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1、尤龙金银花质量控制化学成份与药理学研究进展江苏畜牧兽医职业技术学院毕业论文（设计）专业 动物药学 班级动物 药学063 学号 3311论 文 题 目：金银花质量控制、化学成份及药理学研究进展 学 生 姓 名： 尤 龙 设 计 地 点： 江苏畜牧兽医职业技术学院 指 导 老 师： 陈小权 职 称： 副教授 论文 完成 时刻： 2009年6月5日 金银花质量控制、化学成份及药理学研究进展尤龙【摘 要】对金银花的质量控制、化学成份及药理作用进行了综述。深切研究金银花的化学成份及各类成份的药理活性、构效关系，对进一步的临床应用具有重要的指导意义。另外，金银花药理作用多样，化学成份复杂，质量控制还有待进

2、一步研究。 【关键词】黄酮类化合物 有机酸类 三萜皂类 药理研究 金银花即忍冬花，为中医常常利用药，具有清热解毒、冷风散热的功能。其名始见于本草纲目忍冬条下。忍冬始载于名医别录，列为上品，主治寒热身肿。陶弘景曰：“处处有之，藤生凌冬不凋，故名忍冬。”李时珍谓：“忍冬在处有之，附树延蔓，黄微紫色，对节生叶。叶似薛荔而青，有毛。三四月开花，长寸许，一蒂两花二瓣，一大一小，如半边状，长蕊。花初开者，蕊瓣俱色白，经二三日，则色变黄，新旧项参，黄白相映，故呼金银花。”又谓：“茎叶及花，功用皆同。”在不同的历史时期，金银花的药用部位发生了专门大转变。宋朝以前独用茎叶，明代则茎、叶、花同样入药，尔后强调以花

3、为主，其茎叶成为同一植物的另外一种药物，即忍冬藤。忍冬藤具清热解毒、通经活络的作用。金银花植物来源复杂，在中国散布普遍。药典规定金银花为忍冬科植物忍冬、红腺忍冬.、山银花或毛花柱忍冬的干燥花蕾或初开的花。经近代药理实验和临床应用证明，金银花对于多种病菌有较强的抗菌作用和较好的医治效果。对金银花化学成份的研究，有利于对其药理作用的深切熟悉和新的药效功能的开发。1 质量控制研究金银花的抗菌有效成份以绿原酸和异绿原酸为主，药典规定绿原酸的含量不得少于 %。但金银花药材中绿原酸含量极不稳固，易受多种内外因素的影响而发生转变。据郑欣荣报导主要有以下3个方面1。 生物、生态因素的影响 植物体内各器官在其不

4、同发育阶段，体内化学成份含量也会发生转变。忍冬花中部从幼蕾到盛开5个不同发育阶段绿原酸含量有逐渐下降的趋势。在不同时期采收到的花蕾中总绿原酸含量可相差50 。第一茬花干蕾绿原酸含量最高，第四茬花次之，第二、三茬花较低。能够看出，药材合理采收，对提高药材产量和保证质量稳固具有重要意义。生存环境对忍冬体内绿原酸动态积累一样有着重要影响。生长在阳坡的忍冬叶、花蕾、茎和叶花混品中的绿原酸含量均高于阴坡的同类样品。而不同产地的金银花由于生长环境的生态条件不同，其绿原酸的含量也不同。不同物种来源的金银花中绿原酸含量的不同则加倍显著，含量最高和最低的物种间不同达十几倍。 提取方式的影响 用传统工艺法如水煮法

5、、乙醇回流法、渗漉法等对金银花中绿原酸进行提取，绿原酸得率都较低。而经纤维素酶提取工艺处置后，能显著提高金银花提取物得率和绿原酸得率。加工炮制方式的影响不同加工炮制方式可直接影响金银花中绿原酸等成份的含量。如蒸晒品绿原酸和异绿原酸含量比生晒品高，而黄酮和挥发油含量低于生晒品，阴干法含绿原酸最高，硫磺熏晒法次之，晒干法含量最低。烘制品与生品相较，钙、铁、镁离子煎出量增高，锌、钠离子煎出量降低；绿原酸、总糖、可溶性糖含量均随温度的增高和时刻的延长而降低；炭品中绿原酸含量仅为生品的1/10，鞣质含量为生品的1/2。2 化学成份 金银花化学成份研究表明，其富含挥发油、黄酮类、有机酸、三萜皂苷类等。 挥

