医药学通讯第二期.docx

1、医药学通讯第二期医院药事信息药品与治疗品管理委员会决议2004-05-28本次会议通过新药25个，新增规格、剂型、厂家新药9个，试用药5个，试用转正4个，更换规格、厂家6个，停用药7个，未通过新药24个。具体情况见下表：一、 通过新药25个序号药 名规格用 途医保1达肝素钠注射液（法安明）0.2ml：5000IU急性深静脉血栓是2重组人干扰素-2b栓剂（安达芬栓）10万IU病毒感染引起（或同时存在）的宫颈糜烂否3抗骨增生胶囊0.35g*100#增生性脊椎炎、颈椎综合症、骨刺是4乌灵胶囊0.33g*18#神经衰弱的心肾不交症是5麝香痔疮栓0.33g*6#各类痔疮和肛裂是6碳酸钙片（协达利）0.5

2、g（以钙计0.2g）*100#补钙剂，预防和治疗钙缺乏症是7西黄丸（糊丸）1.5g（1g/20粒）*12#各种癌症，放化疗的辅助治疗是8坤复康胶囊0.38g48#慢性盆腔炎、慢性附件炎、卵巢囊肿否9磷酸奥司他韦胶囊（达菲）75mg2#治疗甲、乙型及变异株流感否10血必净注射液10ml治疗由感染诱发的全身炎症反应综合症否11生精胶囊0.4g24#补益肾阴、滋阴壮阳，用于男性不育症，少精子症否12长春西汀葡萄糖注射液（枢霖）200ml:10mgTIA，脑梗后脑供血不足，听力损伤否13注射用胰激肽原酶（怡吉泰TM）10IU周围血管扩张药，改善微循环否14土贝母皂苷注射液（万瑞史）2ml2支治疗尖锐湿

3、疣、扁平疣、寻常疣否15卵磷脂片（清芝灵TM）0.1g24#防治高血脂、脂肪肝否16磷酸钠盐灌肠液（辉力）133ml解除偶然性便秘，直肠检查前清洁肠道否17厄贝沙坦氢氯噻嗪片（安博诺）150mg7#治疗原发性高血压否18那格列奈片（唐力）120mg12#饮食和运动不能控制的2型糖尿病否19三七通舒胶囊100mg12#心脑血管栓塞性病症：中风、半身不遂、口舌歪斜的治疗否20盐酸二甲双胍缓释片（倍顺）0.5g20#2型糖尿病，尤其是肥胖者否21注射用重组人白细胞介素-11（吉巨芬）3mg用于实体瘤、非髓系白血病化疗后III、IV度血小板减少症的治疗否22赖诺普利片10mg14#白细胞减少症、传染性

4、肝炎、神经衰弱等的辅助治疗否23盐酸替扎尼定片（凯莱通）4mg12#中枢性骨骼肌松弛药否24注射用盐酸甲氯芬酯（脑瑞苏TM）0.25g脑外伤、脑缺血、外伤性昏迷、酒精中毒否25海麒舒肝胶囊（海克力特TM）0.2g12#慢性乙肝，肿瘤放化疗的辅助治疗否二、新增规格、剂型、厂家新药9个序号药名规格医保1注射用泮托拉唑钠（潘妥洛克）40mg是2胰酶肠溶片0.3g*24#是3胰激肽原酶肠溶片60IU*60#是4鸦胆子油口服乳液20ml*10支是5三磷酸胞苷二钠注射液（斯替吡）2ml:20mg否6缬沙坦胶囊（怡方）80mg*14#是7盐酸帕罗西汀片（乐友）20mg*10#是8注射用重组人粒细胞集落刺激因

5、子（瑞白）0.1mg是9盐酸乙哌立松片（宜宇）50mg*10#是三、试用新药5个序号药名规格用途医保1注射用胸腺五肽1mg慢性乙肝、自身免疫性疾病、肿瘤的辅助治疗否2依达拉奉注射液（必存）5ml:10mg急性脑梗塞否3植入用缓释氟尿嘧啶（中人氟安）0.1g治疗消化道系恶性肿瘤否4富马酸福莫特罗粉吸入剂（奥克斯都保）4.5ug60喷治疗和预防可逆性气道阻塞, 在维持治疗中，也用于作为抗炎治疗时的附加药物否5头孢硫脒（仙力素）针0.5g敏感的革兰氏阳性和阴性菌引起的呼吸道感染、创伤和外科感染、心内膜炎、尿路感染等否四、试用药转正4个序号药名规格1通滞苏润江胶囊0.3g*24#2盐酸昂丹司琼葡萄糖注

