三基培训课件--抗生素的分类及临床应用.ppt

1、LOGO 抗生素的分类抗生素的分类 及临床应用及临床应用LOGO一一、青霉素类青霉素类LOGO1.青霉素与青霉素青霉素与青霉素v抗菌谱窄。主要用于不产酶的抗菌谱窄。主要用于不产酶的G G+菌包括葡萄菌包括葡萄球菌、链球菌属、芽孢杆菌等所致感染。球菌、链球菌属、芽孢杆菌等所致感染。v青霉素钠青霉素钠/钾盐血药浓度高，较重的感染钾盐血药浓度高，较重的感染：肺肺炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩体病等。炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩体病等。v普鲁卡因青霉素血药浓度低，轻中度感染。普鲁卡因青霉素血药浓度低，轻中度感染。v苄星青霉素血药浓度极低，预防感染：风湿苄星青霉素血药浓度极低，预防感染：风湿热复发、热

2、复发、BEBE。v青霉素青霉素属苯氧青霉素，可口服，抗菌作用属苯氧青霉素，可口服，抗菌作用稍次于青霉素，敏感菌所致的轻度感染，如稍次于青霉素，敏感菌所致的轻度感染，如咽喉炎、中耳炎、支气管炎、丹毒等。咽喉炎、中耳炎、支气管炎、丹毒等。LOGO2、耐酶青霉素、耐酶青霉素v抗菌谱窄。对青霉素酶稳定，主要用于产酶葡球菌抗菌谱窄。对青霉素酶稳定，主要用于产酶葡球菌 所致的各种感染。对链球菌、肺炎球菌、表皮葡等所致的各种感染。对链球菌、肺炎球菌、表皮葡等青霉素敏感菌株的抗菌作用不如青霉素。难以透过青霉素敏感菌株的抗菌作用不如青霉素。难以透过血脑屏障。血脑屏障。v抗菌作用强抗菌作用强。v血药浓度高的为氟氯

3、西林和双氯西林，前者用于较血药浓度高的为氟氯西林和双氯西林，前者用于较重感染，前者口服用于轻症感染。重感染，前者口服用于轻症感染。v其次为氯唑西林，而苯唑西林的抗菌作用稍弱，血其次为氯唑西林，而苯唑西林的抗菌作用稍弱，血药浓度较低，较重的感染剂量需每日药浓度较低，较重的感染剂量需每日6-12g/日。日。LOGO3、氨基青霉素、氨基青霉素v抗菌谱广。对不产酶的葡球菌、链球菌的抗菌作用抗菌谱广。对不产酶的葡球菌、链球菌的抗菌作用 次于青霉素，对肠球菌的作用良好，对流感嗜血次于青霉素，对肠球菌的作用良好，对流感嗜血 杆菌、大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志贺杆菌、大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、

4、志贺 菌属等菌属等G G-杆菌具良好的抗菌活性。胆汁中浓度高，杆菌具良好的抗菌活性。胆汁中浓度高，易透过血脑屏障。主要用于上述易透过血脑屏障。主要用于上述G G-杆菌、肠球菌所杆菌、肠球菌所 致各种感染，包括致各种感染，包括CNS感染。感染。v氨苄西林和阿莫西林，抗菌谱与抗菌活性相似。氨苄西林和阿莫西林，抗菌谱与抗菌活性相似。v阿莫西林对肠球菌与沙门菌属的作用较强，氨苄西阿莫西林对肠球菌与沙门菌属的作用较强，氨苄西 林对流感杆菌稍强。阿莫西林的杀菌作用更强更林对流感杆菌稍强。阿莫西林的杀菌作用更强更 快；皮疹发生率低；口服生物利用度较高。快；皮疹发生率低；口服生物利用度较高。LOGO4、广谱青

