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1、 药药 理理 学学 名词解释：药理学：药理学是研究药物与机体之间相互作用机制和规律的一门学科。包括药物效应动力学，药物代谢动力学。1、主动转运：又称逆流转运，其特点是分子或离子可由低浓度或低电位差的一侧转运到较高的一侧，转运需要膜上的特异性载体蛋白，需要消耗 ATP。其转运能力都有一定的限度，可发生饱和现象；且由同一载体转运的两个药物间可出现竞争性抑制现象。另外，缺氧或抑制能量产生的药物可抑制主动转运。(P11)2、药-时曲线下面积（AUC）：药-时曲线下面积与吸收进入体循环的药量成正比，反映进入体循环药物的相对量。是血药浓度随时间变化的积分值。(P23)3、药物肝肠循环：指经胆汁或部分经胆汁

2、排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。(P30)4、受体及其特性：受体是存在于细胞膜、细胞质或细胞核上的大分子化合物（如，蛋白质、核酸、脂质等），能与特异性配体（药物、递质、激素、内源活性物质）结合并产生效应。与受体特异性结合的物质称为配体或配基。而受体上能与配体结合的活性基团，称为受点或位点。(P32)5、首关效应：又称首过效应,系指药物从消化道吸收,随血液流经肝脏而被代谢、分解,使进入体循环的实际药量减少的效应。6、血脑屏障：血脑屏障是血液与脑组织之间的屏障，极性小而脂溶性大的药物较易通过，对极性大而脂溶性小的药物则难以通过。(P15)7、一级消除动力学：是指血中

3、药物消除速率与血中药物浓度成正比。(P25)8、突触：是指神经元与次一级神经元之间的衔接处或神经末梢与效应器之间的接头。(P67)9、药酶的诱导：有些药物可使滑面内质网的肝药酶合成加速或降解减慢，P-450 酶系统活性增强，加速药物的生物转化，称为酶诱导作用。(P18)10、竞争性拮抗剂：具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可以增加激动剂的浓度使其达到单用激动剂的水平，称为竞争性拮抗剂。(P40)11、非竞争性拮抗剂：非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,

4、阻止激动药与受体正常结合。(P41)12、副作用和毒性反应：药物治疗量时出现的与治疗无关的不适反应，称为副作用；用药剂量过大或时间过长而对机体产生的有害反应，称为毒性反应。(P31)13、药酶抑制：药物能抑制肝脏药酶活性，可使其他药物的效应敏化。14、半数有效量（ED50）和半数致死量（LD50）:ED50是指最大效应一半所用的药物剂量；LD 是指半数实验动物死亡的药物剂量。(P45)50 15、治疗指数（TI）和安全范围：TI 用 LD50/ED 表示，可用于估计药物的安全性，通常此 50 数值越大表示药物越安全；药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离表示药物的安全性，称安全范围。(P45)

5、16、药物的局部作用：局部作用是指不吸收的药物在人体表皮或黏膜表面所起的作用。17、变态反应：又称过敏反应，指机体受药物刺激，发生异常的免疫反应，而引起的生理功能的障碍或组织损伤。(P31)18、药物量-效关系：血药浓度高低与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称量-效关系。(P)19、药物代谢表现分布容积：是指静脉注射一定量药物，待分布平衡后，按测得的血浆浓度计算该药应占有的血浆容积。(P22)20、药物的构效关系：药物作用的特点取决于药物小分子与生物大分子之间生化反应的专一性，而后者又取决于药物的化学结构，药物的结构与药理活性或毒性之间的这种关系称为构效关系。(P41)21、生物利用度：是

6、指经过肝脏首关消除过程后被吸收进入体循环的药物相对量和速度。(P20)第二章 药效学 药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量 残存的药理效应。4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。6、特异性反应：受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体

7、称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。激动药：既有亲和力双有内在活性。拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷(cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 第三章 药动学 药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。第六章 胆碱受体激动药 一、M、N 胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH)作用：1、M 样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌

8、增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。2、N 样作用：激动 N1 胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动 N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。3、中枢作用：不易透过血脑屏障 另有：氨甲酰胆碱 二、M 胆碱受体激动药：毛果芸香碱 作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。应用：1、青光眼 2、缩瞳 另有：氨甲酰甲胆碱 三、N 胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。应用：1、重症肌无

9、力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、肌松药的解毒 另有：毒扁豆碱 二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类 中毒症状：1、M 样作用症状 2、N 样作用症状 3、中枢抑制系统症状 三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定：临用配制，静注给药 氯磷定：肌注或静注 第八章 胆碱受体阻滞药 1、M 胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品 2、N1 胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明 3、N2 胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱、筒箭毒碱 一、M 胆碱受体阻滞药：阿托品：作用：1、松驰内脏平滑肌 2、抑制腺体分泌 3、眼：扩瞳、眼内压升高、调

10、节麻痹 4、心血管系统：低剂量心率减慢 5、中枢神经系统 应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛 2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药 2、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克：感染中毒性休克 5、抗心率失常 6、解救有机磷酸酯类中毒 中毒症状：用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。东莨菪碱：小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕船，晕车。呕吐。山莨菪碱：有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。用于感染中毒性休克。二、N1 胆碱受体阻滞药-神经节阻滞药：美加明、咪噻吩：主用作麻醉辅助药。三、N2 胆碱受

