呼吸系统常用药物.docx

1、呼吸系统常用药物呼吸系统用药镇咳药目前常用的镇咳药，根据其作用机制分为两类： 一、抑制延髓咳嗽中枢的中枢性镇咳药， 又可分为成瘾性和非成瘾性两种；二、抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或 效应器中任何一环节的外周性镇咳药。一、 中枢性镇咳药（一） 成瘾性镇咳药（本院药品有 磷酸可待因片 和复方可待因口服液）可待因【药理作用】是阿片生物碱的一种，又称甲基吗啡。能直接抑制延脑的咳嗽中枢， 镇咳作用迅速而强 大，疗效可靠，镇咳强度约为吗啡的 1/4。镇痛作用约为吗啡的 1/121/7,但强于一般解热 镇痛药。其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。【体内过程】口服吸收快而完

2、全， 其生物利用度为40%70%。一次口服后，约1小时血药浓度达高 峰，t1/2约为34小时。易于透过血脑屏障及胎盘， 主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合， 约15%经脱甲基变为吗啡。其代谢产物主要经尿排泄。【临床应用】1、 各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于本品 能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动，故对有少量痰液的剧烈咳嗽，应与祛痰药并用。2、 可用于中等度疼痛的镇痛。3、 局部麻醉或全身麻醉时的辅助用药，具有镇静作用。【不良反应】主要不良反应是成瘾性。治疗量时不良反应少见，偶有恶心、呕吐、便秘及眩晕；大剂 量可抑制呼吸中枢，并可发生烦躁不安等兴奋症状。 过量可以引起小

3、儿惊厥，可用纳洛酮对抗。【注意事项】 下列情况应慎用：1、 支气管哮喘;2、 急腹症，在诊断未明确时，可能因掩盖真象造成误诊；3、 胆结石，可引起胆管痉挛；4、 原因不明的腹泻，可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊；5、 颅脑外伤或颅内病变，本品可引起瞳孔变小，模糊临床体征；6、 前列腺肥大病因本品易引起尿潴留而加重病情。7、 重复给药可产生耐药性，久用有成瘾性。8、 服药期间不宜饮酒【药物相互作用】1、 本品与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留的不良反应。2、 与美沙酮或其他吗啡类中枢抑制药合用时，可加重中枢性呼吸抑制作用。3、 与肌肉松弛药合用时，呼吸抑制更为显著。4、 本品抑制齐多夫定代

4、谢，避免二者合用。5、 与甲喹酮合用，可增强本品的镇咳和镇痛作用。6、 本品可增强解热镇痛药的镇痛作用。7、 与巴比妥类药物合用，可加重中枢抑制作用。8、 与西咪替丁合用，可诱发精神错乱，定向力障碍及呼吸急促。复方可待因口服液（新泰洛其） ：本品为复方制剂，其组分为：每 1ml含磷酸可待因I.Omg,盐酸麻黄碱0.6mg，愈创木酚磺酸钾 14mg,盐酸曲普利啶 0.14mg。因此除止咳作 用还具有收缩鼻粘膜血管和抗过敏作用。 所以也适用于感冒综合症状及上呼吸道感染引起的咳嗽、咳痰、支气管哮喘、鼻塞、流涕、喷嚏、肌肉酸痛、头痛乏力。（二）非成瘾性镇咳药由于成瘾性镇咳药存在成瘾、呼吸抑制等问题，近

5、年来已研制较多的非成瘾性中枢镇咳 药，用于替代可待因等药物。但是仍需避免用于痰多、痰液粘稠的咳嗽患者。右美沙芬：本品为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体。镇咳作用与可待因相等或稍强， 无镇痛作用，治疗量对呼吸中枢无抑制作用，亦无成瘾性和耐受性，偶见头晕、嗜睡、恶心 呕吐等不良反应。口服后 1530min起效，作用持续36h。主要用于干咳，除了单独应用，还常用于多种复方制剂治疗感冒咳嗽。喷托维林：为人工合成镇咳药，兼有部分外周镇咳作用。镇咳作用只有可待因的 1/3。对咳嗽中枢有直接抑制作用，兼有轻度阿托品样作用和局部麻醉作用，反复应用无成瘾性。吸收后轻度抑制支气管内感受器及传入神经末梢， 可解除支气

