1、完整版药物化学抗肿瘤药物练习题药物化学-抗肿瘤药物练习题一、A11、 有关环磷酰胺的性质描述,不正确的是A、 本品水溶液不稳定B、 本品属于前药C本品在体外无抗肿瘤活性D本品可在体外抑制肿瘤细胞E、本品结构中存在磷酰基2、 治疗膀胱癌的首选药物是A、 环磷酰胺B、 去甲氮芥C塞替派D美法仑E、卡莫司汀3、 环磷酰胺毒性较小的原因是A、 在正常组织中,经酶代谢生成无毒代谢物B、 烷化作用强,剂量小C体内代谢快D抗瘤谱广E、注射给药4、 抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型A、 氮芥类B、 乙撑亚胺类C甲磺酸酯类D多元醇类E、亚硝基脲类5、 按化学结构环磷酰胺属于哪种类型A、 氮芥类B、 乙撑亚胺类C
2、磺酸酯类D多元醇类E、亚硝基脲类6、 符合烷化剂性质的是A、 属于抗真菌药B、 对正常细胞没有毒害作用C也称细胞毒类物质D包括叶酸拮抗物E、与代谢必需的酶竞争性结合,使肿瘤细胞死亡7、 下列说法正确的是A、抗代谢药最早用于临床抗肿瘤B、芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大C氮芥属于烷化剂类抗肿瘤药D顺铂的水溶液稳定E、喜树碱是半合成的抗肿瘤药8以下不属于天然抗肿瘤药的是A、 博来霉素B、 丝裂霉素C多柔比星D紫杉醇E、环磷酰胺9、 属于5-氟尿嘧啶前药的是A、 环磷酰胺B、 卡莫司汀C卡莫氟D阿糖胞苷E、巯嘌呤10、 属于抗代谢物类抗肿瘤药物是A、 卡莫司汀B、 阿糖胞苷C白消安D盐酸氮芥E、长春新碱11
3、、 属于抗代谢类的抗肿瘤药物为A、 环磷酰胺B、 氟尿嘧啶C硫酸长春新碱D放线菌素DE、顺铂12、 以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药A、 美法仑B、 白消安C塞替派D异环磷酰胺E、巯嘌呤13、 属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物是A、 米托葱醌B、 长春瑞滨C巯嘌呤D多柔比星E、卡莫氟14、 不属于烷化剂的抗肿瘤药是A、 氮甲B、 环磷酰胺C巯嘌岭D卡莫司汀E、白消安15、 符合盐酸阿糖胞苷性质的是A、 口服吸收好B、 不溶于水,可溶于氯仿C属于烷化剂类抗肿瘤药D与其他抗肿瘤药合用可以提高疗效E、为尿嘧啶类抗肿瘤药16、 下列哪条性质与顺铂不符A、 黄色结晶性粉末B、 对光和空气不敏感C水溶液不稳定
4、D对热不稳定E、不溶于水17、 以下属于金属铂配合物的是A、 卡莫氟B、 巯嘌呤C顺铂D博来霉素E、多柔比星二、B1、A.奥沙西泮B.罗格列酮C.氨曲南D.卡莫司汀E.贝诺酯 、具有噻唑烷二酮结构的是A B C D E 、具有亚硝基脲结构的是A B C D E2、A.烷化剂B.抗代谢物C.天然抗肿瘤药D.金属抗肿瘤药E.激素类 、5-氟尿嘧啶属于A B C D E 、环磷酰胺属于ABC3、A.磺胺嘧啶B.巯嘌呤C.长春新碱D.顺铂E.阿糖胞苷 、属于嘧啶类抗代谢药的抗肿瘤药是A B C D E 、水溶液不稳定,可生成有毒低聚物的药物是A B C D E 4、A.卡莫司汀B.环磷酰胺C.氟尿嘧啶
5、D.塞替派E.巯嘌呤 、含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化A B C D E 、是治疗膀胱癌的首选药物A B C D E 、适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】D【答案解析】环磷酰胺本品分子中氮芥基连在吸电子的磷酰基上,降低了氯原子的活性,在体外几乎无抗肿瘤活性。在体内正常 组织中可经酶促反应转化为无毒的代谢物,故对正常组织一般无影响,而在肿瘤细胞中因缺乏正常组织所 具有的酶,故不能进行相应的代谢,而分解成有细胞毒的磷酰氮芥。本品属前体药物,抗癌谱较广。主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺
6、癌和神经 细胞瘤等的治疗,毒性比其他氮芥类药物小。【该题针对“烷化剂”知识点进行考核】【答疑编号101082664,点击提问】2、【正确答案】C【答案解析】 本品可直接注入膀胱,是治疗膀胱癌的首选药物。【该题针对“烷化剂”知识点进行考核】【答疑编号101082660,点击提问】3、【正确答案】A【答案解析】 环磷酰胺在肿瘤组织中,磷酰胺酶的活性高于正常组织,制备含磷酰胺基的前体药物,在肿 瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。另外磷酰基吸电子基团的存在,使氮原子上 的电子云密度得到分散,使氮原子的亲核性减弱,氯原子离去能力降低,其烷基化能力减小,因而使其毒 性降低。【该题针对“