5、霉素、广谱青霉素v抗菌谱广，主要用于各种抗菌谱广，主要用于各种G G-杆菌所致感染。杆菌所致感染。v除了对氨基青霉素敏感的细菌外，对包括绿除了对氨基青霉素敏感的细菌外，对包括绿脓在内的各种脓在内的各种G G-杆菌均具良好的抗菌作用。对杆菌均具良好的抗菌作用。对脆弱类杆菌等厌氧菌也有一定作用，但不单脆弱类杆菌等厌氧菌也有一定作用，但不单独用于厌氧菌感染，以免应用过滥。独用于厌氧菌感染，以免应用过滥。v国内主要用国内主要用5种。羧基青霉素中羧苄西林抗菌种。羧基青霉素中羧苄西林抗菌作用较弱；替卡比羧苄作用强作用较弱；替卡比羧苄作用强2-3倍。脲基青倍。脲基青霉素的抗菌作用优于羧基青霉素。霉素的抗菌作

6、用优于羧基青霉素。LOGO表表1 5种广谱青霉素的抗菌作用比较种广谱青霉素的抗菌作用比较细菌细菌 羧苄西林羧苄西林 替卡西林替卡西林 阿洛西林阿洛西林 美洛西林美洛西林 哌拉西林哌拉西林葡萄球菌（酶葡萄球菌（酶-）+葡萄球菌（酶葡萄球菌（酶+）-链球菌链球菌 +肠球菌肠球菌 -+G G-菌菌 +v其中哌拉西林对其中哌拉西林对G G-杆菌的活性与阿洛西林、美洛西林相杆菌的活性与阿洛西林、美洛西林相 似或稍强，在胆汁中浓度均较高。美洛西林与哌拉西林似或稍强，在胆汁中浓度均较高。美洛西林与哌拉西林 可以通过血脑屏障。可以通过血脑屏障。LOGO5、作用于革兰阴性菌的青霉素、作用于革兰阴性菌的青霉素v抗

7、菌谱窄，仅对肠杆菌科细菌具良好作用，抗菌谱窄，仅对肠杆菌科细菌具良好作用，对绿脓杆菌和对绿脓杆菌和G G+菌、厌氧菌均无效。菌、厌氧菌均无效。v国内主要用美西林（国内主要用美西林（mecillinam），用于肠杆），用于肠杆菌科细菌所致的感染。药物主要作用于青霉菌科细菌所致的感染。药物主要作用于青霉素结合蛋白素结合蛋白2（PBP-2），与其他青霉素作用靶），与其他青霉素作用靶位不同，因此，治疗严重感染时可与其他青位不同，因此，治疗严重感染时可与其他青霉素联合用药。霉素联合用药。LOGO二二、头孢菌素类头孢菌素类v具有类似青霉素的优良药理特点，属繁殖期具有类似青霉素的优良药理特点，属繁殖期杀菌剂

8、，可用于严重感染和免疫缺陷者感染，杀菌剂，可用于严重感染和免疫缺陷者感染，与静止期杀菌剂（氨基糖苷类）有协同作用；与静止期杀菌剂（氨基糖苷类）有协同作用；组织分布好，部分品种可透过血脑屏障，适组织分布好，部分品种可透过血脑屏障，适用于各系统器官感染，毒性低，一般能安全用于各系统器官感染，毒性低，一般能安全用于小儿、老人和孕妇。用于小儿、老人和孕妇。v多数头孢菌素对多数头孢菌素对内酰胺酶比青霉素类稳内酰胺酶比青霉素类稳定，耐酸，过敏反应发生率低，其抗菌谱对定，耐酸，过敏反应发生率低，其抗菌谱对常见致病菌的覆盖率高。常见致病菌的覆盖率高。v对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。对肠球菌和脆弱类杆菌的作用