6、管平滑肌痉挛， 降低气管阻力。适用于上呼吸道炎症引起的干咳、阵咳，痰多者应于祛痰药并用。不良反应轻，可见头晕、 口干、便秘。青光眼患者慎用。其他非成瘾性中枢性镇咳药有：氯哌斯汀兼有 H1受体阻断作用，轻度缓解支气管平滑肌痉挛、支气管粘膜水肿充血。 普罗吗酯兼有镇静和支气管平滑肌解痉作用， 镇咳作用比可待因弱。福米诺苯兼有呼吸中枢兴奋作用， 可用于慢性咳嗽和呼吸困难患者。 齐培丙醇兼有局麻、平滑肌解痉及粘痰溶解作用。二、外周性镇咳药苯佐那酯：具有较强的局部麻醉作用，选择性抑制肺牵张感受器，阻断迷走神经反射， 抑制咳嗽冲动的传到，产生镇咳作用。疗效较可待因差，主要用于呼吸系统疾患如支气管炎、 胸膜

7、炎引起的咳嗽。常见不良反应有轻度嗜睡、头痛、鼻塞及眩晕等。苯丙哌林：主要阻断肺-胸膜的牵张感受器而抑制肺迷走神经反射，有支气管平滑肌解 痉作用，无呼吸抑制和便秘作用。口服后 1560min内发挥镇咳作用，维持 47h，镇咳作用 较可待因强24倍，用于多种原因引起的咳嗽。可有疲乏、眩晕、嗜睡、食欲不振及胸闷等 不良反应。其他外周性镇咳药包括： 二氧丙嗪兼有抗组胺、平滑肌解痉、 抗炎和局麻作用，并有中枢抑制作用；临床常用于治疗咳嗽及过敏性疾病。 那可丁可用于阵发性咳嗽。普诺地嗪有局麻及平滑肌解痉作用。依普拉酮兼有中枢性镇咳作用，并有镇静、局麻、抗组胺、抗胆碱和 粘痰溶解作用。肺力咳胶囊：【成份】：

8、黄苓、前胡、百都、红花龙胆、梧桐根、白花蛇舌草、红管药。【主治】：止咳平喘，清热解毒，顺气祛痰。用于咳喘痰多，呼吸不畅，以及急、慢性支气 管炎，肺气肿见上述证候者。【不良反应】：尚不明确【禁忌】：尚不明确【注意事项】：孕妇慎用。苏黄止咳胶囊【成份】：麻黄、紫苏叶、地龙、枇杷叶、紫苏子、蝉蜕、前胡、牛蒡子、五味子【主治】：疏风宣肺、止咳利咽。用于风邪犯肺、肺气失宣所致的咳嗽、咽痒、痒时咳嗽， 或呛咳阵作，气急、遇冷空气、异味等因素突发或加重， 或夜卧晨起咳剧，多呈反复性发作,干咳无痰或少痰，舌苔薄白等。临床用于感冒后咳嗽， 咳嗽反复发作及咳嗽变异型哮喘符合 上述症候者。感冒后咳嗽及咳嗽变异型哮喘

