初级药士《天然药物化学》试题及答案卷七.docx

1、初级药士天然药物化学试题及答案卷七2020年初级药士天然药物化学试题及答案（卷七）一、A11、关于磷酸可待因作用叙述正确的是A、本品为弱的受体激动剂B、本品为强的受体激动剂C、镇痛作用比吗啡强D、临床上用于重度止痛E、适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性2、关于磷酸可待因的叙述正确的是A、易溶于水，水溶液显碱性B、本品具有右旋性C、本品比吗啡稳定，但遇光变质D、可与三氯化铁发生颜色反应E、属于合成镇痛药 3、属麻醉药品应控制使用的镇咳药是A、氯哌斯汀(咳平)B、喷托维林(咳必清，维静宁)C、可待因D、右美沙芬E、苯佐那酯4、关于镇痛作用强弱排列顺序正确是A、美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱B、

2、美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱C、吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱D、吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱E、哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱5、对盐酸哌替啶作用叙述正确的是A、本品为受体激动剂B、本品为受体抑制剂C、镇痛作用为吗啡的10倍D、本品不能透过胎盘E、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗6、盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是A、去甲哌替啶酸B、哌替啶酸C、去甲哌替啶D、去甲哌替啶碱E、羟基哌替7、结构中含有哌啶环结构的药物是A、哌替啶B、可待因C、氨苯蝶啶D、盐酸哌唑嗪E、阿托品8、对吗啡的构效关系叙述正确的是A、酚羟基醚化活性增加B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强C

3、、双键被还原活性和成瘾性均降低D、叔胺是镇痛活性的关键基团E、羟基被烃化，活性及成瘾性均降低9、下列说法正确的是A、吗啡氧化生成阿扑吗啡B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物D、吗啡为受体强效激动剂E、吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外10、阿扑吗啡是A、吗啡的开环产物B、吗啡的还原产物C、吗啡的水解产物D、吗啡的重排产物E、吗啡的氧化产物11、关于吗啡性质叙述正确的是A、本品不溶于水，易溶于非极性溶剂B、具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体C、显酸碱两性D、吗啡结构稳定，不易被氧化E、吗啡为半合成镇痛药12、吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是

4、A、6-醇羟基B、3-酚羟基C、7-8位双键D、17位的叔胺氮原子E、苯环13、盐酸吗啡易氧化的部位是A、酯键B、酚羟基C、苯环D、叔氮原子E、芳伯氨基14、吗啡经体内代谢，生成的活性小，毒性大的产物是A、去甲吗啡B、伪吗啡C、双吗啡D、阿朴吗啡E、可待因15、下列吗啡的叙述不正确的是A、结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性B、吗啡为受体强效激动剂C、结构中含有酚羟基，性质不稳定D、阿扑吗啡可用于催吐E、吗啡体内代谢后，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出16、盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色是因为A、酰胺键B、芳伯氨基C、酚羟基D、羧基E、哌嗪基17、以下哪些与阿片受体模型相

5、符A、一个适合芳环的平坦区B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应二、B1、A.非甾体抗炎药B.合成镇痛药C.半合成镇痛药D.天然镇痛药E.抗痛风药 、盐酸美沙酮属于A B C D E 、盐酸哌替啶属于A B C D E 、磷酸可待因属于A B C D E2、A.芬太尼B.吗啡C.美沙酮D.内啡肽E.可待因 、属于天然生物碱的是A B C D E 、属于内源性镇痛物质的是A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 A【答案解析】 本品为弱的受体

6、激动剂，镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中枢性镇咳药，适用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。2、【正确答案】 C【答案解析】 磷酸可待因易溶于水，水溶液显酸性，具有左旋性。本品因无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，且不能与三氯化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。3、【正确答案】 C【答案解析】 可待因为受体激动剂，用于中等疼痛的止痛。但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧烈于咳，有轻度成瘾性，应控制使用。4、【正确答案】 B【答案解析】 盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1/10倍，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的23倍5、【正确答案】 E【答案解析】 盐酸哌替啶为受体激动剂，镇

7、痛作用为吗啡的1/10倍。本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。6、【正确答案】 C【答案解析】 盐酸哌替啶体内代谢迅速，其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。7、【正确答案】 A【答案解析】 哌替啶结构中含有哌啶环部分。8、【正确答案】 D【答案解析】 酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。9、【正确答案】 E【答案解析】 吗啡氧化后生成伪吗啡

8、，又称为双吗啡，毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水，得到的分子重排产物，对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为受体强效激动剂。吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。10、【正确答案】 D【答案解析】 吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿扑吗啡。11、【正确答案】 C【答案解析】 吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水，极易溶于沸水。有旋光性，天然存在的吗啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。其结构中有酚羟基，性质不稳定，易被氧化。12、【正确答案】 D【答案解析】 吗啡的构效关系：17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同

