中国药科大学《药剂学》近年真题.docx

1、中国药科大学药剂学近年真题中国药科大学 药剂学试卷1答案名词解释1. Dosage Forms and Formulations剂型(Dosage forms ):药物制成的适合于患者应用的不同给药形式，简称剂型。制剂(Formulations):将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称为制剂。包括药物用量、配制方法及工艺及质量标准等。2. Passive Targeting and Active Targeting被动靶向(passive target in g):利用载体将药物导向特定部位， 药物被人体生理过程自动吞噬或截留而实现靶向的制剂。主动靶向(active targetin

2、g)：药物或载体经修饰后，可将定向运送至靶区浓集而发挥药效的制剂3. Stokes Law and Noyes-Whitney EquationStokes Law，斯托克沉降定律：V=2r 2/( p p)g/9 ;其中v为沉降速度，r为球粒半径，p 为微粒密度，p为介质密度，n为液体粘度，g为重力加速度；Noyes-Whitney Equation ，溶出速度方程： dc/dt=KS (Cs-C) , (K= D/V S )其中 dc/dt 为溶出速率，D为药物扩散系数， V为溶出介质体积，S为扩散层的厚度， S为固体药物与溶出介质间的接触面积，Cs为固体药物的溶解度， C为t时间药物在溶

3、出介质中的浓度4. GMP and GCPGMP :药品生产质量管理规范 (Good Manufacturing Practice ,简称GCP)是指负责指导药品生产质量控制的人员和生产操作者的素质到厂房、设施、建筑、设备、仓储、生产过程、 质量管理、工艺卫生、包装材料直至成品的储存与销售的一整套保证药品质量的管理体系；GCP :药品临床试验管理规范( Good Clinical Practice ，简称GCP)，是临床试验全过程的标准规定，包括方案设计、组织、实施、监查、稽查、记录、分析总结和报告。二填空1. 渗透泵片的基本处方组成包括 药物半透膜和、渗透压活性材料、推动剂和释药小孔 等。2

4、. 置换价是指_药物重量与同体积基质重量的比值 ，栓剂基质分为 油脂性基质和_水溶性基质 两类。3 .热原是微生物产生的一种内毒素，其主要成分是 脂多糖去除的方法有 _高温法 、 _酸碱法_、_吸附法、离子交换法 等。4. 药物透皮吸收的途径有 _皮肤吸收_和皮肤附属器官吸收 _。5. 增加药物溶解度的方法有 _微粉化_、_ 一成盐 、_加入表面活性剂 _、_形成复合物。6. 注射剂的质量检查项目有 澄明度 _、_热原_、无菌 _、_ 一pH 检杳_、_ _刺激性检查 、降压物质、 含量等。7. 溶出度是指_指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度 。目前中国药典溶出度检查的

5、方法有 小杯法 、 转篮法 禾口 桨法 。&为增加混悬剂的物理稳定性， 可加入稳定剂，稳定剂包括絮凝剂、反絮凝剂、助悬剂和 润湿剂等。9. PEG在药剂学中有广泛的应用，如作为 注射剂溶媒、包衣材料、 固体分散体基质、 保湿剂、 软膏基质 等。10. 固体分散体的速效原理包括 药物高度分散、载体材料提高药物润湿性、载体材料对药物的抑晶作用 和载体材料保证药物的高度分散 等。11 硝酸甘油静脉注射液、舌下片、透皮贴剂、颊粘贴片在临床中的作用分别是 注射急救、舌下含服可速释、皮肤外用可缓控释 和口腔内黏附可减少首过作用，增加生物利用度 。12 .分散片的主要特点是 吸收快，体内生物利用度高；适于剂