9、见上述症候者。【不良反应】： 偶见恶心、呕吐、胃部不适、便秘、咽干。【禁忌】1服药期间忌食辛辣等刺激性食物。 2孕妇忌用。【注意事项】1.运动员慎用。2尚无研究数据表明本品对外感发热、咽炎、慢性阻塞性肺疾病、肺癌、肺结核等有效。3尚无研究数据支持本品可用于 65岁以上和18岁以下患者，以及妊娠期或哺乳期妇女。4尚无研究数据支持本品可用于儿童咳嗽变异型哮喘。5.高血压、心脏病患者慎服。蛇胆陈皮口服液【主要成份】蛇胆汁、陈皮（蒸）、辅料为蔗糖、矫味剂（杏仁水、生姜汁）、防腐剂（尼泊金乙酯）。【性状】本品为棕黄色至深棕色澄清液体，气清香、味甜、微苦。【适应症/功能主治】顺气化痰，祛风健胃。用于风寒咳

10、嗽，痰多呃逆。【不良反应】尚不明确。【禁忌】尚不明确。【注意事项】1.忌食辛辣、油腻食物。2.支气管扩张、肺脓疡、肺心病、肺结核患者应在医师指导下服用。3.服用一周病证无改善，应停止服用，去医院就诊。4. 服药期间，若患者出现高热，体温超过 38C，或出现喘促气急者，或咳嗽加重，痰量明显 增多者应到医院就诊。5.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。6.本品性状发生改变时禁止使用。7.儿童必须在成人监护下使用。8.请将本品放在儿童不能接触的地方。9.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。祛痰药祛痰药是一类能使痰液变稀， 黏稠度降低而易于咳出的药物； 同时能加速呼吸道黏膜纤毛运动，改善痰液

11、运转功能，故也称为黏液促动剂。祛痰药促进呼吸道内积痰排除，减少了 痰液对呼吸道黏膜的刺激，间接的起到了镇咳和平喘作用，也有利于控制继发感染。祛痰药物常从下述诸方面发挥促痰液外排作用： （1）改善痰液理化特性，降低黏滞度，有利其外排；（2）恢复气道上皮黏液层正常结构及纤毛清除功能； （3）促进纤毛运动，加快黏液转运；（4）抑制黏蛋白产生及分泌，减少高黏度黏液的生成。按其作用方式可将祛痰药分为三类：一、恶心性祛痰药和刺激性祛痰药： 恶心性祛痰药如氯化铵、碘化钾、愈创木酚甘油醚、桔梗、远志等口服后可刺激胃粘膜， 引起轻微的恶心，反射性地促进呼吸道腺体分泌增加，使痰液稀释，易于咳出。刺激性祛痰药是一些

12、挥发性物质，如桉叶油、安息香酊等，加 入沸水中，其蒸气挥发也可刺激呼吸道黏膜，增加腺体分泌，使痰液变稀，易于咳出。二、 粘液溶解剂（乙酰半胱氨酸）： 黏痰溶解药可分4类：通过使痰液中的酸性黏蛋白纤维断裂，从而降低其黏度。通过药物结构中的巯基与黏蛋白的二硫键互换作用， 使黏蛋白分子裂解从而降低痰液黏滞度。酶制剂。表面活性剂。三、 粘液调节剂（羧甲司坦、盐酸氨溴索、盐酸溴己新）： 主要作用于气管、支气管上皮的腺体细胞，促使其分泌黏性低的分泌物， 使呼吸道分泌物的流变性恢复正常， 痰液由黏变稀。（盐酸氨溴索、盐酸溴己新有双重作用，有争论，倾向于调节剂类）乙酰半胱氨酸泡腾片【药理作用】本品为粘痰溶解剂

13、，具有较强的粘液溶解作用。其分子中所含的巯基（ -SH）能使痰中糖蛋白多肽链的二硫键 （-S-S ）断裂，从而降低痰的粘滞性， 并使痰液化而易咳出。本品是合成谷胱甘肽（GSH-）的必需氨基酸，在保持适当的 GSH水平方面起着重要的作用，从而有助于保护细胞因体内 GSH水平过低而导致细胞毒素损害。【适应证】痰液溶解剂，适用于用于治疗分泌大量浓稠痰液的慢性阻塞性肺病（ COPD,慢性支气管炎（CB、肺气肿（PE等慢性呼吸系统感染。【禁忌证】对乙酰半胱氨酸过敏者禁用； 因本品含有甜味剂阿司巴甜， 苯丙酮酸尿毒症患者禁用。【注意事项】1、 开水冲服会影响疗效，应以温开水冲服（W 40C），药品可能有硫

