能通过不同的浓度作适当调节，适用于大多数的片剂处方；由于淀粉浆为粘厚的糊状，当粉末被润湿时，浆内的水分逐渐被吸收，通过混合搅拌，能使浆在药粉中均匀分布

17、。有利于含可溶性药物较多的处方，可减少药物因迅速吸水而造成的混合不均和溶解结块等缺点；用淀粉浆制得的颗粒，干燥后不影响其色泽，压制的片剂崩解迅速；淀粉浆是一种良好的色泽载体。将色素溶于水制成浆糊，用以制粒，可得到色泽均匀的颗粒，在干燥过程中，无游离到表面的倾向。淀粉浆适用于大多数药物。若对淀粉浆本身的粘合性感到不足时，可与糖浆或阿拉伯胶浆混合使用。2.羧甲基淀粉钠 亦称淀粉乙醇酸钠，简称CMS-Na。用作片剂优良的崩解剂。它是淀粉的衍生物，其基本骨架是由葡萄糖聚合而成，羧甲基的引入使淀粉粒具有较差的引湿性和吸水膨胀性。本品为淀粉状白色粉末，无臭、无味，在常温下溶于水，形成透明的粘稠胶体溶液。它

18、的吸水性极强，吸水后体积可膨胀200300倍；较一般的淀粉难水解，不溶于甲醇、乙醇和其他有溶剂。1%水溶液的pH值为。水溶液呈酸性时，稳定性较差；呈碱性时，较稳定。羧甲基淀粉钠水溶液有较高的粘度，还可用作增稠剂。羧甲基淀粉钠具有良好的可压性，可改善片剂的成型性，增加片剂的硬度而不影响其崩解性，一般用量为%-8%，用量过多将会延长崩解时间。对于疏水性药物在制粒时只需加入%，一般就能显示出优良的崩解性能。还可用于粉末直接压片。羧甲基淀粉钠作为崩解剂使用方法一般分为内加、外加和内外加法。外加法：即在压片前将颗粒与CMS-Na混匀，如灰黄霉素在压片前以每片加CMS-Na 4mg的量混匀。内加法：即将C

19、MS-Na加在颗粒内部与处方中其他成分混匀制粒。内外加法：往往将部分CMS-Na加在颗粒的内部（占用量50%-75%），而另一部分CMS-Na加在干颗粒外（占用量25%-50%），如萘普生片，内加5mgCMS-Na外加2mgCMS-Na。这种加法可使片子分成两步崩解：第一步使片子崩裂为压片前的颗粒；第二步颗粒崩解并为原来的粉粒，这样崩解较为完全。羧甲基淀粉钠作为外加崩解剂，在片剂属于崩解类型的效果比属于溶化类型的片剂效果好。3.预胶化淀粉（可压性淀粉） 主要用于片剂的粘合剂。预胶化淀粉是淀粉经物理或化学改性，有水的存在下淀粉粒全部或部分破坏的产物，我国目前供药用的产品是部分预胶化淀粉。它的生产

20、方法是：将药用淀粉加水混匀，控制加工温度在35以下，破坏淀粉粒，部分脱水制得，使水含量降至10%-14%；另一种制备方法是：将淀粉的水混悬液（42%），加热（6272）破坏淀粉粒，其间或加入少量凝胶化助剂以及表面活性剂，使干燥时减少粘结，混悬液经鼓风干燥器干燥，粉碎即得。国外预胶化淀粉商品Starch R1500（美国 Colorcon公司）中含有5%的游离态直链淀粉，15%的游离态支链淀粉，80%非游离态淀粉，不同物理状态的3种淀粉的配合，形成其特殊的性能。预胶化淀粉有不同等级，外观粗细不一，颜色从白至类白色不等，其外部形状依据制法不同是片状，或边缘不整的凝聚体粒状。其不溶于有机溶剂，微溶于

21、冷水。冷水中可溶物为10%20%，它的20%水混悬液pH为。国产预胶化淀粉，松密度：ml，粒度分布：无大于80目者，大于120目者占5%，95%通过120目。预胶化淀粉的吸湿性与淀粉相似，25及相对湿度为65%时，平衡吸湿量为13%，由于其具有保温作用，与易吸水变质的药物配伍比较稳定。另外，预胶化淀粉有自身润滑性，流动性比淀粉、微晶纤维素好，国产品休止角为。预胶化淀粉有干燥粘合性，可增加片剂的硬度，减少脆碎度、可压性好、弹性复原率小。可用于直接压片。预胶化淀粉是新型药物辅料，其口服无毒、安全，在药物制剂领域有多方面用途。预胶化淀粉由于其中游离态支链淀粉润湿后巨大溶胀作用和非游离态部分的变形复原

