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1、执业药师考试辅导药物化学练习0101第一篇（13章） 总论一、A题型1.药物的亲脂性与生物活性的关系最正确的描述是A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降C.适度的亲脂性有最佳活性D.增强亲脂性，使作用时间缩短E.降低亲脂性，使作用时间延长【本题1分】【答疑编号26551】 【正确答案】C2.可使药物亲水性增加的基团是A.苯基B.羟基C.酯基D.烃基E.卤素【本题1分】【答疑编号26552】 【正确答案】B3.药物的解离度与生物活性的关系最正确的描述是A.增加解离度，离子浓度增加，活性增强B.增加解离度，离子浓度降低，活性增强C.增加解离度，不利吸收，活性下降D.增

2、加解离度，有利吸收，活性增强E.合适的解离度，有最大活性【本题1分】【答疑编号26553】 【正确答案】E4.可使药物亲脂性增加的基团是A.氨基B.羟基C.羧基D.烃基E.磺酸基【本题1分】【答疑编号26554】 【正确答案】D5.下列中哪个是显效最快的巴比妥类药物A.戊巴比妥，pKa8.0(未解离率80)B.苯巴比妥酸pKa3.75(未解离率0.022)C.海索比妥pKa8.4(未解离率90)D.苯巴比妥pKa7.4(未解离率50)E.异戊巴比妥pKa7.9(未解离率75)【本题1分】【答疑编号26555】 【正确答案】C6.下列对脂水分配系数的叙述哪项正确A.以pKa表示B.药物脂水分配系

3、数越大，活性越高C.药物脂水分配系数越小，活性越高D.脂水分配系数在一定范围内，药效最好E.脂水分配系数对药效无影响【本题1分】【答疑编号26556】 【正确答案】D7.以下哪项不属立体异构对药效的影响A.几何异构B.对映异构C.构象异构D.结构异构E.官能团间的距离【本题1分】【答疑编号26557】 【正确答案】D8.下列叙述哪项不正确A.药物分子中有手性中心时，有对映异构体存在B.构象是分子内各原子不同的空间排列状态C.药物分子构象的变化对其活性有重要影响D.药物分子中有双键时，有对映异构体存在E.官能团空间距离对药效有重要影响【本题1分】【答疑编号26558】 【正确答案】D9.关于构效

4、关系叙述不合理的是哪项A.手性药物异构体之间有时在生物活性上存在很大的差别B.手性药物是指具有手性碳的药物C.药效构象不一定是最低能量构象D.药物的几何异构会对药物的活性产生影响E.弱酸性的药物易在胃中吸收【本题1分】【答疑编号26547】 【正确答案】B10.哪个是药物与受体间的不可逆的结合力A.离子键B.共价键C.氢键D.离子偶极E.范德华力【本题1分】【答疑编号26548】 【正确答案】B11.关于药效团的描述哪个是最准确的A.与药物活性有关的原子B.与药物活性有关的官能团C.产生活性的取代基D.产生活性的共同的结构E.能被受体识别和结合的三维结构要素的组合【本题1分】【答疑编号2654

5、9】 【正确答案】E12.药物与受体结合时的构象称为A.优势构象B.最低能量构象C.药效构象D.最高能量构象E.反式构象【本题1分】【答疑编号26550】 【正确答案】C13.以下哪个药物不能直接发生第相的代谢反应A.磺胺甲唑B.沙丁胺醇C.苯海拉明D.卡托普利E.白消安【本题1分】【答疑编号26595】 【正确答案】C14.以下哪个是卡马西平代谢产生的活性成分【本题1分】【答疑编号26596】 【正确答案】A15.黄曲霉素B，致癌的分子机理是A.本身具毒性B.内酯开环C.杂环氧化D.氧脱烃反应E.代谢后产生环氧化物，与DNA作用生成共价键化合物【本题1分】【答疑编号26597】 【正确答案】

6、E16.药物代谢就是将药物分子中引入或暴露出极性基团才能进一步通过生物结合排出体外下列哪个基团不能结合A.羟基B.羧基C.烷烃或芳烃D.含氮杂环E.氨基【本题1分】【答疑编号26598】 【正确答案】C17.下列哪个反应不是药物代谢第I相生物转化中通常的化学反应A.氧化B.还原C.卤化D.水解E.羟基化【本题1分】【答疑编号26599】 【正确答案】C18.关于药物代谢的叙述正确的是A.在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程B.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄C.药物通过结构修饰增加亲脂性有利于吸收和代谢D.增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢E.药物代谢就