14、磺气味正常，非药品 变质；2、 应用本品时应临时溶解，一次性服完，不可直接吞服，不与其他药物混合服用；3、 有消化道溃疡病史者和支气管哮喘重症患者慎用；4、 本品与铁、铜等金属及橡胶、氧气、氧化物接触可发生不可逆性结合而失效，应避免接触；5、 肝功能不全患者本品血药浓度增高、消除 t1 /2延长，应适当减量；【不良反应】本品口服偶尔发生恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻、咳嗽等不良反应，一般减 量或停药即缓解。罕见皮疹和支气管痉挛等过敏反应。【相互作用】1、 品可减低青霉素、头孢菌素、四环素的抗菌活性，不宜混合或并用，必要时可间隔 2 小时交替使用；2、 本品与碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶配伍禁忌。3

15、、 与硝酸甘油合用可增加低血压和头痛的发生。4、 增加金制剂的排泄。5、 与异丙肾上腺素合用或交替使用可提高药效，减少不良反应。6、 应避免与酸性较强药物合用，后者可使其作用明显降低7、 不可与活性炭同服，同服时本品 54.6 % -96.2 %被活性炭吸附盐酸溴己新葡萄糖注射液【药理毒理】本品有较强的溶解粘痰作用，可使痰中的多糖纤维素裂解，稀化痰液。抑制杯状细胞和粘液腺体合成糖蛋白使痰液中的唾液酸减少， 减低痰粘度，利于排出。本品尚有促进呼吸道黏膜的纤毛运动作用。【适应症】用于慢性支气管炎及其它呼吸道疾病伴有粘痰，不易咳出者。【不良反应】偶有恶心，胃部不适及血清氨基转移酶升高，但能自行恢复。

16、【注意事项】胃溃疡者应慎用。【药物相互作用】本品能增加阿莫西林、四环素类抗生素在肺内或支气管的分布浓度， 合用时能增强抗菌疗效。氨溴索（盐酸氨溴索注射液、盐酸氨溴索口服液、盐酸氨溴索片）【药理毒理】本品具有粘液排除促进作用及溶解分泌物的特性， 它可促进呼吸道内部粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留， 因而显著促进排痰，改善呼吸状况。应用本品治疗时， 病人粘液的分泌可恢复至正常状况。咳嗽及痰量通常显著减少，呼吸道粘膜上的表面活性物质因 而能发挥其正常的保护功能。【适应症】适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病，例如： 慢性支气管炎急性加重，喘息型支气管炎、支气管哮喘的祛痰治疗

17、；术后肺部并发症的预发 性治疗；早产儿及新生儿婴儿呼吸窘迫综合症（ IRDS）的治疗。【不良反应】盐酸氨溴索葡萄糖注射液通常能很好耐受， 轻微的上部胃肠道副作用偶有报道（主要为胃部灼热、 消化不良和偶尔出现的恶心、 呕吐）。过敏反应极少出现， 主要为皮疹， 极少病例报道出现严重的急性过敏性反应， 但其与盐酸氨溴索的相关性尚不能肯定， 其中的 某些病人通常对其它物质亦产生过敏。【注意事项】本品不能与pH大于6.3的其它溶液混合，因为pH值增加会导致产生氨溴索游 离碱沉淀。【药物相互作用】盐酸氨溴索增加阿莫西林、 头孢呋辛、红霉素、多西环素在肺内的分布浓度，增强其抗菌疗效。氨溴索与溴己新区别： 盐

