环磷腺苷是一种核苷酸类药物.docx

1、环磷腺苷是一种核苷酸类药物环磷腺苷是一种核苷酸类药物1硝苯地平控释片药品类别： 抗心绞痛药 适应症： 用以治疗高血压和心绞痛。 性状： 本品为粉红色的薄膜片。 药理毒理： 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库开释，而不改变血浆钙离子浓度。药理作用 本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。本品可延缓离

2、体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发觉本品有延缓房室传导、延长窦房结复原时刻和减慢窦房结率的作用。毒理作用致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产(胎鼠药物吸取率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。 药代动力学： 18名健康男性单次口服本品30mg后，其t1/2 为9.96.8小时， C0.5max为27.5 15.9ng/ml,多次给药后稳态峰浓度 C0.5max为40.812.5ng/ml,稳态谷浓度为C

3、0.5max为27.7 11.6ng/ml,峰高比为1.841.24。硝苯地平在组织内分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。它在人体内血浆蛋白结合率高达92-98%，但其要紧代谢物的蛋白结合率较低，为54%。硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统（包括细胞色素P-450氧化酶）的作用，被氧化成三种无药理活性的代谢物，7080%的药物以水溶性代谢物从尿中排出，要紧以非原形的代谢产物从尿中排泄，仅0.1%以原形药物经尿排泄，体内无蓄积作用。 用法用量： 口服：一次30mg，一日1次。本品口服时应整粒吞服，不得嚼碎。 不良反应： （1）常见服药后显现外周水肿（外周水肿与剂量相

4、关，服用60mg/日时的发生率为 4%，服用120mg/日则为12.5%）；头晕；头痛；恶心；乏力和面部潮红（10%）。一过性低血压（5%），多不需要停药（一过性低血压与剂量相关，在剂量60mg/日时的发生率为2%，而120mg/日的发生率为5%）。个别患者发生心绞痛，可能与低血压反应有关。还可见心悸；鼻塞；胸闷；气短；便秘；腹泻；胃肠痉挛；腹胀；骨骼肌发炎；关节僵硬；肌肉痉挛；精神紧张；颤抖；神通过敏；睡眠紊乱；视力模糊；平稳失调等（2%）。晕厥（0.5%）,减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。（2）少见贫血；白细胞减少；血小板减少；紫癜；过敏性肝炎；齿龈增生；抑郁；偏执；血药浓度峰值时瞬

5、时失明；红斑性肢痛；抗核抗体阳性关节炎等(0.5%)。（3）可能产生的严峻不良反应：心肌梗塞和充血性心力衰竭发生率4%；肺水肿的发生率2%；心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。（4）本品过敏者可显现过敏性肝炎、皮疹，甚至剥脱性皮炎等。 禁忌症： 1 对硝苯地平过敏者禁用。 2 心源性休克。 2注意事项： 1. 硝苯地平的血管扩张作用会导致血压的明显下降。下列患者慎用：低血压患者、心力衰竭患者，需要调整糖尿病治疗的糖尿病患者，同意透析治疗的恶性高血压患者和不可逆肾衰竭患者。 2. 因为硝苯地平无-肾上腺受体阻滞的活性，因此不能防止往常服用的任何- 受体阻滞剂突然停药的反跳危险，因此，对需停

6、用-受体阻滞剂的患者应逐步减量，最好许多于810天，以免发生反跳。 3.已有少数报道关于病人在服药30分钟内显现由于心肌缺血导致的心绞痛。 4低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者显现严峻的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时，专门是合用?-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压，专门合用其他降压药时。 5心绞痛和/或心肌梗死极少数患者，专门是严峻冠脉狭窄患者，在服用硝苯地平或加量期间，降压后显现反射性交感兴奋而心率加快，心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。可用利尿剂治疗。关于伴充血性心力衰竭的患者，需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。 6对诊断的干扰。应用本品时偶

7、可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一样无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸；血小板集合度降低，出血时刻延长；直截了当Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。 7外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿，与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端， 孕妇及哺乳期妇女用药： 禁用。 儿童用药： 禁用。 老年患者用药： 服用本品后，其半衰期延长，Cmax与AUC提高，注意从最低剂量开始服用，以减少不良反应的发生率。 药物相互作用： 1.与硝酸酯类合用，操纵心绞痛发作，有较好的耐受性。 2.与?-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别患