9、取代基的引入，可使药物对阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及78位双键得到的化合物，镇痛作用与成瘾性相平行，即镇痛作用提高，成瘾性也增强，反之亦然。13、【正确答案】 B【答案解析】 盐酸吗啡结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗啡，而使其毒性加大。14、【正确答案】 A【答案解析】 吗啡经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。15、【正确答案】 B【答案解析】 吗啡本品因结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。本品结构中含有酚羟基，性质不稳定，在

10、空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗啡，而使其毒性加大。水溶液pH增高、重金属离子和环境温度升高等均可加速其氧化变质，其注射液放置过久颜色变深，与上述变化有关。故应在其制剂过程中和储存时注意采取一些防氧化措施，如避光、密闭、加入抗氧化剂、金属离子络合剂EDTA-2Na、调节pH5.66.0和控制灭菌温度等。吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿朴吗啡。阿朴吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐。本品经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。吗啡为受体强效激动剂，镇痛作用强，但对

11、中枢神经系统有抑制作用。具有镇静、镇痛、镇咳及抑制肠蠕动的作用，临床上主要用作镇痛药，还可作麻醉辅助药。本品连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持续用药。16、【正确答案】 C【答案解析】 盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色(酚羟基特有反应)，可与可待因相区别;与甲醛-硫酸试液反应呈紫堇色后变为蓝色。17、【正确答案】 A【答案解析】 吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象，并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型，吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点：(1)分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力相互作用。(2)有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电

12、离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应。二、B1、【正确答案】 B【答案解析】 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。【正确答案】 B【答案解析】 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。【正确答案】 C【答案解析】 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成

13、镇痛药。2、【正确答案】 B【答案解析】 天然生物碱主要指从罂粟果的果浆中分离得到的一种阿片生物碱，即吗啡。【正确答案】 D【答案解析】 镇痛药按来源不同可分为四类：天然生物碱类、半合成镇痛药、合成镇痛药和内源性多肽类。一、A11、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是A、本品对酸不稳定B、本品对碱不稳定C、本品易水解D、本品对热不稳定E、本品比盐酸普鲁卡因稳定2、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是A、结构中有芳伯氨基，易氧化变色B、不易水解C、本品最稳定的pH是7.0D、对紫外线和重金属稳定E、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间 3、关于普鲁卡因作用表述正确的是A、为全身麻醉药B、可用于表面麻醉C、穿

14、透力较强D、主要用于浸润麻醉E、不用于传导麻醉4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是A、盐酸利多卡因B、地塞米松二甲亚砜液(氟万)C、盐酸氯胺酮D、盐酸普鲁卡因E、羟丁酸钠5、属于酰胺类的麻醉药是A、利多卡因B、盐酸氯胺酮C、普鲁卡因D、羟丁酸钠E、乙醚6、以下关于丁卡因的叙述正确的是A、结构中含芳伯氨基B、一般易氧化变色C、可采用重氮化偶合反应鉴别D、结构中存在酯基E、临床常用的全身麻醉7、可发生芳伯氨特征反应的药物是A、盐酸布比卡因B、依托咪酯C、盐酸普鲁卡因D、盐酸丁卡因E、盐酸利多卡因8、以下关于丁卡因的叙述不正确的是A、一般不易氧化变色B、结构中存在酯基C、结构中存在季铵结构D、临床

15、常用的局麻药E、不可采用重氮化偶合反应鉴别9、关于盐酸利多卡因性质表述错误的是A、本品较难水解B、本品对酸稳定C、本品对碱稳定D、本品对酸碱均不稳定E、本品比盐酸普鲁卡因稳定10、含芳伯氨基药物的鉴别反应是A、与硝酸银反应B、重氮化偶合反应C、与三氯化铁反应D、铜吡啶反应E、Vitali反应11、下列叙述中与普鲁卡因不符的是A、分子中同时存在酯键和芳伯氨基B、分子中同时存在酰胺键和芳伯氨基C、分子易发生水解和氧化D、可发生重氮化-耦合反应E、局麻药，穿透性较差，不做表面麻醉12、普鲁卡因青霉素发生重氮化偶合反应分子中含有A、酚羟基B、羧基C、芳伯氨基D、酯键E、仲胺基13、以下关于氟烷叙述不正

16、确的是A、为黄色澄明易流动的液体B、不易燃、易爆C、对肝脏有一定损害D、遇光、热和湿空气能缓缓分解E、用于全身麻醉和诱导麻醉14、以下属于全身麻醉药的是A、盐酸普鲁卡因B、氯胺酮C、盐酸丁卡因D、盐酸利多卡因E、苯妥英钠15、关于-羟基丁酸钠的叙述错误的是A、又名羟丁酸钠B、为白色结晶性粉末，有引湿性C、不易溶于水D、水溶液加三氯化铁试液显红色E、加硝酸铈铵试液呈橙红色 答案部分一、A11、【正确答案】 E【答案解析】 盐酸利多卡因分子中含有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱稳定，一般条件下难水解。本品比盐酸普鲁卡因稳定。2、【正确答案】 A【答案解析】 盐

