药理学期末测试复习题YC含参考答案Word文档下载推荐.docx

1、1.吸血蝙蝠唾液纤溶酶原激活物：吸血蝙蝠唾液中含单链纤溶酶原激活物，现已可用基因重组技术生产，其对纤维蛋白的特异性比强；2.溶栓药的结构改造和嵌合：应用基因工程技术对、单链尿激酶进行结构改造，以提高对纤维蛋白的亲和力，延长体内半衰期，增强溶栓活性；3.导向溶栓药：应用单克隆抗体和基因重组技术研制导向溶栓药有良好的前景。7简述水杨酸类药物作用机制。水杨酸类药物作用机制：1.解热作用机制：抑制中枢神经系统前列腺素（）的合成。2.镇痛和抗炎机制：（1）外周抑制，借以抑制5等；稳定溶酶体膜，减少炎性介质；（2）通过中枢神经系统，抑制皮层下感觉神经传递。8简述孕激素对骨代谢的间接作用。孕激素对骨代谢的间

2、接作用有很多途径，主要有：可在体内转换成雌激素；与降钙素有协同作用，降钙素可以抑制破骨细胞，也可以防止其他细胞转换为破骨细胞，同时，可增加肾脏对钙离子的清除；与糖皮质激素相拮抗；可影响多种细胞因子。9简述色甘酸钠治疗哮喘的机制研究进展。1.该药在接触抗原之前用药，能稳定肥大细胞膜，可以防止型变态反应所致的哮喘，在运动负荷前用药可以防止运动诱发的哮喘；2.该药无松弛气管平滑肌的作用，不能对抗组织胺、白三烯等过敏介质收缩支气管平滑肌的作用，亦无抗炎作用；对抗原抗体结合无影响，也不抑制抗体的生成。3.色甘酸钠对外源性哮喘疗效佳，但对内源性哮喘疗效较差；对运动性哮喘的疗效较满意，预先用药几乎可防止全部

3、病例发作。10简述天然产物活性成分抗艾滋病病毒的药理机制。天然产物中抗艾滋病病毒活性成分的药理机制：阻止病毒与细胞4（免疫球蛋白超基因家簇中的重要成分，与免疫有关的分子）受体结合；抑制逆转录酶、整合酶、蛋白酶和糖基化；影响抗艾滋病病毒（）的装配和释放。11简述抗肿瘤抗生素的主要研究动向。1.发现多种杀伤癌细胞作用非常强的烯二炔类抗生素。2.不仅继续注意寻找癌细胞杀伤剂，也着手筛选癌细胞分化诱导剂、生物反应调节剂以及抗致突变、抗促癌变、抗致癌等癌化学预防药物的研究。3.利用癌化疗的新靶点，如拓扑异构酶、微管蛋白、钙调节蛋白、蛋白激酶等，建立筛选模型，探索作用于各该靶点的抗生素。4.研究开发可用于

4、定向治疗的单克隆抗体抗生素偶联物等。12简述黄酮类化合物对中枢神经系统的作用。1.精神调节作用，包括抗抑郁作用：抗焦虑作用，治疗精神分裂；2.对神经系统的保护作用；3.中枢神经抑制作用；4.镇痛作用，改善记忆作用，对神经内分泌具有调节作用。13简述维甲酸类药物的组成。维甲酸类是维生素的衍生物。维生素复合物中有三个主要成分：维甲醛或视黄醛；维甲醇或视黄醇；维甲酸三种。维甲醛是视循环中的主要成分，由维甲醇逆向脱水而形成，还可以再氧化形成不可逆的维甲酸。维甲醇是从食物中摄取的，在体内转运、储藏等都是这一个成分。维甲酸在自然界不多，主要由人工合成。14罗格列酮的临床研究进展。罗格列酮是治疗糖尿病的新型