6、射液（奕丰）100ml:8mg3盐酸环丙沙星乳膏（蓝剑）10g4垂盆草冲剂 10g 12包五、更换厂家、规格6个序号药品名规格厂家、规格1血塞通针(黑龙江珍宝岛制药)0.4g停用血塞通针0.25g,上海通用药业股份第三公司2硝酸益康唑栓(江苏昆山培力制药)150mg停用可宁（硝酸咪康唑阴道栓）0.1g, 厦门建发制药3甘露醇注射液(上海百特药业)250ml停用甘露醇注射液,浙江济民制药4维生素C针(上海旭东海普制药)1.0g:5ml停用维生素C针0.5g:5ml,江苏宜兴前进药业5奇诺必通胶囊(山东万杰高科技)0.2g24#停用可弗胶囊0.2g50#,上海复新朝晖制药6海超（加替沙星注射液）0

7、.2g:100ml停用海超（加替沙星注射液）0.2g:20ml六、停用药8个序号药品名规格1缬沙坦胶囊(丽珠维可)80mg*7#2英路因针50wu3美佳林针1g4曲尼司特胶囊0.1 g24#5诺宾片5mg20#6人参糖肽注射液2ml6支7枇杷止咳胶囊0.25g36#8Vc粉针剂1g七、未通过新药24个表略。邵逸夫医院医疗决定2004-6-21为了合理应用抗生素，抗生素实行分级管理，明确各级医生使用权限：一线抗生素：住院医生（Resident）二线抗生素：Fellow三线抗生素：经治医生（Attending）同时抗生素应用将实行电脑医嘱自动管理，抗生素使用请参照“我院现有抗菌药物分级表”。分类一

8、线抗菌药物二线抗菌药物三线抗菌药物青霉素青霉素G钠、氨苄西林（安必仙）、阿莫西林（阿莫仙）苯唑西林、哌拉西林、阿莫西林/克拉维酸钾（力百汀）、氨苄西林/舒巴坦（强力安必仙、舒安西林）、苄星青霉素、青霉素V钾、氯唑西林（帕得灵）阿洛西林（ 阿乐欣）、阿莫西林+双氯西林（凯力达）、氨苄西林+氯唑西林（美佳林）、替卡西林+克拉维酸钾（特美汀）、美洛西林（萨洛）哌拉西林+三唑巴坦（特治星、海他欣、康力德、联邦他唑仙、邦达）头孢菌素头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定（泛捷复）、头孢羟氨苄（力欣奇、欧意）、头孢呋辛（西力欣、达力新、新亚星、新福欣、丽扶欣）、头孢克罗（希刻劳）、头孢丙烯（施复捷）头孢噻肟钠（凯福

9、隆）、头孢哌酮、头孢曲松（罗氏芬、头孢曲松钠、果复美）、头孢他美酯（派威保）、头孢唑肟（益保世扶）、头孢匹胺（泰吡信）、头孢特仑酯（美爱克）、头孢泊肟酯（施博干）、头孢米诺（美世灵）头孢克肟（世福素）头孢他啶（复达欣、凯复定、帅诺、利君欣定、罗抗）、头孢哌酮+舒巴坦（舒普深、铃兰欣、派舒平、海舒必）、头孢吡肟（马斯平）其它内酰胺头孢美唑（先锋美他醇）氨曲南（君刻单）、拉氧头孢（噻吗灵）亚胺培南/西司他丁（泰能）、帕尼培南/倍他米隆（克倍宁）、美洛培能（美平）氨基糖苷庆大霉素、阿米卡星、链霉素、妥布霉素奈替米星、依替米星（爱大、悉能、爱益）氯霉素氯霉素大环内酯类红霉素、乙酰螺旋霉素、阿奇霉素（希

10、舒美、瑞奇）、克拉霉素（克拉仙、诺邦、甲力）罗红霉素（罗力得）四环素多西环素美满霉素氟喹诺酮类诺氟沙星、环丙沙星（悉复欢）、氧氟沙星（可乐必妥、来立信、左克、爱兴）司帕沙星（世保扶、力贝尔）、氟罗沙星（富洛克、济民福星）、培氟沙星莫西沙星（拜复乐）、加替沙星（海超，天坤）呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮磺胺类SMZ/TMP、柳氮磺胺砒啶糖肽类万古霉素（稳可信、来可信）、替考拉宁（他格适）、去甲万古霉素其它类甲哨唑、林可霉素、克林霉素（博士多他、奥地、汤尼威）、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、磷霉素（复美欣、新亚迈林）替哨唑（希普宁、裕宁）抗真菌药制霉菌素（制霉菌素片、米可定）、酮康唑（里素劳）氟康

