执业药师考试药物化学知识要点_精品文档.ppt

1、（化学名：（化学名：17-羟基羟基-3-氧氧-7-（乙酰硫基）（乙酰硫基）-17-孕甾孕甾-4-烯烯-21-羧酸羧酸r-内酯。内酯。性质：性质：1.白色，微带硫醇臭，不溶于水，具旋光性，药用白色，微带硫醇臭，不溶于水，具旋光性，药用（一）（一）2.具水解性，（内酯及酰硫结构）具水解性，（内酯及酰硫结构）代谢代谢:脱去乙酰硫基生成坎利酮脱去乙酰硫基生成坎利酮(具活性具活性)和坎利酮酸和坎利酮酸.用途：用途：用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿结构特征结构特征1.甾体母核甾体母核2.螺环、内酯螺环、内酯3.硫酯结构硫酯结构*螺内酯螺内酯Spironolacton

2、e乙酰唑胺乙酰唑胺 Acetazolamide （化学名：（化学名：N-5-（氨磺酰基）（氨磺酰基）1，3，4-噻二唑噻二唑-2-基基乙酰胺）乙酰胺）结构特征结构特征:含噻二唑含噻二唑,磺酰胺基磺酰胺基,乙酰胺结构乙酰胺结构.用途：用途：碳酸酐酶抑制剂，主要用于治疗青光眼，脑水肿。碳酸酐酶抑制剂，主要用于治疗青光眼，脑水肿。氯噻酮氯噻酮 Chlortalidone （化学名：（化学名：5-（2,3-二氢二氢-1-羟基羟基-3-氧代氧代-1H-异氮异氮杂茚杂茚-1-基）基）2-氯苯磺酰胺）氯苯磺酰胺）结构特征结构特征:含邻氯苯碘酰胺基含邻氯苯碘酰胺基,氢化苯二甲酰亚胺基氢化苯二甲酰亚胺基.用途：

3、用途：利尿降压药利尿降压药9 拟胆碱药和抗胆碱药拟胆碱药和抗胆碱药Cholinergic Drugs and Antichlolinergic Drugs本章重点：本章重点：1.拟胆碱药和抗胆碱药的类型。2溴新斯的明、丁溴东莨菪碱、氯化琥珀胆碱的化学名、结构、理化性质及用途。3.硫酸阿托品、硝酸毛果芸香碱的结构、理化性质及用途。4.溴丙胺太林、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱。苯磺酸阿曲库胺、沣库溴铵、氢溴酸加兰他敏的结构、作用、特点及用途。一、拟胆碱药一、拟胆碱药（一）类型（一）类型1.胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂 *硝酸毛果芸香碱、卡巴胆碱。硝酸毛果芸香碱、卡巴胆碱。2.乙乙酰酰胆胆碱碱酯酯

4、酶酶抑抑制制剂剂 *溴溴新新斯斯的的明明 氢氢溴溴酸酸加加兰兰他他敏敏、石石杉杉碱甲、多萘培齐。碱甲、多萘培齐。*硝酸毛果芸香碱硝酸毛果芸香碱 Pilocarpine Nitrate性质：性质：1.无色或白色结晶，易溶于水，具旋光性，无色或白色结晶，易溶于水，具旋光性，药用（药用（+）2.稳定性较差，遇光易变质，具水解性。稳定性较差，遇光易变质，具水解性。用途：用途：用于治疗原发性青光眼及缩瞳。用于治疗原发性青光眼及缩瞳。（二）重点药物（二）重点药物*溴新斯的明溴新斯的明 Neostigmine Bromide化学名化学名：溴化溴化-N,N,N-三甲基三甲基-3-（二甲氨基）甲酰氧基（二甲氨基

