肾素血管紧张素醛固酮系统药物ACEIARB分类作用及注意事项Word格式文档下载.docx

1、（4）儿童：仅限于其他降压治疗无效时。（6）老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。（7）在用药期间，应定期监测白细胞计数和分类计数，最初3个月每2周查一次，每月查一次尿蛋白。（8）食物可使本品吸收减少3040%，宜在餐前1小时服药。（9）本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高。（10）可能增高钾血症，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。（11）用本品时如蛋白尿逐渐增多，暂停本品或减少用量。（12）若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。（13）出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射11000肾上腺素0.30.5m

2、l。（14）本品可引起尿丙酮检查假阳性。【禁忌证】 对本品或其他血管紧张素转化酶抑制剂与规格过敏；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史；妊娠期妇女。【不良反应】 常见皮疹，心悸，心动过速，胸痛，咳嗽，味觉迟钝；少见蛋白尿，眩晕，头痛，昏厥，血管性水肿，心率快而不齐，面部潮红或苍白，白细胞与粒细胞减少。【用法和用量】 口服：成人常用量，（1）高血压：初始剂量一次12.5mg，一日23次，按需要12周内增至一次50mg，一日23次。（2）心力衰竭：初始剂量一次12.5mg，一日23次，根据耐受情况逐渐增至一次50mg，一日23次，近期大量服用利尿药者初始剂量一次6.25mg，一日3次。儿童常用量，降

3、压与治疗心衰，初始剂量，按体重一次0.3mg/kg，一日3次，必要时每824小时增加0.3mg/kg。静脉注射：需个体化给药，常用量，一次25mg，溶于10%葡萄糖注射液20ml，缓慢静脉注射10分钟，随后用50mg溶于10%葡萄糖注射液500ml，静脉滴注1小时。【制剂与规格】 卡托普利片：（1）12.5mg；（2）25mg。卡托普利胶囊：25mg。卡托普利滴丸：6.25mg。卡托普利注射液：（1）1ml25mg；（2）2ml50mg。注射用卡托普利：（2）25mg；50mg。依那普利 Enalapril【适应证】 用于原发性高血压，肾性高血压，心力衰竭。【注意事项】 （1）肝功能不全时应密

4、切监测肝功能。（2）肾功能不全时谨慎使用并监测；更易出现高钾血症或其他不良反应；肌酐清除率小于30ml/min时起始剂量为一次2.5mg，一日1次。主动脉瓣狭窄、肥厚型心肌病、哺乳期妇女。（4）儿童无需调整剂量。新生儿和肾小球滤过率小于30ml/min的儿童患者中不推荐使用。（5）在用药期间，应定期监测白细胞计数和肾功能。（5）接受本品治疗在用高流量透析膜（如AN69）进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。【禁忌证】 对本品过敏；有血管神经性水肿史。【不良反应】 常见头晕，头痛，疲乏，咳嗽；少见肌肉痉挛，口干，恶心，呕吐，腹泻，便秘，消化不良，心悸，心动过速，阳痿，直立性低血压，失眠，神经过

5、敏，感觉异常，皮疹；罕见血管神经性水肿，男子女性型乳房。原发性高血压，初始剂量一次510mg，一日1次。维持剂量一次1020mg，一日1次，最大剂量一日40mg，分12次服。肾性高血压：初始剂量，一次5mg或以下，一日1次，根据需要调整剂量。 服用利尿药时应提前23天停用利尿药，或减小初始剂量。心力衰竭：初始剂量一次2.5mg，一日1次，并密切监测反应，根据耐受情况逐渐加量至一日520mg，分12次服。【制剂与规格】 马来酸依那普利片：（1）2.5mg；（2）5mg；（3）10mg。马来酸依那普利胶囊：（1）5mg；（2）10mg。贝那普利 Benazepril【适应证】 用于高血压，充血性心