9、甚微。LOGO表表2 各代头孢菌素的抗菌谱比较各代头孢菌素的抗菌谱比较 抗革兰阳性菌抗革兰阳性菌 抗革兰阴性菌抗革兰阴性菌一代一代 +二代二代 +三代三代 +四代四代 +LOGOv二代头孢菌素的抗菌谱比一代广。对耐青霉素葡萄二代头孢菌素的抗菌谱比一代广。对耐青霉素葡萄球菌等球菌等G G+菌的作用稍次于一代，但对菌的作用稍次于一代，但对G G-菌的作用更强，菌的作用更强，不仅对大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、沙门不仅对大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌、沙门菌属和志贺菌属的作用优于一代，且对部分产气杆菌属和志贺菌属的作用优于一代，且对部分产气杆菌、肺炎克雷伯菌、枸橼酸杆菌也有一定抗菌活性。菌、肺

10、炎克雷伯菌、枸橼酸杆菌也有一定抗菌活性。v头孢呋辛（头孢呋辛（cefuroxime，西力欣）是较好的品种，对，西力欣）是较好的品种，对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好；对肠杆菌科细菌的抗菌作用良好；对内酰胺酶极其内酰胺酶极其稳定稳定;几无肾毒性；能顺利透过血脑屏障；既有注射几无肾毒性；能顺利透过血脑屏障；既有注射又有口服制剂。又有口服制剂。v头孢替安（头孢替安（cefotiam）的抗菌谱与头孢呋辛相似，难）的抗菌谱与头孢呋辛相似，难以透过血脑屏障，无更突出的药理特点。以透过血脑屏障，无更突出的药理特点。LOGOv三代头孢菌素的主要特点是对各种三代头孢菌素的主要特点是对各种G G-杆菌如肠杆菌如肠杆菌

11、科细菌的作用突出，毒性低，对杆菌科细菌的作用突出，毒性低，对内酰内酰胺酶稳定。胺酶稳定。LOGO表表4.第三代头孢主要品种比较第三代头孢主要品种比较品种品种 抗肠杆菌科抗肠杆菌科 抗绿脓等抗绿脓等 耐酶耐酶 排泄排泄 其它其它头孢噻肟头孢噻肟+耐耐 肾肾 肝内代谢肝内代谢头孢哌酮头孢哌酮 +不耐不耐 肝胆肝胆 出血倾向出血倾向,难入难入CSF头孢曲松头孢曲松+耐耐 肾肝胆肾肝胆 T1/2长，易入长，易入CSF头孢他啶头孢他啶+耐耐 肾肾 免疫缺陷者感染免疫缺陷者感染v头孢噻肟对肠杆菌科细菌的作用优于其它三代头孢，头孢噻肟对肠杆菌科细菌的作用优于其它三代头孢，但对绿脓杆菌的作用较差。但对绿脓杆菌

12、的作用较差。v头孢他啶对绿脓杆菌、沙雷菌属作用最强，对部分不头孢他啶对绿脓杆菌、沙雷菌属作用最强，对部分不 动杆菌属等葡萄糖不发酵动杆菌属等葡萄糖不发酵G G-杆菌也有一定作用。杆菌也有一定作用。LOGOv头孢曲松（头孢曲松（ceftriaxone）的抗菌作用介于上述）的抗菌作用介于上述两品种之间；两品种之间；40%的药物自胆汁排泄，更适用的药物自胆汁排泄，更适用于肝胆系统与于肝胆系统与CNS细菌感染，肝或肾功能不全细菌感染，肝或肾功能不全者使用也较为安全。者使用也较为安全。v头孢哌酮（头孢哌酮（cefoperazone）对绿脓杆菌、沙雷菌）对绿脓杆菌、沙雷菌属的作用仅次于头孢他啶，对其它属的

