答案 中国医科大学《药物化学》作业考核试题.docx

1、答案 中国医科大学药物化学作业考核试题(单选题)1: 硝苯地平的作用靶点为A: 受体B: 酶C: 离子通道D: 核酸E: 细胞壁正确答案: C(单选题)2: 含芳环药物的氧化代谢产物主要是A: 环氧化合物B: 酚类化合物C: 二羟基化合物D: 羧酸类化合物E: 醛类化合物正确答案: B(单选题)3: 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A: 大环内酯类B: 氨基糖苷类C: -内酰胺类D: 四环素类E: 氯霉素类正确答案: A(单选题)4: 能抑制叶酸合成的抗结核药是A: 对氨基水杨酸钠B: 比嗪酰胺C: 利福平D: 异烟肼E: 利福喷汀正确答案: A(单选题)5: 化学名位S-(-)-6-苯基-2

2、,3,5,6,-四氢咪唑并2,1-b噻唑盐酸盐的药物是A: 吡喹酮B: 乙胺嘧啶C: 盐酸左旋咪唑D: 阿苯达唑E: 甲苯达唑正确答案: C(单选题)6: 加碘化钠试液,再加淀粉指示剂,即显紫色的药物是A: 二盐酸奎宁B: 磷酸伯氨喹C: 乙胺嘧啶D: 磷酸氯喹E: 青蒿素正确答案: E(单选题)7: 下列药物中在酸性溶液中加热水解后,能够发生重氮化偶合反应的是A: 地西泮B: 奥沙西泮C: C硝西泮D: 苯巴比妥E: 异戊巴比妥正确答案: B(单选题)8: 苯二氮卓类镇静催眠药的化学结构母核为A: 1,4-苯并二氮卓环B: 1,5-苯并二氮卓环C: 二苯并氮杂卓环D: 1,4-苯并氮杂卓环E

3、: 1,5-苯并氮杂卓环正确答案: A(单选题)9: 磷酸可待因的临床主要用途为A: 用于镇痛B: 用于镇咳C: 用于祛痰D: 预防偏头痛E: 解救吗啡中毒正确答案: B(单选题)10: 下列药物中，哪个药物常和酒石酸做成盐使用A: 可待因B: 纳洛酮C: 布托啡诺D: 芬太尼E: 美沙酮正确答案: C(单选题)11: 下列药物中哪一个属于M胆碱受体激动剂A: scopolamineB: galantamineC: pilocarpineD: physostigmineE: neostigmine正确答案: C(单选题)12: 下列药物中，含苄基四氢异喹啉母核结构的是A: 氯化琥珀胆碱B: 氢

4、溴酸东莨菪碱C: 溴丙胺太林D: 泮库溴铵E: 苯磺酸阿曲库铵正确答案: D(单选题)13: 依他尼酸在化学结构上属于A: 有机汞类B: 多羟基类含氮杂环类C: 醛甾酮拮抗剂类D: 苯并噻嗪类E: ,-不饱和酮类正确答案: D(单选题)14: 对非诺贝特的描述正确的是A: 抗氧化剂类降血脂药B: 其他类降血脂药C: 烟酸类降血脂药D: 苯氧乙酸类降血脂药E: 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药正确答案: D(单选题)15: 下列药物中,具有光学活性的是A: 西咪替丁B: 多潘立酮C: 双环醇D: 昂丹司琼E: 联苯双酯正确答案: D(单选题)16: 下列为三环类无嗜睡作用的抗组胺药物的是A

5、: 氯雷他定B: 苯海拉明C: 氯苯那敏D: 特非那定E: 西替利嗪正确答案: A(单选题)17: 下列口服降糖药中，属于新一代磺酰脲类（又称为第三代）的是A: 甲苯磺丁脲B: 格列本脲C: 格列齐特D: 格列波脲E: 格列美脲正确答案: E(单选题)18: 盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是：A: 盐水解B: 形成了聚合物C: 芳伯氨基被氧化D: 酯键水解E: 发生了重氮化偶合反应正确答案: C(单选题)19: 芳酸酯类和酰胺类的局部麻醉药的代表药分别是：A: 盐酸普鲁卡因和丁卡因B: 盐酸利多卡因和布比卡因C: 盐酸利多卡因和丁卡因D: 盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因E: 盐酸利多卡因和盐