6、力衰竭。（2）肾功能不全时慎用并监测；易出现高钾血症或其他不良反应；肌酐清除率小于30ml/min时，起始剂量为一日1次5mg。（3）妊娠期妇女不宜使用。可能造成羊水过少或造成胎儿及新生儿低血压，肾功能受损，头颅畸形。（4）可分泌入乳，能达到婴儿体循环的贝那普利拉可忽略不计，但不建议哺乳期服用本药。（5）下列情况慎用：主动脉瓣狭窄；二尖瓣狭窄。（6）老年患者伴有心衰、冠状动脉及脑动脉硬化患者使用时均应注意。（7）用药期间应监测患者肝功能，极少发生肝炎和肝衰竭。（8）接受本品治疗在用高流量透析膜（如AN69）进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。【不良反应】见卡托普利。高血压，初始剂量一次10

7、mg，一日1次，疗效不佳时可加至一日20mg，最大剂量为一次40mg，一日1次。服用利尿药时，提前23天停用利尿药或减小初始剂量至一次5mg，一日1次。初始剂量，一次2.5mg，一日1次，并严密监测反应，根据耐受情况逐渐加量至一次520mg，一日1次。【制剂与规格】 盐酸贝那普利片：赖诺普利 Lisinopril【适应证】 用于高血压，充血性心力衰竭，急性心肌梗死。肌酐清除率为3170ml/min时初始剂量为一日1次510mg，肌酐清除率为1030ml/min时，初始剂量为一日1次2.55mg，肌酐清除率小于10ml/min时，初始剂量为一日1次2.5mg，最大剂量为一日1次40mg。（2）妊

8、娠期妇女不宜使用。（3）哺乳期妇女避免使用。（4）下列情况慎用：肾功能损害、急性心肌梗死。（5）老年人按肾功能及血压控制情况调整剂量。（6）接受本品治疗在用高流量透析膜（如AN69）进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。双侧肾动脉狭窄。【不良反应】 常见头痛、头晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽；可见低血压、心悸、周围性水肿、皮疹、胃炎、便秘、焦虑、失眠、关节及肌肉痛、哮喘、血管生神经性水肿及肾损害。高血压，初始剂量，一次10mg，一日1次，维持剂量，一次2040mg，一日1次，最大剂量，一次80mg，一日1次。服用利尿药时提前23天停用利尿药或减小初始剂量，至一次5mg，一日1次。初始剂量一次2.

9、5mg，一日1次，根据耐受性逐渐加量至一次520mg，一日1次。急性心肌梗死：首剂5mg，24小时及48小时后再分别予5mg和10mg，此后一次10mg，一日1次；收缩压小于120mmHg或心肌梗死后3天内给予较低量一次2.5mg，一日1次。用药应持续6周，出现心衰症状时应继续使用。【制剂与规格】 赖诺普利片：（1） 5mg；（2）10mg；（3）20mg。赖诺普利胶囊：雷米普利 Ramipril【适应证】 用于原发性高血压；充血性心力衰竭；急性心肌梗死（29天）后出现的轻到中度心力衰竭（NYHA II级和III级）；非糖尿病肾病；在心血管危险增加的患者降低心肌梗死、脑卒中或者心血管死亡的可能

10、性。初始剂量为一日1次1.25mg。（3）同时使用利尿剂，有充血性心力衰竭或肝肾功能不全的老年患者应慎用本品，使用本品时应根据血压控制的需要仔细调节用药剂量。电解质紊乱、免疫反应紊乱或结缔组织病、全身应用免疫抑制药物；（5）在较高肾素-血管紧张素系统活性患者中第一次使用需密切监测，以防发生急性血压下降；治疗期间发生血管神经性水肿，必须立即停药；、【禁忌证】 对本药或其他ACEI过敏；肾移植后；主动脉或二尖瓣狭窄；肥厚型心肌病；原发性醛固酮增多症；妊娠、哺乳期妇女及儿童。当雷米普利用于急性心肌梗死后轻到中度心力衰竭时，有下列额外的禁忌证：持续的低血压（收缩压低于90mmHg）、直立性低血压（坐位

11、1分钟后收缩压降低大于等于20mmHg）、严重心力衰竭（NYHA IV）、不稳定型心绞痛、致命的室性心律失常、肺源性心脏病。由于缺乏治疗经验，雷米普利不能用于下列情况：正接受甾体、非甾体抗炎药物，免疫调节剂和（或）细胞毒化合物治疗的肾病，透析，原发性肝脏疾病或肝功能损害，未经治疗的、失代偿性心力衰竭。高血压，初始剂量一次2.5 mg，一日1次，晨服。 根据需要3周后增加剂量，维持剂量一次2.55 mg，一日1次，最大剂量为一日10 mg。急性心肌梗死后（29天）轻到中度心衰（NYHA II和III）：初始剂量为一日1.252.5mg，分2次服用。间隔12日剂量可加倍，最大剂量一日5 mg，分2

