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慢性心力衰竭基层合理用药指南版Word文档下载推荐.docx

1、心率 70次/min,对受体阻滞剂禁忌或不耐受者,也可使 用伊伐布雷定。(八)洋地黄类药物 洋地黄类药物通过抑制衰竭心肌细胞膜 Na+/ K+ ATP 酶,使细胞内 Na+ 水平升高,促进 Na+ K+交 换,提高细胞内Ca+ 水平,发挥正性肌力作用。研究 显示使用地高辛可改善心衰患者的症状和运动耐 量。荟萃分析显示心衰患者长期使用地高辛对死 亡率的影响是中性的,但降低住院风险1。慢性HFrEF常用药物见表1。三、治疗药物35 (一)呋塞米 1. 药品分类:利尿剂。2. 用药目的:用于心衰的治疗。3. 禁忌证:无尿;对磺胺药和噻嗪类利尿药过 敏者;妊娠前3个月妇女;低钾血症;肝性脑病患者。4.

2、 不良反应及处理:体位性低血压、休克、低钾 血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血 症、高尿酸血症。应从小剂量开始,根据利尿反应 调整剂量。低钾血症时,应注意补充钾盐。5. 剂 型 和 规 格 :片 剂 ,20 mg/片 ;注 射 液 , 2 ml20 mg。6. 用法和用量:静脉注射,初始治疗剂量 20 40 mg,必要时每 2小时追加剂量,直至出现满意疗效。维持用药阶段可分次给药。 小儿:起始 1 mg/kg 静脉注射,必要时每隔 2小 时追加 1 mg/kg。最大剂量可达 6 mgkg-1d-1。新 生儿应延长用药间隔。 老年人慎用,从最小剂量开始用药;妊娠和哺 乳期妇女慎用。7

3、. 药物代谢动力学:口服吸收率为60%70%, 蛋白结合率为91%97%,能通过胎盘屏障,可泌入 乳汁中,正常人半衰期为3060 min,无尿患者延长 至 75155 min,肝肾功能同时严重受损者延长至 1120 h,新生儿延长至48 h。不被透析清除。8. 药物相互作用:与肾上腺糖、盐皮质激素、促 肾上腺皮质激素、雌激素、非甾体类消炎镇痛药、拟 交感神经药物和抗惊厥药物合用时,利尿作用减 弱;与氯贝丁酯合用,两药的作用、不良反应均增 强;与多巴胺、含酒精制剂合用,利尿作用加强;与 巴比妥类药物、麻醉药合用,易引起体位性低血压; 可降低降血糖药、抗痛风药、抗凝药物和抗纤溶药 物的疗效;可加强

4、非去极化肌松药的作用;与两性 霉素、头孢菌素、氨基糖苷类等抗菌药物合用时肾 毒性和耳毒性增加;与抗组胺药物合用时耳毒性增 加;与锂合用肾毒性明显增加;服用水合氯醛后静 注呋塞米可致出汗、面色潮红和血压升高;与碳酸 氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。(二)氢氯噻嗪 1. 药品分类:对磺酰胺类、噻嗪类药物过敏者。4. 不良反应:低钾血症、低氯性碱中毒、低氯低 钾性碱中毒、低钠血症及上述水电解质紊乱导致的 口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力, 高糖血症,高尿酸血症。5. 剂型和规格:片剂,6.25 mg/片、10.00 mg/片、 25.00 mg/片。口服给药。2550 mg/次、1

5、2次/d。或隔日治疗,或每周连用35 d。 小儿常用量为每日 12 mg/kg 或 3060 mg/m2, 分12次服用。6个月的婴儿剂量可达3 mg 小儿急性心衰时,氢氯噻嗪用到 3 mgd-1 就已 达最大效应,再增加剂量也难以提高疗效。口服吸收迅速但不完全, 进食能增加吸收量。口服 2 h 起作用,达峰时间为 4 h,作用持续时间为 612 h。半衰期为 15 h,肾功 能受损者延长。主要以原形由尿排泄。肾上腺皮质激素、促肾上腺 皮质激素、雌激素、两性霉素 B(静脉用药)能降低 本药的利尿作用,增加发生电解质紊乱的机会,尤 其是低钾血症;非甾体类消炎镇痛药(尤其是吲哚 美辛)能降低本药的