5、药物，属于噻唑烷二酮类，通过对二型糖尿病病人的空腹血糖和糖基化血红蛋白1均值变化的比较，该药与其他传统抗糖尿病药物如与二甲双胍、磺酰脲类、胰岛素联合用药时，可有效控制血糖水平，降糖效果优于单独用药，对只接受过饮食疗法的病人的效果优于接受过其他抗糖尿病药治疗的病人。15简述抗病毒药的研究进展。迄今开发的抗疱疹病毒的抗病毒剂中大多数是核苷类似物。其中一些也有副作用，包括用药物后直接出现或损伤细胞后出现的副作用。阿昔洛韦较安全，但其生物利用度较低，伐昔洛韦开创了核苷类似物的新篇章。它是阿昔洛韦的缬氨酸酯，在体内能迅速转化成阿昔洛韦。未来治疗疱疹病毒仍需这类核苷类似物。目前尚需努力开发具有分子寻靶功能

6、及更具有安全性的新药。16简述细菌对抗菌药物产生耐药机制的近代解说。产生抗菌药物灭活酶：细菌可产生内酰胺酶，氯霉素乙酰转移酶等。这些酶都可催化相应的药物分解而灭活，失去抗菌作用。细菌外膜的通透性改变阻止药物进入菌体抵达靶位。青霉素结合蛋白的改变：青霉素结合蛋白是细菌细胞膜上的内酰胺类抗生素的作用靶位蛋白，其结合量及亲和力降低，使细菌产生耐药性，细菌改变靶蛋白的亲和力也产生耐药。改变药物传递通道：减少抗菌药物的摄入。以上各点尚具有相互促进或制约的关系。17简述新大环内酯类药物抗菌作用特性。新药的抗菌谱与红霉素相仿，但与红霉素相比，增强了对流感嗜血杆菌、粘膜炎莫拉菌等革兰阴性菌的作用，其中以阿奇霉

7、素为最强，其次为克拉霉素；并加强了对厌氧菌、军团菌、衣原体等病原体的作用，罗红霉素、米欧卡霉素对诱导产生的某些耐红霉素菌株亦有抗菌作用，新品种与红霉素相仿，对需氧革兰氏阳性球菌有较强的抗菌后效应。与红霉素不同的是，它们对流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌亦有抗菌后效应。18简述我国流感疫苗的有关进展情况。目前我国批准的流感疫苗有3种：全病毒灭活疫苗、裂解疫苗和亚单位疫苗。到目前为止，接种流感疫苗是防治流感的基本手段，可以预防同型流感病毒的感染，并降低死亡率。目前广泛应用的灭活流感疫苗在同型免疫情况下，对健康人的保护率可达7090，但对儿童和老年人的保护率仅4060。由于每年疫苗所含毒株成分因流行优势株

8、不同而变化，所以每年都需要接种当年度的流感疫苗。19细菌耐药性研究进展。细菌产生耐药性与酶对抗生素的修饰或破坏、膜通透性改变、细菌能主动外排抗生素、新靶位的改变或产生药物靶位的过度表达有关。只有了解以上产生细菌耐药性的机理及相互关系，才能帮助我们合理使用抗生素，并有目的地开展新的抗菌药物，以减少细菌耐药性的发生，保证抗菌治疗的成功。减少细菌耐药性的对策：合理使用抗生素。开发新的抗生素，改造现有药物。使用生物制剂。20请列举几项近几年新发展的色谱技术在体内药物分析中的应用。在体内药物分析中，色谱技术一直是研究体内药物及其代谢产物最强有力的手段，目前随着药物分析技术与其他学科新技术相结合，色谱技术

9、在进样方式、分离模式、检测技术及适用对象等方面迅速发展。近年来，色谱技术在体内药物分析中应用的最新研究进展主要集中在柱切换技术、手性色谱技术、高效毛细管电泳、超临界流体色谱及液质、色谱联用技术。21简述肾上腺素受体分型目前的研究进展。1.目前认为受体分类的标准有三：对特异性配基的亲和性；激动信号转号机制及生物学效应的特点；基因的结构上及在染色体上的位置。2.依据这些标准，可分为1、2与受体三类，而1、2与受体又至少可分成三种亚型，它们分别是1、1与1受体；2、2、2受体和1、2、3受体。它们都有各自相应的基因；的分子结构符合蛋白耦联膜表面受体的一般特征。22简述人用疫苗佐剂的研究进展。人用疫苗