12、次服用。非糖尿病肾病：初始剂量，一次1.25mg，一日1次，23周后剂量加倍，维持剂量一日5mg，肌酐清除率小于60ml/分钟时，最大剂量为一日5mg。心脑血管疾病二级预防：初始剂量，一次2.5mg，一日1次，1周后剂量加倍，3周后维持剂量一日10mg。服用利尿药时应提前23天停用或减少利尿药并减小初始剂量。【制剂与规格】 雷米普利片：（1）1.25mg；（2）2.5mg；（3）5mg；（4）10mg。培哚普利 Perindopril（2）肾衰患者应降低剂量，定期监测血钾和血肌酐水平。（3）妊娠早期不推荐使用，妊娠中、晚期（49个月）时禁用。（4）以下情况慎用：动脉硬化、严重心衰（心功能级）、

13、胰岛素依赖性糖尿病。老年人开始治疗之前，应检查肾功能和血钾。起始剂量应根据血压变化进行调整，在有水钠丢失的病例则更应谨慎，以免引起血压突然下降。妊娠4至9个月孕妇；哺乳期妇女；先天性半乳糖血症、葡萄糖和半乳糖吸收障碍综合征、缺乏乳糖酶的患者。【不良反应】 可见头痛，疲倦，眩晕，情绪或睡眠紊乱，痛性痉挛，低血压，皮疹，胃痛，食欲缺乏，恶心，腹痛，味觉异常，干咳，血管神经性水肿，蛋白尿，高钾血症。【用法和用量】口服：餐前服用，原发性高血压：一次4mg，一日1次，酌情在34周内逐渐增量，最大剂量一次8mg，一日1次。初始剂量，一次2mg，一日1次，后根据病情调整剂量。充血性心力衰竭：初始剂量，一次2

14、mg，一日1次，维持剂量，一次24mg，一日1次；严重心衰，初始剂量，一次1mg，一日1次。服用利尿药时应提前23天停用利尿药或减小初始剂量，至一次2mg，一日1次。【制剂与规格】 培哚普利片：（1）2mg；（2）4mg。（以培哚普利叔丁胺盐计）福辛普利 Fosinopril【适应证】 用于高血压，心力衰竭。【注意事项】 （1）下列情况慎用：自身免疫性疾病、骨髓抑制、脑或冠状动脉供血不足、血钾过高、肾功能障碍、肝功能障碍、严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者。（2）不推荐用于儿童患者。（3）老年患者不需要降低剂量。（4）在用药期间随访检查：对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的病人，最初3个月内每2周检查

15、白细胞计数及分类计数1次，此后定期检查；尿蛋白检查，每月1次。（5）本品的降压作用在立位与卧位相同。对原用利尿药治疗者，开始用本品前停用利尿药23天，但严重或恶性高血压例外，此时用本品小剂量，在观察下小心增加剂量。妊娠期和哺乳期妇女。【不良反应】 常见头痛，头晕，疲乏，嗜睡，恶心，咳嗽；少见症状性低血压，直立性低血压，晕厥，心悸，周围性水肿，皮疹，皮炎，便秘，胃炎，焦虑，失眠，感觉异常，关节痛，肌痛，哮喘。罕见血管神经性水肿。高血压，初始剂量，一次10mg，一日1次，四周后根据需要加量，维持剂量一日1040mg。同时服用利尿药时提前23天停用利尿药或在给予本品后监测几小时直至血压稳定。初始剂量

16、，一次10mg，一日1次，并严密监测反应，根据耐受情况逐渐加量至一次2040mg，一日1次。【制剂与规格】 福辛普利钠片：（1）10mg；（2）20mg；（3）40mg。咪达普利 Imidapril【适应证】 用于原发性高血压，肾实质性病变所致继发性高血压。【注意事项】（1）肾功能不全时谨慎使用并监测；初始剂量，为一日1次2.5mg，肌酐清除率小于30ml/min时用药需慎重，或剂量减半、或延长用药间隔。（2）哺乳期妇女慎用本药，必须用药时，终止哺乳。（3）老年人从低剂量开始（如2.5mg），边观察患者状态边慎重用药。严重肾功能障碍、双侧肾动脉狭窄或单侧肾动脉狭窄、脑血管障碍及高龄患者、肝功能