11、唑（氟康唑针、大扶康）、伊曲康唑（斯皮仁诺胶囊）咪康唑（达克宁）两性霉素B、伊曲康唑针（斯皮仁诺针）抗病毒药利巴伟林（病毒唑、新博林、奥佳）、阿昔洛韦金刚烷胺、干扰素（罗荛素、克隆、万复因）拉米夫定（贺普丁）中草药制剂大蒜注射液、黄连素、板蓝根、双黄连、抗病毒口服液药品之窗新药介绍以下介绍的药品为我院2004年5月28日“药品与治疗品管理委员会决议”批准通过的部分新药。赖诺普利片 【应用】用于治疗原发性高血压。【用法用量】口服： 1次/日，一般常用剂量为10-40mg（1-4片），开始剂量为10mg（1片），早餐后服用，根据血压反应调整用量，最高剂量为80mg（8片）。【副作用】与其它的血管紧

12、张素转换酶抑制剂相似，常见咳嗽、头昏、头痛、心悸、乏力等。【禁忌症】1.对本品过敏者。2.有双侧肾动脉狭窄、孤立肾有肾动脉狭窄者。3.高钾血症患者。【注意事项】1.应用利尿剂或有心力衰竭、脱水及钠耗竭病人对本品极敏感，必须从小剂量开始，以避免低血压。2.肾功能衰竭病人要减少剂量或延长给药时间。3.本品应用期间应定期测白细胞、尿常规、肾功能损害病人测血钾、血尿素氮及肌酐。4.本品必须在医生指导下应用。5.咳嗽为干咳，往往是不能应用本药的主要原因。【制剂规格】10mg/片。该药为第三代血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI），与其它ACEI类药物（卡托普利、依那普利、喹那普利、雷米普利）相比，其增加高血

13、压患者胰岛素敏感性的作用最为显著。我院现有抗菌药物分级凯莱通【正式名】盐酸替扎尼定片。【应用】盐酸替扎尼定片为中枢性骨骼肌松弛药，用于降低因脑和脊髓外伤、脑出血、脑炎以及多发性硬化病等所致的骨骼肌张力增高及腰椎间盘突出引起的肌痉挛和肌强直。【用法用量】病人初次使用宜有2-4周的剂量调整期。开始用量2-4mg/次，6-8小时l次。单剂用量一般不宜超过8mg，而一日用量一般不宜超过24mg。最大用量为每日36mg。因本品口服有较强的首过效应，使用时应注意剂量个体化。【副作用】1. 全身的不良事件:常见的:发热；少见的：变态反应，念珠菌病，不适，脓肿，颈痛，败血症，死亡；罕见的:癌症，先天性畸形，自

14、杀倾向。2. 心血管系统：少见的:血管扩张，体位性低血压，晕厥，偏头痛，心率失常；罕见的:心绞痛，冠状动脉疾患，心衰，心肌梗塞，静脉炎，肺拴塞，室早和室速。3. 消化系统:常见的:腹痛，腹泻，消化不良；少见的:吞咽困难，胆结石，粪便嵌塞，胃肠胀气，黑便，肝炎；罕见的:呕血，胃肠炎，肝癌，小肠梗阻，肝损害。4. 血液淋巴系统:少见的:淤斑，高胆固醇血症，贫血，高脂血症，白细胞减少症，白细胞增多症，败血症:罕见的:瘀点，紫癜，血小板减少症，血小板增多症。5. 营养和代谢系统:少见的：水肿，甲状腺功能低下，体重减轻；罕见的:肾上腺皮质机能不全，高血糖症，高钾血症，低钠血症，低蛋白血症和呼吸性酸中毒。

15、6. 骨骼肌系统：常见的:肌无力，背痛；少见的:病理性骨折，关节痛，关节炎和滑囊炎。7. 神经系统：常见的:抑郁，焦虑，感觉异常；少见的:震颤，情绪不稳定，惊厥，麻痹，思维异常，眩晕，怪梦，激动不安，丧失自我感，欣快感，偏头痛，感觉丧失，自主神经功能失调，神经质；极少见的：痴呆，神经病。8. 呼吸系统:少见的:鼻窦炎，肺炎，支气管炎；罕见的:哮喘。9. 皮肤及附属器官：常见的:皮疹，出汗，皮肤溃疡；少见的：瘙痒，皮肤干燥，痤疮，秃头，荨麻疹；罕见的:表皮剥脱，皮炎，单纯疱疹，皮肤癌。10. 特殊感觉:少见的:耳痛，耳鸣，耳聋，青光眼，结合膜炎，眼痛，视神经炎，中耳炎，视网膜出血，视野缺损；罕见