6、量较大且口服不宜吞服的制剂，分散片与泡腾片处方组成的主要区别是 泡腾片遇水可产生二氧化碳气体使片剂迅速崩解，而分散片中多加入高效崩解剂，遇水迅速崩解形成均匀混悬液 。13.乳剂按分散相的大小可分为 普通乳剂、亚微乳、和纳米乳，静脉注射乳剂应属 亚微乳。 14作为脂质体的重要组分，磷脂的主要性质有 脂质双分子层结构、两亲性、生物相容性。15可以实现溶解控制释放的方法有 骨架控制型，膜控型，渗透泵型 和植入等。三选择题（一） 多项选择题1、 O/W 型软膏基质中常用的保湿剂有 A C D EA .甘油 B .明胶 C .丙二醇 D .甘露醇 E.山梨醇2、 关于散剂的描述是正确有 A C D E散

7、剂的粉碎方法有干法粉碎、湿法粉碎、单独粉碎、混合粉碎、低温粉碎、流能粉碎等散剂为一种药物粉末经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂眼膏剂中混悬的药物要求粒度小于极细粉，应能全部通过 9号筛含低共熔组分时，应避免共熔有不良臭味和刺激性药物，如：奎宁、阿司匹林不宜粉碎太细3、 可作为乳化剂使用的物质有 _A C A .表面活性剂 B .明胶 C .固体微粒 D .氮酮4、 可作除菌滤过的滤器有 A E A . 0.22 m微孔滤膜 B. 0.45卩m微孔滤膜 C. 4号垂熔玻璃滤器D. 5号垂熔玻璃滤器 E. 6号垂熔玻璃滤器5、 可作为注射剂溶剂的有 _C A .纯化水 B .注射用水 C.灭菌注射用

8、水 D .制药用水6、 下列药用辅料中，不具有崩解作用的是 _A_E_A . PVP B . PVPP C. L-HPC D . CMS-Na E . PEG7、 可不做崩解时限检查的片剂剂型有 AB_D_A.肠溶片 B.咀嚼片 C.舌下片 D.控释片 E. 口含片&具有同质多晶现象的，在制备中可能导致凝固点降低的辅料有 A_A .可可豆脂 B . PEG C.半合成椰油脂 D . poloxamer（二） 单项选择题1 .噻孢霉素钠的等滲当量为 0.24，欲配制3%的注射剂500ml，需加氯化钠_C_克。A . 3.30 B . 1.42 C . 0.9 D . 3.78 E . 0.362

9、. 已知某药物水溶液在常温下的降解速度常数为 8.36X 10-6/h,则其有效期为 C 年。A . 4 B . 2 C . 1.44 D . 1 E . 0.723. 药物制成以下剂型后那种显效最快 D口服片剂 B .硬胶囊剂 C .软胶囊剂 D . DPI E .颗粒剂4. 表面活性剂中，润湿剂的 HLB值应为_C_A. 38 B. 816 C. 79 D. 15195. 液体粘度随切应力增加不变的流动称为 _D_A .塑性流动 B .胀性流动 C .触变流动 D .牛顿流体E.假塑性流体6下列关于尼泊金酯类的说法正确的是 B在碱性溶液中比在酸性溶液中抑菌能力更强在酸性溶液中比在碱性溶液中

10、抑菌能力更强尼泊金甲酯比丁酯更易被塑料吸附尼泊金甲酯和丁酯吸附性一样本类防腐剂遇铁不变色7.关于软胶囊的说法不正确的是 BA .软胶囊也叫胶丸 B .只可填充液体药物C.有滴制法和压制法两种制备方法 D .冷凝液有适宜的密度E.冷却液要有适宜的表面张力（二）配伍选择题，共 5分，每题0.5分。每组5题，每题只有一个正确答案，每个备选答 案不可重复选用。15可选择的剂型为：A.微球 B.滴丸 C.脂质体 D.软胶囊 E.微丸1. 常用包衣材料制成具有不同释放速度的小丸 _E_2. 可用固体分散技术制备，具有疗效迅速、生物利用度高等特点 B3. 可用滴制法制备，囊壁由明胶及增塑剂组成 D4. 将药