11、体阻滞药-骨骼肌松驰药：本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新)拮抗。1、非去极化型肌松药：筒箭毒碱：全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降，支气管痉挛。泮库溴铵：作用是筒的 5 倍，不引起血压下降支气管痉挛。2、去极化型肌松药：琥珀胆碱：口服不吸收，起效快，维持短。第九章 肾上腺素受体激动药 第一节 受体激动药 一、1、2 受体激动药：去甲肾上腺素：化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静滴。作用：1、血管：除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。2、心脏：使血压升高，心率减慢，心收缩力减弱。3、血压：收缩压及舒张压都升高。应用：1、休

12、克：忌用大剂量及长期应用。2、上消化道出血。不良反应：1、局部组织坏死 2、局部肾功能衰退 3、停药后的血压下降。间羟安：(阿拉明)替代 NA 用于各种休克早期。二、1 受体激动药：去氧肾上腺素：作用同 NA 可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，快速短效扩瞳药。三、2 受体激动药：可乐定：用于降血压。第二节 ，受体激动药 肾上腺素：口服无效。一般皮下注射。作用：1、心血管系统：心脏：激动心脏1 受体，是一个强效的心脏兴奋药。血管：缩血管，2 收血管。血压：升高 2、支气管平滑肌：扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。3、代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。4、中枢神经系统：不易透过血脑屏障

13、。大剂量出现兴奋。应用：1、心脏停搏 2、过敏性休克 3、支气管哮喘 4、减少局部麻药吸收 5、局部止血 多巴胺：作用：1、心血管系统：激动心脏1 受体 2、肾脏：排钠利尿，激动受体。应用：用于抗休克，与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。麻黄碱：能激动、受体。作用：应用：1、防止某些低血压状态。1、加强心肌收缩力，增加心输出量。2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。2、松弛支气管平滑肌。3、预防或缓解支气管哮喘发作 3、中枢神经系统：兴奋作用 4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。第三节 受体激动药 一、受体激动药：异丙肾上腺素-口服无效，舌下给药。作用于1、2 受体，故能兴奋心脏，松弛平滑肌及扩张骨骼

14、肌血管。作用：1、心血管系统：2、松弛支气管平滑肌 3、其他：升高血糖。应用：1、支气管哮喘 2、房室传导阻滞 3、心脏骤停 4、休克 二、1 受体激动药：多巴酚丁胺：口服无效，用于心力衰竭。四、2 受体激动药：沙丁胺醇：用于支气管哮喘。第十章 肾上腺素受体阻滞药 第一节 受体阻滞药 一、1、2 受体阻滞药：酚妥拉明：口服生物利用度低。作用：1、心血管系统：直接血管舒张作用，心收缩力加强，心率加快。2、其他 应用：1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及 管炎。2、局部浸润注射，拮抗注射 NA 时药液外漏引起的血管强烈收缩。3、抗休克 4、缓解高血压危象 5、用于充血性心力衰竭 三、1 受体阻

15、滞药：哌唑嗪：抗高血压。第二节 受体阻滞药 一、1、2 受体阻滞药：普纳洛尔：治疗心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进。第十一章 局部麻醉药 普鲁卡因：穿透力差，不用于表面麻醉。丁卡因：作用比普强 10 倍，适用于表面麻醉。不宜用浸润麻醉。利多卡因：为普的 2 倍，穿透力强，作用快强。还用于治疗心率失常。都可用。布比卡因：比利多卡因强 3-4 倍。用于浸润、传导、硬膜外麻醉。第十二章 镇静催眠及抗惊厥药 地西泮：作用：巴比妥类：不良反应 1、抗焦虑；1、眩晕困倦、精神运动 不协调。2、镇静催眠；2、过敏感反应。3、抗惊厥抗癫痫；3、依赖性。4、中枢肌肉松驰；4、轻度抑制呼吸。5、增加其他中

16、枢抑制药的作用。5、肝药酶诱导作用，加速自身和其他药物代谢。苯巴比妥（长效）、戊巴比妥、异戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短效）、硫喷妥（超短效）（其他：水合氯醛，格鲁米特，溴化钠，溴化钾，三溴片）第十三章 抗癫痫药 苯妥英钠：钠通道阻滞药，减少钠内流，抑制高频放电的发生和扩散，对小发作无效。作用：1、抗癫痫 不良反应：1、局部刺激 2、三叉神经痛 2、神经系统 3、抗心律失常 3、造血系统（巨幼红细胞贫血）4、过敏反应 卡巴西平：对精神运动性发作最有效。苯巴比妥：除对小发作无效外，其余都有效。抑制中枢，不作首选。静注控制癫痫持续状态。扑米酮：对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。对精神运动性发作不如卡马西平。乙琥胺：治疗小发作的常用药。丙戊酸钠：广谱扩癫痫药。地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。第十四章 抗精神失常药 氯丙嗪：口服易吸收，有刺激深部肌注。作用：1、中枢神经系统：（1）抗精神病作用；（2）镇吐作用强；（3）对体温调节的影响；（4）加强中枢抑制药的作用；（5）对锥体外系的影响。2、植物神经系统：受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转。M 胆碱受体阻滞。3、内分泌