南开17春学期《药物设计学》在线作业答案1.docx

1、南开17春学期药物设计学在线作业答案117春学期药物设计学在线作业试卷总分:100 得分:100一、 单选题 (共 25 道试题,共 50 分)1. 125D是哪类核受体的拮抗剂？A. PRB. ARC. RXRD. PPAR(gamma)E. VDR 满分：2 分正确答案:E2. 药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占：A. 11%B. 39%C. 5%D. 30%E. 10% 满分：2 分正确答案:B3. 哪种药物是钙拮抗剂？A. 维拉帕米B. 茶碱C. 西地那非 满分：2 分正确答案:A4. 生物大分子的结构特征之一是：A. 多种单体的共聚物B.

2、分子间的共价结合C. 分子间的理自己结合D. 多种单体的离子键结合 满分：2 分正确答案:A5. 下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物？A. 四氢异喹啉-3-羧酸B. 2-哌啶酸C. 二苯丙氨酸D. 焦谷氨酸E. 1-氮杂环丁烷-2-羧酸 满分：2 分正确答案:A6. 下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？A. gemcitabineB. AMTC. tomudexD. EDXE. lometrexate 满分：2 分正确答案:C7. 在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：A. 烷基化B. 形成希夫碱C. 金属络合D. 氢键缔合E. 酰化反应 满分：2 分正确答案:D8. 哪种信号分子的受体

3、属于核受体？A. EGFB. 乙酰胆碱C. 5-羟色胺D. 肾上腺素E. 甾体激素 满分：2 分正确答案:D9. 氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有：A. 侧链氨基酯化B. 芳环引入疏水性基团C. 2-位羧基酯化D. 芳环引入亲脂性基团E. 上述方法均可 满分：2 分正确答案:C10. 两个相同或不同的药物经#连接，拼合成新的分子，成为孪药（twin drugs）。A. 离子键B. 共价键C. 分子间作用力D. 氢键E. 水合 满分：2 分正确答案:B11. 抗肿瘤药物喷司他丁(pentostatin)的作用靶点是：A. 黄嘌呤氧化酶B. 单胺氧化酶C. 腺苷脱氨基酶D. 芳香酶

4、 满分：2 分正确答案:C12. 药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：A. 前药设计B. 生物电子等排设计C. 软药设计D. 靶向设计E. 孪药设计 满分：2 分正确答案:C13. Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法？A. 模板定位法B. 分子碎片法C. 原子生长法D. 从头计算法 满分：2 分正确答案:B14. 下列哪种氨基酸衍生物是alpha-氨基环烷羧酸类似物？A. 四氢异喹啉-3-羧酸B. 2-哌啶酸C. 2-氨基茚基-2-羧酸D. alpha-氨基去甲冰片烷羧酸E. 1-氮杂环丁烷-2-羧酸 满分：2 分

5、正确答案:D15. 不属于经典生物电子等排体类型的是：A. 一价原子和基团B. 二价原子和基团C. 三价原子和基团D. 四取代的原子E. 基团反转 满分：2 分正确答案:E16. 胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的？A. ACEB. 胆碱酯酶C. 单胺氧化酶D. 磷酸二酯酶 满分：2 分正确答案:D17. 药效学研究的目的不包括：A. 确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效B. 确定新药的作用强度C. 阐明新药的作用部位和机制D. 发现预期用于临床以外的广泛药理作用E. 判断其商业价值 满分：2 分正确答案:E18. 哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？A. gamma-氨基丁

6、酸B. 乙酰胆碱C. 5-羟色胺D. 甲状腺素 满分：2 分正确答案:C19. 下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：A. HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂B. 过渡态类似物C. 类肽类似物D. 非共价结合的酶抑制剂E. 共价结合的酶抑制剂 满分：2 分正确答案:E20. 塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于：A. 选择性地抑制COX-2B. 治疗骨关节炎和类风湿性关节炎C. 选择性地抑制COX-1D. 有效地抗炎镇痛E. 阻断前列腺素的合成 满分：2 分正确答案:A21. 被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我

7、国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？A. 2%B. 10%C. 1%D. 5%E. 20% 满分：2 分正确答案:C22. 约85%的药物，其logS值为：A. -15之间B. 大于-1C. -1-5之间D. 小于-6E. 大于5 满分：2 分正确答案:C23. 高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素？A. 类型和性质B. 性质和结构C. 数量和质量D. 稳定性E. 理化性质 满分：2 分正确答案:C24. 最常有的钙拮抗剂的结构类型是：A. 茶碱类B. 二氢吡啶类C. 胆碱类D. 嘧啶类E. 甾体类 满分：2 分正确答案:B25. 匹氨