7、烷化剂”知识点进行考核】【答疑编号101082659,点击提问】4、【正确答案】E【答案解析】一、氮芥类:环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑二、 乙撑亚胺类:塞替派、替派三、 亚硝基脲类:卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、链佐星四、 甲磺酸酯及多元醇类:白消安五、 金属配合物抗肿瘤药物、顺铂、卡铂、奥沙利铂【该题针对“烷化剂”知识点进行考核】【答疑编号101082658,点击提问】5、【正确答案】A【答案解析】 环磷酰胺,化学名:P-N , N-双(3 -氯乙基)-1-氧-3氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物-水合物, 又名癌得星,属杂环氮芥。【该题针对“烷化剂”知识点进行考核】【答疑编号101082657
8、,点击提问】6、【正确答案】C【答案解析】 烷化剂对增生较快的细胞也有抑制作用,所以称为细胞毒类药物,其作用机制为以共价键与 DNA.RNA和某些酶的关键部位结合,使细胞功能和结构发生改变, 并抑制细胞分裂,从而使细胞受到毒害而死亡。而E答案属于抗代谢药物的作用机制。【该题针对“烷化剂”知识点进行考核】【答疑编号101082656,点击提问】7、【正确答案】C【答案解析】 最早应用于临床的抗肿瘤药物为氮芥类,而芳香氮芥因为脂溶性比脂肪氮芥小,所以毒性也 比较小,顺铂微溶于水,并且水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为反式,喜树碱是天然的抗肿瘤药物,是 从植物中直接提取出来的。【该题针对“烷化剂”知识
9、点进行考核】【答疑编号101082655,点击提问】&【正确答案】E【答案解析】环磷酰胺属于烷化剂类抗肿瘤药【该题针对“天然抗肿瘤药”知识点进行考核】【答疑编号101082654,点击提问】9、【正确答案】C【答案解析】 卡莫氟侧链的酰胺键在体内水解,释放出氟尿嘧啶。因此被认为是 5-氟尿嘧啶的前药,所以抗瘤谱较广,化疗指数较高。临床上可用于胃癌、结肠癌、直肠癌和乳腺癌等的治疗,特别是对结肠癌和 直肠癌的疗效较高。【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082653,点击提问】10、【正确答案】B【答案解析】A.卡莫司汀烷化剂类B阿糖胞苷一一抗代谢物类C.白消安一一烷化剂类D.盐
10、酸氮芥烷化剂类E.长春新碱一一天然抗肿瘤药【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082646,点击提问】11、【正确答案】B【答案解析】 嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶,代表药物为氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷。【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082645,点击提问】12、【正确答案】E【答案解析】 抗肿瘤药物通常按其作用机制和来源分类,可分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物、基于抗肿瘤生物学机制的药物等。巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物,为抗代谢药物。【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082644,点击提问】13、【正确答案】
11、E【答案解析】 考查本组药物的结构类型。米托蒽醌为醌类,巯嘌呤属于嘌呤类的,多柔比星属于抗肿瘤抗 生素,长春瑞滨属于长春碱类。【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082643,点击提问】14、【正确答案】C【答案解析】 巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物抗肿瘤药。【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082638,点击提问】15、【正确答案】D【答案解析】 阿糖胞苷为胞嘧啶类的抗肿瘤药,属于抗代谢物类型,为前体药物,在体内转化为活性的三 磷酸阿糖胞苷发挥抗癌作用,并且与其他抗肿瘤药物合用可以提高疗效。【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082637,点击
12、提问】16、【正确答案】E【答案解析】 顺铂为亮黄色或橙黄色结晶性粉末。在室温条件下,在光和空气中稳定。顺铂加热至 170C时即转化为反式,溶解度降低,颜色发生变化,继续加热至 270 C熔融,同时分解成金属铂。对光和空气不敏感,室温条件下可长期贮存。顺铂水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为反式。【该题针对“金属铂配合物”知识点进行考核】【答疑编号101082636,点击提问】17、【正确答案】C【答案解析】 顺铂微溶于水,对光和空气不敏感,室温条件下可长期储存。加热至 270 C可分解成金属铂。【该题针对“金属铂配合物”知识点进行考核】【答疑编号101082635,点击提问】二、B1、【正确答案