10、佐剂的研究，近年来取得了很大进展，除铝盐目前仍是唯一广泛使用的人用疫苗佐剂，还包括：微生物来源佐剂，如完全费氏佐剂；微粒型佐剂，如脂质体，；生物可降解聚合物，如；乳剂，如59；合成佐剂，如序列等。23简述近年来新药研制中的新方法合理药物设计。最近进行的新药设计则依据生物化学及遗传学等生命学科的研究成果，针对这些基础研究中所揭示的包括酶、受体、离子通道及核酸等潜在药物作用靶位，再参考其内源性配体或天然底物的化学结构特征设计药物分子，以发现选择性作用于靶位的新药，一些药物往往具有活性强，作用专一，且副作用较低的特点，这种药物设计方法称为合理药物设计。24简述沙坦类降压药临床研究现状。沙坦类降压药是

11、血管紧张素受体拮抗剂，主要包括氯沙坦、缬沙坦及依普沙坦等。沙坦类降压药其作用显著，尤其对心血管疾病的独特疗效和保护作用，已引起临床普遍关注，且长期应用无干咳、停药反跳及体位性低血压等不良反应，已由列为一线降压药。25简述维甲酸类药物的发展概况。近年来对维甲酸类的研究有了很大的进展，已合成了三代维甲酸类药物；第一代非芳香维甲酸类，包括维生素自然代谢产物，在合成时改变了其末端极性基团，如反式维甲酸和顺式维甲酸；第二代单芳香维甲酸类；第三代多芳香维甲酸。26简述传出神经系统受体的分类？1.胆碱受体：能与结合的受体为胆碱受体或乙酰胆碱受体。可分为胆碱受体和胆碱受体。 2.肾上腺素受体：能与去甲肾上腺素

12、或肾上腺素结合的受体。肾上腺素受体又可分为肾上腺素受体和肾上腺素受体。 3.多巴胺受体：能与多巴胺受体结合的受体。 4.突触前膜受体：通过正反馈或负反馈来调控递质的释放，影响效应器官的反应。27简述硝酸甘油临床用于治疗咳血的药理机制。硝酸甘油临床用于治疗咳血的药理机制：对风心病二尖瓣狭窄引起的咯血以及肺结核所引起的咯血均有明显的止血作用，其止血机制系该药可松弛血管平滑肌，扩张周围血管，减少回收血量，降低心排出量，在减少心脏负荷，降低心肌耗氧量的同时，肺循环血量减少，从而达到止血目的。28简述硝酸异山梨醇酯（消心痛）的临床新用途。硝酸异山梨醇酯又名消心痛，用于心绞痛治疗已100多年，疗效可靠。后

13、来又用于高血压，心肌梗死，充血性心力衰竭等疾病的治疗。其在内科临床有如下新用途：顽固性呃逆、脉管炎疼痛、支气管哮喘、咯血、急性肺水肿、门脉高压症。29简述2受体拮抗剂的药理进展。2受体拮抗剂选择性抑制胃酸分泌，并能拮抗胃泌素和乙酰胆碱所引起的胃酸作用。2受体拮抗剂的化学结构与组胺有相似之处，现已发现到了第三代。1.第一代2受体拮抗剂为西咪替丁通过数以百万计病人的治疗，获得了满意效果。2.第二代为雷尼替丁，由于该药临床效果比第一代的西咪替丁效果好，且不良反应小，将取代西咪替丁。3.第三代药物有法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等，已研制成功上市。2受体拮抗剂的换代产品还在研究发展中。30简述茶碱的时辰