5、）甲酰氧基苯胺苯胺性质：性质：1.白色结晶性粉未，味苦，极易溶于水。白色结晶性粉未，味苦，极易溶于水。2.具水解性。具水解性。用途：用途：可逆性胆碱酯酶抑制剂，主要用于重症肌无力及腹部可逆性胆碱酯酶抑制剂，主要用于重症肌无力及腹部 手术后手术后 腹胀气及尿潴留。（注射用其甲硫酸盐）。腹胀气及尿潴留。（注射用其甲硫酸盐）。*氢溴酸加兰他敏氢溴酸加兰他敏 Galanthamine Hydrobromide 结构特征：结构特征：1.苯并氮卓环。苯并氮卓环。2.呋喃环呋喃环 用途：用途：主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症、肌肉萎缩及重症主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症、肌肉萎缩及重症 肌无力等。肌无力等。二、抗

6、胆碱药二、抗胆碱药（一）类型（一）类型：莨菪生物碱类莨菪生物碱类 *硫酸阿托品、硫酸阿托品、*丁溴东莨丁溴东莨 菪菪碱碱、东东莨莨菪菪碱碱、山莨菪碱和樟柳碱等山莨菪碱和樟柳碱等 合合成成类类 溴溴丙丙胺太林、盐酸苯海索胺太林、盐酸苯海索外外周周性性肌肌肉肉松松驰驰药药*氯氯化化琥琥珀珀胆胆碱碱、苯苯磺磺酸、阿曲库胺、酸、阿曲库胺、泮库溴胺、泮库溴胺、中枢性肌肉松驰药中枢性肌肉松驰药氯唑沙宗氯唑沙宗1.M胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂2.N胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂N1胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂美卡拉明、六甲溴胺美卡拉明、六甲溴胺N2胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂:解痉药大多原于抗胆碱药，阻断解

7、痉药大多原于抗胆碱药，阻断M受体，使平滑肌松驰，解除痉挛。受体，使平滑肌松驰，解除痉挛。（二）重点药物（二）重点药物*硫酸阿托品硫酸阿托品 Atropine Sulfate结构特征：结构特征：1.莨菪醇莨菪醇 （氢化吡咯（氢化吡咯 哌啶环）哌啶环）2.莨菪酸莨菪酸 （化化学学名名:-（羟羟甲甲基基）苯苯乙乙酸酸-8-甲甲基基-8-氮氮杂杂双双环环3.2.1-3-辛辛醇醇酯酯硫硫酸酸 盐一水合物）盐一水合物）性质：性质：1.白色，味苦，极易溶于水，含手性白色，味苦，极易溶于水，含手性C，药用消旋体。，药用消旋体。2.稳定性较差，具水解性（最稳稳定性较差，具水解性（最稳PH3.5-4.0）。）。3

8、.鉴别反应鉴别反应 Vitali 反应反应 S莨菪酸莨菪酸深紫色深紫色暗红色暗红色消失消失H2O用途：用途：用于胃肠道、肾、胆绞痛，有机磷中毒等。用于胃肠道、肾、胆绞痛，有机磷中毒等。发烟发烟HNO3KOH.EtOH*丁溴东莨菪碱丁溴东莨菪碱 Scopolamine Butglbromide 化学名：化学名：1S.3S.5R.6R.7S.8S）.6.7-环氧环氧-8-丁基丁基-3-（S）环氧托烷基托哌溴化物环氧托烷基托哌溴化物 性质：性质：1.白色，易溶于水，具旋光性白色，易溶于水，具旋光性 （一）。（一）。2.Vitali反应反应 3.Br-鉴别反应鉴别反应.用途：用途：用于各种原因引起的胃