7、是将具有活性的药物经结构修饰变成无活性的化合物【本题1分】【答疑编号26600】 【正确答案】A19.贝诺酯在体内水解后生成阿司匹林和对乙酰氨基酚，在酶的催化下，不能发生下列哪种反应A.与葡萄糖醛酸B.形成硫酸酯C.与氨基酸D.乙酰化E.甲基化【本题1分】【答疑编号26601】 【正确答案】D20.根据芳环药物氧化代谢的规律，下列哪项是丙磺舒不能进行氧化代谢的原因A.因结构中含有供电子取代基B.因结构中含有吸电子取代基C.因结构中含有羧基具有酸性D.因N，N-二正丙胺磺酰基的碱性E.受空间立体位阻的影响【本题1分】【答疑编号26602】 【正确答案】B21.酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与下

8、列哪个内源性极性小分子化合物结合A.葡萄糖醛酸B.形成硫酸酯C.谷胱甘肽D.乙酰化E.氨基酸【本题1分】【答疑编号26603】 【正确答案】C22.阿司匹林与对乙酰氨基酚利用拼合方法形成贝诺酯的目的是A.提高药物的稳定性B.延长药物作用时间C.降低药物的毒副作用D.改善药物的吸收E.消除不适宜的制剂性质【本题1分】【答疑编号26626】 【正确答案】C23.将药物（）修饰为（）的目的是（）R=H（）R=CH2OCOC（CH3）3A.提高药物的稳定性B.延长药物作用时问C.降低药物的毒副作用D.改善药物的吸收性能E.消除不适宜的制剂性质【本题1分】【答疑编号26627】 【正确答案】D24.在氮

9、芥结构中引入苯丙酸得到美法仑的目的是A.改善药物口服吸收B.改善药物的溶解性C.延长药物作用时间D.提高药物对特定部位的选择性E.提高药物的稳定性【本题1分】【答疑编号26628】 【正确答案】D25.利用癌组织中磷酸酯酶活性较高的生化特点，将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰，制成其前药己烯雌酚磷酸酯的目的是A.提高药物的稳定性B.延长药物作用时间C.改善药物溶解性D.改善药物的吸收E.提高药物对特定部位的选择性【本题1分】【答疑编号26629】 【正确答案】E26.对睾酮进行结构修饰，制成其前药l7-丙酸酯、17-苯乙酸酯或l7-环戊丙酸酯的目的是A提高药物的选择性B.提高药物的稳定性

10、C.降低药物的毒副作用D.延长药物的作用时间E.发挥药物的配伍作用【本题1分】【答疑编号26630】 【正确答案】D27.将抗精神病药物氟奋乃静进行结构修饰制成其前药氟奋乃静庚酸酯和癸酸酯的目的是A.改善药物的吸收B.延长药物的作用时间C.改善药物的溶解性D.降低药物的毒副作用E.提高药物的稳定性【本题1分】【答疑编号26631】 【正确答案】B28.布洛芬（）对胃肠道有刺激性，将其进行结构修饰得到化合物()，对胃肠道刺激性小，这种结构修饰方法为A.成盐修饰B.酰胺化修饰C.酯化修饰D.开环修饰E.醚化修饰【本题1分】【答疑编号26632】 【正确答案】C29.甲硝唑（）外用透皮吸收差，将其进

11、行结构修饰制备成化合物（），这种结构修饰方法为A.酯化修饰B.酰胺化修饰C.成盐修饰D.开环修饰E.成环修饰【本题1分】【答疑编号26633】 【正确答案】A30.克林霉素注射时引起疼痛，制成其磷酸酯，解决了注射疼痛问题，修饰的目的是A.提高药物的稳定性B.改善药物的溶解性C.降低毒副作用D.消除不适宜的制剂性质E.延长药物作用时间【本题1分】【答疑编号26634】 【正确答案】D31.将抗肿瘤药美法仑（）进行结构修饰，得到氮甲（），毒副作用降低，这种结构修饰方法为A.成盐修饰B.酯化修饰C.酰胺化修饰D.开环修饰E.醚化修饰【本题1分】【答疑编号26635】 【正确答案】C32.维生素B1（