6、酸达克罗宁正确答案: D(单选题)20: 经肝脏维生素D25-羟化酶一步转化代谢为有生理活性的骨化三醇的药物是A: 维生素D2B: 维生素D3C: 骨化三醇D: 阿法骨化醇E: 胆甾醇正确答案: D(名词解释)21: 前药正确答案: 是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。(名词解释)22: 先导物正确答案: 是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。(名词解释)23: 代谢拮抗物正确答案: 是指与生物体内基本代谢物结构

7、有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成（lethal synthesis）”，从而影响细胞的正常代谢。(名词解释)24: 药效团正确答案: 是特征化的三维结构要素的组合，可以分为两种类型。(问答题)25: 巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？正确答案: （1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。（2）水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。（3）与银盐的反应，这类

8、药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。（4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。(问答题)26: 写出对乙酰氨基酚的合成路线。正确答案: (1);以磺酸基偶氮苯酚原料 在60-80 度，同时将硫酸亚铁稀溶液和氨水加入到(I)磺酸基也可以在间位的悬胶液中，然后用乙酸酐处理，得本品，同时交替地 将邻磺酸苯偶基对苯酚(I)边搅拌边分批加入到50-60 温度的含有粉末的状铁和盐 酸的悬浮液中，然后将以上混合物用乙酸酐处理，如上进行反应，即得N-(4-羟基 苯基)乙酰胺溶

9、液可用氯化钠盐析或浓溶液中结晶出(II) (2):对硝基苯酚为原料:首先将对硝基苯酚还原得对氨基苯酚，再加入盐酸得 到对氨基苯酚的盐酸盐，然后将此产物在520 温度用氨和乙酸酐处理得本品。 (3):将220g 对硝基苯酚，80g 异丙醇，140g 水和0.22g3%d Pb/C 强化剂的混 合物在压力585kPa.温度为110 度时热压处理8min 并在59min 内加入180g 乙酸 酐，然后再保持压力585KPa,温度110 度53min.即可得本品，收率90%。 (4)以对亚硝基苯酚为原料，将原料在pb/C 酯，乙酸和乙酸酐的混合物指那个进行氧化，然后将此产物在520温度时氨和乙 酸酸处

10、理即得出品 (5)将对亚硝基苯酚用硫化钠还原，所得对氨基苯酚进行乙酰基化，所得粗品 用氧化剂(如:浓HNO3)的水溶液处理，并且加活性炭搅拌，用氧化铁除去活性炭。 从脱色后的溶液中得8595%的N-(4-羟基苯基)乙酰胺，即本品。 (6)以乙酸苯酯为原料 将乙酸苯酯加入氟化氢-乙酸酐中，经傅瑞斯重排得到 对羟基苯乙酮，或者将苯酚进行对羟基苯乙酮。对羟基苯乙酮在乙醇-氨系溶液中 用盐酸羟氨处理，可得99%的对羟基苯乙酮肟， 以上酮肟在二氧化硫中用亚硫酰 二氯进行贝克曼重排，即得本 品，收率88.7%。 (7):以H-ZSM-5 沸石作催化剂，在无溶剂条件下由对苯二酚和乙酰胺为原料直 接催化合成对

11、乙酰氨基酚。在催化剂用量为30%，对苯二酚和乙酰胺摩尔比为 1:3.0，反应温度300。C 反应时间2.5h 的条件下，对苯二酚的转化率达到 98.7%，且产物对乙酰氨基酚的选择性为90.3% (8):(采用APAP 的一步合成法)以苯酚为原料，以聚磷酸为催化剂，与冰醋酸 和NH2OH 的衍生物或盐，在80 度反应后用冰水处理，再用10%氢氧化钠调节pH 到4，经回流，冷却，萃取等步骤得APAP,纯度可达98%。反应式为:(9)以对硝基氯苯在氢氧化钠溶液中水解，得到对硝基苯酚。此产物再与硫 酸，硼酸和钯混合后，进行氢化，所得对氨基苯酚进行乙酰化后的本品。 (问答题)27: 简述奥沙西泮与地西泮

12、的代谢关系，并说明奥沙西泮的药理作用特点。正确答案: 在地西泮的代谢研究中发现，它在体内经N-脱甲基和C-3位氧化的代谢产物奥沙西泮(oxazepam)具有活性，其作用强度与地西泮相同，而毒副作用比地西泮低，现已成为临床的常用镇静催眠药物。(问答题)28: 请比较肾上腺素和麻黄碱的结构、作用强度和作用时间，并加以解释。正确答案: （1）麻黄碱分子的苯环上没有酚羟基，导致其与受体结合力减弱，作用 强度不及肾上腺素。由于没有酚羟基，不易被COMT 代谢失活，在体内的代谢稳 定性增加，作用持续时间较肾上腺素长。没有酚羟基使麻黄碱的亲脂性强于肾上 腺素，易通过血脑屏障进入中枢，具有较强的中枢兴奋作用。