6、利尿作用;与拟交感胺类药物 合用,利尿作用减弱;考来烯胺(消胆胺)能减少胃 肠道对本药的吸收;与多巴胺合用,利尿作用加强。 与降压药合用时,利尿降压作用均加强;与抗痛风 药合用时,后者应调整剂量;使抗凝药作用减弱;降 低降糖药的作用;洋地黄类药物、胺碘酮等与本药 合用时,应谨防因低钾血症引起的不良反应;与锂 制剂合用,可减少肾脏对锂的消除,增加锂的肾毒 性;增强非去极化肌松药的作用,与血钾下降有关; 与碳酸氢钠合用,发生低氯性碱中毒机会增加。(三)吲达帕胺 2. 用药目的:对本药或其他磺胺类药过敏者;严 重肾衰竭(肌酐清除率30 ml/min)患者;肝性脑病 患者;严重肝功能损害者;低钾血症患

7、者。最多见的是电解质紊乱和皮肤损害。 与作用机制、老年用药、长期使用及用药剂量有关。片 剂 ,2.5 mg/片 ;缓 释 片 , 1.5 mg/片。口服。片剂:2.5 mg/次、1次/d, 一日剂量不应超过2.5 mg。缓释片:1.5 mg/次、1次/d。口服吸收快而完全,口服 后 12 h 血药浓度达峰值,给药 7 d后血药浓度达 稳态。生物利用度达93%,不受食物影响。血浆蛋 白结合率 71%79%。在肝内代谢,约 70% 经肾排 泄,半衰期为1424 h。与肾上腺皮质激素同用时利 尿、利钠作用减弱;与胺碘酮同用时由于血钾低而 易致心律失常;与口服抗凝药同用时抗凝效应减 弱;与非甾体消炎镇

8、痛药同用时本品利钠作用减 弱;与多巴胺同用时利尿作用增强;与其他种类降 压药同用时降压作用增强;与拟交感药同用时降压 作用减弱;与锂剂合用时可增加血锂浓度并出现过 量的征象;与大剂量水杨酸盐合用时,已脱水的患 者可能发生急性肾功能衰竭;与二甲双胍合用易出 现乳酸酸中毒。(四)氨苯蝶啶 高钾血症患者。高血钾、低血钠、胃肠道反应,如 恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻等。片剂,50 mg/片。 成人常用量:开始 25100 mg/d,分 2 次服用, 与其他利尿药合用时,剂量可减少。维持阶段可改 为隔日疗法。最大剂量不超过300 mg/d。 小儿常用量:开始每日24 mg/kg或120 mg/m2, 分 2

9、 次服,每日或隔日疗法,以后酌情调整剂量。 最大剂量不超过每日6 mg/kg或300 mg/m2。口服后 30%70% 迅速吸 收,血浆蛋白结合率为 40%70%;单剂口服后 2 4 h 起作用,达峰时间为 6 h,作用持续时间 79 h; 半衰期为 1.52.0 h;吸收后大部分迅速由肝脏代 谢,经肾脏排泄,少数经胆汁排泄。雌激素减弱氨苯蝶啶的利尿 作用;非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛,能降 低本药的利尿作用,且合用时肾毒性增加;拟交感 神经药物降低氨苯蝶啶的降压作用;多巴胺加强氨 苯蝶啶药的利尿作用;与引起血压下降的药物合 用,利尿和降压效果均加强;与含钾药物、库存血、 ACEI、ARB