12、）极性大、口服吸收差，对其进行结构修饰制成优硫胺()，脂溶性增强，口服吸收改善，在体内可迅速转化为维生素B1发挥作用，此种修饰方法为A.成盐修饰B.酰胺化修饰C.酯化修饰D.开环修饰E.成环修饰【本题1分】【答疑编号26636】 【正确答案】D二、B题型1.A.溶解度B.ED50C.1gP D.解离度E.pH【本题1分】(1).药物在非水相（脂相）中量浓度与在水相中的量浓度之比【答疑编号26560】 【正确答案】C(2).不同情况会直接影响药物的解离度【答疑编号26561】 【正确答案】E2.A.易与受体蛋白质的羧基结合B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力C.明显增加药物的亲脂性，并

13、降低解离度D.影响药物电荷分布及作用时间E.取代在脂肪链上，常使毒性下降【本题1分】(1).药物分子中引入羟基【答疑编号26563】 【正确答案】E(2).药物分子中引入酰胺基【答疑编号26564】 【正确答案】B(3).药物分子中引入卤素【答疑编号26565】 【正确答案】D3.A.药效构象B.氢键C.偶极-偶极相互作用D.手性药物E.范德华引力【本题1分】(1).含有手性中心的药物【答疑编号26567】 【正确答案】D(2).药物与受体相互作用时的构象【答疑编号26568】 【正确答案】A4.A.结构特异性药物B.结构非特异性药物C.lgP D.药效构象E.pH【本题1分】(1).评价药物

14、亲脂性【答疑编号26570】 【正确答案】C(2).药效主要受药物理化学性质影响【答疑编号26571】 【正确答案】B(3).化学结构改变直接影响其药效【答疑编号26572】 【正确答案】A(4).药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象【答疑编号26573】 【正确答案】D5.A.卤素B.巯基C.烃基D.酰胺E.酯【本题1分】(1).易与生物大分子形成氢键【答疑编号26575】 【正确答案】D(2).强吸电子基团，影响电荷分布和脂溶性【答疑编号26576】 【正确答案】A(3).可改变分子的解离程度、分配系数，增加位阻【答疑编号26577】 【正确答案】C6.A.异烟肼B.沙丁胺醇C.苯海

15、拉明D.氯霉素E.白消安【本题1分】(1).甲磺酸酯易离去，与谷胱甘肽结合【答疑编号26605】 【正确答案】E(2).可发生N去甲基化代谢【答疑编号26606】 【正确答案】C(3).可发生N乙酰化代谢【答疑编号26607】 【正确答案】A(4).可引起“灰婴综合征”【答疑编号26608】 【正确答案】D7.A.原药B.新药C.软药D.硬药E.前药【本题1分】(1).具有发挥药物作用所必需的结构特征，但不发生代谢，可避免产生不必要的毒性代谢产物【答疑编号26610】 【正确答案】D(2).本身具有治疗作用，在体内经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性的化合物【答疑编号26611】 【正确答

16、案】C(3).无活性的化合物，经体内的代谢生成有活性的药物【答疑编号26612】 【正确答案】E8.A.成酰胺修饰B.成环修饰C.开环修饰D.成酯修饰E.成酯或酰胺【本题1分】(1).对药物氨基的修饰通常用【答疑编号26638】 【正确答案】A(2).对药物羧基的修饰通常用【答疑编号26639】 【正确答案】E(3).对药物羟基的修饰通常用【答疑编号26640】 【正确答案】D三、X题型1.哪个是药物与受体间的可逆的结合力A.离子键B.疏水性结合C.氢键D.离子偶极E.范德华力【本题1分】【答疑编号26578】 【正确答案】A, B, C, D, E2.以下哪些说法是正确的A.具有相同基本结构

17、的药物，它们的药理作用也相同B.最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性C.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高D.药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一E.药物的解离度与其环境pH有关【本题1分】【答疑编号26579】 【正确答案】B, C, D, E3.在药物中引入磺酸基，对药物的影响是A.可以增加药物的亲水性B.增加药物的亲脂性C.可以增强药物的生物活性D.改变药物的分配系数E.改变药物的解离度【本题1分】【答疑编号26580】 【正确答案】A, D, E4.下面哪些因素影响结构非特异性药物的活性A.溶解度B.分配系数C.几何异构体D.解离度E.光学异构体【本题1分