11、物包封于类脂双分子层内形成的微型囊泡 C5. 采用聚乳酸等高分子聚合物为载体，属被动靶向制剂 A610产生下列问题的原因是A.粘冲 B.片重差异超限C.裂片 D.崩解度不合格E.均匀度不合格6.加料斗中颗粒过多或过少 B7硬脂酸镁用量过多 D8.环境湿度过大或颗粒不干燥A9.混合不均匀或不溶性成分迁移E10.粘合剂选择不当或粘性不足四.处方分析并简述制备过程Rx1复方乙酰水杨酸片处方分析乙酰水杨酸268g主药对乙酰氨基酚136g主药咖啡因33.4g主药淀粉266g填充剂淀粉浆适量粘合剂滑石粉25g润滑剂轻质液体石蜡2.5g粘附剂酒石酸2.7g稳定剂制备过程：将对乙酰氨基酚、咖啡因分别磨成细粉，

12、与约法 1/3的淀粉混匀，加淀粉浆混匀制成软材，14目或16目筛制粒，70C干燥，干粒过12目筛整粒将此颗粒与乙酰水杨 酸混合，加剩余淀粉（预先在 100-105 C干燥）与吸附有液状石蜡的 （滑石粉将轻质液状石 蜡喷于滑石粉中混匀），再过12目筛，压片，即得。Rx21000支用量处方分析硬脂酸4.8g一部分作为软膏基质，另一部分与三乙醇胺反应 生产一价皂作为主乳化剂单硬脂酸甘油酯1.4g辅助乳化剂液状石蜡2.4g油相基质，调节乳膏稠度白凡士林0.4g油相基质，调节乳膏稠度羊毛脂2.0g油相基质，增加凡士林渗透性和吸水性三乙醇胺0.16g与硬脂酸反应生成一价皂作为主乳化剂蒸馏水 加至40g水相

13、制备过程：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、白凡士林和羊毛脂为油相，置蒸发皿 中，于水浴上加热至 80C左右混合熔化。另将三乙醇胺和蒸馏水置烧杯中，于水浴上亦加 热至80C左右。在等温下将水相缓缓倒入油相中，并于水浴上不断搅拌至呈乳白色半固体 状，再在室温下搅拌至近冷凝。五问答题1 说明药物的溶解度和分配系数在药物口服片剂设计中的意义。 （8分）2 大部分片剂制备采用制粒压片工艺，请问制粒方法有那些、各有何特点？制粒过程又有 何意义？（ 8分）3根据中国药典2000年版，说明缓释制剂与控释制剂的定义以及与胃肠吸收的相关性。 （8分）4试设计一条注射用水的制备流程。 （6分）第一题： 药物的溶解

14、度：其大小直接与药物是否需要增溶、成盐及其解离有关，以解决与溶解性差 产生的低生物利用度以及剂型设计困难等重要问题，因此对口服固体制剂的疗效尤为重要。 改变药物粒径或溶出表面积、游离药物或成盐、改变药物晶型、与其他药物形成复合物等 都可改变药物从制剂中的溶出速度，从而可以制备成缓释或速释制剂。分配系数：油/水分配系数与药物的 PKa为制剂设计必须的参数，其中油 /水分配系数是分 子亲脂特性的量度，在药剂学研究中主要用于预见药物对在体组织的渗透或吸收难易程度。对于制剂，药物的油/水分配系数可以看作是药物吸收速度和程度的指征。因为生物膜具有 亲脂性质，所以被动扩散药物的透膜速率直接与分子的亲脂性有

15、关。亲脂性强的药物，比 较容易渗透和吸收，但如果该亲脂性药物的水溶解度太小则溶解度可能是影响吸收的控制 因素而不依赖于分配系数；水溶性药物不易透过脂性的细胞膜，分配系数是其吸收的限速 步骤，但水溶性药物溶解度大，易于与胃肠道水性粘液层混合，提高吸收的浓度梯度，也 可能很快吸收。当然油/水分配系数并不是反映体内吸收的唯一指标，还有一些药物不依赖 油/水分配系数，也与其浓度梯度无关而是通过特殊转运机制吸收。第二题：制粒方法与特点：制粒系指将将药物与辅料混合物加工制成一定形状和大小的粒子，主要有干法制粒和湿法制粒以及沸腾制粒等；湿法制粒：药物混合物中加入黏合剂， 借助黏合剂的架桥和粘结作用使得粉末聚