8、者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。 3.与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。 4.与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。 5.与西米替丁合用，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。 6.葡萄柚汁与本品同服时，本品的Cmax及AUC增加。 药物过量： 尚无足够的研究资料。现有文献说明，增加剂量可使外周血管过度扩张，导致或加重低血压状态。药物过量导致临床上显现低血压的患者，应及时给予心血管支持治疗，包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症，可用血管收缩药

9、（去甲肾上腺素）复原血管张力和血压。肝功能损害的患者药物清除时刻延长。血液透析不能清除硝苯地平 贮藏： 遮光阴凉干燥处储存3冠心宁注射液药品性能1.由具有“活血化瘀”功效的丹参及“血中气药”川芎精制而成，功效相佐，增强了其活血化瘀，通脉养心及行气止痛的作用。2.在临床成为心脑血管、妇科、骨科、呼吸科、肾内科、肝病科、儿科、五官科等疾病不可多得的良药。3.要紧适用于冠心病、心绞痛、心肌梗塞、动脉粥样硬化、脑栓塞、脑血栓形成、肺心病、肺炎、肝炎、肾炎、脉管炎、血栓性静脉炎、新生儿缺血、缺氧性脑病、骨折、外伤、月经不调、糖尿病等。药品说明1.纯中药制剂，经反复提炼，纯度更高，更安全更有效，可静脉滴注

10、。2.适用科室广，适用患者多，易推广易上量。3.规格：10ml*2支/盒4注射用盐酸倍他司汀【成份】盐酸倍他司汀。化学名称：B-甲基-2-吡啶乙胺二盐盐酸。【性状】本品为白色蔬检块或粉末。【药理毒理】本品为双胺氧化酶抑制剂，对心血管、脑血管，专门是对椎底动脉系统有明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量，改善血循环，并降低全身血压，此外能增加耳蜗和前底血流量，从而排除内耳性眩晕，耳鸣和耳闭感，还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸取，排除淋巴内水肿；能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压，并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用，能延长大白鼠体外血栓形成时刻，还有轻微的利尿作用。急

11、性毒性试验亚急性毒性试验和慢性毒性试验显示本品有专门好的耐受性，未见药物对脏器有毒性改变，毒副作用低。【药代动力学】本品t1/2为3.45.6h，各器脏分布情形为，肝部最高，其次为脂肪组织、脾、肾。倍他司汀是一种组胺的类似物，在肝脏至少转化为2种代谢产物。【适应症】本品要紧用于梅尼埃病，亦可用于动脉硬化，缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣。【用法和用量】每日一次，一次20mg(1支)，用时，以2ml5%葡萄糖注射液或500ml生理氯化钠注射液中缓慢静脉滴注。【不良反应】偶有口干、心悸、皮肤瘙痒等，停药后可自行消逝。【禁忌】对本药过敏，患活动期胃溃疡和嗜铬细胞瘤的患者禁用。【注意事项】

12、1.支气管哮喘、嗜铬细胞瘤患者、孕妇和对艾欣益宁过敏者禁用。2.严峻低血压、儿童慎用。3.勿与抗组胺药物配伍使用。【药物相互作用】 不宜与抗组胺药同用。【有效期】暂定24个月5多巴酚丁胺【又名】杜丁胺，Dobutrex, Inotrex【作用与用途】多巴酚丁胺是新合成的多巴胺类同系物，能选择性地兴奋1受体，对2受体和a受体作用较弱，对多巴胺受体则无作用。治疗量时能增强心肌收缩力，增加心排出量，但对心率的阻碍较异丙肾上腺素为弱，较少引起心动过速，对血压的阻碍小。临床用于心肌梗塞后或心脏外科手术时心排出量低的休克患者，疗效优于异丙肾上腺素，且较安全。用于心排出量低和心率慢的心力衰竭患者，其改善左心