6、发油 挥发油是金银花的有效成份，通过气质联用分离出芳樟醇、双花醇、辛醇、棕榈酸、二氢香苇醇、十八碳二烯酸乙酯、二十四碳酸甲酯、棕榈酸乙酯、香芦醇、肉豆蔻酸、棕榈酸乙酯、1，1联二环己烷等成份。金银花的干花与鲜花成份不同较大。鲜花挥发油成份以芳香醇为主，含量高达14 以上，其他成份多为低沸点不饱和萜烯类成份，而干花挥发油成份以棕榈酸为主，一般占挥发油的26 %以上，芳香醇含量仅在 %以下。可能由于芳樟醇是低沸点化合物，在干燥加工进程中损失造成。 黄酮类化合物 1949年中冲太七郎第一从金银花中分离出木犀草素，1961年他又分离出忍冬苷。1995年高玉敏第一次从金银花中分离出4个黄酮类化合物，经鉴

7、定为木犀草素-7-O-D-葡萄糖苷、木犀草素-7-O-D-半乳糖苷、皮素-3-O-D-葡萄糖苷、金丝桃苷2。1996年黄丽瑛等第一次分离出5-基-3，4，7-三甲基黄酮3。 有机酸类 绿原酸类化合物是金银花的主要有效成份4-5，包括绿原酸和异绿原酸，其中异绿原酸为一种混合物，它的异构造有7种，别离为4，5-二咖啡酸酰奎尼酸、3，4二咖啡酸酰奎尼酸、 3，5-二咖啡酸酰奎尼酸、1，3-二咖啡酸酰奎尼酸、3-阿魏酰奎尼酸、4-阿魏酰奎尼酸。其他有机酸还有咖啡酸及棕榈酸。 三萜皂苷类 1990年陈敏等从金银花中分离出一个新的含有6个糖基的三萜皂苷6。1993年茅青等也分离取得3个三萜皂苷7，1994

8、年陈敏等又分离出2个新的双咖啡酸酰奎尼酸酯化合物6。 无机元素 金银花含微量元素共15种，别离为Fe、Mn、Cu、Zn、Ti、Sr、Mo、Ba、Ni、Gr、Pb、V、Co、Li、Ca。 其他 忍冬花蕾中还含有肌醇、-谷甾醇等。另外邢俊波等第一次从该植物中发觉5-羟基-7，4二甲氧基黄酮，并第一次从该植物花蕾中发觉皮素、忍冬苷、齐墩果酸和胡萝卜苷。3 药理研究 抑菌、抗病毒作用 口腔病原微生物体外抑菌实验表明，金银花水提液对引发龋病的变形链球菌、放射黏杆菌及引发牙周病的产黑色素类杆菌、牙龈炎杆菌及伴放线嗜血菌均显示较强的抑菌活性，其中在 mg/mL情形下其抑菌为 %。水浸液比干剂作用强，高压消毒

9、实效。为医治病毒性心肌病及其他病毒性疾病提供了用药依据。金银花与连翘或青霉素合用有协同或相加作用，可能抑制了细菌体内蛋白质合成，绿原酸、异绿原酸及木犀草素可能是其抗菌的有效成份。金银花空肚口服或静脉注射可明显降低绿脓杆菌内毒素所致小鼠及兔的中毒和死亡，表明有清热解毒功效。 解热、抗炎作用 金银花水煎液、口服液及注射液对鹿角菜胶、三连菌苗致热有不同程度的退热作用，对蛋青、鹿角菜胶、二甲苯所致水肿有不同程度的抑制作用，且能明显提高大鼠腹腔巨噬细胞吞噬巨红细胞的吞噬百分率和吞噬指数，为临床将金银花作为清热解毒医治感染性疾病主如果通过调节机体免疫力功能的推测提供了有力依据。金银花抗炎作用的有效成份尚不

10、明确，但黄褐毛忍冬总皂苷（Ful）具有显著的抗炎活性。 利胆、保肝作用 金银花所含多种绿原酸类化合物具有显著的利胆作用，可增进大鼠胆汁分泌。黄褐毛忍冬总皂苷中常春藤皂苷和无患子皂苷B有显著保肝作用11。 止血作用 金银花蕊水煎液、混悬液具有显著的止血作用，且悬液的作用强于水煎液，绿原酸、咖啡酸为其主要止血成份。金银花能显著降低多种模型小鼠血清胆固醇（TC）及动脉粥样硬化指数（Ai），提高高密度脂蛋白-胆固醇（HDLc）含量，保护胰腺细胞及弱降糖作用。 抗生育作用 袁毅君等报导了金银花抗生育作用，结果表明：金银花经乙醇提取后之水煎浸膏对小鼠、狗、猴等多种动物有明显的终止怀胎作用，尤其对小鼠、狗有