22、双重作用，因此具有极好的促进崩解和溶出性能。目前主要用作片剂的粘合剂（湿法制粒应用浓度5%10%，直接压片5%20%），崩解剂（5%10%），片剂及胶囊剂的稀释剂（5%75%），如色素的展延剂等。应用于直接压片时，硬脂酸镁用量不可超过%，以免产生软化现象。预胶化淀粉替代淀粉制备淀粉浆用，其粘性略强于一般淀粉浆。它的优点是溶于温水中即可，不需煮沸。预胶化淀粉可与其它干燥粉末混合后，直接用水湿润制粒。（二）糖类 片剂中常用乳糖和蔗糖作为辅料。蔗糖加工成糖粉和糖浆应用。1.乳糖 常用的乳糖为含有一分子结晶水的结晶乳糖，即a-乳糖。是片剂较理想的填充剂。本品为白色、无臭结晶性粉末，略带甜味。能溶于水，

23、难溶于醇，不溶于醚或氯仿中。在空气中很稳定，不易吸收水分。与大多数药物不起作用，其性能优良，在制颗粒时便于操作掌握，在压片过程中即使压力稍有变化，也不至于明显地影响片剂的硬度，片重差异变化小，较少出现粘冲、脱片现象。成品光洁美观，有良好的药物溶出速率。片剂露置于空气中不易吸潮，便可包装。贮藏时间的长短不影响片剂的崩解时间。粒度大的结晶，流动性好，但粘合性差。喷雾干燥法制成的乳糖为非结晶型，由于流动性、粘合性均好，可供粉末直接压片应用。目前我国乳糖产量较少，价格较贵，因而在片剂中一般很少采用。乳糖作为片剂辅料，也有某些缺点，如与胺类化合物配伍后压制的片剂，日久会呈现棕黄色，原因是由于乳糖中或多或

24、少含有5-羟甲基-糠醛等杂质，能与胺类药物和异烟肼、苯丙胺等生成棕黄色的加成物。处方中同时含有酒石酸盐、枸橼酸盐或醋酸盐等离子时，或在碱性润滑剂的影响下，更能加速变色反应，使用时应加以注意。2.蔗糖粉 系由结晶性蔗糖或甜菜糖经低湿干燥后磨成的粉末，用作填充剂和粘合剂。多用于口含片和咀嚼片，它的特点不仅在润滑时有粘合作用，干燥情况下同样有粘合能力，并具有矫味功能。用糖粉作稀释剂时，在制粒时容易掌握，可减少片剂的麻点，松散等现象，不仅片剂的硬度增加，而且表面光洁美观。糖粉有一定的粘性、常用于中草药或其他疏松或纤维性药物作稀释剂或粘合剂。由于糖粉有引湿性，所以糖粉在处方中用量少；若用量过多，片剂将随

25、贮存时间推移而变硬，从而会影响片剂中药物的溶出速率。糖粉象乳糖一样遇碱性物质将变为棕色，能使维生素C片变黄或使对氨基水杨酸变软等。3.葡萄糖 由淀粉经酸法或酶法水解后得。常用作稀释剂，本品为白色结晶性粉末。无臭、有甜味、甜度较蔗糖差，易溶于水，在片剂中的作用与蔗糖粉相似，属还原性物质，对某些易氧化的药物，略有稳定作用，但能使片剂的硬度在贮藏期间逐渐增加。本品常用于注射用片。4.甘露醇 本品由葡萄糖在电解质中还原制得。多用作咀嚼片的稀释剂。本品为白色无臭粉末、熔点166168，在水中溶解缓慢，且吸热，入口有凉爽感，甜度相当于蔗糖的70%左右，以甘露醇为稀释剂时所需的润湿剂或粘合剂量比糖粉或乳糖大

26、。本品稳定性良好，且无引湿性，多用于维生素类、制酸剂类等咀嚼片剂，以缓和口内不舒适的味觉。用甘露醇制的颗粒，流动性较差，往往需用较多的润滑剂和助流剂（约多3-6倍）才能顺利压片。甘露醇能与其他糖类，如蔗糖、乳糖等形成共熔混合物，这些混合物具有良好的流动性和可压性，可供直接压片用。5.山梨醇 本品由还原葡萄糖获得。多用作咀嚼片的稀释剂和粘合剂。本品为白色结晶性粉末无臭、易吸湿、具有凉爽的甜味。甜度约为蔗糖的倍。易溶于水、乙醇，不溶于乙醚、氯仿，微溶于醋酸、甲醇，其10%的水溶液PH值约。其耐酸、耐热，不易与氨基酸、蛋白质等发生迈拉德反应，但与氧化剂有配伍禁忌。本品价格较甘露醇低，但其引湿性强，在

27、相对湿度较高的环境下（65%以上），即失去流动性，并有结块、粘冲现象，因此常与甘露醇配合使用，互补不足。山梨醇亦可与等量的磷酸氢钙配合，作为直接压片的填充剂。6.糖浆 系由蔗糖溶于水，制成60%-70%的粘稠溶液。用作粘合剂，糖浆的粘合力较淀粉浆为强，且能渗入粉末组织内部，故特别适用于纤维性药物，疏松药物粉末的碱性较强的药物能导致蔗糖转化而增加其引湿性，故此类药物不宜采用。糖浆类粘合剂不适用于以硫酸钙作填充剂的处方，因为由此压制的片剂，会逐渐变硬。使用糖浆类粘合剂的另一个缺点是颗粒干燥缓慢，已干燥的颗粒容易吸潮，制得的片子易回软变质。（三）纤维素类 纤维素为天然高分子碳水化合物，物理化学性质十