18、】【答疑编号26581】 【正确答案】A, B, D5.影响药物生物活性的因素有A.药物的官能团B.电子密度分布C.lgP D.pKaE.立体异构【本题1分】【答疑编号26582】 【正确答案】A, B, C, D, E6.对药物水溶性的叙述，哪些是正确的A.药物的水溶性与所含的极性基团有关B.药物含有较多的烃基时，使药物水溶性增大C.与药物形成氢键能力无关D.各类药物的作用不同，故对亲水性的要求不同E.分配系数lgP值越大，表示水溶性越高【本题1分】【答疑编号26583】 【正确答案】A, D7.可使药物亲水性增加的基团是A.羧基B.羟基C.苯基D.烷基E.磺酸基【本题1分】【答疑编号265

19、84】 【正确答案】A, B, E8.可使药物亲脂性增加的基团是A.卤素B.氨基C.烃氧基D.烃基E.酯基【本题1分】【答疑编号26585】 【正确答案】A, D9.解离度对弱碱性药物药效的影响有A.在胃液（pH 1.4）中，解离多，不易被吸收B.在胃液（pH 1.4）中，解离少，易被吸收C.在肠道中（pH 8.4），不易解离，易被吸收D.在肠道中（pH 8.4），易解离，不易被吸收E.可待因（pKa8.2）在胃液中呈离子型，吸收很少，在肠道中易被吸收【本题1分】【答疑编号26586】 【正确答案】A, C, E10.解离度对弱酸性药物药效的影响描述正确的有A.在胃液（pH l.4）中，解离多

20、，不易被吸收B.在胃液（pH l.4）中，解离少，易被吸收C.在肠道中（pH 8.4），不易解离，易被吸收D.在肠道中（pH 8.4），易解离，不易被吸收E.乙酰水杨酸（阿司匹林）（pKa3.5），在胃液中主要以分子形式存在，易被吸收【本题1分】【答疑编号26587】 【正确答案】B, D, E11.以下哪些药物的对映异构体的活性不同【本题1分】【答疑编号26588】 【正确答案】A, B, C, D12.影响药效的立体因素有A.官能团间的距离B.对映异构C.几何异构D.同系物E.构象异构【本题1分】【答疑编号26589】 【正确答案】A, B, C, E13.以下哪些概念是正确的A.药物按作

21、用方式分为结构非特异性药物和结构特异性药物两类B.多数药物属于结构非特异性药物C.多数药物属于结构特异性药物D.全身麻醉药属结构特异性药物.E.吗啡属于结构特异性药物【本题1分】【答疑编号26590】 【正确答案】A, C, E14.下列哪些概念是错误的A.药物分子电子云密度分布是均匀的B.药物分子电子云密度分布是不均匀的C.药物分子的电子云密度分布应与特定受体相适应D.受体的电子云密度分布是不均匀的E.电子云密度分布对药效无影响【本题1分】【答疑编号26591】 【正确答案】A, E15.几何异构体活性不同的药物有哪些A.阿米替林B.氯普噻吨C.己烯雌酚D.顺铂E.麻黄碱【本题1分】【答疑编

22、号26592】 【正确答案】B, C, D16.关于药物水溶性的叙述哪些是正确的A.羟基可增加34个碳的溶解能力B.酰胺可增加23个碳的溶解能力C.分子中增加一个电荷，可增加34个碳的溶解能力D.镇痛药阿尼利定有2个氨基和l个酯基，溶解能力是9个碳原子E.阿尼利定有21个碳原子，成盐酸盐溶解能力变为2939个碳原子，故是水溶性的化合物【本题1分】【答疑编号26593】 【正确答案】A, B, D, E17.以下关于药物与生物大分子相互作用的特点哪些是正确的A.疏水作用是药物的非极性链和生物大分子的羟基间的相互作用B.磺酰胺类利尿药与碳酸酐酶通过氢键结合C.乙酰胆碱与胆碱受体通过偶极-偶极结合D

23、.氯喹与疟原虫DNA碱基对形成电荷转移复合物E.药物与生物大分子通过不同的键合，产生活性【本题1分】【答疑编号26594】 【正确答案】B, C, D, E18.药物代谢中的第I相生物转化包括A.氧化反应B.还原反应C.结合反应D.水解反应E.脱烷基反应【本题1分】【答疑编号26613】 【正确答案】A, B, D, E19.以下哪些说法是正确的A.与葡萄糖醛酸是第相代谢反应B.形成硫酸酯是第I相代谢反应C.甲基化是第相代谢反应D.与谷胱甘肽结合是第相代谢反应E.所有第相反应均能增加化合物的水溶性【本题1分】【答疑编号26614】 【正确答案】A, C, D20.下面的说法哪些是正确的A.美沙