16、的：虹膜炎，眼萎缩。11. 泌尿生殖系统：少见的:尿急，膀胱炎，尿潴留，月经过多，肾盂肾炎，肾结石，子宫纤维化扩大，阴道念珠菌感染，阴道炎；罕见的:蛋白尿，糖尿，血尿，宫血。【禁忌症】对盐酸替扎尼定及其他组份过敏的病人禁用。【制剂规格】 4mg/片。替扎尼定为中枢性2肾上腺素受体激动剂，通过增强运动神经元的突触抑制作用而降低强直性痉挛状态。与巴氯芬（力奥来素、枢芬）相比，安全有效，并且肌无力（巴氯芬常见的副作用）与替扎尼定无相关性。该药尤其宜于巴氯芬治疗无效或无法耐受巴氯芬的患者。唐力【正式名】那格列奈片。【应用】本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲

17、双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。【用法用量】本品的常用剂量为餐前120mg，可单独应用，也可与二甲双胍联合应用，剂量应根据定期的HbAlc检测结果调整。因为那格列奈的主要治疗作用是降低餐时血糖(其为HbAlc的重要构成成份)，也可通过餐后1-2小时血糖来监测那格列奈的治疗效果。在临床试验中，那格列奈通常于主餐即早餐、午餐和晚餐前服用。对于治疗初始时HbAlc水平接近治疗指标的患者 (即HbAlc7.5%)，可采用单独应用或者与二甲双胍联合应用，餐前服用那格列奈60mg即可，根据治疗的效果调整剂量。【副作用】1. 低血糖：与其它抗糖尿病药物一样

18、，服用那格列奈后，可观察到低血糖的症状。这些症状包括出汗、发抖、头晕、食欲增加，心悸、恶心、疲劳和无力，这些症状一般较轻且较易处理，如需要可进食碳水化合物。临床研究报告显示出现低血糖症状，且证实血糖降低 (血糖3.3mmol/L)的患者比例为2.4%。2. 肝功能：极少患者出现肝酶增高，其程度较轻且为一过性，很少导致停药。3. 过敏：极少有皮疹、瘙痒和荨麻疹等过敏反应的报道。4. 其它反应：临床试验发现的其它不良事件，包括胃肠道反应(腹痛、消化不良、腹泻)、头痛以及糖尿病人群可能同时伴发的一些临床症状 (如呼吸道感染)等在那格列奈治疗组与安慰剂治疗组中发生的比例相似。【禁忌症】那格列奈在下列患

19、者中禁用:1. 对药物的活性成分或任何赋形剂过敏。2. 1型糖尿病 (胰岛素依赖型糖尿病)。3. 糖尿病酮症酸中毒。4. 妊娠和哺乳。5. 重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。【制剂规格】 120mg/片。该药是目前唯一源于氨基酸结构的降糖药，不含磺酰脲基团，有良好的安全性和耐受性，低血糖发生率优于格列苯脲，对心血管KATP通道的作用小于瑞格列奈和格列苯脲，且对肝肾功能不全的患者无需调整剂量。倍顺【正式名】盐酸二甲双胍缓释片。【应用】1用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病人，尤其是肥胖者；还可能有减轻体重的作用。2对某些磺酰脲类无效的2型糖尿病人有效。【用法用量】 口服，进食时或餐后服。开

20、始用量通常为1片/次，1次/日，晚餐时服用，根据血糖和尿糖调整用量，每日最大剂量不超过2000mg（4片）。如果每日一次，每次4片(2000mg)不能达到满意的疗效，可改为2片/次，2次/日。【副作用】 部分病人口服本品后有胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘、腹胀、消化不良、胃灼热，以及头晕、头痛、流感样症状、味觉异常、肌肉疼痛，低血压、心悸、潮红、寒战、胸部不适、皮疹、乏力、疲倦等。【禁忌症】2型糖尿病伴有酮症、酸中毒、肝肾功能不全、心力衰竭、急性心肌梗塞、严重感染和外伤、重大手术临床有低血压和缺氧情况、既往有乳酸性酸中毒史者，以及对本品过敏者禁用。【注意事项】l在使用二甲双胍的病人