13、（2）麻黄碱 碳上有甲基取代，增加了氨基上的位阻，使其不易被MAO氧化代谢，作用时间延 长。同样由于甲基的位阻，使氨基与受体结合力减弱，作用强度降低。 -甲基 增加了麻黄碱的亲脂性，使中枢毒性增加。因此，麻黄碱对 -受体的激动作用比肾上腺素弱，但其体内代谢稳定性强，作用时间比肾上腺素长。(主观填空题)29: 烷化剂类抗肿瘤药物有#类,#类,#类,#类和#类等。正确答案: 氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝慕腋类、磺酸酯及多元醇类、金属配合物类(主观填空题)30: 吗啡易被氧化变质的主要原因是分子结构中含有#和#,而阿扑吗啡在空气或日光下,易发生氧化变质的主要原因是分子结构中含有#。正确答案: 酚羟基，醚

14、氧基，邻二酚羟基(主观填空题)31: 拟肾上腺素药物的构效关系:具有#的基本结构,苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低;苯环上3,4位有#结构的存在可显著增强活性;-碳为#型异构体活性强;N上取代基对受体选择性有显著影响,取代基增大,#受体效应增加。正确答案: 苯环和氨基侧链，二羟基，R构型，(主观填空题)32: -内酰胺类抗生素具有以下结构特点：分子内都含有一个四元的#，四元环可以通过氮原子和相邻的碳原子与第二个五元或六元环相稠合。青霉素的稠合环为#环，头孢菌素为#环；与-内酰胺稠合环的碳原子2位上均有一个#；-内酰胺环氮原子3位上均有一个#侧链；两个稠合环#共平面；青霉素类有#个手性碳原

15、子，头孢菌素类抗生素有#个手性碳原子。正确答案: -内酰胺环，氢化噻唑，氢化噻嗪，羧基，酰胺侧链，不，3，2(单选题)1: 硝苯地平的作用靶点为A: 受体B: 酶C: 离子通道D: 核酸E: 细胞壁正确答案: C(单选题)2: 含芳环药物的氧化代谢产物主要是A: 环氧化合物B: 酚类化合物C: 二羟基化合物D: 羧酸类化合物E: 醛类化合物正确答案: B(单选题)3: 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A: 大环内酯类B: 氨基糖苷类C: -内酰胺类D: 四环素类E: 氯霉素类正确答案: A(单选题)4: 能抑制叶酸合成的抗结核药是A: 对氨基水杨酸钠B: 比嗪酰胺C: 利福平D: 异烟肼E:

16、利福喷汀正确答案: A(单选题)5: 化学名位S-(-)-6-苯基-2,3,5,6,-四氢咪唑并2,1-b噻唑盐酸盐的药物是A: 吡喹酮B: 乙胺嘧啶C: 盐酸左旋咪唑D: 阿苯达唑E: 甲苯达唑正确答案: C(单选题)6: 加碘化钠试液,再加淀粉指示剂,即显紫色的药物是A: 二盐酸奎宁B: 磷酸伯氨喹C: 乙胺嘧啶D: 磷酸氯喹E: 青蒿素正确答案: E(单选题)7: 下列药物中在酸性溶液中加热水解后,能够发生重氮化偶合反应的是A: 地西泮B: 奥沙西泮C: C硝西泮D: 苯巴比妥E: 异戊巴比妥正确答案: B(单选题)8: 苯二氮卓类镇静催眠药的化学结构母核为A: 1,4-苯并二氮卓环B:

17、 1,5-苯并二氮卓环C: 二苯并氮杂卓环D: 1,4-苯并氮杂卓环E: 1,5-苯并氮杂卓环正确答案: A(单选题)9: 磷酸可待因的临床主要用途为A: 用于镇痛B: 用于镇咳C: 用于祛痰D: 预防偏头痛E: 解救吗啡中毒正确答案: B(单选题)10: 下列药物中，哪个药物常和酒石酸做成盐使用A: 可待因B: 纳洛酮C: 布托啡诺D: 芬太尼E: 美沙酮正确答案: C(单选题)11: 下列药物中哪一个属于M胆碱受体激动剂A: scopolamineB: galantamineC: pilocarpineD: physostigmineE: neostigmine正确答案: C(单选题)12

