周围神经系统药物市场分析详解.docx

1、周围神经系统药物市场分析详解周围神经系统药物市场分析 （何磊 聂彪 宋磊 王扬）目录一：周围神经系统概念二：周围神经系统药物基本分类三：周围神经系统疾病的基本类型.四：. 周围神经病第一节：周围神经系统概念周围神经系统peripheralnervoussystem联络于中枢神经和其它各系统器官之间，包括与脑相连的脑神经cranialnerves和与脊髓相连的脊神经spinalnerves. 周围神经的主要成分是神经纤维。将来自外界或体内的各种刺激转变为神经信号向中枢内传递的纤维称为传入神经纤维，由这类纤维所构成的神经叫传入神经或感觉神经sensorynerve；向周围的靶组织传递中枢冲动的神经

2、纤维称为传出神经纤维，由这类神经纤维所构成的神经称为传出神经或运动神经motornerve.第二节周围神经系统药物的分类（1） 局部麻醉药（2） 拟胆碱和抗胆碱药物（3） 组胺受体拮抗剂及抗过敏药物（4） 作用于肾上腺素能受体的药物一：局部麻醉药（1） 简介（2） 局麻药的应用方法（3） 构效关系（4） 局麻作用（5） 作用机制（6） 体内过程（7） 常用局麻药（8） 临床应用（9） 不良反应（10） 防治简介最早应用的局麻药是从南美洲古柯树叶中提出的生物碱可卡因（cocaine）,但由于吸收后毒性大，使用受到限制。1904年根据可卡因的化学结构特点，人工合成了低毒性的普鲁卡因（procain

3、e）后，使用范围不断扩大。1943年合成的利多卡因（lidocaine）则是酰胺类局麻药的典型。 根据化学结构类型，可将局部麻醉药分为：对氨基苯甲酸酯类（普鲁卡因、苯佐卡因）、酰胺类（利多卡因、布比卡因）、氨基醚类及氨基酮类（达克罗宁）等。 局麻药的应用方法1. 表面麻醉（topical anaesthesia） 2. 浸润麻醉（infiltration anaesthesia） 3. 传导麻醉（阻滞麻醉，conduction anaesthesia，block anaesthesia） 4. 蛛网膜下腔麻醉（脊麻，腰麻，subarachnoid anaesthesia，spinal anae

4、sthesia） 5. 硬脊膜外麻醉（epidural anaesthesia） 构效关系常用局麻药在化学结构上由三部分组成，即芳香族环、中间链和胺基团，中间链可为酯链或酰胺链。根据中间链的结构，可将常用局麻药分为两类：第一类为酯类，结构中具有COO基团，属于这一类的药物有普鲁卡因、丁卡因等；第二类为酰胺类，结构中具有CONH基团，属于这一类的药物有利多卡因、布比卡因等。 局部麻醉药的化学结构类型较多，根据临床应用的局部麻醉药，如酯类、酰胺类以及酮类，可将其化学结构概括为三部分即亲脂部分，中间链和亲水部分。 1、亲脂部分可分为芳烃及芳杂环，但以苯环的作用较强，其作用顺序为： 苯环吡咯吩噻呋喃

5、当苯环上引入羟基、烷氧基、氨基得麻醉作用增强，以对位上引入氨基，丁氨基等局部麻醉药作用尤佳。 2、中间链与局部麻醉药作用持效时间有关，并决定药物的稳定性。 3、中间链中n以23个碳原子为好，碳链增长，可延效，但毒性增大。 4、亲水部分为仲胺、叔胺或吡咯、吡啶等，以叔胺为好。烷基以34个碳原子时作用最强。 5、为了保持药物在局部的较高浓度 ，维持一定的作用时间，脂溶性不能太大，否则易透过血管壁，随血液流至全身，使局部浓度降低而达不到应有的效果。但为了便于制剂在一定范围体液内扩散，又要有一定的水溶性。 局麻作用局麻药的作用与神经细胞或神经纤维的直径大小及神经组织的解剖特点有关。一般规律是神经纤维末