13、作用仅次于头孢他啶，对其它G G-菌的作用菌的作用不如其它第三代品种；对不如其它第三代品种；对内酰胺酶不稳定；内酰胺酶不稳定；适用于肝胆系统感染及肾功能不全者感染。适用于肝胆系统感染及肾功能不全者感染。易引起肠道菌群紊乱。易引起肠道菌群紊乱。LOGOv头孢匹胺（头孢匹胺（cefpiramide）与头孢哌酮相类似，对绿）与头孢哌酮相类似，对绿脓杆菌的作用更优，但对肠杆菌科细菌的作用稍差。脓杆菌的作用更优，但对肠杆菌科细菌的作用稍差。v头孢地嗪（头孢地嗪（cefodizime）与头孢噻肟相似，而绿脓、）与头孢噻肟相似，而绿脓、肠杆菌属、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、不动杆菌、表肠杆菌属、阴沟杆菌、枸橼酸杆

14、菌、不动杆菌、表葡、粪肠球菌等对其耐药。具有免疫反应调节作用葡、粪肠球菌等对其耐药。具有免疫反应调节作用为最大特点，然而临床资料尚未充分证实对免疫缺为最大特点，然而临床资料尚未充分证实对免疫缺陷者感染的疗效优于其它三代品种。陷者感染的疗效优于其它三代品种。LOGO 第四代头孢菌素第四代头孢菌素v对对内酰胺酶稳定，与酶的亲和力更低；对内酰胺酶稳定，与酶的亲和力更低；对细菌细胞膜的穿透力更强。主要品种有头孢细菌细胞膜的穿透力更强。主要品种有头孢吡肟（吡肟（cefepime，马斯平）和头孢匹罗，马斯平）和头孢匹罗（cefpirome），），v用于各种严重的用于各种严重的G G-菌感染，包括耐三代头孢

15、菌菌感染，包括耐三代头孢菌素的素的G G-菌所致感染。产菌所致感染。产ESBLs菌株菌株?LOGO口服品种口服品种v第一代头孢第一代头孢：头孢氨苄、头孢拉定与头孢羟头孢氨苄、头孢拉定与头孢羟氨苄氨苄。用于上呼吸道、下尿路和肠道等轻症用于上呼吸道、下尿路和肠道等轻症感染。感染。v第二代头孢：第二代头孢：v头孢克罗对头孢克罗对G G-菌作用优于第一代头孢；口服吸菌作用优于第一代头孢；口服吸收好，血药浓度高。收好，血药浓度高。v头孢呋辛酯供口服，与静脉用药可组成序贯头孢呋辛酯供口服，与静脉用药可组成序贯给药方案。给药方案。v头孢丙烯的口服吸收率也较高，临床疗效总头孢丙烯的口服吸收率也较高，临床疗效总

16、体与头孢克罗相似。体与头孢克罗相似。LOGOv第三代头孢：第三代头孢：头孢克肟（头孢克肟（cefixime）、头孢布烯）、头孢布烯（ceftibuten）、头孢地尼，头孢泊肟等。）、头孢地尼，头孢泊肟等。v对对内酰胺酶稳定；对肠杆菌科细菌的抗菌作用内酰胺酶稳定；对肠杆菌科细菌的抗菌作用 强，但葡球菌属、肠球菌属、绿脓、不动杆菌属等强，但葡球菌属、肠球菌属、绿脓、不动杆菌属等 均对其耐药。口服吸收好，半衰期长，一日只需服均对其耐药。口服吸收好，半衰期长，一日只需服 药药12次，其中头孢布烯的血药浓度较高。常用于次，其中头孢布烯的血药浓度较高。常用于 耐药耐药G G-菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染 等及三代头孢静脉用药的维持治疗。等及三代头孢静脉用药的维持治疗。LOGO三、其它三、其它内酰胺类内酰胺类 包括以下包括以下5组组v头霉素、头霉素、v氧头孢烯类、氧头孢烯类、v内酰胺酶抑制剂、内酰胺酶抑制剂、v碳青霉烯类碳青霉烯类v单环类单环类LOGO1.头霉素头霉素v头孢西丁（头孢西丁（cefoxitin）、头孢美唑）、头孢美唑 （cefmetazo