18、: 下列药物中，含苄基四氢异喹啉母核结构的是A: 氯化琥珀胆碱B: 氢溴酸东莨菪碱C: 溴丙胺太林D: 泮库溴铵E: 苯磺酸阿曲库铵正确答案: D(单选题)13: 依他尼酸在化学结构上属于A: 有机汞类B: 多羟基类含氮杂环类C: 醛甾酮拮抗剂类D: 苯并噻嗪类E: ,-不饱和酮类正确答案: D(单选题)14: 对非诺贝特的描述正确的是A: 抗氧化剂类降血脂药B: 其他类降血脂药C: 烟酸类降血脂药D: 苯氧乙酸类降血脂药E: 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药正确答案: D(单选题)15: 下列药物中,具有光学活性的是A: 西咪替丁B: 多潘立酮C: 双环醇D: 昂丹司琼E: 联苯双酯正

19、确答案: D(单选题)16: 下列为三环类无嗜睡作用的抗组胺药物的是A: 氯雷他定B: 苯海拉明C: 氯苯那敏D: 特非那定E: 西替利嗪正确答案: A(单选题)17: 下列口服降糖药中，属于新一代磺酰脲类（又称为第三代）的是A: 甲苯磺丁脲B: 格列本脲C: 格列齐特D: 格列波脲E: 格列美脲正确答案: E(单选题)18: 盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是：A: 盐水解B: 形成了聚合物C: 芳伯氨基被氧化D: 酯键水解E: 发生了重氮化偶合反应正确答案: C(单选题)19: 芳酸酯类和酰胺类的局部麻醉药的代表药分别是：A: 盐酸普鲁卡因和丁卡因B: 盐酸利多卡因和布比卡因C: 盐酸

20、利多卡因和丁卡因D: 盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因E: 盐酸利多卡因和盐酸达克罗宁正确答案: D(单选题)20: 经肝脏维生素D25-羟化酶一步转化代谢为有生理活性的骨化三醇的药物是A: 维生素D2B: 维生素D3C: 骨化三醇D: 阿法骨化醇E: 胆甾醇正确答案: D(名词解释)21: 前药正确答案: 是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。(名词解释)22: 先导物正确答案: 是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。

21、(名词解释)23: 代谢拮抗物正确答案: 是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成（lethal synthesis）”，从而影响细胞的正常代谢。(名词解释)24: 药效团正确答案: 是特征化的三维结构要素的组合，可以分为两种类型。(问答题)25: 巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？正确答案: （1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。（2）水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐

22、水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。（3）与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。（4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。(问答题)26: 写出对乙酰氨基酚的合成路线。正确答案: (1);以磺酸基偶氮苯酚原料 在60-80 度，同时将硫酸亚铁稀溶液和氨水加入到(I)磺酸基也可以在间位的悬胶液中，然后用乙酸酐处理，得本品，同时交替地 将邻磺酸苯偶基对苯酚(I)边搅拌边分批加入到50-60 温度的含有粉末的状铁和盐 酸的悬浮液中，然后将以

23、上混合物用乙酸酐处理，如上进行反应，即得N-(4-羟基 苯基)乙酰胺溶液可用氯化钠盐析或浓溶液中结晶出(II) (2):对硝基苯酚为原料:首先将对硝基苯酚还原得对氨基苯酚，再加入盐酸得 到对氨基苯酚的盐酸盐，然后将此产物在520 温度用氨和乙酸酐处理得本品。 (3):将220g 对硝基苯酚，80g 异丙醇，140g 水和0.22g3%d Pb/C 强化剂的混 合物在压力585kPa.温度为110 度时热压处理8min 并在59min 内加入180g 乙酸 酐，然后再保持压力585KPa,温度110 度53min.即可得本品，收率90%。 (4)以对亚硝基苯酚为原料，将原料在pb/C 酯，乙酸和