6、梢、神经节及中枢神经系统的突触部位对局麻药最为敏感，细神经纤维比粗神经纤维更易被阻断。对无髓鞘的交感、副交感神经节后纤维在低浓度时可显效。对有髓鞘的感觉和运动神经纤维则需高浓度才能产生作用。对混合神经产生作用时，首先消失的是持续性钝痛（如压痛），其次是短暂性锐痛，继之依次为冷觉、温觉、触觉、压觉消失，最后发生运动麻痹，进行蛛网膜下腔麻醉时，首先阻断自主神经，继而按上述顺序产生麻醉作用。神经冲动传导的恢复则按相反的顺序进行。 作用机制目前公认的是局麻药阻断神经细胞膜上的电压门控性Na+通道（voltage-gated Na+ channels），使传导阻滞，产生局麻作用。局麻药的作用具有频率和电

7、压依赖性。 体内过程1吸收局麻药自作用部位吸收后，进入血液循环的量和速度决定血药浓度。影响因素有： (1)药物剂量； (2)给药部位； (3)局麻药的性能； (4) 血管收缩剂。 2分布 局麻药吸收入血后，首先分布到脑、肺、肝、肾等高灌流器官，然后以较慢速度分布到肌、肠、皮肤等血液灌流较差的部位。 3生物转化和消除 局麻药进入血液循环后，其代谢产物的水溶性更高，并从尿中排出，酯类局麻药主要由假性胆碱酯酶水解失活，如有先天性假性胆碱酯酶质量的异常，或因肝硬化、严重贫血、恶病质和晚期妊娠等引起量的减少者，酯类局麻药的用量都应减少。酰胺类药物的转化降解规律尚不完全清楚，主要在肝细胞内质网代谢转化，故

8、肝功能不全的病人用量应酌减。 常用局麻药1普鲁卡因（procaine）是常用的局麻药之一。对粘膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉，常局部注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。普鲁卡因在血浆中能被酯酶水解，转变为对氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇，前者能对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应避免与磺胺类药物同时应用。普鲁卡因也可用于损伤部位的局部封闭。有时可引起过敏反应，故用药前应做皮肤过敏试验，但皮试阴性者仍可发生过敏反应。对本药过敏者可用利氯普鲁卡因和利多卡因代替。 氯普鲁卡因 (chloroprocaine) 采用化学修饰方法将普鲁卡因分子中对氨基苯甲酸的2位上用氯原子取代形成氯

9、普鲁卡因，形成新一代局麻药，是酯类短效局麻药，有较强的抗光照、热稳定性和湿稳定性，可持续给药而无快速耐药性。氯普鲁卡因毒性较低，且其代谢产物不是引起过敏的物质，不需要做皮试，临床应用方便易行 2利多卡因（lidocaine）又名赛罗卡因（xylocaine），是目前应用最多的局麻药。相同浓度下与普鲁卡因相比，利多卡因具有起效快、作用强而持久、穿透力强及安全范围较大等特点，同时无扩张血管作用及对组织几乎没有刺激性。可用于多种形式的局部麻醉，有全能麻醉药之称，主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。本药也可用于心律失常的治疗，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 碳酸利多卡因 是用碳酸氢钠调节盐酸利多卡因的pH值，

10、并在二氧化碳饱和条件下制成的碳酸利多卡因灭菌水溶液，以28为临界点，28以下无结晶析出，因此，碳酸利多卡因应在较低室温使用，药液抽取后必须立即注射。由于释放CO2碳酸利多卡因较盐酸利多卡因，具有麻醉起效快、阻滞完善所需时间短、对阻滞节段无影响、血药浓度安全范围窄等特点。 3丁卡因（tetracaine）又称地卡因（dicaine）。化学结构与普鲁卡因相似，属于脂类局麻药。本药对粘膜的穿透力强，常用于表面麻醉。以0.5%1%溶液滴眼，无角膜损伤等不良反应本药也可用于传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉，因毒性大，一般不用于浸润麻醉。 4布比卡因（bupivacaine） 又称麻卡因（marcaine），属

11、酰胺类局麻药，化学结构与利多卡因相似，局麻作用较利多卡因强、持续时间长。本药主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。 左旋布比卡因（levobupivacaine） 为新型长效局麻药，作为布比卡因的异构体，在理论及动物试验的证据证明具有相对较低的毒性。 5罗哌卡因（ropivacaine）化学结构类似布比卡因，其阻断痛觉的作用较强而对运动的作用较弱，作用时间短，对心肌的毒性比布 比卡因小，有明显的收缩血管作用。适用于硬膜外、臂丛阻滞和局部浸润麻醉。它对子宫和胎盘血流几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。 临床应用1表面麻醉（surface anaesthesia）是将穿透性强的局麻药根据需要涂于粘