14、药理学。茶碱的药动学参数有明显的昼夜变化规律：上午给药，及12均较高，故血药浓度亦较高；下午及晚上给药，及12均有明显下降；晚上清除率较上午、下午为高。31简述可使茶碱血药浓度下降的药物。1.肝药酶诱导剂抗癫痫药，苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平等，可加速茶碱的代谢。2.咖啡因与茶碱竞争酶系统和受体，加速茶碱消除，同时可增加茶碱的毒副反应。3.特布他林，可使茶碱血药浓度下降，但疗效相加，故可降低茶碱的毒副反应，增强疗效。5.麻黄素，可促茶碱血药浓度下降，副作用增加，故不宜使用。6.其他如：硝苯地平、强的松、两性霉素、酮替酚、稀盐酸、异丙肾上腺素等。32简述胰岛素非注射给药途径剂型研究概况。

15、近年来胰岛素非注射给药途径剂型研究包括眼内、鼻腔、口腔、舌下和直肠给药系统，主要有：（1）胰岛素眼用液。胰岛素鼻腔用微球、粉剂、喷雾剂、胶浆。（2）其他还研究了胰岛素微乳、胰岛素口腔贴、胰岛素直肠用软胶囊、凝胶栓、植入剂、微丸、微囊等新剂型。33不同年龄段用药参考剂量是多少？1.新生儿用药参考剂量为116成人用药量； 2.1个月6个月的幼儿用药参考剂量为110成人用药量；血脑屏障，大部份以原形由尿排出。 3.抗菌谱广，对菌有强大抗菌活性，在碱性环境中作用增强；抗菌机制相似，为阻碍细菌蛋白质的合成。 4.主要不良反应为耳毒性、肾毒性和阻滞神经肌肉接头。 5.易产生抗药性，各药之间有完全或单向交叉

16、抗药性。34小儿使用非处方药的注意事项。小儿如果患了小伤小病或已明确诊断的一切慢性疾病，家长可依据医生的意见使用非处方药进行治疗，但应注意： 1.辩明病情，有的放矢。小儿抵抗力弱，易患病，不可随便给药； 2.选药慎重，把握剂量。 3.妥善保管，防止意外。 4.疗效不佳或出现异常反应时应及时就医，以免延误病情.35何谓抗生素后效应？抗生素后效应（，）系指细菌与抗生素短暂接触后，当抗生素浓度下降，低于或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应，其是抗生素药效学的一个重要特性。 1.粘液分泌促进药：口服后刺激胃粘膜引起恶心，反射性促进支气管腺体分泌增加。由于分泌物主要是浆液，故使痰液稀释，易于咳出。 2

17、.粘痰溶解药：粘痰溶解药是一类能改变痰中粘性成分，降低痰的粘滞度使之易于咳出的药物。36简述磺胺类药物的作用机理。磺胺类药物是广谱抑菌剂。它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。磺胺药的结构与氨苯甲酸极为相似，可与其竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸合成，最终影响核酸的生成，抑制细菌的生长繁殖。37简述丙咪嗪的临床新用途。丙咪嗪为三环类抗抑郁药，主要用于各种类型的抑郁症的治疗，口服吸收效果好，28小时血浓度达高峰。临床报道用该药治疗30例糖尿病周围神经炎疼痛的病人，病程6个月至11年，均用过2种以上的非甾体抗炎类药而疼痛不缓解。经口服本药每次25，每日3次，见效后继续服12周，结果25例在

18、服药后3天内疼痛消失，4例在47天内消失，仅1例疼痛减轻，效果颇佳。还可用于小儿遗尿症。38简述为什么抗胆碱酯酶药也是一类拟胆碱药？抗胆碱酯酶药是一类能与（胆碱酯酶）结合，并使之丧失活性的药物。酶受到抑制的后果为（乙酰胆碱）在胆碱能突触或接头处的积聚与随之发生的胆碱受体激动。所以抗胆碱酯酶药也是一类拟胆碱药。39简述群体药代动力学的主要目的和意义。群体药代动力学的主要目的和意义可概括如下：采集并利用临床常规监测数据，所得参数为个体化给药打下良好的基础。取样点少，适合临床开展，易为病人接受。定量考察患者生理，病理因素对药代动力学参数的影响，以及各种随机效应。为新药临床试验提供更全面的信息，为新药