9、肠道痉挛，胆绞痛和肾绞痛用于各种原因引起的胃肠道痉挛，胆绞痛和肾绞痛 等。（口服不易吸收）等。（口服不易吸收）x-氢溴酸东莨菪碱与氢溴酸氢溴酸东莨菪碱与氢溴酸山莨菪碱山莨菪碱Scopolamine Anisodamine Hydrobromide （化学名：（化学名：6-7-环氧环氧-1H,5H,-托烷托烷-3-醇醇 （一）托品酸酯氢溴酸盐三水合物）（一）托品酸酯氢溴酸盐三水合物）用途：用途：临床主要用作镇静药，用于全身麻醉前给药，防临床主要用作镇静药，用于全身麻醉前给药，防 治晕动病，后者主要用于治疗胃肠道绞痛，急性微循环治晕动病，后者主要用于治疗胃肠道绞痛，急性微循环 障碍及中毒性休克，有

10、机磷中毒等。障碍及中毒性休克，有机磷中毒等。溴丙胺太林溴丙胺太林 Propantheline Bromide 结结构构特特征征：含含咕咕吨吨母母核核（二二苯苯并并吡吡喃喃）季季胺胺盐盐、酯的结构。酯的结构。用途：用途：主要用于胃与十二指肠溃疡及胃主要用于胃与十二指肠溃疡及胃肠道痉挛，及妊娠呕吐、多汗等。肠道痉挛，及妊娠呕吐、多汗等。*氯琥珀胆碱氯琥珀胆碱 Suxamethonium Chloride 化学名：二氯化化学名：二氯化2，2-（1，4-二氧二氧-1，4 亚丁基）亚丁基）双（氧）双（氧）双双N.N.N-三甲基乙铵三甲基乙铵二水合物二水合物性质：性质：1.白色，味咸，极易溶于水。白色，味

11、咸，极易溶于水。2.具水解性具水解性 3.鉴别：鉴别：季铵盐季铵盐S红色（复盐）红色（复盐）用途：用途：骨骼肌松驰药，麻前给药，用于气管内插管术的全身麻醉。骨骼肌松驰药，麻前给药，用于气管内插管术的全身麻醉。硫氰酸铬铵硫氰酸铬铵苯磺阿曲库铵与苯磺阿曲库铵与泮库溴铵泮库溴铵 后者含有甾体母核，后者含有甾体母核，2个乙酰氧基，个乙酰氧基，2个哌啶基个哌啶基 前者含有前者含有2个异喹啉环，个异喹啉环，二丙酸戊二醇脂二丙酸戊二醇脂 用途：用途：肌肉松驰药。肌肉松驰药。10 抗过敏药和抗溃疡药抗过敏药和抗溃疡药Antiallergic and Antiulcer Drngs本章要点：本章要点：1.H1和

12、和H2受体拮抗剂的结构类型。受体拮抗剂的结构类型。2.马来酸氯苯那敏、盐酸雷尼替丁、奥荚拉唑的化学马来酸氯苯那敏、盐酸雷尼替丁、奥荚拉唑的化学 名、结构、理化性质及用途。名、结构、理化性质及用途。3.盐酸苯海拉明、盐酸赛庚啶的结构、理化性质及用途。盐酸苯海拉明、盐酸赛庚啶的结构、理化性质及用途。4.富马酸酮替芬、西味替丁、法莫替丁的结构、作用富马酸酮替芬、西味替丁、法莫替丁的结构、作用 特点及用途。特点及用途。一、抗过敏药（一、抗过敏药（H1受体拮抗剂）受体拮抗剂）一一 结构类型结构类型 1.乙二胺类乙二胺类 曲吡那敏曲吡那敏 2.氨基醚类氨基醚类 *盐酸苯海拉明盐酸苯海拉明 3.丙胺类丙胺类

13、 *马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏 4.哌嗪类哌嗪类 西替利嗪西替利嗪 5.三三环环类类 异异丙丙嗪嗪 *赛赛庚庚啶啶 酮酮替替芬芬 氯雷他定氯雷他定 6.哌啶类哌啶类 特非那啶特非那啶 阿司咪唑（息思敏）阿司咪唑（息思敏）二二 重点药物重点药物*盐酸苯海拉明盐酸苯海拉明Diphenhydramine Hydrochloride （化学名（化学名:2-二苯（基）甲氧基二苯（基）甲氧基-N.N 二甲基乙胺盐酸盐）二甲基乙胺盐酸盐）性质：性质：1.白色（游离碱为淡黄色液体），味苦，易溶于水。白色（游离碱为淡黄色液体），味苦，易溶于水。2.稳稳定定性性，在在弱弱碱碱性性条条件件下下稳稳定定，在在酸酸性