12、膜表面，使粘膜下神经末梢麻醉。用于眼、鼻、口腔、咽喉、气管、食管和泌尿生殖道粘膜部位的浅表手术。常选用丁卡因，如耳鼻喉科手术前咽喉喷雾法麻醉。 2浸润麻醉（infiltration anaesthesia）是将局麻药溶液注入皮下或手术视野附近的组织，使局部神经末梢麻醉。根据需要可在溶液中加少量肾上腺素，可减缓局麻药的吸收，延长作用时间。浸润麻醉的优点是麻醉效果好，对机体的正常功能无影响。缺点是用量较大，麻醉区域较小，在做较大的手术时，因所需药量较大而易产生全身毒性反应。可选用利多卡因、普鲁卡因。 3传导麻醉（conduction anaesthesia）是将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经

13、冲动传导，使该神经所分布的区域麻醉。阻断神经干所需的局麻药浓度较麻醉神经末梢所需的浓度高，但用量较小，麻醉区域较大，可选用利多卡因、普鲁卡因和布比卡因。为延长麻醉时间，也可将布比卡因和利多卡因合用。 4蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal anaesthesia）又称脊髓麻醉或腰麻（spinal anaesthesia），是将麻醉药注入腰椎蛛网膜下腔，麻醉该部位的脊神经根。首先被阻断的是交感神经纤维，其次是感觉纤维，最后是运动纤维。常用于下腹部和下肢手术。常用药物为利多卡因、丁卡因和普鲁卡因。药物在脊髓管内的扩散受病人体位、姿势、药量、注射力量和溶液比重的影响。普鲁卡因溶液通常比脑脊液

14、的比重高。为了控制药物扩散，通常将其配成高比重或低比重溶液。如用放出的脑脊液溶解或在局麻药中加10%葡萄糖溶液，其比重高于脑脊液，用蒸馏水配制溶液的比重可低于脑脊液。病人取坐位或头高位时，高比重溶液可扩散到硬脊膜腔的最低部位，相反，如采用低比重溶液有扩散入颅腔的危险。 脊髓麻醉的主要危险是呼吸麻痹和血压下降，后者主要是由于静脉和小静脉失去神经支配后显著扩张所致，其扩张的程度由管腔的静脉压决定。静脉血容量增大时会引起心输出量和血压的显著下降，因此维持足够的静脉血回流心脏至关重要。可取轻度的头低位（1015）或预先应用麻黄碱预防。 5硬膜外麻醉（epidural anaesthesia）是将药液注

15、入硬膜外腔，麻醉药沿着神经鞘扩散，穿过椎间孔阻断神经根。硬膜外腔终止于枕骨大孔，不与颅腔相通，药液不扩散至脑组织，无腰麻时头痛或脑脊膜刺激现象。但硬膜外麻醉用药量较腰麻大510倍，如误入蛛网膜下腔，可引起严重的毒性反应。硬膜外麻醉也可引起外周血管扩张、血压下降及心脏抑制，可应用麻黄碱防治。常用药物为利多卡因、布比卡因及罗哌卡因等。 6区域镇痛（regional analgesia）近年来，外周神经阻滞技术及局麻药的发展为患者提供了更理想的围术期镇痛的有效方法，通常与阿片类药物联合应用，可减少阿片类药物的用量。酰胺类局麻药如布比卡因、左旋布比卡因及罗哌卡因在区域镇痛中运用最为广泛，尤其是罗哌卡因

16、，具有感觉和运动阻滞分离的特点，使其成为区域镇痛的首选药。 不良反应1毒性反应 局麻药的剂量或浓度过高或误将药物注入血管时引起的全身作用，主要表现为中枢神经和心血管系统的毒性。 （1）中枢神经系统：局麻药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制。中枢抑制性神经元对局麻药比较敏感，由于中枢神经系统的兴奋、抑制的不平衡，中枢神经系统脱抑制而出现兴奋症状。局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶向外周扩散所致，静脉注射地西泮可加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用，可防止惊厥发作。（2）心血管系统：局麻药对心肌细胞膜具有膜稳定作用，吸收后可降低心肌兴奋性。多数局麻药可使小动脉扩张，血压下降，因此在血药浓度过高时可

