甲羟孕酮对人体竟有这些功效.docx

1、甲羟孕酮对人体竟有这些功效甲羟孕酮对人体竟有这些功效甲羟孕酮是属于一种药物，服用甲羟孕酮之后会促进人体黄体激素，使身体细胞受到控制，长期服用甲羟孕酮可以对女性起到避孕功效，也可以有效改善和治疗一些女性卵巢以及子宫疾病，可以预防癌症等功效。 甲羟孕酮为白色或类白色结晶性粉末，无臭。不溶于水，易溶于氯仿，微溶于无水乙醇。熔点202208。不论口服或肌注后血浆浓度迅速上升，肌肉注射时血药高峰低于口服，但持续时间较长，超过1周。主要用于治疗肾癌、乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌及增强晚期癌症病人的食欲，改善一般状况和增加体重。 药理作用 甲羟孕酮为作用较强的孕激素，无雌激素活性。口服或注射后在体内适量内源

2、性雌激素基础上，可将增生期子宫内膜转变为分泌期内膜，为受精卵植入做准备。其孕激素活性于皮下注射时为黄体酮的2030倍，口服时为炔孕酮的1015倍。主要作用为促进子宫内膜增殖分泌，完成受孕准备，保护胎儿安全生长;也具有改变月经周期、增强宫颈黏液稠度和抑制排卵等作用。大剂量的甲羟孕酮具有抗肿瘤作用，也具有显著的增进患者食欲、缓解疼痛。甲羟孕酮有对抗雌激素的作用，但不对抗雌激素对脂蛋白的良性作用，亦无明显雄激素效应，最接近天然的孕酮。主要能增加宫颈黏液黏稠度，大剂量可抑制垂体促性腺激素而抑制排卵，有长效抗生育作用。甲羟孕酮作为抗肿瘤激素使用时，通过多年的实验和临床研究证明本类制剂可有双重作用，并与剂

3、量相关。 1.通过负反馈作用抑制垂体前叶，使促黄体激素(LH)、促肾上腺皮质激素(ACTH)及其他生长因子的产生受到抑制。 2.大剂量照射对敏感细胞具有直接细胞毒作用。甲羟孕酮主要通过使细胞内的雌激素受体(ER)不能更新，抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应，而对耐药的细胞则无此作用。对子宫内膜癌病理检查可看到染色体的损伤。甲羟孕酮还可通过增强E2-脱氧酶的活性从而降低细胞内雌激素的水平，诱导肝5-还原酶使雄激素不能转变为雌激素等。 药代动力学 口服吸收率平均为5.7%，腹腔注射生物利用度优于口服及肌内注射，而且耐受性好。血浆半衰期为45h，肌内注射后储存在局部组织中缓慢释放，产生长效作用，可维

4、持24周以上，剂量较大时可达3个月之久。口服经肝代谢，12天内以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式主要从尿中排泄。在母乳中有分泌。药物代谢个体差异性较大。 适应症 1.大剂量可用作长效避孕。临床常用于痛经、功能性闭经、功能失调性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位等。 2.大剂量也可用于治疗肾细胞癌、乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌及增强晚期癌症患者的食欲，改善一般状况和增加体重。 禁忌症 血栓性静脉血栓性静脉炎、血栓栓塞、脑卒中、严重肝肾功能不全、已知或怀疑乳房或生殖器恶性肿瘤、高钙血症、过期流产、子宫出血、妊娠、凝血功能障碍或对甲羟孕酮过敏的患者禁用2。 注意事项 1.有精神抑郁者慎用。 2.治

5、疗前应全面体检(特别是乳腺与盆腔检查)。长期用药需注意检查肝功能，特别注意乳房检查。 3.孕激素可引起一定程度体液潴留，癫痫、偏头痛、哮喘等情况应严密观察。 4.在应用过程中有血栓形成的征象，如突发视力障碍、复视、偏头痛，应立即检查。如有视盘水肿或视网膜血管病变，应立即停药。 5.长期给甲羟孕酮应按28天周期计算甲羟孕酮的用药日期。 6.长期使用甲羟孕酮的妇女不宜吸烟。 7.大剂量(500mg以上)服用时，应取坐位或立位，饮足量水。必要时，可将片剂分为两半服用。 8.注射剂不得与其他药品混合使用，用前摇匀。 9.绝经后应用雌激素替代疗法者，加用孕激素7天以上可降低内膜增生发生率。用孕激素121

6、4天可提供最佳的内膜成熟并消除增生变化。 10.室温下保存。 11.肌内注射应用长的粗针头做深部注射，如此可以减少局部无菌性脓肿或炎性浸润。用于肿瘤患者时，必须在有经验的肿瘤化疗医师的指导下使用，当发生血栓栓塞、偏头痛或眼疾病时停止使用。大剂量长期用药会产生肾上腺皮质激素反应，尤其要注意糖尿病和高血和高血压患者。甲羟孕酮可能引起阴道出血，但要注意排除更严重的诱因。早期妊娠使用甲羟孕酮会使胎儿产生先天性心脏发育不全。动物(小猎犬)长期用药导致了乳房结节的产生，这些小结节是恶性的，但人体上尚未有相同的报道。 不良反应 1.可发生突破出血、点滴出血、经量改变、闭经、水肿、体重变化(增加或减少)、胆汁

7、淤积性黄疸、过敏反应、皮疹、精神抑郁、失眠、恶心。如发生突破出血，应详细检查排除器质性疾病，可根据出血量加服炔雌醇0.050.1mg，连服3天，即可止血。 2.大剂量用于肿瘤可引起孕酮类反应如乳房疼痛、溢乳、阴道出血、闭经、月经不调、宫颈分泌异常、子宫糜烂等;长期应用也有肾上腺皮质功能亢进的表现如满月脸、库欣综合征、体重增加等。亦可产生类似皮质激素的影响，如可引起体重增加、腹痛、头痛、情绪改变、手颤、出汗、夜间小腿痉挛等肾上腺素类似的反应。也有引起阻塞性黄疸的报道。 3.甲羟孕酮可引起凝血功能异常。 用法用量 1.长效甲羟孕酮粉针剂配成水混悬液注射，每3个月肌内注射150mg，于月经27天给药

8、。环甲孕酮油注射剂为每月注射1针。产妇于分娩4周后再开始使用。甲羟孕酮阴道环为甲羟孕酮缓释系统，行经时取出，可连续使用36个月。 2.先兆流产：口服每次48mg，每天23次。 3.习惯性流产：开始3个月，每天服10mg，第44.5个月每天20mg，最后减量停药。 4.痛经：月经周期第6天开始，每天24mg，连服20天;或于月经第1天开始，每天3次，连服3天。 5.功能性闭经：每天48mg，连用510天。 6.子宫内膜异位症：可从每天68mg开始，逐渐增加至每天总量2030mg，连用68周。 7.用于肿瘤：口服每天5001 000mg。1次或分2次服用，连用10天。以后视病情改为每天250500mg，可长期服用。肌内注射开始每次500mg，每天1次.最多4周，以后改为每周3次。 8.用于子宫内膜癌和前列腺癌：每天0.20.5g; 9.用于肾腺癌：每天0.20.5g。