13、室功能的作用优于多巴胺。【用法和剂量】静滴：每次250mg加入5%葡萄糖液250-500ml中，以2.5-10ug/kg/分钟的剂量滴入。【不良反应及注意点】可有头痛、恶心、心悸、气促与心绞痛，但不常见。严峻的可有心律失常。不宜同碱性溶液配伍。输液配好后应在24小时内使用完。【制剂】注射剂：20mg/2ml 250mg/5ml。6硝酸甘油注射液 英文名：Nitroglycerin Injection 本品为硝酸甘油的灭菌无水乙醇溶液。含硝酸甘油(C3H5N3O9)应为标示量的90.0110.0。 【性状】 本品为无色的澄明液体。 【鉴别】 取本品10ml，照硝酸甘油溶液项下的鉴别试验，显相同的

14、反应。【检查】 pH值 取本品5ml与饱和氯化钾溶液1滴，混匀，依法测定（附录 H），pH值应为3.0 6.5 。 有关物质 取本品，加无水乙醇制成每1ml 中含硝酸甘油1.0mg 的溶液，作为供试品溶液；周密量取适量，加无水乙醇稀释制成每1ml 中含硝酸甘油10g 的溶液，作为对比溶液。照薄层色谱法（附录 B）试验，吸取上述两种溶液各100l，照硝酸甘油溶液项下的方法，自“分别点于同一硅胶薄层板上”起，依法检查，应符合规定。 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录 B）。 【含量测定】 照硝酸甘油溶液含量测定项下的方法试验与测定，即得。【类别】 同硝酸甘油溶液。 【规格】 (1) 1ml

15、:1mg (2) 1ml:2mg (3) 1ml:5mg (4) 1ml:10mg 【贮藏】 遮光，密封，在阴凉处储存。 【药理毒理】要紧药理作用是放松血管平滑肌。硝酸甘油开释一氧化氮（NO），激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸（cGMP）增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调剂平滑肌收缩状态，引起血管扩张。硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主，其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张，使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压（前负荷）降低。扩张动脉使外周阻力（后负荷）降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少，缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平

16、均动脉压，有效冠状动脉灌注压常能坚持，但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时刻缩短时，有效冠状动脉灌注压则降低。使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快，估量是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者，心脏指数可能会有增高。相反，左室充盈压和心脏指数正常者，静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。【药代动力学】静脉滴注即刻起作用。要紧在肝脏代谢，迅速而近乎完全，中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。两种要紧活性代谢产物1，2-二硝酸甘油和1，3-二硝酸甘油与母体药物相比，作用较弱，半衰期更长。代谢

17、后经肾脏排出。【适应症】用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。【用法用量】注射液：用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉滴注，开始剂量为5 g/min，最好用输液泵恒速输入。用于降低血压或治疗心力衰竭，可每35分钟增加5 g/min，如在20 g/min时无效能够10 g/min递增，以后7可20 g/min。患者对本药的个体差异专门大，静脉滴注无固定适合剂量，应依照个体的血压、心率和其他血流淌力学参数来调整用量。【不良反应】 （1）头痛：可于用药后赶忙发生，可为剧痛和呈连续性。 （2）偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现，专门在直立、制动的患者。

18、 （3）治疗剂量可发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、惨白和虚脱。 （4）晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。【禁忌】禁用于心肌梗死早期（有严峻低血压及心动过速时）、严峻贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非（万艾可）的患者，后者增强硝酸甘油的降压作用。【注意事项】（1）应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量可能导致耐受现象。（2）小剂量可能发生严峻低血压，专门在直立位时。（3）应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。（4）发生低血压时可合并心动过缓，加重心绞痛。（5）加重肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛。（6）易显现药物耐受性。（7）假如

19、显现视力模糊或口干，应停药。（8）剂量过大可引起剧烈头痛。（9）静脉滴注本品时，由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油，因此应采纳非吸附本品的输液装置，如玻璃输液瓶等。（10）静脉使用本品时须采纳避光措施。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不知是否引起胎儿损害或者阻碍生育能力，故仅当确有必要时方可用于孕妇。亦不知是否从人乳汁中排泌，故孕妇静脉用药时应慎重。【儿童用药】儿童患者用药的安全性和成效尚不确定。【老年患者用药】尚不明确。【药物相互作用】（1）中度或过量饮酒时，使用本药可致低血压。（2）与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。（3）阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除，并增强其血流淌