19、质量评价提供新的方法。为深入开展药物治疗学、临床药效学提供新的方法和途径。40简述血浆药物浓度与药效的关系。血药浓度可划分为三个范围：无效范围、治疗范围与中毒范围。治疗范围或称有效血浓度范围是指最小有效浓度与最大耐受浓度之间的范围。就多数人来说，血药浓度在治疗范围之内，药物显效而无毒。低于其下限，疗效不佳；高于其上限，常致毒性反应。41简述何谓半衰期？半衰期一般情况下是指消除半衰期，它是指药物在体内分布达到平衡状态后血药浓度下降一半所需要的时间，它是反映药物消除快慢的程度的参数，也反映体内消除药物的能力。42简述何谓药源性疾病及其分类当药物作用到人体发挥药理作用时，有时产生一些与治疗作用不需要

20、的反应，进而造成机体产生某些病理性变化，在临床上表现出各种症状，这种疾病叫做药源性疾病。其分类如下：（1）量效关系密切型；（2）量效关系不密切型；（3）长期用药致病型；（4）药后效应型。43何谓变态反应？有何特点？变态反应是一类免疫反应，常见于过敏体质病人。反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效。反应的严重程度差异很大，与剂量无关。停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。致敏物质可能是药物本身，也可能是其代谢物，亦可能是制剂中的杂质。44何谓药物不良反应？何谓药物的副作用和毒性反应？凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。副作用是指药物在治疗剂量时引起的，与治

21、疗目的无关的作用；毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。45药理效应按性质可以分为哪两种情况？从量反应的量效曲线可以看出哪几个特定位点？药理效应按性质可以分为量反应和质反应两种情况。从量反应的量效曲线可以看出下列几个特定位点：最小有效量或最低有效浓度、最大效应或效能、半最大效应浓度（50）、效价强度。46简述药物的剂量效应关系和药物的时间效应关系。药物剂量效应关系简称量效关系，是指一定范围内同一药物剂量增加或减少时药物效应也相应增加或减少；药物的时间效应关系，从给药开始，到效应出现，效应达高峰，效应消失，直至药物从机体内完全消除，这段时间过程称为时效关系。

22、47简述药物作用的两重性。所谓药物作用的两重性，即药物一方面可改变机体的生理生化过程，有利于治病，称治疗效应。另一方面可引起生理生化过程紊乱或结构改变等危害机体的不良反应。危害机体的不良反应包括：毒性反应、副作用、继发性作用、变态反应、特异质反应等。11.简述药物作用与药理效应。药物作用是指药物对机体的初始作用，是动因。药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现。功能提高称为兴奋，功能降低称为抑制。48什么是，实施的目的？临床试验规范（）是新药研究开发中所推行的一系列标准化规范之一。是被国际公认的临床试验标准，其目的有：（1）用赫尔辛基宣言原则指导医师进行人体生物医学研究，确保受试者（病人）的

23、权益与隐私得到保护，不受损害。（2）确保新药临床试验研究结果数据精确，结果可信。49简述基础药理学研究方法和临床药理学研究方法的区别。基础药理学方法以动物为实验对象，研究药物与动物相互作用的规律。临床药理学方法以人为实验对象，实验对象为健康志愿者或病人，研究药物与人体相互作用的规律，阐明药物的临床疗效、不良反应、体内过程及新药的临床评价等。50简述何谓胆碱受体阻断药。胆碱受体阻断药亦称抗胆碱药，能与胆碱受体结合而本身不产生或较少产生拟胆碱作用，能妨碍胆碱能神经递质或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用，表现为胆碱能神经功能被抑制的种种作用。51阿托品有哪些不良反应和中毒症状？1.常见的不良