24、酮被还原为美沙醇，引入手性碳B.氧化脱卤反应降低药物的毒性C.硝基还原过程经过亚硝基及羟胺中间体，是产生毒性的原因之一D.与谷胱甘肽的结合代谢反应可降低药物毒性E.酰胺类比酯类药物更容易进行水解代谢反应【本题1分】【答疑编号26615】 【正确答案】A, C, D21.下列反应中哪些是药物第相代谢过程的结合反应A.与谷胱甘肽结合B.与蛋白质结合C.与葡萄糖醛酸结合D.甲基化结合E.与氨基酸结合【本题1分】【答疑编号26616】 【正确答案】A, C, D, E22.下列药物中哪些是代谢活化的实例A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英B.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物C.维生素D3经肝、肾代谢

25、生成1，25-二羟基维生素D2D.环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥E.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物【本题1分】【答疑编号26617】 【正确答案】B, C, D, E23.吗啡能进行下列哪些结合反应A.与葡萄糖醛酸的结合反应B.与谷胱甘肽的结合反应C.形成硫酸酯的结合反应D.甲基化结合反应E.与氨基酸的结合反应【本题1分】【答疑编号26618】 【正确答案】A, C, E24.抗结核药对氨基水杨酸可以进行下列哪些结合反应A.乙酰化结合反应B.与葡萄糖醛酸的结合反应C.与谷胱甘肽的结合反应D.与氨基酸的结合反应E.甲基化结合反应【本题1分】【答疑编号26619】 【正确答案】A, B, D, E

26、25.下列哪些药物可以与葡萄糖醛酸结合排出体外A.氯霉素B.吗啡C.吲哚美辛D.巯嘌呤E.磺胺甲唑【本题1分】【答疑编号26620】 【正确答案】A, B, C, D, E26.下列哪些药物可以进行硫酸酯结合反应A.对乙酰氨基酚B.依他尼酸C.硫酸沙丁胺醇D.盐酸多巴胺E.盐酸异丙肾上腺素【本题1分】【答疑编号26621】 【正确答案】A, C, D, E27.下列哪些药物可以进行甲基化结合反应A.肾上腺素B.特布他林C.多巴胺D.萘普生E.去甲肾上腺素【本题1分】【答疑编号26622】 【正确答案】A, C, E28.下列哪些药物能够进行乙酰化结合反应A.对氨基水杨酸B.布洛芬C.氯贝丁酯D

27、.异烟肼E.磺胺甲唑【本题1分】【答疑编号26623】 【正确答案】A, D, E29.某药物含有羧基，它在体内与哪些内源性的极性小分子结合排出体外A.与葡萄糖醛酸B.与谷胱甘肽C.与氨基酸D.与乙酰基反应E.甲基化反应【本题1分】【答疑编号26624】 【正确答案】A, C30.苯巴比妥和以下哪些药物合用，会使这些药物的半衰期缩短A.洋地黄毒苛B.氯丙嗪C.保泰松D.苯妥英钠E.地西泮【本题1分】【答疑编号26625】 【正确答案】A, B, C, D31.药物结构修饰的方法有A.酯化B.酰胺化C.成盐D.成环E.开环【本题1分】【答疑编号26641】 【正确答案】A, B, C, D, E32.下列可进行成酯修饰的药物有A具有氨基的药物B.具有羧基的药物C.具有羟基的药物D.具有双键的药物E.具有卤素的药物【本题1分】【答疑编号26642】 【正确答案】B, C33.药物进行化学结构修饰常用的方法为A.酯化修饰B.酰胺化修饰C.成盐修饰D.开环修饰E.成环修饰【本题1分】【答疑编号26643】 【正确答案】A, B, C, D, E34.制成前药对药物进行化学结构修饰的目的有A.改善药物的吸收B.改善药物的溶解性C.延长药物作用时间D.提高药物的稳定性E.改变药物的作用机理【本题1分】【答疑编号26644】 【正确答案】A, B, C, D35.可进行成盐修饰与碱成盐的药物有