20、力学效应。（4）使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。（5）枸橼酸西地那非（万艾可）加强有机硝酸盐的降压作用。（6）与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时，疗效可能减弱。【药物过量】过量可引起严峻低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、连续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与和呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。（需补充过量处理）8脉络宁注射液要紧成份脉络宁注射液系由中药玄参、牛膝等药物经化学提取后制成的复方注射剂。 药理作用通过较长时期的临床观看，药理和生化等方面实验研究，证明本品有扩张血管、改善微循环、增加血

21、流量及抗凝血、溶血栓等作用。 临床上治疗周围血管、脑血管闭塞性疾病有较好的疗效。 功能与主治清热养阴、活血化瘀。 用于血栓闭塞性脉管炎、动脉硬化性闭塞症、脑血栓形成及后遗症、多发性大动脉炎、四肢急性动脉栓塞症、糖尿病坏疽、静脉血栓形成及血栓性静脉炎等。 用法与用量静脉滴注。一次10ml-20ml，加入或10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250-500ml中滴注，一日一次，10-14日为一个疗程，依照病情需要，本品可使用-个疗程，每个疗程之间，可间隔-天， 重症患者， 必要时可连续使用二个疗程。 不良反应本品使用时无其他副作用或不良反应。 规格10ml贮藏遮光、 密闭储存。9丹奥注射液【通

22、用名】 奥扎格雷钠注射液 【药品类别】 脑血管病用药 【性状】 本品为无色透亮液体。 【药理毒理】 本品为血栓烷（TX）合酶抑制剂，能阻碍前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2 （TXA2），促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平稳专门。理论上能抑制血小板的集合和扩张血管作用。本品能改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢专门。动物试验说明，静脉给药能降低血浆TXB2水平， 6-Keto-PGF1TXB2比值下降，对不同诱导剂所致血小板集合均有抑制作用，对大鼠中脑动脉堵塞引起的脑梗塞有预防作用

23、。本品对人血小板集合的半数抑制浓度IC50较低，为4nM。用自身血注入蛛网膜下腔出血模型的试验说明，本品连续注入静脉，具有抑制血中TXB2浓度及脑血管挛缩等作用。 急性毒性LD50（mgkg）：小鼠静注为1940（雄），1580（雌）；口服为3800 （雄），3600（雌）；皮下为2450（雄），2100（雌）。大鼠静注为1150（雄），1300 （雌）；口服为5900（雄），5700（雌）；皮下为2300（雄），2250（雌）。狗静注为733（雄）。亚急性、慢性毒性：静脉注射本品，大鼠高剂量组除发觉轻度尿电解质排泄上升外, 未见其他专门。最大耐受量大鼠125 mgkg，狗10-12.5 mg

24、kg。其他毒性：大鼠、兔生殖毒性试验结果，本品高剂量时发生抑制近亲系动物体重等毒性症状，胚胎、胎仔死亡，胎仔发育抑制，新生仔死亡等现象。另外，在大鼠Seg试验中发觉, 高剂量组有内脏专门和骨骼专门的畸胎仔数轻度增加，抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。以蛛网膜下腔出血术后患者为对象，在术后早期开始给予本品10-14天，在该药的高剂量组（每日400 mg）、低剂量组（每日80 mg）以及普拉西泮对比组中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对比组。另外，高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对比组明显低。 【药代动力学】 人单次静脉注射本品，在血中消逝较快。血中要紧成分除该药的

25、游离形式外，还有其-氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉注谢时，2小时内达到血浓稳固状态。本品大部分在24小时内排泄。动物试验未发觉本品有蓄积性和毒性。本品静脉滴注后，血药浓度一时刻曲线符合二室开放模型，t1/2为1.22 0.44小时，Vd为2.320.62L/kg,AUC为0.470.08ug小时/nl。Cl为3.25 0.82L/小时/g，受试者半衰期最长为1.93小时，血药浓度可测到停药后3小时。停药24小时，几乎全部药物经尿排出体外。 【适应症】 用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所相伴的运动障碍，及改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状。 【用法