18、酸氨溴索是溴已新的在体内的代谢产物之一， 但并不是主要的代谢 产物，盐酸氨溴索是在溴已新的基础上开发出来的， 作用较溴已新更加强大， 两者都属于粘 液调节剂，但由于氨溴索的副作用小，且效果显著，所以在临床上得到了广泛的应用。羧甲司坦黏液调节剂，适用于慢性支气管炎、 支气管哮喘等引起的痰液稠厚不易咳出的患者。 使痰的黏滞性降低而易于咳出。本品口服有效，起效快，服后 4小时即可有明显疗效。【注意事项】有出血倾向的胃和十二指肠溃疡患者慎用。【禁忌】消化道溃疡活动期患者禁用【不良反应】偶有轻度头晕、恶心、胃部不适、腹泻、胃肠道出血、皮疹等不良反应。【药物相互作用】 服用本品时注意避免同时应用强镇咳药，

19、以免稀化的痰液堵塞呼吸道。桉柠蒎肠溶胶囊：【主要成份】桉油精，柠檬烯及a -蒎烯。【性 状】本品为黄色肠溶软胶囊，内容物为浅黄色透明油状液体。【适应症/功能主治】本品为粘液溶解性祛痰药。 适用于：1、急、慢性鼻炎、鼻窦炎；急、慢性支气管炎、肺炎、支气管扩张和肺脓肿等呼吸道疾病患者的止咳化痰。 2、亦适用于慢性阻塞性肺部疾患、肺部真菌感染、肺结核等的痰液排除。【规格型号】0.3g*12s【用法用量】口服：成人：急性患者一次 0.3g（1粒），一日34次；慢性患者一次 0.3g（1粒），一日2次。本品宜于餐前半小时，凉开水送服，禁用热开水；不可打开或嚼破后服用。【不良反应】不良反应轻微，偶有胃肠道

20、不适及过敏反应，如皮疹、面部浮肿、呼吸困难和循环障碍。【禁忌】对本品过敏者禁用。【注意事项】尚不明确。【儿童用药】尚不明确。【老年患者用药】尚不明确。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。【药物相互作用】尚不明确。【药物过量】尚不明确。【药理毒理】试验结果表明，本品能使小鼠气管段分泌 量增加，改善气管黏膜纤毛运动，促进呼吸道腺体的分泌作用， 并使粘液移动速度增加有助痰液排出。 并能使豚鼠咳嗽潜伏期延长。文献显示本品具有抗炎作用，能通过减轻支气管粘膜肿胀面起到舒张支气管作用。【药代动力学】口服给药后，桉柠蒎油中的单萜成分吸收迅速且完全， 动物实验表明口服后1-3小时单萜成分达最大血药浓度。深入的研究

21、表明柠檬烯在大鼠及其它动物和人类很快被 代谢，口服给药后，柠檬烯主要通过动物和人类的尿排泄，约 60%在 24小时内经尿排泄，5%经粪便排泄，2%经呼出的C02排泄。柠檬烯的主要代谢产物是双氢紫苏酸和紫苏酸， 由约35%的血浆中的柠檬烯转化而得。柠檬烯 -1，2-二醇是另一主要代谢产物（由约 18%的柠檬烯初始量转化而得）。服用柠檬烯后在血浆中可检测到紫苏酸甲酯和双氢紫苏酸甲酯， 但仅有5%是从初始的柠檬烯转化而来的。桉柠蒎肠溶软胶囊中的其它萜类成分的动力学特性类 似于柠檬烯，但代谢途径少有细致的研究。B平喘药物常用的平喘药可分为以下五类：一、 3 2受体激动剂二、 M胆碱受体拮抗剂三、 磷酸