17、不全。（5）重症高血压患者、行血液透析、服用利尿药的患者、进行低盐疗法的较严重患者须从小剂量开始用药。（6）手术前24小时内最好不用本药。（7）伴有型糖尿病患者用药初期可能出现肾功能迅速恶化和高钾血症，须监测血清肌酐值和血清钾值，如发现肾功能迅速恶化和血清钾值上升，需减量或终止给药。妊娠或可能妊娠的妇女；用葡萄糖硫酸纤维素吸附器进行治疗的患者；用丙烯腈甲烯丙基磺酸钠膜（AN69）进行血液透析的患者。一次510mg，一日1次，严重高血压及肾实质性病变继发性高血压初始剂量，为一次2.5mg，一日1次。【制剂与规格】 盐酸咪达普利片：西拉普利 Cilazapril【适应证】 用于原发性高血压，肾性高

18、血压，慢性心力衰竭。（1）肾功能不全时谨慎使用并监测，可根据病人的肌酐清除率而减少剂量；（2）哺乳期妇女避免使用。（3）对使用较大剂量利尿剂的老年慢性心力衰竭病人开始使用应严格按推荐的0.5mg起始剂量用药。（4）用药期间偶见症状性低血压。急性低血压病人必须平卧休息，必要时静脉滴注氯化钠注射液或扩容剂。血容量恢复后，也可以继续本品治疗，但如低血压持续存在，则应减少剂量或中止用药。用于单侧或双侧肾动脉狭窄病人时，可能会使血尿素氮和血肌酐增加。（5）与具降压作用的外科麻醉剂合用时，能导致动脉性低血压，应以静脉输液法扩大血容量。无效时，应静脉滴注血管紧张素。接受本品治疗在用高流量透析膜（如AN69）

19、进行血液透析时有较高的类过敏反应发生率。在用硫酸聚糖吸收LDL时、脱敏治疗时（膜翅目毒素）也发生类过敏反应。腹水；心脏流出道阻塞；孕妇。【不良反应】 可见头痛，头晕，乏力，低血压，消化不良，恶心，皮疹，干咳，血管神经性水肿。原发性高血压，初始剂量一次1mg，一日1次，维持剂量一次2.55.0mg，一日1次。服用利尿药时，提前23天停用利尿药并减少初始剂量，至一次0.5mg，一日1次。2. 肾性高血压：初始剂量一次0.250.5mg，一日1次，维持剂量按个体调整。3. 慢性心力衰竭：初始剂量一次0.5mg，一日1次，根据病情逐渐增至一次12.5mg，一日1次，最大剂量为一次5mg，一日1次。【制

20、剂与规格】 西拉普利片：2.5mg。血管紧张素II受体I拮抗药血管紧张素II受体I拮抗药（Angiotension receptor antagonist，ARB）是一类抗高血压药，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，克服了ACEI可能产生干咳等不良反应，更具特异性，故有较好安全性和耐受性更好。目前国内已有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、奥美沙坦等，以及ARB复方制剂与规格，如氯沙坦/氢氯噻嗪、厄贝沙坦/氢氯噻嗪、缬沙坦/氢氯噻嗪片等。ARB通过拮抗血管紧张素与AT1受体结合、松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留、阻止成纤维细胞的增殖和内皮细胞凋亡，从而达到平稳有效降压、逆

21、转心肌肥厚、减轻心力衰竭以及预防心房颤动电重构、改善高血压患者胰岛素抵抗、促进尿酸的排泄，从而显著降低心脏和脑卒中血管事件发生的危险。特别适合于不能耐受服ACEI而咳嗽的高血压患者。ARB的适应证、禁忌证与ACEI基本相同（见ACEI药物章节）。氯沙坦 Losartan【适应证】 用于原发性高血压。【注意事项】 （1）肝硬化患者氯沙坦的血浆浓度明显增加，对肝功能不全患者应该考虑使用较低剂量。（2）妊娠期妇女在怀孕中期和后期用药时，可引起正在发育的胎儿损伤，甚至死亡。（3）哺乳期妇女停止哺乳或停用药物。血管容量不足的患者；肾功能不全肾功能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者（如严重的充血