24、反应有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。 2.但随首剂量增大，其不良反应可逐渐加重，甚至出现明显中枢中毒症状。 3.中枢中毒症状表现为中枢兴奋，如呼吸加快加深、烦燥不安、谵语、幻觉及惊厥等，严重中毒易由兴奋转入抑制，导致昏迷及呼吸麻痹而死亡。52近年来对药物的作用部位有哪些新认识。经过生物工程及现代药理学研究，已经认识到药物的作用部位主要有：酶系统：功能在于产生新的分子，代谢是其基础。受体：信使物质的循环，生物胺和肽类，其作用在于改变细胞的活性。输送系统：选择性地控制细胞膜的通透性，如离子通道和运载分子。细胞复制和蛋白质合成、，等。53麻醉乙醚为什么麻醉诱导期较长？麻醉乙醚是由肺

25、泡吸入后先使血液饱和再随血流进入脑中神经细胞，产生中枢神经系统的抑制作用.吸收入血的速度与血气分布系数有关，由于乙醚在血中溶解度大，血中药物分压升高较慢，因此麻醉诱导期较长。54简述应用糖苷酶抑制剂的注意事项。1.常致胀气，多在继续用药中消失；可通过缓慢增加剂量和控制饮食减轻反应程度。2.与胰岛素或磺脲类合用，可增加低血糖危险。3.就餐时与最初几口食物一起嚼服最适宜。4.和胰岛素合用中，如产生低血糖，须服葡萄糖而不是普通食糖来调节血糖。55试述阿司匹林的主要作用是什么？1.解热作用：主要是影响散热过程，其作用部位在丘脑下部的体温调节中枢，表现为血管扩张与出汗增加等。 2.镇痛作用：其镇痛作用部

26、位主要在外周，能减弱炎症时所产生的活性物质对末梢化学感受器的刺激，对各种慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌痛、关节痛及痛经等有良好的镇痛效果。 3.抗炎抗风湿作用。 4.抗血栓作用：主要与血小板中血栓素2合成减少和抑制血小板聚集有关。56吗啡的不良反应有哪些？1.治疗剂量时，可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难，胆绞痛、呼吸抑制等。 2.连续3天5天反复应用时易产生耐药性，一周以上可成瘾。一旦停药即出现戒断症状，如烦燥不安、失眠、流泪、流涕、呕吐、腹痛、肌肉震颤、意识丧失等。 3.急性中毒时，主要表现是昏迷、瞳孔极度缩小，呼吸高度抑制，血压降低甚至休克。57地西泮作为镇静催眠药有哪些优点？1.

27、治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围较大； 2.对快动眼睡眠的影响较小，停药后出现反跳性睡眠延长较巴比妥类轻，但可明显缩短或取消睡眠第4相，因此可减少发生于此时期的夜惊或夜游症； 3.对肝药酶几无诱导作用，不影响其他药物的代谢； 4.依赖性、戒断症状较轻；嗜睡、运动失调等一般副作用较轻。58简述地西泮的药理作用。1.抗焦虑：对各种原因引起的焦虑均有显著疗效。 2.镇静催眠。 3.抗惊厥、抗癫痫。 4.中枢性肌肉松弛。 5.其他：较大剂量时可致记忆缺失呼吸性酸中毒、降低血低、减慢心率。59简述肾上腺素的临床运用。1.心脏骤停：在进行心脏按摩、人工呼吸和纠正酸中毒等措施的同时，可用肾上腺素做心室内注射，具有起搏作用。 2.过敏性休克：用于输液或青霉素等引起的过敏性休克. 3.支气管哮喘急性发作及其他速发型变态反应。 4.局部应用：将肾上腺素加入普鲁卡因或利多卡因等局麻药中，可使注射部位周围血管收缩，延缓局麻药的吸收，增强局麻效应，延长局麻作用时间，并减少局麻药吸收中毒的发生。60为什么说多巴胺是治疗中毒性休克的首选药物？1.多巴胺具有收缩非重要器官（如皮肤、横纹肌）血管作用，提高基础血压，增高微循环灌流压。 2.对心、肾、肠等重要器官的血管则具有扩张作用，尤其对肾、肠血管的扩张作用最为显著。 3.多巴胺