22、二酯酶抑制剂四、 过敏介质阻释剂五、 肾上腺皮质激素类一、 3 2受体激动剂【作用机制】1、 与气道靶细胞膜上的 3受体结合，通过一系列反应最终松弛平滑肌。2、 此外，3受体激动还可抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质，增强气道纤毛运动、 促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿【分类】1、 非选择性（3 1, 3 2受体均有作用）：肾上腺素、麻黄素和异丙肾上腺素 这两种药物因其非选择性会产生较多不良反应，临床不首选使用2、 选择性短效（主要作用于3 2受体，作用维持 46 h）:沙丁胺醇、特布他林 硫酸沙丁胺醇气雾剂：5分钟内起效，疗效可维持数小时，是缓解轻中度急性哮喘症状的首选药物

23、，也可用于运 动性哮喘的预防。这类药物应按需间歇使用，不宜长期、单一使用，也不宜过量应用（一日 不宜超过8喷），否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律失常等不良反应。不宜与3受体阻 滞剂如普萘洛尔合用。心血管功能异常、高血压及甲状腺功能亢进患者慎用。3、 选择性长效（主要作用于3 2受体，可维持12h ）：福莫特罗（速效）、沙美特罗（迟效）常与吸入糖皮质激素联用制成复方制吸入粉剂如：舒利迭（沙美特罗 /沙美特罗替卡）、信必可（布地奈德福莫特罗）；其中因信必可中使用的是速效的3 2受体激动剂，在紧急情况下可代替沙丁胺醇作为急救用药。二、 M胆碱受体拮抗剂：（异丙托溴铵气雾剂、异丙托溴铵溶液、噻托溴铵

24、吸入粉 ）可阻断节后迷走神经传出支（ M1、M2、M3），通过降低迷走神经张力而舒张支气管。 其舒张支气管的作用比3 2受体激动剂弱，起效也较慢，但长期应用不易产生耐药，本品与32受体激动剂联合应用具有协同、互补作用。异丙托溴铵起效快， 作用时间短，（515min起效，作用46小时），噻托溴铵起效慢， 作用时间长（30min2小时起效，作用约 24小时），最常见的不良反应为头痛、恶心和口 干。有狭角型青光眼倾向、前列腺增生或膀胱癌颈部梗阻的患者应慎用。 禁用于对噻托溴铵、阿托品或其衍生物，如异丙托溴铵或氧托溴铵过敏的患者。 噻托溴铵吸入粉含有乳糖赋形剂，因此禁用于 乳糖有过敏反应的患者。三、磷

25、酸二酯酶抑制剂：（ 氨茶碱片、二羟丙茶碱注射液 、多索茶碱）茶碱类药物作用较广，有平喘、强心、利尿、血管扩张、中枢兴奋等作用，其平喘机制 较复杂，主要包括：【药理作用】1、 扩张支气管平滑肌 这是主要作用，比3 2受体激动药弱，其机制与下述因素有关：（1） 抑制磷酸二酯酶，使支气管平滑肌细胞内 CAMP水平提高，但茶碱在体内有效血浓 度范围对酶活性抑制不明显，不足以产生明显作用。因此，这一环节不是唯一的作用机制。（2） 促进内源性肾上腺素释放，间接导致支气管扩张。（3） 阻断腺苷受体，对抗内源性腺苷诱发的支气管收缩2、 抗炎作用近年来发现长期应用小剂量茶碱类药物，可抑制肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸

26、粒细胞等炎症细胞的功能，减少呼吸道 T细胞，降低毛细血管通透性，抑制支气管炎症，降低气管反应性。3、 增强呼吸肌（主要是膈肌）收缩力减轻呼吸道阻塞、呼吸负荷增加造成的呼吸肌疲劳，这一作用对慢性患者尤为重要【不良反应】茶碱类的不良反应发生度与其血浆浓度密切相关， 血浆浓度超过20ug/ml时，易发生不良反应。严格掌握用药量，及时调整剂量是避免茶碱中毒的主要措施。1、 胃肠反应 有些制剂口服后有较强的刺激作用，引起恶心、呕吐、食欲减退。2、 中枢兴奋 多见不安、失眠、易激动等反应，必要时可用镇静药对抗。3、 急性毒性 静脉注射过快或浓度过高，可引起心动过速、心律失常、血压骤降、谵妄、惊厥、昏迷等，