22、性心力衰竭患者）；双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的患者。（5）已在1个月16岁的儿童中建立本品抗高血压的应用，不推荐肾小球滤过率30ml/min和肝脏受损的儿童使用本品。【禁忌证】 对本品任何成分过敏者禁用。【不良反应】 可见乏力，胸痛，水肿；心悸，心动过速；腹痛，腹泻，消化不良，恶心食欲缺乏；背痛，肌肉痉挛；头晕，头痛，失眠；咳嗽，鼻充血；偶有面部水肿，发热，直立性低血压，昏厥，心绞痛，二度房室传导阻滞，心肌梗死，心律不齐，焦虑，共济失调，脱发，皮炎，光敏感，瘙痒，皮疹，荨麻疹，视力模糊，阳萎。大剂量应用可引起高钾血症。一次50mg，一日1次。部分患者剂量可增加到一次100mg，一

23、日1次。血管容量不足的患者，初始剂量，一次25mg，一日1次。氯沙坦钾氢氯噻嗪，一日1次，一次1片。对反应不足的患，剂量可增加至一日1次，一次2片，此剂量为一日最大服用剂量。本品可与食物同服或单独服用。【制剂与规格】 氯沙坦钾片：（1）50mg；（2）100mg。氯沙坦钾胶囊：氯沙坦钾氢氯噻嗪片：氯沙坦钾50mg，氢氯噻嗪12.5mg。（常用起始剂量为一次1片，一日1次。反应不足时可增至最大剂量一次2片，一日1次）氯沙坦钾50mg和氢氯噻嗪12.5mg。缬沙坦 Valsartan 【适应证】 用于轻、中度原发性高血压。【注意事项】 （1）肝功能不全时不需要调整剂量，胆道梗阻患者因排泄减少使用时

24、应小心。（2） 肾功能不全时不需要调整剂量，但肌酐清除率10ml/min时需要注意。（3）哺乳妇女不宜使用。（4）低钠及血容量不足患者注意避免出现低血压。【禁忌证】 对本品任何成分过敏者，孕妇女。【不良反应】 少见直立性血压改变；偶见轻度头痛，头晕，疲乏，腹痛，干咳，血钾增高，中性粒细胞减少，血红蛋白和红细胞比容降低，血肌酐和氨基转移酶增高；有腹泻，鼻炎，咽炎，关节痛，恶心。一次80mg，一日1次。降压不佳者，一次160mg，一日1次，或加用利尿剂。缬沙坦氢氯噻嗪，一次1片（80/12.5mg），一日1次。【制剂与规格】 缬沙坦胶囊：（1）40mg；（2）80mg；（3）160mg。缬沙坦片：

25、40mg。缬沙坦分散片：（2）80mg。缬沙坦氢氯噻嗪胶囊：缬沙坦80mg，氢氯噻嗪12.5mg。缬沙坦氢氯噻嗪片：厄贝沙坦 Irbesartan （1）肾功能损害患者无需调整剂量；进行血液透析的患者，初始可考虑使用低剂量（75mg），并定期监测血清钾和肌酐。（2）妊娠的前3个月最好不使用本品。（3）以下情况慎用：血容量不足患者，肾血管性高血压，主动脉和二尖瓣狭窄，肥厚梗阻性心肌病。（4）不推荐原发性醛固酮增多症的患者使用本品。（5）本品用于儿童的安全性和疗效尚未建立。（6）尽管75岁以上老年人可考虑起始剂量为75mg，但通常对老年人不需要调整剂量。（7）肾功能损害和肾脏移植患者推荐对血清钾和肌酐进行监测，无近期肾脏移植患者使用的经验。【禁忌证】对本品过敏；妊娠49个月及哺乳期妇女。【不良反应】 常见眩晕，呕吐，疲劳，直立性眩晕，直立性低血压；偶见心动过速，潮红，咳嗽，腹泻，消化不良，胃灼热，性功能障碍，胸痛；罕见皮疹，荨麻疹，血管神经性水肿，高钾血症症，头痛，耳鸣，味觉缺失，肝功能异常，