1、药理学之降糖药及利尿药试题药理学之降糖药及利尿药试题一、单项选择题1)-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是A.增加胰岛素分泌B.减少胰岛素清除C.增加胰岛素敏感性D.抑制-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度E.抑制-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度2)下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是A.结构中含磺酰脲,具酸性,可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B.结构中脲部分不安定,在酸性溶液中受热易水解C.可抑制-葡萄糖苷酶D.可刺激胰岛素分泌E.可减少肝脏对胰岛素的清除3)下列口服降糖药中,属于新一代磺酰脲类(又称为第三代)的是A. Tolbutamide B. Glimepiride C
2、. Glibenclamide D. Glipizide E. Chlorpropamide 4)下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述,不正确的是A.可水解生成磺酰胺类B.结构中的磺酰脲具有酸性C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少,因而用量较少D.第一代与第二代的体内代谢方式相同E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链5)下列与Metformin Hydrochloride不符的叙述是A.具有高于大凡脂肪胺的强碱性B.水溶液显氯化物的鉴别反应C.可促进胰岛素分泌D.增加葡萄糖的无氧酵解和利用E.肝脏代谢少,主要以原形由尿排出6)坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物?A.氨苯蝶啶B.螺内酯
3、C.速尿D.氢氯噻嗪E.乙酰唑胺7)N-5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基乙酰胺的英文通用名:A. Acetazolamide B. Spironolactone C. Tolbutamide D. Glibenclamide E. Metformin Hydrochloride 8)分子中含有、-不饱和酮结构的利尿药是:A.氨苯蝶啶B.洛伐他汀C.吉非罗齐D.氢氯噻嗪E.依他尼酸9)下述哪一种疾病不是利尿药的适应症A.高血压B.青光眼C.尿路感染D.脑水肿E.心力衰竭性水肿10)螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物,这是因为螺内酯含有结构A. 10位甲基B. 3位氧代C
4、. 7位乙酰巯基D. 17位螺原子E. 21羧酸11)氨苯喋啶属于哪一类利尿药A.磺酰胺类B.多羟基类C.有机汞类D.含氮杂环类E.抗激素类12)合成双氢氯噻嗪的起始原料是A.苯酚B.苯胺C.间氯苯胺D.邻氯苯胺E.对氯苯胺二、配比选择题1)A.N-2-4-(环己氨基)羰基氨基磺酰基苯基乙基-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺B. 4-氯-N-(丙氨基)羰基苯磺酰胺C. 4-甲基-N-(丁氨基)羰基苯磺酰胺D.N-2-4-(环己氨基)羰基氨基磺酰基苯基乙基-5-甲基-2-吡嗪甲酰胺E. 1,1-二甲基双胍盐酸盐1. Tolbutamide2. Glibenclamide3. Metformin Hyd
5、rochloride4. Chlorpropamide5. Glipizide2)A.水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,3分钟内溶液呈红色B.在硫酸溶液中加热回流,水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和,即产生正丁胺的臭味C.钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色D.水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物E.加入一定量的浓硫酸,可呈现红色,并有硫化氢特臭气体产生1. Tolbutamide2. Furosemide3. Spironolactone4. Hydrochlorothiazide5. Metformin Hydroc
6、hloride三、比较选择题:3) A.呋塞米B.依他尼酸C.氢氯噻嗪D.螺内酯E.乙酰唑胺1.其化学结构如下图的是S O O N H 2N N S H N O 2.为略黄白色结晶粉末,有少许硫醇气味,难溶于水3.在甲酸中,和盐酸羟胺、三氯化铁反应产生红色络合物4.结构中的亚甲基与碳酸酐酶的巯基结合5.合成的原料是2,4-二氯苯甲酸4)A. Tolbutamide B. Glibenclamide C.两者均是D.两者均不是1. -葡萄糖苷酶抑制剂2.第一代磺酰脲类口服降糖药3.第二代磺酰脲类口服降糖药4.主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化5.主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化5)A. Gli
7、pizide B. Miglitol C.两者均是D.两者均不是1. -葡萄糖苷酶抑制剂2.第一代磺酰脲类口服降糖药3.第二代磺酰脲类口服降糖药4.化学结构为糖衍生物5.双胍类口服降糖药6)A.氢氯噻嗪B.螺内酯C.两者均是D.两者均不是1.为口服利尿药2.结构为下图的是S N N O O O H H 3.分子中有硫酯结构4.具有排钾的副作用,久用应补充KCl 5.醛固酮拮抗剂,作用在远曲小管和集尿管四、多项选择题1)符合Tolbutamide 的描述是A.含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B.是临床上使用的第一个口服降糖药C.结构中脲部分不安定,在酸
8、性溶液中受热易水解。此性质可被用于Tolbutamide 的鉴定D.分子中对位甲基,易氧化失活,属短效磺酰脲类降糖药E.属第一代磺酰脲类口服降糖药2)符合Glibenclamide 的描述是A.含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液B.结构中脲部分不安定,在酸性溶液中受热易水解C.属第二代磺酰脲类口服降糖药D.为长效磺酰脲类口服降糖药E.在体内不经代谢,以原形排泄3)符合Metformin Hydrochloride 的描述是A.其游离碱呈弱碱性,盐酸盐水溶液呈近中性B.水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,3分钟内溶液呈红色C.是丰腴伴胰岛素抵抗的II 型糖
9、尿病人的首选药D.很少在肝脏代谢,几乎全部以原形由尿排出E.易发生乳酸的酸中毒4)在碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有:A. Hydrochlorothiazide B. Acetazolamide C. Spironolatone D. Furosemide E. Azosemide 5)属于高效利尿药的药物有:A.依他尼酸B.乙酰唑胺C.布美他尼D.呋塞米E.甲苯磺丁脲6)久用后需补充KCl的利尿药是:A.氨苯蝶啶B.氢氯噻嗪C.依他尼酸D.格列本脲E.螺内酯7)从间氯苯胺到双氢氯噻嗪的合成路线中,采用了哪些反应A.氧化B.重氮化C.氯磺化D.氨解E.缩合五、问答题1)比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程2)根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点,设计简易方法对Tolbutamide (mp.126130)和Chlorpropamide(mp.126129)进行鉴别3)从Spironolactone的结构出发,简述其理化性质、体内代谢特点和副作用4)写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线5)简述苯骈噻嗪磺酰胺类化合物的构效关系。6)简述速尿的制备过程。7)多羟基化合物中的甘露醇和山梨醇,哪一个利尿作用较强?为什么?
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