21、中，由于二甲双胍的累积有可能发生乳酸性酸中毒，这是一种罕见而严重的代谢性并发症，一旦发生，则会导致生命危险，因此对服用本品的患者，应进行肾功能监测和给药以最低有效用量为标准，从而来显著降低乳酸性酸中毒的发生风险。2本品禁止嚼碎口服，应整片吞服，并在进食时或餐后服用。3当患者需要进行放射性研究而使用静脉注射碘化造影剂时，患者应暂时停止服用本品，因为这可能导致急性肾功能改变。4本品与磺酰脲类药物合用时，可引起低血糖，应监测患者血糖情况。5本品与胰岛素合用会增强降血糖作用，故应调整剂量。6应定期监测血糖、糖化血红蛋白、尿糖、尿酮体情况。7部分病人发现在临床无症状的情况下，维生素B12的水平低于正常值

22、，这可能是由于二甲双胍干扰了维生素B12的吸收，这可能导致贫血，虽然可能性很小，但仍建议监测血象，患者至少每年检查一次血液参数。8本品与乙醇同服时会增强盐酸二甲双胍对乳酸代谢的影响，易导致乳酸性酸中毒发生，因此，服用本品时应尽量避免饮酒。9发生皮疹等过敏反应者应停止使用本品。【制剂规格】 0.5g/片。二甲双胍是糖尿病患者的一线治疗药物，但二甲双胍普通制剂存在血药浓度易波动，疗效稳定性易受影响，胃肠功能不良及老年患者耐受性差等缺点，倍顺为二甲双胍缓释片，疗效平稳持久，避免了药物的突释现象，减少了药物对胃肠道的刺激作用，患者耐受性好，尤其适合胃肠功能不良及老年患者。安博诺 【正式名】 厄贝沙坦氢

23、氯噻嗪片。【应用】用于治疗原发性高血压，及单用厄贝沙坦或氢氯噻嗪不能有效控制血压的患者。【用法用量】1次/日，空腹或进餐时使用。【副作用】轻度和暂时的头痛、头晕、疲劳、恶心、呕吐等。【禁忌症】 怀孕的第4至第9个月，哺乳期，已知对本品活性成分或其中的任何赋形剂成分过敏或对其他磺胺衍生物过敏者。下列禁忌症和氢氯噻嗪有关：1. 严重的肾功能损害。2. 顽固性低钾血症，高钙血症。3. 严重肝功能损害，胆汁性肝硬化和胆汁郁积。【制剂规格】每片含厄贝沙坦150mg/氢氯噻嗪12.5mg。JNC7和ESH2003高血压治疗指南指出，联合治疗是控制血压必须的治疗途径，如单药治疗不能使血压达标，需加用另一种降

24、压药。如血压超过目标血压20/10mmHg以上，应考虑选用2种降压药作为初始用药，其中一种通常为噻嗪类利尿药。与安博维（厄贝沙坦150mg）相比，安博诺（厄贝沙坦150mg+氢氯噻嗪12.5mg）对坐位舒张压下降作用更明显。同类制剂我院还有海捷亚（氯沙坦50mg+氢氯噻嗪12.5mg）。达菲【正式名】磷酸奥司他韦胶囊。【应用】用于治疗流行性感冒。【用法用量】推荐口服剂量是1粒/次，2次/日，共5天。在流感症状开始的第一天或第二天就应该开始治疗。磷酸奥司他韦可以与食物同服或分开服。【副作用】常见恶心和呕吐，为一过性，常在服用第一剂时发生。1%的患者偶有失眠、头痛和腹痛。【禁忌症】 对磷酸奥司他韦

25、过敏或药物的任何成分过敏者禁用。【注意事项】对肌酐清除率小于30ml/min的患者建议做剂量调整。目前没有研究数据提供肾功能衰竭患者（肌酐清除率小于10ml/min）的用药经验。所以对这个人群用药时要慎重。【制剂规格】 75mg（以奥司他韦计）。目前临床使用的感冒药不针对流感病毒，只能缓解部分感冒症状，而抗生素也不针对流感病毒，只能治疗和预防并发症；现有的抗病毒药如利巴韦林等广谱抗病毒药无针对性，毒副作用大。达菲对流感病毒有高度特异性，特别适合高危人群的流感患者，且不经肝脏P450酶代谢，与临床常用药物无明显相互作用，与扑热息痛等缓解症状药物可以联合使用。新的老年痴呆症治疗药物利凡斯的明吴 燕