24、乙酸酐的混合物指那个进行氧化，然后将此产物在520温度时氨和乙 酸酸处理即得出品 (5)将对亚硝基苯酚用硫化钠还原，所得对氨基苯酚进行乙酰基化，所得粗品 用氧化剂(如:浓HNO3)的水溶液处理，并且加活性炭搅拌，用氧化铁除去活性炭。 从脱色后的溶液中得8595%的N-(4-羟基苯基)乙酰胺，即本品。 (6)以乙酸苯酯为原料 将乙酸苯酯加入氟化氢-乙酸酐中，经傅瑞斯重排得到 对羟基苯乙酮，或者将苯酚进行对羟基苯乙酮。对羟基苯乙酮在乙醇-氨系溶液中 用盐酸羟氨处理，可得99%的对羟基苯乙酮肟， 以上酮肟在二氧化硫中用亚硫酰 二氯进行贝克曼重排，即得本 品，收率88.7%。 (7):以H-ZSM-5

25、 沸石作催化剂，在无溶剂条件下由对苯二酚和乙酰胺为原料直 接催化合成对乙酰氨基酚。在催化剂用量为30%，对苯二酚和乙酰胺摩尔比为 1:3.0，反应温度300。C 反应时间2.5h 的条件下，对苯二酚的转化率达到 98.7%，且产物对乙酰氨基酚的选择性为90.3% (8):(采用APAP 的一步合成法)以苯酚为原料，以聚磷酸为催化剂，与冰醋酸 和NH2OH 的衍生物或盐，在80 度反应后用冰水处理，再用10%氢氧化钠调节pH 到4，经回流，冷却，萃取等步骤得APAP,纯度可达98%。反应式为:(9)以对硝基氯苯在氢氧化钠溶液中水解，得到对硝基苯酚。此产物再与硫 酸，硼酸和钯混合后，进行氢化，所得

26、对氨基苯酚进行乙酰化后的本品。 (问答题)27: 简述奥沙西泮与地西泮的代谢关系，并说明奥沙西泮的药理作用特点。正确答案: 在地西泮的代谢研究中发现，它在体内经N-脱甲基和C-3位氧化的代谢产物奥沙西泮(oxazepam)具有活性，其作用强度与地西泮相同，而毒副作用比地西泮低，现已成为临床的常用镇静催眠药物。(问答题)28: 请比较肾上腺素和麻黄碱的结构、作用强度和作用时间，并加以解释。正确答案: （1）麻黄碱分子的苯环上没有酚羟基，导致其与受体结合力减弱，作用 强度不及肾上腺素。由于没有酚羟基，不易被COMT 代谢失活，在体内的代谢稳 定性增加，作用持续时间较肾上腺素长。没有酚羟基使麻黄碱的

27、亲脂性强于肾上 腺素，易通过血脑屏障进入中枢，具有较强的中枢兴奋作用。（2）麻黄碱 碳上有甲基取代，增加了氨基上的位阻，使其不易被MAO氧化代谢，作用时间延 长。同样由于甲基的位阻，使氨基与受体结合力减弱，作用强度降低。 -甲基 增加了麻黄碱的亲脂性，使中枢毒性增加。因此，麻黄碱对 -受体的激动作用比肾上腺素弱，但其体内代谢稳定性强，作用时间比肾上腺素长。(主观填空题)29: 烷化剂类抗肿瘤药物有#类,#类,#类,#类和#类等。正确答案: 氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝慕腋类、磺酸酯及多元醇类、金属配合物类(主观填空题)30: 吗啡易被氧化变质的主要原因是分子结构中含有#和#,而阿扑吗啡在空气或日光

28、下,易发生氧化变质的主要原因是分子结构中含有#。正确答案: 酚羟基，醚氧基，邻二酚羟基(主观填空题)31: 拟肾上腺素药物的构效关系:具有#的基本结构,苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低;苯环上3,4位有#结构的存在可显著增强活性;-碳为#型异构体活性强;N上取代基对受体选择性有显著影响,取代基增大,#受体效应增加。正确答案: 苯环和氨基侧链，二羟基，R构型，(主观填空题)32: -内酰胺类抗生素具有以下结构特点：分子内都含有一个四元的#，四元环可以通过氮原子和相邻的碳原子与第二个五元或六元环相稠合。青霉素的稠合环为#环，头孢菌素为#环；与-内酰胺稠合环的碳原子2位上均有一个#；-内酰胺环氮原子3位上均有一个#侧链；两个稠合环#共平面；青霉素类有#个手性碳原子，头孢菌素类抗生素有#个手性碳原子。正确答案: -内酰胺环，氢化噻唑，氢化噻嗪，羧基，酰胺侧链，不，3，2