16、集一起而制成颗粒的方法。包括挤压制粒、转动制粒、搅拌制粒等， 具有粒子大小可调、压缩性、成型性好、适用范围广等特点。干法制粒：把药物混合物粉末直接压缩成较大片剂或片状物后， 重新粉碎成所需大小颗粒的方法，有压片法和滚压法。该方法不加任何液体，常用 于热敏性物料、遇水易分解的药物以及容易压缩成形的药物的制粒，方法简 单、省工省时。但采用干法制粒时，应注意由于压缩引起的晶型转变及活性 降低等。制粒具有以下意义：增加制剂的可压性增加辅料的流动性可以防止各成分筛分可以防止粉尘飞扬可以防止药粉聚集第三题：缓释制剂：sustained -release preparations，指口服药物在规定的溶剂中，

17、按要求缓慢的非 _ 恒速释放，且每日用药次数与相应普通制剂比较至少减小一次或用药间隔有所延长的制剂。控释制剂： controlled-release preparations, extended- release preparations , 指 口服药物在规定的溶剂中，按要求缓慢的恒速或接近恒速释放，且每日用药次数与相应普通制剂比较至少减小一次或用药间隔有所延长的制剂。与胃肠吸收的相关性：体外释放度试验：模拟体内消化道条件，规定温度、介质的 pH值、搅拌速率等，对制剂进行药物释放速率试验。体内试验：进行生物利用度与生物等效性试验建立体内外相关性：系指体内吸收相的吸收曲线与体外释放曲线之间对应

18、的各个时间点回归，得到直线回归方程的相关系数，如符合要求，即可认为具有相关性。包括： 体外累积释放率-时间的体外释放曲线； （2）体内吸收率-时间的体内吸收曲线；（3）体内-体外 相关性检验第四题：制备流程：原水 t原水预处理（絮凝、砂虑、活性炭过滤、细过滤器等） t纯水制备（离子交换法：阴床一阳床一混合床、电渗析、反渗透法等） t注射用水制备（蒸馏法、超虑、膜过滤法等）t贮水罐中国药科大学 药剂学试卷2答案一. 名词解释1. Isoosmotic Solution 与 Isotonic solutionIsoosmotic Solution :等渗溶液是指渗透压与血浆相等的溶液，是物理化学的

19、概念Isoto nic solution :等张溶液是指与红细胞张力相等，也就是与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液，是生物学的概念2. Dosage Forms 与 Formulations剂型(Dosage forms ):药物制成的适合于患者应用的不同给药形式，简称剂型。制剂(Formulations ):将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的药剂称为制剂。包 括药物用量、配制方法及工艺及质量标准等。3. GMP 与 GLPGMP药品生产质量管理规范( Good Manufacturing Practice ，简称 GCP是指负责指导药品生产质量控制的人员和生产操作者的素质到厂

20、房、设施、建筑、设备、仓储、生产过程、 质量管理、工艺卫生、包装材料直至成品的储存与销售的一整套保证药品质量的管理体系；GLP药品安全试验规范(Good Laboratory Practice ，简称GLP)，是在新药研制的实验中， 进行动物药理试验(包括体内和体外试验)的准则，如急性、亚急性、慢性毒性试验、生殖试 验、致癌、致畸、致突变以及其它毒性试验等都有十分具体的规定， 是保证药品研制过程安全准确有效的法规。4. CMC 与 MAC临界胶团浓度 CMC( cli nical micelle concen tratio n ):形成胶束的最低浓度胶临界胶团浓度，该值愈小表明表面活性剂在溶液

21、体相中聚集生成胶团的能力愈强。最大增溶浓度 MAC(maximum additive concentration) :在CMC值以上，随着表面活性剂用量的增加，胶束数量增加，增溶量也应增加。当表面活性剂用量固定时， 增溶质达到饱和的浓度即为最大增溶浓度二.公式解释V 2r2( ! 2)g1. 9v为沉降速度，r为球粒半径，p 1为微粒密度，p 2为介质密度，n为液体粘度， g为重力加速度；log J2. S1S1、S2为半径为2 M 1 1(RT r2 r1r1、r2的药物溶解度，R为气体常常数，T绝对温度，M为分子量为表HLB a b3.HLB A WAWHLB B WBW面张力，P固体药物