17、引起血压下降，甚至休克等心血管反应。 防治防治：应以预防为主，掌握药物浓度和一次允许的极量，采用分次小剂量注射的方法。小儿、孕妇、肾功能不全患者应适当减量。 变态反应 较为少见，在少量用药后立即发生类似过量中毒的症状。一般认为酯类局麻药比酰胺类发生变态反应为多。 防治：询问变态反应史和家庭史，麻醉前做试敏，用药时可先给予小剂量，若病人无特殊主诉和异常再给予适当量。另外局麻前给以适当巴比妥类药物，使局麻药分解加快，一旦发生变态反应，应立即停药，并抢救。二：拟胆碱药物（1） 简介（2） 分类（3） 作用（4） 临床应用（5） 注意事项简介根据作用机制不同，临床使用的抗胆碱药可分为作用于胆碱受体的拟

18、胆碱药和作用于胆碱酯酶的抗胆碱酯酶药。 拟胆碱药包括能直接激动胆碱受体的药物（如毛果芸香碱）以及具有抗胆碱酯酶作用的药物（如毒扁豆碱、新斯的明等），后者能间接引起胆碱能神经的兴奋的效果。本类药物吸收后一般能使心率减慢、瞳孔缩小、血管扩张、胃肠蠕动及分泌增加，因而临床上用于青光眼、肠麻痹、血管痉挛性疾病等。 概念 指一类作用与乙酰胆碱相似的药物 分类直接拟胆碱药： 作用并兴奋Ach- 受体(M 受体/N 受体) 。 间接拟胆碱药： 抑制Ach-E，使Ach水解受到抑制，增加内源性Ach在突触间隙中的量。 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 完全拟胆碱药，即M&N胆碱受体激动药； 乙酰胆碱、氨甲酰胆碱

19、节后拟胆碱药，即M胆碱受体激动药； 毛果芸香碱 N胆碱受体激动药（无临床应用价值） 毛果芸香碱（匹鲁卡品，pilocarpine） 作用选择性地直接激活节后胆碱能神经支配的效应器上的M-R， 产生M- 样作用。 对眼平滑肌和腺体选择性作用较强。 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 缩瞳 降低眼内压 房水产生与流向: 睫状肌上皮细胞分泌及虹膜后房面的毛细血管渗出后房瞳孔前房房面间隙经滤帘流入巩膜静脉窦流入眼球壁外静脉。 调节痉挛 调节：使晶状体聚焦，以适于视近物的过程。 兴奋睫状肌上M-R，使睫状小带放松，晶体因自身具有的弹性而变凸，致屈光度增加。此时只适合于视近物，看远物模糊。称为调节痉挛。 临床应用

20、青光眼 闭角型青光眼（急性或慢性充血性青光眼）效果好 开角型青光眼（慢性单纯性青光眼） 虹膜睫状体炎 与散瞳药交替使用，以散瞳为主（松弛休息），可使虹膜与晶体的粘连剥离，防止虹膜与晶状体粘连。 注意事项滴眼后要压迫内眦，防止药物经鼻泪管入鼻腔，产生吸收副作用。 勿长期滴眼，以防发生粘连三：抗胆碱药物（1） 抗胆碱药及其作用（2） 常用抗胆碱药物抗胆碱药及其作用本类药物可分为： （1）阻滞M胆碱受体的药物，可呈现抑制腺体分泌、散大瞳孔、加速心率、松弛支气管平滑肌和胃肠道平滑肌等作用，临床上用作散瞳药、制止分泌药和解痉止痛药等。 （2）阻断骨骼肌运动终板内的N胆碱受体的药物，表现骨骼肌松弛作用，临

21、床用作肌松剂。 （3）阻滞神经节内N胆碱受体的药物，主要呈现降低血压的作用，临床用于治疗重症高血压病。 常用抗胆碱药物硫酸阿托品硫酸阿托品 Atropine Sulfate (Apropt, Atroptol) 【作用与用途】 本品为抗胆碱药能，与M胆碱受体结合，对抗乙酰胆碱和其它拟胆碱药的毒蕈碱样作用。主要解除平滑肌的痉挛、抑制腺体分泌、解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快、散大瞳孔，升高眼压；兴奋呼吸中枢。临床用于：抢救感染中毒性休克，解除有机磷农药中毒，阿斯综合症和内脏绞痛，也可用于麻醉前给药、散瞳或治疗角膜炎、虹膜炎等。 【剂量与用法】 1.常用量，皮下或静注，0.3mg0.5mg/次