28、分稳定，经处理成微晶纤维素或纤维素的衍生物后用作片剂的辅料，各有特色。目前常用的有以下几种：1.微晶纤维素 系纤维素部分水解而制成的聚合度较小的结晶性纤维素，为片剂良好的填充剂和干燥粘合剂，并具有良好的流动性和崩解作用。目前多用于粉末直接压片的辅料。微晶纤维素为高度多孔性颗粒或粉末，极易变形，可被压成非常坚硬的片剂。其有多种规格，区别主要在于粒度的大小和含水量的高低，如微晶纤维素的商品AvicelpH-101平均粒径为38 -50m，pH-102平均粒径为62100m；pH-103粒径与pH-101相同，但含水量较低。微晶纤维素可吸收23倍量的水，倍量的油。它们的平均密度：表观密度3，实密度c

29、m3。微晶纤维素熔距为260270（焦化）。它不溶于稀酸、有机溶媒和油类等，但在稀碱液中少部分溶解。大部分膨化。片剂中一般采用pH-101和pH-102两种规格，它们可压性好、且兼具粘合、助流、崩解作用，尤适用于直接压片工艺。压制的片剂硬度很好，但又极易崩解。微晶纤维素的摩擦系数很小，故压片时一般不需要加润滑剂，但当药物或其他辅料的含量超过20%时，就必须加润滑剂。对于碱性的硬脂酸盐类润滑剂，如用量较高（高于%）及混合时间较长时，有产生静电的倾向，从而出现分离和条痕现象，此种现象可用干燥方法除去其中部分来克服。微晶纤维素是一种多功能的辅料，用作粘合剂或稀释剂时，常用浓度5%20%；用作崩解剂或

30、助流剂时，浓度为5%-15%。微晶纤维素又用作胶囊剂的填充剂，用量约10%-30%。2.甲基纤维素（MC） 用作粘合剂，本品是以碱纤维开素为原料，与氯甲烷进行醚化而得，反应产物经分离、洗涤、烘干、粉碎，最后得粉状成品，是纤维素的甲基醚。含甲氧基%，取代度。本品为白色或微黄色无定形粉末或颗粒，无臭，有良好的亲水性，在冷水中膨胀生成澄明及乳白色的粘稠体溶液，不溶于热水、饱和盐溶液、醚和氯仿，溶于等量混合的醇和氯仿中。甲基纤维素在水中的溶解度与取代度有关，取代度为2时最易溶于水。甲基纤维素的水溶液与其它非纤维素衍生物胶质溶液相反，温度上升，初始粘度下降，再加热反易胶化，取代度高，胶化温度低。甲基纤维

31、素微有吸湿性，在25及相对湿度为80%时的平衡吸湿量为23%。本品作为片剂的粘合剂，可用于改进崩解或溶出速率，一般浓度为1%20%。本品的5%溶液的粘合力相当于10%淀粉浆，制得的颗粒硬度基本相同。3.羧甲基纤维钠（CMC-Na）用作粘合剂。本品为白色纤维状或颗粒状粉末，无臭、无味，有吸湿性，易分散于水中成胶体溶液，不溶乙醇、乙醚、丙酮等有机溶媒。水溶液对热不稳定，粘度随温度的升高而降低。其1%2%的水溶液常在片剂中作湿法制粒的粘合剂，亦有用5%-10%的水溶液作粘合剂。制得的颗粒较用PVP者软，但压制的片剂有逐渐变硬倾向，相应地延长了崩解。（CMC-Na）的粒度对它的分散和溶解的难易有相当大

32、的影响，粗粒产品分散性较好，但溶解时间较长，细粒产品溶胀及溶解速度较快。CMC能螯合微量金属离子，使某些含有金属离子杂质的片剂在贮藏期间变色延缓。与尼泊金酯类无络合现象。4.乙基纤维素 是纤维素的乙基醚，是用氯乙烷与碱纤维素反应，再经分离、洗涤、烘干而得。取代度为。多用作粘合剂或缓释剂的载体，本品为白色至微黄色流动性粉末，无臭、无味、化学性质稳定，不溶于水，能溶于乙醇、苯、丙酮、四氯化碳等有机溶媒中。本品粘性较强，为较好的粘合剂，用时可将其细粉掺入物料中，然后用乙醇制粒，亦可制成5%乙醇溶液喷于搅拌的物料中。本品常用浓度为2%10%。适用于对水敏感药物。另外，也可以利用其热塑性，以挤出法和大片法制粒，调节乙基纤维素或水溶性粘合剂的用量，可以改变药物的释放速度。乙基纤维素具有良好的成膜性，可将其溶于有机溶媒作为薄膜包衣材料，由于它的疏水性好，不溶于胃肠液，常与水溶性聚合物如甲基纤维素，羟丙甲基纤维素共用，改变乙基纤维素和水溶性聚合物的比例，可以调节衣膜层的药物扩散速度。5.羟丙基甲基纤维素（HPMC） 是纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚。制法系以碱纤维素为原料，与氯甲烷、环氧丙烷同时醚化而得。多用作粘合剂和