26、一. 介绍在当今世界范围内，科学及医学的不断进步带来了人类寿命的延长，人口老龄化趋势也迅速增长，老年人的生活、健康与疾病的防治，也越来越受到社会的重视。同时，老年性痴呆症的发病率也相对上升，可分为三种【1】：第一为原发性痴呆，包括阿尔兹海默氏病（Alzheimers Disease，AD）、帕金森氏病和皮克病；第二为血管性痴呆，主要为多发性梗塞性痴呆和皮质下动脉硬化性脑病；第三为其它原因性的痴呆，如头部外伤、营养代谢障碍、酒精中毒等。这其中以AD为多，占了50702。由于此病影响患者的认知功能、记忆功能、语言功能、视空间功能、社会生活能力、个人生活自理能力和情感人格等，给家庭和社会带很大负担。

27、因此，WHO已将老年痴呆症定为21世纪五大重点疾病之一。寻找治疗老年痴呆症的有效药物，成为世界医学界的研究热点之一。据研究得知4，AD在脑部的三个标志性病理特征：（1）出现淀粉样蛋白（A）斑点。（2）神经纤维成团化（NFT）。（3）轴突、树突退化，导致神经元退化，直至大脑死亡。AD的研究核心问题之一就是A和NFT之间的关系，最近研究发现5，这两个过程在AD的发展中是相互关联的：A的沉积促进NFT的形成。但是，另一方面，胆碱能功能减退可导致认知功能障碍，而且胆碱能机理可能涉及对淀粉蛋白前体蛋白(APP)转化的调控作用，因此，人们普遍认为开发、改进调节胆碱能功能的药物，可改善患者的认知功能，延缓该

28、病的进程。目前，胆碱酯酶抑制剂(ChEl)是AD治疗中作为替代疗法6的一类重要药物，它克林是1993年FDA专门批准的用于治疗早老性痴呆症的第一个药物7,利凡斯的明是第二代胆碱酯酶抑制剂，为一种氨基甲酸类可逆的脑选择性胆碱酯酶抑制剂，通过延缓胆碱能神经元对释放的乙酰胆碱的降解，而促进胆碱能神经传导，提高了乙酰胆碱的含量，从而改善病人的认知及记忆功能。二结构与名称利凡斯的明为毒扁豆碱衍生物，是一种新“假不可逆性”乙酰胆碱酪酶抑制剂(AchEl)，带有氨基甲酸苯酯结构(见图)，其成品以酒石酸盐形式存在，分子式为C14H22N2O2.C4H6O6.1.1通用名：酒石酸利凡斯的明（Rivastigmi

29、ne tartrate）1.2化学名：(L)一(S)一N乙基一3一(1一二甲氨)乙酰一N一甲基氨基甲酸苯酯酒石酸盐。 利凡斯的明结构式 三作用机制 人体脑内的胆碱酯酶（ChE）分为两类：一为真性胆碱酯酶，即乙酰胆碱酯酶（AchE），主要水解神经递质乙酰胆碱；二为假性胆碱酯酶，如丁酰胆碱（BuChE）。虽然利凡斯的明精确的作用机制目前尚未完全清楚。但其结构与乙酰胆碱相似，可模拟乙酰胆碱(Ach)作为乙酰胆碱酯酶底物与酶形成氨基甲酰化复合物，使乙酰胆碱酯酶处于被抑制状态，直至酯位上的甲酰基部分被羟基取代才依复其活性，即产生所谓的假性不可逆性”抑制。其结果是在相当长的时间(约10小时内阻止了Ach的

30、进一步水解，从而促进了ACh能神经传导。另外，利凡斯的明被证实可减慢APP片段的形成，减慢AD病程。 正常人脑中的AChE有G4型(球形四合体型)和G1型(单体型)两种类型，前者为主(80)，后者仅占少数。而AD患者中，因G4型的减少使G1型成为绝对多数。研究显示利凡斯的明对G1型有选择性，利凡斯的明对G1型的抑制作用是对G4型的6倍。 利凡斯的明能选择性地抑制大脑皮质和海马的AChE，从而增强AD患者在这些最常累及区域ACh的效应。这种局部选择性不仅能改善AD患者胆碱能介导的认知功能障碍，如增强学习能力和记忆力；同时对皮层小脑通路和纹状体通路的影响较小，且无外周活性，因而可避免抑制呼吸中枢和产生锥体外系症状。