27、甚至呼吸、心跳停止而死亡。口服给药:氨茶碱片：用于轻中度哮喘发作和维持治疗。 尤其适用于夜间哮喘症状的控制。 宜饭 后服用，与B 2受体激动剂联合应用时易于出现心率增快和心律失常，不宜同时使用；活动 _ 性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。静脉给药：适用于哮喘急性发作且近 24 h内未用过茶碱类药物的病人。 二羟丙茶碱注射液、多索茶碱作用效果虽不及氨茶碱但安全性更高。【相互作用】1、 地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢， 与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。2、 西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和（或）毒性。3、 某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、 罗红霉

28、素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其 血药浓度，尤以红霉素和依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。4、 苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率； 茶碱也干扰苯妥英的 吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂量5、 与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。6、 与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。7、 与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。四、过敏介质阻释剂稳定肺组织肥大细胞膜， 抑制过敏介质释放， 阻断引起支气管痉挛的神经反射， 降低哮喘患

29、者的气道高反应性。色甘酸钠色甘酸钠为色酮类化合物， 对支气管平滑肌无直接松弛作用， 对炎性介质亦无拮抗作用，故对正在发作的哮喘无效。但在接触抗原前 710天给药，可预防哮喘发作，抑制抗原抗体结合后过敏性介质的释放。【作用机制】：1、 能与敏感的肥大细胞膜外侧的钙通道结合，阻止钙内流，抑制肥大细胞脱颗粒，减少组 胺、慢反应物、白三烯等多种炎性介质的释放，这一作用有种属和器官选择性，对人肺肥大 细胞最敏感。2、 抑制感觉神经末梢释放 P物质、神经激肽 A、B等诱导的气管平滑肌痉挛和粘膜水肿。3、降低哮喘病人对非特异性刺激的敏感性，减少支气管痉挛发作。【临床应用】 色甘酸钠起效慢，尤适用于抗原明确的

30、青少年患者， 可预防变态反应或运动引起的速发型或迟发型哮喘。色甘酸钠还可减轻重症哮喘的糖皮质激素用量，目前已成为轻、 中度哮喘的一线药。亦用于变应性鼻炎、溃疡性结肠炎及其他胃肠道过敏性疾病。【不良反应】本药口服无效，只能喷雾吸入。不良反应少，少数病人可有咽痛，气管刺激症状，甚至诱发哮喘，与少量B受体激动剂吸入可预防。孟鲁司特【药理作用】半胱氨酰白三烯类 （CysLTs，包括LTC4、LTD4、LTE4）与产生炎症效应（如平滑肌痉挛、微血管渗漏、促进黏液分泌等）有关。孟鲁司是选择性白三烯受体拮抗剂，可拮抗此类物质引起的炎性反应。【临床应用】本品适用于15岁至15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗，包

31、括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及 预防运动诱发的支气管收缩。 本品适用于15岁及15岁以上成人以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。个别咀嚼剂型适用于 2岁及2岁以上儿童及成人哮喘的预防和长期治疗， 包括预防白天 和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。 也适用于2岁及2岁以上儿童及成人以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。酮替芬【作用机制】属于致敏活性细胞肥大细胞或嗜碱粒细胞的过敏介质释放抑制剂。 具有保护肥大细胞或嗜碱粒细胞的细胞膜， 使之在变应原攻击下， 减少膜变构，减少释放过敏活性介质的作用。故亦有肥大细胞膜保护剂之称。 此药兼具变态反应病的预防及治疗双重功能。 并有较强的H1受体拮抗作用，故亦可将之看作抗组胺药，它的 H1受体拮抗作用为氯苯那敏的10倍，且作用时间较长。还有抑制白三烯的功能，故除对皮肤，胃肠，鼻部变态反应有效 外，对于支气管哮喘亦有较好的作用。但本