22、的密度。HLBa b为混合表面活性剂的亲水亲油平衡值， HLBA为表面活性剂 A的亲水亲油平衡值，HLBB为表面活性剂B的亲水亲油平衡值， WA为表面活性剂 A重量，WB为表面活性剂B的重 量。二. 填空1. 注射剂的质量检查项目有 澄明度、热原、无菌 、 pH检查、 刺激性 检查_ _、降压物质_ _、_ 一含量等。2. 释放度是指药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定释放介质中释放的速率和程度。目前中国药典释放度检查的方法有第一法 （溶出法）用于缓释制剂或控释制剂、第二法（耐酸实验）用于肠溶制剂和第三法用于透皮贴剂。3. 置换价是指_药物重量与同体积基质重量的比值 ,栓剂基质

23、分为 油脂性基质和一水溶性基质_ 两类。4. 热原是微生物产生的一种内毒素，其主要成分是 脂多糖_,去除的方法有 一高温法 、 酸碱法 、_吸附法、离子交换法 等。5. 渗透泵片的基本处方组成包括药物半透膜和、 渗透压活性材料、 推动剂和_释药小孔_等。6. 分散片的主要特点是吸收快， 体内生物利用度高； 适于剂量较大且口服不宜吞服的制剂，分散片与泡腾片处方组成的主要区别是泡腾片遇水可产生二氧化碳气体使片剂迅速崩解， 而分散片中多加入高效崩解剂，遇水迅速崩解形成均匀混悬液。7. 药物透皮吸收的途径有 _皮肤吸收_和皮肤附属器官吸收_ 。&崩解剂促进崩解的机理有毛细管作用、膨胀作用、产气作用 和

24、酶解作用 等。9. 增加药物溶解度的方法有 _微粉化 _、_ _成盐 、_加入表面活性剂 _、_形成复合物 _。10. 固体分散体的速效原理包括 _药物高度分散_、载体材料提高药物润湿性、 载体材料对药 物的抑晶作用和载体材料保证药物的高度分散等四选择题（一）多项选择题1. 可作为注射剂溶剂的有 _BCA .纯化水 B .注射用水 C.灭菌注射用水 D .制药用水2. 关于药液过滤的描述正确的有 _B 砂滤棒吸附药液较小，且不改变药液 pH值，但滤速慢。助滤剂的作用是减小过滤的阻力， 常用的助滤剂为纸浆、硅藻土等，助滤剂的加入方法为铺于滤材上或与待滤液混合均匀。垂熔滤器为玻璃纤维编织而成，易于

25、清洗，可用于注射剂的精滤。微孔滤膜过滤主要依靠其深层截留作用。3. 可作为乳化剂使用的物质有 AC_A .表面活性剂 B.明胶 C.固体微粒 D .氮酮滤过除菌中常用的滤器为 0.45 ym的微孔滤膜和6号垂熔玻璃漏斗。254nm 和 365nm。常用的气体为环氧乙烷，但该法只对繁殖体有效而对芽胞Fo值仅适用于湿热灭菌，并无广泛意义，它不能用来衡量其它灭菌法的灭菌效力。 紫外线灭菌中常用的波长为 气体灭菌法常用于空间灭菌， 无效。关于片剂的描述正确的有夕卜加崩解剂的片剂较内加崩解剂崩解速度快。而内外加法片剂的溶出度较外加快。润滑剂按其作用可分为三类即助流剂、 抗粘剂和润滑剂，抗粘剂主要降低颗粒

