吡拉西坦.docx

1、吡拉西坦吡拉西坦 吡拉西坦 基本信息 英文名 Piracetam 别名 2-(2-Oxopyrrolidino)acetamide 产品名称 吡拉西坦; 吡乙酰胺; 乙酰胺吡咯烷酮; 2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺 分子结构见右图 分子式 C6H10N2O2 分子量 142.16 CAS 登录号 7491-74-9 EINECS 登录号 231-312-7 中国药典2005版药物介绍 汉语拼音: Bilaxitan 英文名: Piracetam 性状 本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味苦。本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶。熔点 本品的熔点（附录 C）为151-154。 鉴别

2、（1）取本品0.1g，置点滴板上，加水数滴溶解，加高锰酸钾试液与氢氧化钠试液各1滴，搅匀，放置，溶液应显紫色，渐变成蓝色，最后呈绿色。（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集185图）一致。 检查: 溶液的澄清度与颜色 取本品20g，加水10ml溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（附录B）比较，不得更浓。酸度 取本品1.0g，加水20ml使溶解，依法测定（附录 H），pH值应为5.0-7.0。有关物质 取本品，用流动相分别制成每1ml中约含0.5mg的供试品溶液与每1ml中约含5

3、g的对照溶液；照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液10l注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10；再精密量取供试品溶液与对照溶液各10l，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大了对照溶液主峰面积。干燥失重 取本品，在105干燥至恒重，减失重量不得过0.5（附录 L）。炽灼残渣 不得过0.1（附录 N）。重金属 取本品1.0g，加水25ml溶解后，依法检查（附录 H第一法），含重金属不得过百万分。 含量测定: 照高效液相色谱法（附录 D）测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充

4、剂；以甲醇-水（1:90）为流动相，检测波长为210nm。理论板数按吡拉西坦峰计算不低于2000。测定法 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，精密量取10l注入液相色谱仪，记录色谱图；另取吡拉西坦对照品适量，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 贮藏 遮光，密封保存。 制剂 （1）吡拉西坦口服溶液（2）吡拉西坦片（3）吡拉西坦注射液（4）吡拉西坦胶囊 （5）吡拉西坦氯化钠注射液 中西药分类: 西药（包括化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、药用辅料） 化学成分: 本品为2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺。按干燥品计算。含C6H10N2O2应为

5、98.0-102.0。 分子式与分子量: C6H10N2O2 142.16 药理作用: 脑代谢改善药 吡拉西坦注射液 药品名称 通用名：吡拉西坦注射液 曾用名：乙酰胺吡咯烷酮注射液、欣思维、脑复康、康容、迈恩希、酰胺吡咯烷酮,酰胺吡酮,吡乙酰胺,吡咯醋酰胺,诺多 英文名：Piracetam Injection 汉语拼音：Bilxitn Zhusheye 本品主要成分为：吡拉西坦，化学名称为：2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺。 分子式：C6H10N2O2 分子量：142.16 【性状】 本品为无色的澄明液体。 药理毒理 药理 本品为脑代谢改善药，属于-氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素、化学因素所致

6、的脑功能损伤的作用。能促进脑内ATP，可促进乙酰胆碱合成并能增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。 毒理 动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于10g/kg，未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。 药代动力学 本品进入血液后，透过血脑屏障到达脑和脑脊液，大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。半衰期（t1/2）为56小时，体分布容量

7、为0.6L/kg，肾脏消除速度为86ml/分钟。 【适应症】 适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。 用法用量 肌内注射。每次g（1支），一日3次。 静脉注射。每次6g（46支），一日2次。 静脉滴注。每次8g（48支），一日1次，用5%或10%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释至250ml后使用。 【规格】5ml：1g 吡拉西坦片 曾用名 脑复康片、吡乙酰胺片、乙酰胺吡咯烷酮片 英文名 PIRACETAM TABLETS 拼音名 PILAXITAN PIAN 药品类别 脑血管病用药 性状 本品为白色片 药理毒理 本品

8、为脑代谢改善药，属于r氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素，化学因素所致的脑功能损伤似的作用。能促进脑内ATP，可促进乙酰胆碱合成并正增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素 所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健望有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。 动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于10g/kg，未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。 药代动力学 口服本品后很快从消化道吸收，进入血液，并透过血脑屏障到达脑和脑脊液，大

9、脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。口服后， 3045分钟血药浓度达到峰值，血浆蛋白结合率30， 半衰期 T1/2为56小时。体分布容量为0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝脏分解，以原形形式从尿和粪便中排泄。肾脏清除速度为86ml/分钟。大便排出量约为 1%2%。 适应症 适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。 用法用量 口服 每次1.6g( 24片)，每日3次，48周为一疗程。儿童用量减半。 不良反应 消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛等，症状的轻重与服药剂量直接相关。 中枢

10、神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等，但症状轻微，且与服用剂量大小无关。停药后以上症状消失。偶见轻度肝功能损害，表现为轻度转氨酶升高，但与药物剂量无关。 禁忌症 锥体外系疾病，Huntington舞蹈症者禁用本品，以免加重症状。 注意事项 肝肾功能障碍者慎用并应适当减少剂量。 孕妇及哺乳期妇女用药 本品易通过胎盘屏障，故孕妇禁用；哺乳期妇女用药指征尚不明确。 儿童用药 新生儿禁用。 药物相互作用 本品与华法林联合应用时，可延长凝血酶原时间，可诱导血小板聚集的抑制。在接受抗凝治疗的患者中，同时应用吡拉西坦时应特别注意凝血时间，防止出血危险，并调整抗凝治疗的药物剂量和用法。 药物过量 贮藏 遮光、密闭保存。 类别 脑代谢功能及促智药 主要成分： 通用名 吡拉西坦 化学名 2-氧化1吡咯烷基乙酰胺 拼音名 PILAXITAN 英文名 PIRACETAM CAS No. 7491-74-9 分子式 C6H10N2O2 分子量 142.16 规 格 0.4g