8、西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：A. 降低氨苄西林的胃肠道刺激性B. 消除氨苄西林的不适气味C. 增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收D. 增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收E. 提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间 满分：2 分正确答案:D二、 多选题 (共 25 道试题,共 50 分)1. G-蛋白偶联受体的主要配体有：A. 肾上腺素B. 多巴胺C. 趋化因子D. 维生素E. 胰岛素 满分：2 分正确答案:ABC2. 下列哪些说法是正确的？A. 可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物B. 基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基

9、团键进行的电子等排置换C. “Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点D. 电子等排体不可用来证明化合物的必需基团E. 在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。 满分：2 分正确答案:ACE3. 下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘌呤碱基的形成？A. 二氧化氮B. 谷氨酰胺C. 天冬氨酸D. 甘氨酸E. 丙氨酸 满分：2 分正确答案:BCD4. 新药临床前安全性评价的目的：A. 确定新药毒性的强弱B. 确定新药安全剂量的范围C. 寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度

10、及可逆性D. 为药物毒性防治提供依据E. 为开发新药提供线索 满分：2 分正确答案:ABCDE5. 下列关于分子模型技术说法不正确的是：A. 也被称为分子模拟技术B. 是在计算机分子图形学基础上诞生的C. 主要用于显示分子三维结构D. 一般不能研究分子的动力学行为E. 可预测化合物的三维结构 满分：2 分正确答案:CD6. 变构调节的特点是A. 变构体与酶分子上的非催化部位结合B. 使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构C. 酶分子多有调节亚基和催化亚基D. 变构调节都产生正调节，即加快反应速度E. 变构调节都产生负效应，即降低反应速度 满分：2 分正确答案:ABC7. NRTIs的结构特点是分

11、子中含有碱基和类似五元环糖的结构，构效关系为：A. 五元糖环没有3-位羟基B. 2-位羟基是必需的C. 构型与天然核苷相同D. 5-位羟基是必需的E. 在糖环单元有不同的杂原子被引入 满分：2 分正确答案:ADE8. 用于固相合成反应的载体需要满足的条件有：A. 对合成过程中的化学和物理条件温度B. 有可使目标化合物连接的反应活性位点C. 对所用的溶剂有足够的溶胀性D. 用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱 满分：2 分正确答案:ABCD9. 固相上进行的组合合成反应需要的条件有：A. 载体B. 连接载体C. 反应底物的连接基团D. 相应的从载体上解离产物的方法E. 树脂 满分：2

12、 分正确答案:ABCDE10. 筛选一个化学库的主要目的有：A. 靶标鉴别B. 先导物优化C. 靶标确证D. 先导物发现E. 发现新药 满分：2 分正确答案:ACD11. 软类似物设计的基本原则是：A. 整个分子的结构与先导物差别大B. 软类似物结构中具很多代谢部位C. 代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性D. 易代谢的部分处于分子的非关键部位E. 软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。 满分：2 分正确答案:CDE12. 共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应，在酶与抑制剂之间形成共价键。这些活性基团包括：A. 亲核基团B. 亲电基团C. 识别基团D.

13、 有机辅助因子E. 金属辅助因子 满分：2 分正确答案:ABDE13. 药物与受体结合一般通过哪些作用力？A. 氢键B. 疏水键C. 共轭作用D. 电荷转移复合物E. 静电引力 满分：2 分正确答案:ABDE14. 可作为化合物库合成的载体或介质有：A. 固相载体B. 真空C. 高压釜D. 溶液E. 干冰 满分：2 分正确答案:AD15. 下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？A. 二氢吲哚-2-羧酸B. 2-哌啶羧酸C. 1-氮杂环丁烷-2-羧酸D. 二丙基甘氨酸E. 六氢哒嗪-3-羧酸 满分：2 分正确答案:BCE16. 用混分法合成化合物库后，筛选方法有：A. 逆推解析法B. 高通量筛选C. 质谱技术D. 荧光染色法E. HPLC 满分：2 分正确答案:AD17. 对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是：A. 提高代谢稳定性B. 提高口服生物利用度C. 增加与受体作用的亲和力和选择性D. 减少毒副作用E. 增加水溶性 满分：2 分正确答案:ABC18. 按前药原理常用的结构修饰方法有：A. 酰胺化B. 成盐C. 环合D. 酯化E. 电子等排 满分：2 分正确答案:ABD19. 组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？A. 多样性B. 独特性C. 在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异D. 氢键E. 离子键 满分：2