17、酸普鲁卡因分子中有酯键，易水解。温度升高，水解速度增加，故要严格控制灭菌时间。结构中有芳伯氨基，易氧化变色。pH值增加、紫外线、氧、重金属可加速氧化变色。本品最稳定的pH值为33.5。3、【正确答案】 D【答案解析】 普鲁卡因为局部麻醉药物，作用较强，毒性较小，时效较短。临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉。因其穿透力较差，一般不用于表面麻醉。4、【正确答案】 D【答案解析】 盐酸普鲁卡因分子中所含的酯键易水解，芳伯氨基易氧化变色，所以稳定性差。5、【正确答案】 A【答案解析】 利多卡因含酰胺结构，属于酰胺类局麻药。6、【正确答案】 D【答案解析】 盐酸丁卡因与普鲁卡因结构相比较，本品的芳伯氨基的氮

18、原子上连有正丁基，为仲胺。由于结构中不含芳伯氨基，一般不易氧化变色，亦不能采用重氮化偶合反应鉴别。但因结构中仍存在酯基，水解性与普鲁卡因类似，但速度稍慢。本品为临床常用的局麻药，麻醉作用较普鲁卡因强1015倍，穿透力强，作用迅速，但毒性也较大。多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。7、【正确答案】 C【答案解析】 可发生芳伯氨特征反应的药物是盐酸普鲁卡因。盐酸普鲁卡因为常用的局部麻醉药，是对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇的酯与盐酸形成的盐芳香第一胺反应：此反应又称重氮化-偶合反应，用于鉴别芳香第一胺(即芳伯氨)。8、【正确答案】 C【答案解析】 盐酸丁卡因与普鲁卡因结构相比较，本品的芳伯氨基的氮原子上连有正丁

19、基，为仲胺。由于结构中不含芳伯氨基，一般不易氧化变色，亦不能采用重氮化偶合反应鉴别。但因结构中仍存在酯基，水解性与普鲁卡因类似，但速度稍慢。本品为临床常用的局麻药，麻醉作用较普鲁卡因强1015倍，穿透力强，作用迅速，但毒性也较大。多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。9、【正确答案】 D【答案解析】 盐酸利多卡因分子中含有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱稳定，一般条件下较难水解。如其注射液于115加热灭菌3小时或室温放置一年，水解率均在0.1%以下。本品比盐酸普鲁卡因稳定。10、【正确答案】 B【答案解析】 含芳伯氨基药物的鉴别反应是重氮化偶合反应11、【正确答案】

20、 B【答案解析】 普鲁卡因中同时存在酯键和芳伯氨基，没有酰胺键，所以B不正确。12、【正确答案】 C【答案解析】 普鲁卡因青霉素中含有芳伯氨基，可发生重氮化偶合反应。13、【正确答案】 A【答案解析】 氟烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。本品经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠液为吸收剂进行吸收，然后加茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液，再加硝酸亚铈试液，即显蓝紫色。这是含氟有机药物的一般鉴别方法。本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。14、【正确答案】 B【答案解析】 A、C、D项都属于局部麻醉药物，E项苯妥英钠属于抗癫痫药。15、【正确答案】 C【答

21、案解析】 -羟基丁酸钠又名羟丁酸钠。本品为白色结晶性粉末，有引湿性，极易溶于水。本品水溶液加三氯化铁试液显红色，加硝酸铈铵试液呈橙红色。本品麻醉作用较弱，但毒性小，无镇痛和肌松作用。可配合其他麻醉药或安定药使用，用于诱导麻醉或维持麻醉。一、A11、常用的药物的名称类型不包括A、国际非专利药品名称(INN)B、通用名C、化学名D、商品名E、拉丁名2、列入国家药品标准的药品名称为A、药物的化学名B、药物的通用名C、药物的商品名D、药物的俗名E、药物的专利名 3、药物化学被称为A、化学与生命科学的交叉学科B、化学与生物学的交叉学科C、化学与生物化学的交叉学科D、化学与生理学的交叉学科E、化学与病理学

22、的交叉学科4、下列哪项不是药物化学的任务A、为临床合理用药奠定理论基础B、为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺C、确定药物的剂量和使用方法D、探索新药的途径和方法E、研究药物的理化性质答案部分一、A11、【正确答案】 E【答案解析】 药物的名称有国际非专利药品名称(INN)、通用名、化学名、商品名四大类型。2、【正确答案】 B【答案解析】 列入国家药品标准的药品名称为药品通用名称，又称为药品法定名称，中国药典收载的中文药品名称均为法定名称。3、【正确答案】 A【答案解析】 药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。4、【正确答案】 C【答案解析】 药物化学的任务：为有效利用现有化学药物提供理论基础。研究药物的化学结构与理化性质间的关系，为药物的化学结构修饰、剂型选择、药品的分析检测和正确使用及其保管贮藏等奠定化学基础;研究药物的化学结构与生物活性间的关系即构效关系，为临床药学研究中配伍禁忌和合理用药，以及新药研究和开发过程中药物的结构改造奠定理论基础。为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺。为创制新药探索新的途径和方法。