10、和环孢素 A等药物合用时,发生高钾血 症的机会增加;可使地高辛半衰期延长;甘草类制 剂可降低氨苯蝶啶的利尿作用;与噻嗪类和襻利尿 剂合用时可使血尿酸进一步升高;与降糖药合用 时,后者剂量应适当加大。(五)卡托普利 ACEI。对ACEI过敏者;妊娠中晚期患者。常见皮疹、心悸、咳嗽、味觉迟钝, 较少见蛋白尿、眩晕、血管性水肿、面部潮红,少见 白细胞与粒细胞减少。片剂,12.5 mg/片、25.0 mg/片。(1)成人:12.5 mg/次、23 次/d,按需要 12 周 内增至 50.0 mg/次、23 次/d,疗效仍不满意时可联 用其他降压药。近期大量服用利尿剂,处于低钠/ 低 血 容 量 而 血

11、 压 正 常 或 偏 低 患 者 ,初 始 剂 量 6.25 mg/次、3次/d,逐步增加至常用量。(2)小儿:起始剂量0.3 mg/kg、3次/d,必要时,每 隔824小时增加0.3 mg/kg,直至获得最低有效量。口服吸收迅速,约 15 min 起效,1.01.5 h达血峰浓度,生物利用度60%,蛋白 结合率 30%,半衰期 4 h,作用持续 612 h。在肝脏 内代谢为二硫化物,经肾脏排泄。与利尿药、扩血管药等其他 降压药合用,可致低血压;与螺内酯、氨苯蝶啶、阿 米洛利合用可引起高血钾;与锂剂合用可使血清锂 水平升高。(六)依那普利 依那普利过敏或双侧性肾动脉狭窄 患者。有头昏、头痛、嗜

12、睡、口干、疲劳、 上腹不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、面红、皮疹和蛋 白尿等。片剂,2.5 mg/片、5.0 mg/片、 10.0 mg/片。口服,5.0 mg/次、1次/d,随血压 反应调整至1040 mg/d,分23 次服,如疗效仍不满 意,可加用利尿药。肾功能损害患者可根据肌酐清 除率调整剂量,3080 ml/min时,初始剂量为5.0 mg/次、 1次/d,5.4 mmol/L 的患者不可开始给予本 品治疗。收缩压100 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa) 的患者,开始给予本品治疗时需慎重,注意监测血 压变化。对于收缩压 100 110 mmHg 的患者,应 考虑起始剂量为 5

13、0 mg/次、2次/d。 如果患者出现不耐受本品的情况(收缩压 95 mmHg、症状性低血压、高钾血症、肾功能损害), 建议调整合并用药,暂时降低本品剂量或停用。口服后分解为沙库巴曲 (随后进一步代谢为 LBQ657)和缬沙坦,这3种物质 分别在 0.5、2.0和1.5 h达到血浆峰浓度。沙库巴曲 和缬沙坦的口服绝对生物利用度分别约为60%和 23%。沙库巴曲缬沙坦钠与血浆蛋白的结合率高 (94%97%)。缬沙坦和沙库巴曲的平均表观分布 容积范围分别为 75和103 L。沙库巴曲迅速通过酯 酶转化为 LBQ657,LBQ657 没有明显的进一步代 谢。缬沙坦代谢极少。口服给药后,52%68%

14、的 沙库巴曲(主要作为 LBQ657)、13% 的缬沙坦及其 代谢产物经尿液排泄;3748% 的沙库巴曲(主要作 为 LBQ657)、86% 的缬沙坦及其代谢产物经粪便排 泄。沙库巴曲、LBQ657 和缬沙坦的平均血浆消除 半衰期分别约为 1.43、11.48和 9.90 h。禁止与 ACEI 合用,必须在 停止 ACEI 治疗 36 h后才能服用本品;本品具有拮 抗血管紧张素受体的活性,故不应与 ARB 合用; 在 2 型糖尿病患者中,禁止与阿利吉仑合用。(十)美托洛尔 受体阻滞剂。心原性休克;病态窦房结综合征; 二、三度房室传导阻滞;不稳定的、失代偿性心衰患 者(肺水肿、低灌注或低血压);