11、显著的抗早孕作用，并观察了金银花提取物对怀胎小、大鼠不同孕期的影响，探讨了其抗早孕作用的机理。 对免疫系统的作用 金银花具有增进白细胞的吞噬功能，增进炎性细胞吞噬功能，降低豚鼠T细胞-醋酸萘酯酶（ANAE）百分率，降低中性粒细胞（PMN）体外分泌功能，恢复巨噬细胞功能，调理淋巴细胞功能，显著增加IL2（白介素）的产生等作用。 毒副作用 绿原酸具有致敏原作用，可引发变态反映，但口服无此反映，因绿原酸可被小肠分泌物转化成无致敏活性的物质。还有实验证明金银花有溶血作用。4 讨论 金银花作为一种传统中药，包括有忍冬、华南忍冬、菰腺忍冬、水忍冬（毛花柱忍冬）的花蕾。金银花含绿原酸、异绿原酸、白果醇，还含

12、挥发油其成份有芳樟醇、苯甲醇。金银花煎剂及醇浸液对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎杆菌、脑膜炎双球菌、伤寒杆菌、霍乱弧菌、大肠杆菌、变形杆菌、百日咳杆菌、结核杆菌等多种阳性和阴性菌均有必然的抑制作用。 为了提高金银花的质量及其药理作用，应从金银花药材原种物的生物、生态学入手，特别要注重花芽分化规律、绿原酸在花生长发育进程中的动态积累规律、绿原酸在花各部份的散布规律等方面作深切的研究。研究表明，金银花药材中绿原酸含量受物种、生态环境、栽培办法、物候期、采收、加工、贮藏及炮制等多种因素影响。只有在金银花药材生产全进程开展质量监控，制定相应的质量标准，才能达到质量控制的目的。 金银花药理作用多样，

13、化学成份复杂，深切研究金银花化学成份的药理活性、构造关系，对进一步的临床应用具有重要的指导意义。目前金银花主要以绿原酸为对比品，采用高效液相技术等对其质量进行控制，但绿原酸并非代表金银花，且不是金银花所专属，还需许多技术进行质量控制，有待进一步研究探讨。 致 谢这篇论文是在陈小权老师的精心指导下才顺利完成的。在这里我想对他表示我的谢意。在此谨向老师表示高尚的敬意和衷心的感激！本论文的顺利完成，也离不开列位老师、同窗和朋友的关心与帮忙。 感激在江苏牧院三年来对我的教育培育，谢谢你们三年来细心指导我的学习与研究，同时也超级感激课题组其他同窗对我的帮忙和关心，在此，我要向诸位老师及同窗深深地鞠上一躬

14、。我还要特别感激我的班主任李登昌老师，感激你三年来在学习和生活上对我的严格要求及无微不至的关切。还有多少可敬的师长、同窗、朋友给了我无言的帮忙，在这里请同意我真挚的谢意！我真诚的感激连年来所有关心和帮忙我的师长和朋友，我忠心的祝愿你们身体健康！工作顺利！愿我的母校明天会更好！参 考 文 献 1 郑欣荣.浅谈金银花的辨别与质量控制J.山西中医，2004，20（4）：50. 2 高玉敏.金银花化学成份的研究J.中草药，1995，26（11）：568. 3 黄丽瑛，吕植桢，李继彪，等.中药金银花化学成份的研究J.中草药，1996，27（11）：645. 4 刘祥兰，刘芳，张英，等.金银花中绿原酸提取工艺的比较和优化研究J.中成药,2000,22(6):402. 5 王天志，李永梅.金银花的研究进展J.华西药学杂志,2000,15(4):292-298. 6 陈敏，吴威巍，沈国强，等.灰毡毛忍冬化学成份研究 灰毡毛忍冬素F和G的结构测定J.药学学报,1994,29(8):617-620. 7 茅青，曹东.灰毡毛忍冬化学成份的研究J.药学学报，1993，28（4）：273-281.