22、，0.5mg3mg/日。极量，皮下或静注，1mg/次。幼儿耐受差，0.2mg10mg可中毒致死。口服，0.3mg0.5mg/次，3次/日，饭前服。极量1mg/次，3mg/日。小儿每次0.01mg/kg。 2.麻醉前给药，皮下注射0.5mg。 3.有机磷酸酯类中毒，轻度中毒者肌注0.5mg1.0mg/次，23次/日，中度中毒者肌注或静注1mg2mg/次，1次/0.52小时。病情好转后酌情减量。重度中毒昏迷者，要早期足量应用和反复持续使用。一般静注，2mg/次，每1530分钟1次，直至出现阿托品化(颜面潮红、瞳孔开始散大、腺体分泌减少、口干及轻度躁动不安等症状)时，可改为每3060分钟静注1mg以

23、维持之。如中毒症状复发，可按上述剂量重复注射，必要时24小时总量可至50mg。彻底根治还需合并应用胆碱酯酶复活剂。 4.抗休克，在补充血容量的前提下，一般为0.02mg0.05mg/kg，用50%葡萄糖注射液稀释后于510分钟内静注，每1020分钟1次，直到出现面色潮红、四肢温暖、瞳孔中度散大、收缩压在10.6kPa(80 mmHg)以上时，逐渐减量至停用。 5.用于阿&#斯综合征，1mg2mg静注，以后每30分钟静注1mg，显效后24小时1mg，直至发作停止、24小时不复发为止。 6.用于哮喘持续状态，1mg3mg溶于4ml生理盐水，进行雾化吸入治疗10分钟，其疗效可持续35小时。 【副作用

24、】 1.常见口干、心悸、瞳孔散大、视力模糊、皮肤干燥、体温升高及尿潴留等。 2.剂量过大，有中枢神经兴奋症状如烦躁不安、谵妄，以致惊厥。兴奋过度转入抑制，呼吸困难，可致死亡。 阿托品中毒的解救主要作对症处理，如用小剂量的苯巴比妥使之镇静，并作人工呼吸和给氧等。必要时，外周症状可用新斯的明对抗。 东茛菪碱(亥俄辛)东茛菪碱(亥俄辛) Scopolamine 【作用与用途】 本品为外周抗胆碱药，除具有平滑肌解痉作用外，尚有阻滞神经节及神经肌肉接头的作用，但对中枢的作用较弱。能选择性地缓解胃肠道、胆管及泌尿道平滑肌痉挛和抑制蠕动，而对心脏、瞳孔及唾液腺的影响很小，对呼吸中枢有兴奋作用。抗眩晕及抗震颤

25、麻痹作用均较阿托品强，并有显著的镇静作用。临床用于麻醉前给药，治疗震颤麻痹症、晕动病以及极重型流脑呼吸衰竭、感染中毒性休克等。 【剂量与用法】 口服，10mg20mg/次，35次/日。1岁以上儿童，5mg10mg/次，3次/日。婴儿，5mg/次，3次/日。肌注、静注或静脉滴注，20mg/次，间隔2030分钟可再用20mg。 【副作用】 1.可出现口干，心律加快、视力调节障碍、嗜睡、心悸、面部潮红、恶心、呕吐、眩晕及头痛等。 2.青光眼、前列腺肥大所致排尿困难、严重心脏病、器质性幽门狭窄或麻痹性肠梗阻病人禁用。乳幼儿、小儿慎用。 3.如过量可引起谵妄、激动不安甚至惊厥、呼吸衰竭乃至死亡，可用拟胆