14、性条条件下易水解生成二甲氨基乙醇和二苯甲醇，（醚键及苯基）。件下易水解生成二甲氨基乙醇和二苯甲醇，（醚键及苯基）。H2O2氧化分解为二苯甲醇进一步氧化为二苯甲酮。氧化分解为二苯甲醇进一步氧化为二苯甲酮。S红色油状小球红色油状小球S黄色黄色橙红色橙红色白色乳状液白色乳状液钒酸铵钒酸铵-H2SO4Mandeli（试剂）（试剂）H2SO4H2OS黄色黄色（苦味酸盐）（苦味酸盐）苦味酸苦味酸用途：用途：用于过敏性疾病，也常用于乘车、船引起的噁心、用于过敏性疾病，也常用于乘车、船引起的噁心、呕吐、晕车等。（常用茶苯海明，为呕吐、晕车等。（常用茶苯海明，为8-氯苯碱的盐）氯苯碱的盐）3.鉴别：（叔胺结构）

15、鉴别：（叔胺结构）*马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏 （扑尔敏）（扑尔敏）Chlorphenamine Maleate化学名化学名:r-4-氯苯基氯苯基N.N-二甲基二甲基-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐吡啶丙胺顺丁烯二酸盐性质：性质：1.白色，味苦，易溶于水，具升华性，具特殊晶形白色，味苦，易溶于水，具升华性，具特殊晶形具旋光性，药用消旋体具旋光性，药用消旋体右（右（S）左（）左（R）2.鉴别反应：鉴别反应：叔胺结构叔胺结构S红紫色红紫色枸椽酸，醋酐枸椽酸，醋酐马来酸盐之双键马来酸盐之双键 S褪色褪色KMnO4H2SO4代谢：代谢：N-去甲基，去甲基，N-去二甲基及氮氧化物等。去二甲基及氮氧化物等。用

16、途：用途：主要用于治疗皮肤粘膜急性渗出病变反应性疾病，用于主要用于治疗皮肤粘膜急性渗出病变反应性疾病，用于多种过敏性疾病。多种过敏性疾病。*盐酸赛庚啶盐酸赛庚啶 Cyproheptadine Hydrochloride（化学名（化学名:4-5H-二苯并二苯并a,d环庚三烯环庚三烯-5-亚基亚基-1-甲基哌啶甲基哌啶盐酸盐倍半水合物）盐酸盐倍半水合物）结构特征：结构特征：二苯并环庚烯，甲基哌啶结构。二苯并环庚烯，甲基哌啶结构。性质：性质：1.白色或微黄色，味苦，略溶于水白色或微黄色，味苦，略溶于水2.鉴别：鉴别：生物碱试剂反应生物碱试剂反应用途：用途：用于荨麻疹，湿疹，过敏性和接触性皮炎，鼻炎，偏头用于荨麻疹，湿疹，过敏性和接触性皮炎，鼻炎，偏头痛等，痛等，并具有并具有5-羟色胺及抗胆碱作用。羟色胺及抗胆碱作用。富马酸酮替芬富马酸酮替芬 Ketotifen Fumarate（化学名化学名:4,9-二氢二氢-4-（1-甲基甲基-4-亚哌啶基）亚哌啶基）-10H-苯并苯并4,5环庚，环庚，1,2-b噻吩噻吩-10-酮反丁烯二酸）酮反丁烯二酸）结构特征：结构特征：苯并环庚烯酮、噻吩环、甲基哌啶