15、有症状的心动过缓 或低血压;心率0.24 s 或收缩 压100 mmHg怀疑急性心肌梗死的患者;伴有坏疽 危险的严重外周血管疾病患者。 4. 不良反应及处理:常见不良反应为心动过缓、 心脏传导阻滞、心衰加重、低血压、皮肤瘙痒、皮疹、胃肠道反应、头晕、乏力、抑郁等。一般不需要特殊处理。片剂,25 mg/片、50 mg/片。应在使用洋地黄和/或利尿剂等 抗心衰治疗的基础上使用本药。起初6.25 mg/次、2 3次/d,以后视临床情况每数日至1周1次增加6.25 12.50 mg/次、23次/d,最大剂量可用至50100 mg/次、 2次/d。口服生物利用度为 40% 50%。在服药 12 h 达到

16、最大的 受体阻滞作用。 口服 100 mg、1 次/d,在 12 h 后对心律的作用仍显 著。主要在肝脏由细胞色素 P450 2D6(CYP2D6) 代谢,血浆半衰期为 35 h。约 5% 以原形由肾排 泄,其余均被代谢。应避免与巴比妥类药物、普罗 帕酮、维拉帕米合用;当与下列药物合用时可能需要 调整剂量:胺碘酮、类抗心律失常药物、非甾体类消 炎药、苯海拉明、地尔硫、肾上腺素、苯丙醇胺、奎尼 丁、可乐定;应严密监控同时接受其他受体阻滞剂 (如噻吗洛尔滴眼液等)或单胺氧化酶(MAO)抑制剂 的患者;在接受受体阻滞剂治疗的患者中,吸入麻 醉会增加心脏抑制作用;接受受体阻滞剂治疗的患 者应重新调整口

17、服降糖药的剂量;若与西咪替丁或 肼屈嗪合用,美托洛尔的血浆浓度会增加。(十一)比索洛尔 用于慢性心衰的治疗。急性心衰或处于心衰失代偿期需静 注正性肌力药物治疗;二/三度房室传 导阻滞;窦房阻滞;引起症状的 心动过缓或低血压;严重支气管哮喘;严重的外周 动脉闭塞疾病和雷诺综合征;未经治疗的嗜铬细胞 瘤;代谢性酸中毒。可见轻度乏力、胸闷、头晕、嗜睡、 心悸、头痛、下肢水肿、腹泻、便秘、恶心、腹痛、红 斑、瘙痒、血压明显下降、心动过缓或房室传导阻 滞、麻刺感或四肢冰凉、肌肉无力、肌肉痛性痉挛及 泪少,对老年糖尿病患者,其糖耐量可能降低,并掩 盖低血糖表现。片剂,2.5 mg/片、5.0 mg/片;胶

18、 囊,2.5 mg/粒、5.0 mg/粒。从低剂量开始,1.25 mg、1次/d, 每隔1周逐渐加量至5.0 mg,如果耐受性良好,继而 每隔 4周逐渐加量至 10.0 mg作为维持治疗最大日 剂量。慢性心力衰竭并伴肝、肾功能不全患者,剂 量递增应特别谨慎。在胃肠道几乎完全吸收, 肝脏首过效应很小,生物利用度达90%。血浆蛋白 结合率约为30%,血浆半衰期为1012 h,在血浆中 可维持24 h。可通过肝、肾双途径代谢、清除。类抗心律失常药物(如丙 吡胺、奎尼丁)可能增加比索洛尔对房室传导和心 脏收缩力的抑制作用;与钙通道阻滞剂合用时增加 低血压风险及房室传导阻滞;与洋地黄、可乐定联 用时,需在比索洛尔停用几天后才能停用可乐定; MAO 抑制剂可增强本品的抗高血压效应,也有增 加高血压危险的可能;可增加降糖药的作用,同时 可能掩盖低血糖症状,应监测血糖。(十二)伊伐布雷定 窦房结If通道阻滞剂。治疗前静息心率70次/min;心原性 休克;急性心肌梗死;重度低血压(90/50 mmHg); 重度肝功能不全;窦房传导阻 滞;不稳定或急性心衰;依赖起搏器起搏者;不稳定 性心绞痛;三度房室传导阻滞;妊娠期、哺乳期妇女 及未采取适当避孕措施的育龄妇女。4. 不

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