26、用量】 每次4080mg，溶于适当量电解质或5%葡萄糖溶液中，每日1-2次，24小时连续静脉滴注，1-2周为一疗程。另外，依照年龄症状适当增减用量。 【不良反应】 血液：由于有出血的倾向，要认真观看，显现专门赶忙停止给药。肝肾：偶有GOT、GPT、BUN升高。消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲10不振、胀满感。过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。循环系统：偶有室上心律不齐、血压下降，发觉时减量或终止给药。其他：偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。严峻不良反应可显现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。 【禁忌症】 1. 对本品过敏者； 2. 脑出

27、血或脑梗塞并出血者； 3. 有严峻心、肺、肝、肾功能不全者，如严峻心律不齐； 4. 有血液病或有出血倾向者； 5. 严峻高血压，收缩压超过26.6 kpa（即200 mmHg）以上者。 【注意事项】 本品与抑制血小板功能的药物并用有协同作用，必须适当减量。本品幸免与含钙输液（格林氏溶液等）混合使用，以免显现白色混浊。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇或有可能妊娠妇女慎用。 【儿童用药】 儿童慎用。 【药物相互作用】 本品与抗血小板集合剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，应慎重合用。 【药物过量】 【贮藏】 遮光，密闭储存 【包装】 20mg支11盐酸甲氧氯普胺注射液本品为甲氧氯普胺加

28、盐酸适量制成灭菌水溶液。含盐酸甲氧氯普胺(C14H22ClN3O2 2HCl.H2O) 应为标示量的90.0110.0 。【性状】 本品为无色的澄明液体。【鉴别】 (1) 取本品1ml ，蒸干，残渣照甲氧氯普胺项下的鉴别(1) 项试验，显相同的反应。 (2) 取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录 A）测定，在309nm 的波长处有最大吸取，在290nm 的波长处有最小吸取。 【检查】 pH值 应为2.5 4.5 （附录 H）。 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录 B）。 【含量测定】 周密量取本品 3ml，置100ml 量瓶中，用草酸三氢钾标准缓冲液（附录 H）稀释至刻度，摇匀，周

29、密量取3ml ，置50ml量瓶中，用上述缓冲液稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录 A），在309nm 的波长处测定吸取度，按C14H22ClN3O2.2HCl.H2O 的吸取系数（1% 1cm）为294 运算，即得。 【类别】 同甲氧氯普胺。 【规格】 1ml:10mg 【贮藏】 密闭储存。【 英文名称 】 Metoclopramide Dihydrochloride Injection【 药品别名 】曾用名：胃复安、灭吐灵，呕感平，扑息吐本品要紧成分为甲氧氯普胺，其化学名称为N-（2-二乙氨基）乙基4氨基2甲氧基5氯苯甲酰胺(甲氧氯普胺)。本品为甲氧氯普胺加盐酸适量制成的灭菌水溶液。 【

30、性 状 】本品为无色的澄明液体。【 药理毒理 】本品为多巴胺第2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5羟色胺第4（5-HT4）受体兴奋效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其它部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。关于胃肠道的作用要紧在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食

31、管内容物的廓清能力，促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的放松，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能和谐。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。【 药代动力学 】进入血液循环后，1322迅速与血浆蛋白（要紧为白蛋白）结合。经肝脏代谢。T1/2一样为46小时，依照用量大小有别。作用开始时刻：肌注1015分钟，静注13分钟。连续时刻一样为l2小时。要紧以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄，也可自乳汁排出。【 适应症 】镇吐药。用于化疗、放疗、手术、颅脑损害、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐；用于急性胃肠炎、胆道胰腺、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗；用于诊断性十二指肠插管前用，有助于顺利插管；胃肠钡剂X线检查，可减轻恶心、呕吐反应，促进钡剂通过。【 用法用量 】肌内或静脉注射。成人，一次1020mg，一日剂量不超过0.5mg/kg；小儿，6岁以下每次0.1mg/kg，614岁一次2.55mg。肾功能不全者，剂量减半。【 不良反应 】较常见的不良反应为：昏睡、烦躁不安、疲怠无力；少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严峻口渴、头痛、容易兴奋；