26、对冲膜的粘附性。薄膜衣包衣时除成膜材料外， 尚需加入增塑剂，加入增塑剂的目的使成膜材料的玻璃化 温度升高。十二烷基硫酸钠也用作片剂的崩解剂。糖衣片制备时常用蔗糖作为包衣材料，但粉衣层的主要材料为淀粉。10. 关于气雾剂的描述的有 A_D乳剂型气雾剂属于泡沫型气雾剂，也属于三相气雾剂。 药液向容器中填装时可通过高位静压过滤自然灌装。 气雾剂通过肺部吸收则要求药物首先能溶解于肺泡液中，且粒径愈小吸收愈好。 气雾剂需要检查总喷数和每喷剂量。（二）单项选择题1 液体粘度随切应力增加不变的流动称为A .塑性流动 B .胀性流动E.假塑性流体2 药筛筛孔目数习惯上是指 C 上的筛孔数目D 每平方英寸面积

27、E.每市寸长度3比重不同的药物在制备散剂时，最佳的混合方法是 _DA .等量递加法 B.多次过筛 C .搅拌D .将重者加在轻者之上 E.将轻者加在重者之上4.噻孢霉素钠的等滲当量为0.24，配制3%的注射剂500ml，需加氯化钠_C_克。D . 3.78 E . 0.36A . 3.30 B . 1.42 C . 0.95. 药物制成以下剂型后显效最快的是 DA .口服片剂 B .硬胶囊剂 C .软胶囊剂 D. DPI E.颗粒剂6. 关于软胶囊的说法不正确的是 BA .也叫胶丸 B .只可填充液体药物C.有滴制法和压制法两种制法D .冷凝液应有适宜的密度E.冷却液应有适宜的表面张力7. 已

28、知某药物水溶液在常温下的降解速度常数为 8.36X 10-6/h,则其有效期为 C 年。A . 4 B . 2 C . 1.44 D . 1 E . 0.72（三）配伍选择题。每组 56题，每题只有一个正确答案，每个备选答案不可重复选用。 15空胶囊组成中的以下物质起什么作用A .山梨醇 B .二氧化钛 C .琼脂D .明胶 E .对羟基苯甲酸酯1. 成型材料 C 2 .增塑剂_A 3.遮光剂B_4. 防腐剂_E_ 5 .增稠剂 _D610产生下列问题的原因可能是A .粘冲 B .片重差异大 C .裂片 D .崩解迟缓 E.均匀度不合格6. 加料斗中颗粒过多或过少 _B 7. 硬脂酸镁用量过多

29、 D_8. 环境湿度过大或颗粒不干燥 A_9 .混合不均匀或不溶性成分迁移 E10 .粘合剂选择不当或粘性不足 _C_1116下列物质可在药剂中起什么作用A . F12 B . HPMC C . HPMCPD . MS E . PEG400 F. 3-CD11 .混悬剂中的助悬剂 旦 12 .片剂中的润滑剂 _D_13 .片剂中的肠溶衣材料 _C_ 14 .注射剂的溶剂_E 15 .包合材料_E_ 16 .气雾剂中的抛射剂 A五.处方分析并简述制备过程Rx1 Vc注射剂处方1000支用量处方分析维生素C104g主药碳酸氢钠49gpH调节剂亚硫酸氢钠0.05g抗氧剂依地酸二钠2g金属络合剂注射用

30、水1000ml溶媒制备过程：1、 注射液的配制:检验原辅料达注射级标准后，取处方量80%的注射用水，通二氧化碳饱和，加依地酸二钠、Vitamin C使溶解，分次缓缓加入碳酸氢钠， 搅拌使完全溶解,加焦亚硫酸钠溶解，搅拌均匀，调节药液 pH5.8-6.2，添加二氧化碳饱和的注射用水至足量。用G3垂熔漏斗预漏，再用 0.65mm的微孔滤膜精滤。检查滤液澄明度。2、 灌注与熔封：将过滤合格的药液，立即灌装于处理好的 2ml安瓿中，通二氧化碳于安瓿上部空间，要求装量准确，药液不沾安瓿领壁。随灌随封，熔封后的安瓿顶部应圆滑、无尖头、鼓泡或凹陷现象。3、 灭菌与检漏：将灌封好的安瓿用 100C流通蒸气灭菌15分钟。灭菌完毕立即将安瓿放入1%亚甲兰水溶液中，剔除变