26、碱药对症处理。 氢溴酸山莨菪碱(654-2)氢溴酸山莨菪碱(654-2) 【作用与用途】 本品为阻断M胆碱受体的抗胆碱药。作用与阿托品相似或稍弱。具有松弛平滑肌，解除血管痉挛，改善微循环的作用，并有镇痛作用。但扩瞳和抑制腺体分泌的作用较弱，且极少引起中枢兴奋症状。临床用于下列疾病：1 感染中毒性休克；2 血管性疾患；3 多种神经痛；4 平滑肌痉挛；5 眩晕病；6 眼底眼患；7 突发性耳聋等；8 可用于有机磷农药中毒的治疗。 【剂量与用法】 口服，5mg10mg/次，23次/日。感染引起的中毒性休克，静注，成人10mg40mg/次；儿童0.3mg2mg/kg，需要时可每隔1030分钟重复给药，治

27、疗脑血栓，加入5%葡萄糖液中静滴，30mg40mg/日。一般慢性病，肌注5mg10mg/次，12次/日，可连用1个月以上。治疗严重三叉神经痛，有时需加大剂量至每次15mg20mg，肌注。治疗血栓闭塞性脉管炎，静注10mg15mg/次，1次/日。 【副作用】 1.一般有口干、面红、轻度扩瞳、视近物模糊，个别有心率加快及排尿困难，多于13小时内消失。 2.脑出血急性期及青光眼病人禁用。 3.在应用本品治疗的同时，其它治疗措施不能减少(如抗菌药物的使用等)。 后马托品后马托品 Homatropine 别名：氢溴酸后马托品 【作用与用途】 本品为合成的抗胆碱药，具有阻断乙酰胆碱的作用，使瞳孔括约肌和睫

28、状肌麻痹引起散瞳和调节麻痹，比阿托品效力快而弱，适用于眼科检查和验光。 【注意】 青光眼患者忌用。 樟柳碱樟柳碱 Anisodine 别名：AT-3、703 【作用与用途】 本品为抗胆碱药，有抗震颤、解痉、平喘、散瞳、抑制唾液分泌以及对抗有机磷农药中毒等作用。临床用于血管性头痛、视网膜、血管痉挛、缺血性视神经炎、脑血管病引起的急性瘫痪、一氧化碳中毒所致的中枢功能障碍、震颤、麻痹、支气管哮喘、晕动病和有机磷农药中毒等。 【用法与用量】 口服每次14mg，每日34次，肌注或静注一次25mg，每日13次。 【副作用】 1.有口干、视力模糊、头昏、面红、心悸、疲乏等。 2.少数患者可出现红、黄视及精神

29、症状，并偶有排尿困难。 3.不可骤然停药，否则可引起头昏、呕吐等。 4.出血性疾病、脑出血急性期及青光眼患者忌用。严重心衰及心律失常者慎用。 红古豆碱红古豆碱 Cuscohygrine 别名：红古醇酯 【作用与用途】 本品为抗胆碱药,具有中枢镇静作用和外周抗胆碱作用。还有平喘、扩张外周血管和降压作用。特点是抑制消化道蠕动和胃酸分泌作用较强。 临床用于治疗胃肠道痉挛疼痛和胃溃疡。 【剂量与用法】 口服或肌注一次50mg100mg，每日34次，3周为一个疗程。 【副作用】 有口干、嗜睡、视力模糊。 【注意】 青光眼及低血压患者忌用。 托品酰胺托品酰胺 Tropicamid 别名：托品卡胺、托吡卡胺

30、 【作用与用途】 本品为抗胆碱药，有散瞳作用和睫状肌麻醉作用，其作用快，时间短，为眼科散瞳首选药，用于散瞳检查眼底，验光配镜，虹膜状体炎。 【副作用】 有口干、便秘、排尿困难、心率加快等不良反应，还能引起高眼压。 【注意】 青光眼患者禁用。四：组胺拮抗剂（1） 简介（2） 相关信息简介什么是 抗组胺药抗组胺药 antihistamines 一类可拮抗组胺的药物。组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质，可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等；临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩，使呼吸阻力增加、腹绞痛，并可引起子宫收缩，表现为痛经、流产等。 组胺必须首先与细胞上的组胺受体或酶原物质结合，才能发挥作用，组胺受体有H1和H2两类。一般说的抗组胺药是指H1受体拮抗剂，可拮抗组胺对毛细血管、平滑肌、呼吸道分泌腺、唾腺、泪腺的作用。H2受体拮抗剂主要抑制胃液分泌。常用的H1受体拮抗剂有扑尔敏、苯海拉明、去敏灵、羟嗪、息斯敏等；H2拮抗剂有甲氰咪胍、甲硫咪胺等。 目前已知组胺