13、】B【答案解析】 噻唑烷二酮类:胰岛素增敏剂,通过激活肌肉组织中脂肪细胞核上靶受体,增加其对胰岛素的敏感性使同样数量的胰岛素发挥更大的降糖作用,适用于长期治疗。主要药物有吡格列酮和罗格列酮等。【该题针对“烷化剂”知识点进行考核】【答疑编号101082662,点击提问】【正确答案】D【答案解析】 卡莫司汀化学名:1 , 3-双(a氯乙基)-1亚硝基脲,又名卡氮芥。属亚硝基脲类。【该题针对“烷化剂”知识点进行考核】【答疑编号101082663,点击提问】2、【正确答案】B【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082651,点击提问】【正确答案】A【答案解析】A.烷化剂一一代表药有:
14、氮甲、环磷酰胺、卡莫司汀、塞替派B.抗代谢物一一常用的抗代谢药物有嘧啶类、嘌呤类和叶酸拮抗物代表药有:嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶,代表药物为氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷;嘌呤类抗代谢药:巯嘌呤;叶酸类抗代谢物:甲氨蝶呤、亚叶酸钙;C.天然抗肿瘤药该类药物包括抗肿瘤抗生素如博来霉素 (对宫颈癌、脑癌都有效)、丝裂霉素C(对各种腺癌有效)、多柔比星(又称阿霉素,广谱抗肿瘤药物 )和抗肿瘤的植物药有效成分如长春新碱 (对淋巴白血 病有较好的治疗作用)、紫杉醇(对难治性卵巢癌及乳腺癌有效 )等;D.金属抗肿瘤药 代表药有:顺铂E.激素类 代表药有:枸橼酸托瑞米芬、他莫昔芬【该题针对“抗代谢物”知
15、识点进行考核】【答疑编号101082652,点击提问】3、【正确答案】E【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082648,点击提问】【正确答案】D【答案解析】A.磺胺嘧啶一一磺胺类药物,治疗和预防流脑的首选药物B.巯嘌呤一一嘌呤类抗代谢药的抗肿瘤药,对急性淋巴细胞性白血病效果较好C.长春新碱天然抗肿瘤药,对淋巴白血病有较好的治疗作用D顺铂一一金属铂配合物,用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌、头颈部癌、乳腺癌、恶性淋巴癌和白血病 等。本品水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为反式,生成水合物,进一步水解生成无抗肿瘤活性却有剧毒 的低聚物,但低聚物在 0.9%氯化钠中不稳定,可迅速完全转化
16、为顺铂E.阿糖胞苷一一嘧啶类抗代谢药,主要用于治疗急性粒细胞白血病,与其他抗肿瘤药合用可提高疗效【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082649,点击提问】4、【正确答案】B【答案解析】 卡莫司汀结构中含有 3-氯乙基,亲脂性强,可以穿过血脑屏障,适用于脑瘤、转移性脑瘤 及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用,所以是治疗膀胱 癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类 抗肿瘤药,用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物,是治疗实体肿瘤首选。【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑
17、编号101082640,点击提问】【正确答案】D【答案解析】 卡莫司汀结构中含有 3-氯乙基,亲脂性强,可以穿过血脑屏障,适用于脑瘤、转移性脑瘤 及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用,所以是治疗膀胱 癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类 抗肿瘤药,用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物,是治疗实体肿瘤首选。【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082641,点击提问】【正确答案】A【答案解析】 卡莫司汀结构中含有3 -氯乙基,亲脂性强,可以穿过血脑屏障,适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用,所以是治疗膀胱 癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类 抗肿瘤药,用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物,是治疗实体肿瘤首选。【该题针对“抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082642,点击提问】
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